Сарпогрелат

Сарпогрелат
Клинические данные

Другие имена	Сарпогрелат, (-) - 4- [1-диметиламино-3- [2- [2- (3-метоксифенил) этил] фенокси] пропан-2-ил] окси-4-оксобутановая кислота
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4- [2- (диметиламино) -1 - ({2- [2- (3-метоксифенил) этил] фенокси} метил) этокси] -4-оксобутановая кислота
Количество CAS	125926-17-2^Y
PubChem CID	5160
IUPHAR / BPS	210
ChemSpider	4976^N
UNII	19P708E787
ЧЭМБЛ	ChEMBL52939^N
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048328
Химические и физические данные
Формула	C ₂₄H ₃₁N O ₆
Молярная масса	429,513 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN (C) CC (COC1 = CC = CC = C1CCC2 = CC (= CC = C2) OC) OC (= O) CCC (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C24H31NO6 / c1-25 (2) 16-21 (31-24 (28) 14-13-23 (26) 27) 17-30-22-10-5-4-8-19 (22) 12-11-18-7-6-9-20 (15-18) 29-3 / h4-10,15,21H, 11-14,16-17H2,1-3H3, (H, 26,27)^N Ключ: FFYNAVGJSYHHFO-UHFFFAOYSA-N^N
^NY (что это?) (проверить)

Sarpogrelate (торговая марка Anplag , бывшие кодовые названия развития MCI-9042 , LS-187,118 ) представляет собой лекарственное средство , которое действует как антагонист на 5 - НТ _2А^[1]^[2] и 5НТ _2B^[3] рецепторов . Он блокирует вызванную серотонином агрегацию тромбоцитов и находит применение при лечении многих заболеваний, включая сахарный диабет , ^[4]^[5] болезнь Бюргера , ^[6] болезнь Рейно , ^[7] ишемическую болезнь сердца., ^[8] стенокардия , ^[9] и атеросклероз . ^[10]

См. Также [ править ]

Нафтидрофурил

Ссылки [ править ]

^ Pertz H, Elz S (апрель 1995). «Фармакология in vitro сарпогрелата и энантиомеров его основного метаболита: специфичность рецептора 5-HT2A, стереоселективность и модуляция индуцированного ритансерином подавления сокращений 5-HT в артерии хвоста крысы». Журнал фармации и фармакологии . 47 (4): 310–6. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1995.tb05801.x . PMID 7791029 .
Перейти ↑ Nishio H, Inoue A, Nakata Y (1996). «Связывающее сродство сарпогрелата, нового антитромбоцитарного агента и его метаболита для подтипов рецепторов серотонина». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 331 (2): 189–202. PMID 8937629 .
^ Мунтасир HA, Хоссаин М, Bhuiyan М.А., Комияма Т, Т Накамура, Озаки М, Нагатомо Т (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты человеческого рецептора 5-HT (2B) серотонина, важной для связывания сарпогрелата» . Журнал фармакологических наук . 104 (3): 274–7. DOI : 10,1254 / jphs.sc0060241 . PMID 17609583 .
^ Pietraszek MH, Такада Y, Taminato A, Йошая T, Watanabe I, Такада A (апрель 1993). «Эффект MCI-9042 на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов при сахарном диабете 2 типа». Исследование тромбоза . 70 (2): 131–8. DOI : 10.1016 / 0049-3848 (93) 90154-г . PMID 8322284 .
^ Огава С., Такеучи К., Сугимура К., Сато С., Фукуда М., Ли Р. и др. (1999). «Антагонист рецептора 5-HT2 сарпогрелат снижает уровни тромбоксана A2 в моче и плазме и экскрецию альбумина с мочой у инсулиннезависимых пациентов с сахарным диабетом». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 26 (5–6): 461–4. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.1999.03056.x . PMID 10386239 . S2CID 31041268 .
^ Rydzewski А, Уранен Т, Т Hachiya, Канеки Н, Баба S, Такада Y, Такада А (декабрь 1996 года). «Эффект лечения антагонистом 5HT2 рецепторов сарпогрелатом (MCI-9042) на функцию тромбоцитов при болезни Бюргера». Исследование тромбоза . 84 (6): 445–52. DOI : 10.1016 / s0049-3848 (96) 00212-5 . PMID 8987165 .
Перейти ↑ Igarashi M, Okuda T, Oh-i T, Koga M (октябрь 2000 г.). «Изменения концентрации серотонина в плазме и ускорение плетизмограммы у пациентов с феноменом Рейно после длительного лечения антагонистом рецепторов 5-HT2». Журнал дерматологии . 27 (10): 643–50. DOI : 10.1111 / j.1346-8138.2000.tb02246.x . PMID 11092268 .
^ Сатомура K, Takase B, Hamabe A, Ashida K, Хосак H, Ohsuzu F, Курите A (январь 2002). «Сарпогрелат, специфический антагонист 5HT2-рецепторов, улучшает коронарную микроциркуляцию при ишемической болезни сердца» . Клиническая кардиология . 25 (1): 28–32. DOI : 10.1002 / clc.4950250108 . PMC 6654074 . PMID 11808836 .
^ Kinugawa Т, Фуджита М, Ли JD, Накаджима Н, Ханада Н, Миямото S (август 2002 г.). «Эффективность нового блокатора серотонина, сарпогрелата, для пациентов со стенокардией». Американский журнал сердца . 144 (2): A1 – A6. DOI : 10.1067 / mhj.2002.124056 . PMID 12177659 .
^ Хаяси Т, Суми Д., Мацуи-Хираи Х, Фукацу А, Арокия Рани П.Дж., Кано Х и др. (Май 2003 г.). «Сарпогрелат HCl, селективный антагонист 5-HT2A, замедляет прогрессирование атеросклероза с помощью нового механизма». Атеросклероз . 168 (1): 23–31. DOI : 10.1016 / s0021-9150 (03) 00054-6 . PMID 12732383 .

[1] Pertz H, Elz S (апрель 1995). «Фармакология in vitro сарпогрелата и энантиомеров его основного метаболита: специфичность рецептора 5-HT2A, стереоселективность и модуляция индуцированного ритансерином подавления сокращений 5-HT в артерии хвоста крысы». Журнал фармации и фармакологии . 47 (4): 310–6. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1995.tb05801.x . PMID 7791029 .

[2] Перейти ↑ Nishio H, Inoue A, Nakata Y (1996). «Связывающее сродство сарпогрелата, нового антитромбоцитарного агента и его метаболита для подтипов рецепторов серотонина». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 331 (2): 189–202. PMID 8937629 .

[3] Мунтасир HA, Хоссаин М, Bhuiyan М.А., Комияма Т, Т Накамура, Озаки М, Нагатомо Т (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты человеческого рецептора 5-HT (2B) серотонина, важной для связывания сарпогрелата» . Журнал фармакологических наук . 104 (3): 274–7. DOI : 10,1254 / jphs.sc0060241 . PMID 17609583 .

[4] Pietraszek MH, Такада Y, Taminato A, Йошая T, Watanabe I, Такада A (апрель 1993). «Эффект MCI-9042 на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов при сахарном диабете 2 типа». Исследование тромбоза . 70 (2): 131–8. DOI : 10.1016 / 0049-3848 (93) 90154-г . PMID 8322284 .

[5] Огава С., Такеучи К., Сугимура К., Сато С., Фукуда М., Ли Р. и др. (1999). «Антагонист рецептора 5-HT2 сарпогрелат снижает уровни тромбоксана A2 в моче и плазме и экскрецию альбумина с мочой у инсулиннезависимых пациентов с сахарным диабетом». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 26 (5–6): 461–4. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.1999.03056.x . PMID 10386239 . S2CID 31041268 .

[6] Rydzewski А, Уранен Т, Т Hachiya, Канеки Н, Баба S, Такада Y, Такада А (декабрь 1996 года). «Эффект лечения антагонистом 5HT2 рецепторов сарпогрелатом (MCI-9042) на функцию тромбоцитов при болезни Бюргера». Исследование тромбоза . 84 (6): 445–52. DOI : 10.1016 / s0049-3848 (96) 00212-5 . PMID 8987165 .

[7] Перейти ↑ Igarashi M, Okuda T, Oh-i T, Koga M (октябрь 2000 г.). «Изменения концентрации серотонина в плазме и ускорение плетизмограммы у пациентов с феноменом Рейно после длительного лечения антагонистом рецепторов 5-HT2». Журнал дерматологии . 27 (10): 643–50. DOI : 10.1111 / j.1346-8138.2000.tb02246.x . PMID 11092268 .

[8] Сатомура K, Takase B, Hamabe A, Ashida K, Хосак H, Ohsuzu F, Курите A (январь 2002). «Сарпогрелат, специфический антагонист 5HT2-рецепторов, улучшает коронарную микроциркуляцию при ишемической болезни сердца» . Клиническая кардиология . 25 (1): 28–32. DOI : 10.1002 / clc.4950250108 . PMC 6654074 . PMID 11808836 .

[9] Kinugawa Т, Фуджита М, Ли JD, Накаджима Н, Ханада Н, Миямото S (август 2002 г.). «Эффективность нового блокатора серотонина, сарпогрелата, для пациентов со стенокардией». Американский журнал сердца . 144 (2): A1 – A6. DOI : 10.1067 / mhj.2002.124056 . PMID 12177659 .

[10] Хаяси Т, Суми Д., Мацуи-Хираи Х, Фукацу А, Арокия Рани П.Дж., Кано Х и др. (Май 2003 г.). «Сарпогрелат HCl, селективный антагонист 5-HT2A, замедляет прогрессирование атеросклероза с помощью нового механизма». Атеросклероз . 168 (1): 23–31. DOI : 10.1016 / s0021-9150 (03) 00054-6 . PMID 12732383 .

[1]