Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
«Люстрал» перенаправляется сюда. Для использования в других целях, см Люстрал (значения) .

Сертралин
Sertraline.svg
Сертралин-А-3D-шары.png
Клинические данные
Произношение/ С ɜː г т г ə ˌ л я п /
Торговые наименованияЗолофт, Люстрал и другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa697048
Данные лицензии

Категория беременности

Ответственность за зависимость		Нет [3]
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки и раствор )
Класс препаратаСелективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI), но также редко используется в качестве SDRI
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность44%
Связывание с белками98,5%
МетаболизмПечень ( N - деметилирование, главным образом, CYP2B6 ) [9]
Метаболитынорсертралин
Ликвидация Период полураспада~ 23–26 ч (66 ч [менее активный [4] метаболит, норсертралин]) [5] [6] [7] [8]
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
  • 79617-96-2 проверитьY
PubChem CID
  • 68617
IUPHAR / BPS
  • 4798
DrugBank
  • DB01104 проверитьY
ChemSpider
  • 61881 проверитьY
UNII
  • QUC7NX6WMB
КЕГГ
  • D02360 проверитьY
  • как HCl:  D00825 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 9123 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL809 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID6023577
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 17 Cl 2 N
Молярная масса306,23  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Сертралин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zoloft , является антидепрессантом из класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI). [10] Эффективность сертралина при депрессии аналогична эффективности других антидепрессантов, и различия в основном сводятся к побочным эффектам. Сертралин лучше переносится, чем более старые трициклические антидепрессанты , и может работать лучше, чем флуоксетин, при некоторых подтипах депрессии. Сертралин эффективен при паническом и обсессивно-компульсивном расстройстве ; однако для последнего расстройства когнитивно-поведенческая терапия, особенно в сочетании с сертралином, является лучшим лечением. Хотя сертралин одобрен для лечения социального тревожного расстройства и посттравматического стрессового расстройства , он приводит лишь к умеренному улучшению этих состояний. Сертралин также облегчает симптомы предменструального дисфорического расстройства и может использоваться в субтерапевтических дозах или периодически для его лечения.

Сертралин обладает общими побочными эффектами и противопоказаниями к другим СИОЗС, с высокой частотой тошноты, диареи, бессонницы и побочных эффектов сексуального характера; но похоже, что это не приводит к значительному увеличению веса, и его влияние на когнитивные способности незначительно. Как и другие антидепрессанты, использование сертралина для лечения депрессии может быть связано с более высокой частотой суицидальных мыслей и поведения у людей в возрасте до 25 лет. Его не следует использовать вместе с лекарствами, ингибирующими МАО : эта комбинация вызывает серотониновый синдром .

Сертралин был изобретен и разработан учеными компании Pfizer и одобрен для медицинского применения в США в 1991 году. Он доступен в виде дженерика . [10] В 2016 году сертралин был наиболее часто назначаемым психиатрическим препаратом в Соединенных Штатах [11], а в 2018 году он был четырнадцатым наиболее часто назначаемым препаратом в Соединенных Штатах, на него было выписано более 38 миллионов рецептов. [12] [13]

Медицинское использование [ править ]

Сертралин был одобрен для лечения большого депрессивного расстройства (MDD), обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), посттравматического стрессового расстройства (PTSD), предменструального дисфорического расстройства (PMDD), панического расстройства и социального тревожного расстройства (SAD). Сертралин не одобрен для использования у детей, за исключением детей с ОКР. [14]

Депрессия [ править ]

Многочисленные контролируемые клинические испытания подтвердили эффективность сертралина для лечения депрессии. Сертралин также является эффективным антидепрессантом в повседневной клинической практике. Продолжение лечения сертралином предотвращает как рецидив текущего депрессивного эпизода, так и будущие эпизоды (рецидив депрессии). [15]

В нескольких двойных слепых исследованиях сертралин был неизменно более эффективным, чем плацебо, при дистимии , более хронической разновидности депрессии, и в этом отношении сравним с имипрамином . Сертралин также улучшает депрессию у пациентов с дистимией в большей степени, чем психотерапия . [15]

Сертралин не приносит пользы детям и подросткам, страдающим депрессией. [16]

Сравнение с другими антидепрессантами [ править ]

В целом эффективность сертралина аналогична эффективности других антидепрессантов. [17] Например, метаанализ 12 антидепрессантов нового поколения показал, что сертралин и эсциталопрам являются лучшими с точки зрения эффективности и приемлемости при лечении взрослых с депрессией в острой фазе. [18] Сравнительные клинические испытания показали, что сертралин по эффективности против депрессии аналогичен моклобемиду , [19] нефазодону , [20] эсциталопраму , бупропиону , [21] циталопраму , флувоксамину , пароксетину , [18] венлафаксину.[22] и миртазапин . [23] Сертралин может быть более эффективным для лечения депрессии в острой фазе (первые 4 недели), чем флуоксетин . [24]

Между сертралином и некоторыми другими антидепрессантами существуют различия в их эффективности при лечении различных подтипов депрессии и в их побочных эффектах. При тяжелой депрессии сертралин не хуже кломипрамина, но лучше переносится. [22] Сертралин, по-видимому, лучше действует при меланхолической депрессии, чем флуоксетин , пароксетин и миансерин, и аналогичен трициклическим антидепрессантам, таким как амитриптилин и кломипрамин . [17] При лечении депрессии, сопровождающейся ОКР , сертралин действует значительно лучше, чемдезипрамин по показателям ОКР и депрессии. [15] [25] Сертралин эквивалентен имипрамину для лечения депрессии с сопутствующим паническим расстройством, но он лучше переносится. [26] По сравнению с амитриптилином, сертралин обеспечивает большее общее улучшение качества жизни пациентов с депрессией. [17]

Депрессия у пожилых [ править ]

Сертралин, используемый для лечения депрессии у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), превосходит плацебо и сравним с другим СИОЗС флуоксетином и трициклическими антидепрессантами (ТЦА), амитриптилином, нортриптилином и имипрамином . Сертралин имеет гораздо меньшую частоту побочных эффектов, чем эти ТЦА, за исключением тошноты, которая чаще возникает при приеме сертралина. Кроме того, сертралин оказался более эффективным, чем флуоксетин или нортриптилин в подгруппе лиц старше 70 лет. [27] Соответственно, мета-анализ антидепрессантов у пожилых людей показал, что сертралин, пароксетин и дулоксетин были лучше, чем плацебо. [28]С другой стороны, в исследовании 2003 г. величина эффекта была умеренной, и не было улучшения качества жизни по сравнению с плацебо . [29] При депрессии и деменции лечение сертралином не дает никаких преимуществ по сравнению с плацебо или миртазапином . [30]

Обсессивно-компульсивное расстройство [ править ]

Сертралин эффективен для лечения ОКР у взрослых и детей. [14] [31] Он лучше переносился и, согласно анализу намерения лечиться , работал лучше , чем золотой стандарт лечения ОКР кломипрамин . [32] Продолжение лечения сертралином помогает предотвратить рецидивы ОКР, а долгосрочные данные подтверждают его применение в течение 24 месяцев. [33] Принято считать, что дозы сертралина, необходимые для эффективного лечения ОКР, выше, чем обычная доза для депрессии. [34]Начало действия при ОКР также медленнее, чем при депрессии. Рекомендуется начинать лечение с половины максимальной рекомендованной дозы в течение как минимум двух месяцев. После этого дозу можно увеличить до максимальной, рекомендованной в случае неудовлетворительного ответа. [35]

Одна только когнитивно-поведенческая терапия превосходила сертралин как у взрослых, так и у детей; однако наилучшие результаты были достигнуты при сочетании этих методов лечения. [36] [37]

Паническое расстройство [ править ]

Сертралин превосходит плацебо при лечении панического расстройства . [14] Скорость реакции не зависела от дозы. Помимо снижения частоты панических атак примерно на 80% (против 45% для плацебо) и уменьшения общей тревожности, сертралин привел к улучшению качества жизни по большинству параметров. Пациенты, получившие «улучшение» на сертралине, сообщили о лучшем качестве жизни, чем пациенты, у которых «улучшилось» на плацебо. Авторы исследования утверждали, что улучшение, достигаемое с помощью сертралина, отличается и имеет лучшее качество, чем улучшение, достигаемое с помощью плацебо. [38] [39] Сертралин одинаково эффективен для мужчин и женщин [39], а также для пациентов с агорафобией или без нее. [40]Предыдущее безуспешное лечение бензодиазепинами не снижает его эффективности. [41] Однако процент ответа был ниже у пациентов с более тяжелой паникой. [40] Начало лечения одновременно сертралином и клоназепамом с последующим постепенным прекращением приема клоназепама может ускорить ответ. [42]

Двойные слепые сравнительные исследования показали, что сертралин оказывает такое же влияние на паническое расстройство, как пароксетин или имипрамин . [43] Несмотря на неточность, сравнение результатов испытаний сертралина с отдельными испытаниями других средств против паники ( кломипрамин , имипрамин , клоназепам, альпразолам и флувоксамин ) указывает на приблизительную эквивалентность этих препаратов. [38]

Другие тревожные расстройства [ править ]

Сертралин успешно применялся для лечения социального тревожного расстройства . [44] [45] Все три основные области расстройства (страх, избегание и физиологические симптомы) реагируют на сертралин. [15] Поддерживающая терапия после достижения ответа предотвращает возвращение симптомов. [46] Улучшение больше у пациентов с более поздним началом заболевания у взрослых. [47] В сравнительном исследовании сертралин превосходил экспозиционную терапию , но пациенты, получавшие психологическое вмешательство, продолжали улучшаться в течение года наблюдения, тогда как у пациентов, получавших сертралин, состояние ухудшалось после прекращения лечения. [48]

Сертралин не одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства ; тем не менее, несколько руководств рекомендуют его в качестве лекарства первой линии, ссылаясь на контролируемые клинические испытания хорошего качества. [49] [26] [33]

Предменструальное дисфорическое расстройство [ править ]

Сертралин эффективен для облегчения симптомов предменструального дисфорического расстройства (ПМДР), тяжелой формы предменструального синдрома . [50] Значительное улучшение наблюдалось в 50–60% случаев, получавших сертралин, по сравнению с 20–30% случаев, получавших плацебо. Улучшение началось в течение первой недели лечения, и, помимо настроения, раздражительности и беспокойства, улучшение отразилось на улучшении функционирования семьи, социальной активности и общего качества жизни. Работа и физические симптомы, такие как отек, вздутие живота и болезненность груди, были менее чувствительны к сертралину. [51] [52] Прием сертралина только во время лютеиновой фазы., то есть за 12–14 дней до менструации, как было показано, работают так же, как и непрерывное лечение. [50] Продолжительное лечение субтерапевтическими дозами сертралина (25 мг против обычных 50–100 мг) также эффективно. [53]

Прочие указания [ править ]

Сертралин одобрен для лечения посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). [14] Национальный институт клинического мастерства рекомендует его пациентам, которые предпочитают медикаментозное лечение психологическому. [54] В других руководствах сертралин также предлагается в качестве варианта фармакологической терапии первой линии. [55] [26] При необходимости может быть полезна длительная фармакотерапия. [55] Существуют как отрицательные, так и положительные результаты клинических испытаний сертралина, что можно объяснить типами психологических травм , симптомами и сопутствующими заболеваниями, включенными в различные исследования. [33]Положительные результаты были получены в исследованиях, в которых преимущественно участвовали женщины (75%), причем у большинства (60%) физическое или сексуальное насилие было травмирующим событием. [55] Вопреки приведенным выше предположениям, метаанализ клинических исследований сертралина при посттравматическом стрессе показал, что он не намного лучше плацебо. [56] Другой метаанализ отнес сертралин ко второй линии, предложив психотерапию, ориентированную на травмы, в качестве вмешательства первой линии. Авторы отметили, что компания Pfizer отказалась предоставить результаты отрицательного испытания для включения в метаанализ, что сделало результаты недостоверными. [57]

Ежедневный прием сертралина может быть полезен для лечения преждевременной эякуляции . [58] Недостатком сертралина является то, что он требует постоянного ежедневного лечения для значительной задержки эякуляции. [59]

Систематический обзор 2019 года показал, что сертралин может быть хорошим способом контролировать гнев , раздражительность и враждебность у пациентов с депрессией и пациентов с другими сопутствующими заболеваниями. [60]

Противопоказания [ править ]

Сертралин противопоказан лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы или антипсихотический пимозид . Концентрат сертралина содержит алкоголь и поэтому противопоказан дисульфираму . Информация о назначении препарата рекомендует "осторожно подходить к лечению пожилых людей и пациентов с нарушением функции печени". Из-за более медленного выведения сертралина в этих группах их воздействие сертралина может в три раза превышать среднее воздействие той же дозы. [14]

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Список побочных эффектов сертралина.

Тошнота, нарушение эякуляции, бессонница, диарея, сухость во рту, сонливость, головокружение, тремор и снижение либидо - это общие побочные эффекты, связанные с сертралином, которые сильнее всего отличаются от плацебо . Прерывание лечения чаще всего приводит к тошноте, диарее и бессоннице. [14] Частота диареи выше при приеме сертралина, особенно при назначении в более высоких дозах, по сравнению с другими СИОЗС . [61]

За более чем шесть месяцев лечения депрессии сертралином у людей наблюдалось незначительное увеличение веса на 0,1%. [62] Аналогичным образом, 30-месячное лечение сертралином для лечения ОКР привело к увеличению веса в среднем на 1,5% (1 кг). [63] Хотя разница не достигла статистической значимости , средняя прибавка в весе была ниже для флуоксетина (1%), но выше для циталопрама , флувоксамина и пароксетина.(2,5%). В группе сертралина 4,5% значительно прибавили в весе (что определяется как увеличение более чем на 7%). Этот результат выгодно отличается от плацебо, где, согласно литературным данным, 3–6% пациентов набрали более 7% от своего исходного веса. Большое увеличение веса наблюдалось только среди женщин, принимавших сертралин; Значение этого открытия неясно из-за небольшого размера группы. [63]

В течение двух недель лечения здоровых добровольцев сертралин немного улучшил беглость речи, но не повлиял на усвоение слов, кратковременную память , бдительность , время слияния мерцаний, время реакции выбора , объем памяти или психомоторную координацию . [64] [65] Несмотря на более низкую субъективную оценку, то есть ощущение, что они работали хуже, не наблюдалось клинически значимых различий в объективных когнитивных характеристиках в группе людей, лечившихся от депрессии сертралином в течение 1,5 лет по сравнению со здоровыми контроль. [66]У детей и подростков, принимавших сертралин в течение шести недель по поводу тревожных расстройств, 18 из 20 показателей памяти, внимания и бдительности остались неизменными. Улучшилось разделенное внимание и незначительно снизилась словесная память в условиях помех . Из-за большого количества принятых мер не исключено, что эти изменения все же были случайными. [67] Уникальный эффект сертралина на дофаминергическую нейротрансмиссию может быть связан с этими эффектами на когнитивные функции и бдительность. [68] [69]

Сертралин имеет низкий уровень воздействия на младенца через грудное молоко и рекомендуется в качестве предпочтительного варианта антидепрессивной терапии кормящих матерей. [70] [71] Неизвестно, есть ли повышенная частота пороков сердца с перегородкой у детей, матери которых прописали СИОЗС на ранних сроках беременности. [72] [73]

Резкое прекращение лечения сертралином может привести к синдрому отмены или отмены. Головокружение, бессонница, беспокойство, возбуждение и раздражительность - его общие симптомы. [74] Обычно это происходит в течение нескольких дней после отмены препарата и продолжается несколько недель. [75] Симптомы отмены сертралина менее тяжелые и частые, чем у пароксетина , и более частые, чем у флуоксетина . [74] [75] В большинстве случаев симптомы легкие, непродолжительные и проходят без лечения. Более серьезные случаи часто успешно лечатся временным повторным введением препарата с более медленным снижением скорости снижения. [76]

Сертралин и антидепрессанты СИОЗС в целом могут быть связаны с бруксизмом и другими двигательными расстройствами . [77] [78] Сертралин, по-видимому, связан с микроскопическим колитом , редким заболеванием неизвестной этиологии . [79]

Сексуальный [ править ]

Как и другие СИОЗС, сертралин вызывает побочные эффекты сексуального характера , включая расстройство сексуального возбуждения и трудности с достижением оргазма . Хотя нефазодон и бупропион не оказывают отрицательного воздействия на половое функционирование, 67% мужчин, принимавших сертралин, испытывали трудности с эякуляцией по сравнению с 18% до лечения. [80] Расстройство сексуального возбуждения , определяемое как «недостаточная смазка и отек у женщин, а также проблемы с эрекцией у мужчин», возникло у 12% людей, получавших сертралин, по сравнению с 1% пациентов, получавших плацебо. Улучшение настроения в результате лечения сертралином иногда нейтрализовало эти побочные эффекты, так что сексуальное желаниеи общее удовлетворение сексом осталось таким же, как и до лечения сертралином. Однако под действием плацебо желание и удовлетворение несколько улучшились. [81] Некоторые люди продолжают испытывать побочные эффекты сексуального характера после прекращения приема СИОЗС. [82]

Самоубийство [ править ]

FDA требует, чтобы все антидепрессанты, включая сертралин, несли в рамке предупреждение о том, что антидепрессанты могут повышать риск суицида у лиц моложе 25 лет. Это предупреждение основано на статистическом анализе, проведенном двумя независимыми группами экспертов FDA, которые обнаружили на 100% увеличение суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков и на 50% - в возрастной группе от 18 до 24 лет. [83] [84] [85]

Суицидальные мысли и поведение в клинических испытаниях встречаются редко. Для приведенного выше анализа FDA объединило результаты 295 исследований 11 антидепрессантов по психиатрическим показаниям, чтобы получить статистически значимые результаты. Если рассматривать отдельно, использование сертралина у взрослых снижает вероятность суицидного поведения с предельной статистической значимостью на 37% [85] или 50% [84] в зависимости от используемого статистического метода. Авторы анализа FDA отмечают, что «учитывая большое количество сравнений, сделанных в этом обзоре, вероятность является очень правдоподобным объяснением этой разницы». [84] Более полные данные, представленные позже производителем сертралина Pfizer, указали на усиление суицидального поведения. [86]Аналогичным образом, анализ, проведенный MHRA Великобритании, показал, что вероятность суицидальных событий, не достигающих статистической значимости, увеличилась на 50% у пациентов, получавших сертралин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. [87] [88]

Передозировка [ править ]

Острая передозировка часто проявляется рвотой, летаргией, атаксией, тахикардией и судорогами. Концентрация сертралина и норсертралина, его основного активного метаболита в плазме, сыворотке или крови , может быть измерена для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании смертельных случаев. [89] Как и большинство других СИОЗС, его токсичность при передозировке считается относительно низкой. [90] [91]

Взаимодействия [ править ]

Сертралин является умеренным ингибитором из CYP2D6 и CYP2B6 в пробирке . [6] Соответственно, в испытаниях на людях он вызывал повышение уровня в крови субстратов CYP2D6, таких как метопролол , декстрометорфан , дезипрамин , имипрамин и нортриптилин , а также галоперидола субстрата CYP3A4 / CYP2D6 . [92] [93] [94]Этот эффект зависит от дозы; например, совместное введение с 50 мг сертралина привело к увеличению воздействия дезипрамина на 20%, а 150 мг сертралина - к увеличению на 70%. [7] [95] В плацебо-контролируемом исследовании одновременное применение сертралина и метадона вызывало 40% повышение уровня последнего в крови, который в основном метаболизируется CYP2B6. [96]

Сертралин оказывал незначительное ингибирующее действие на метаболизм диазепама , толбутамида и варфарина , которые являются субстратами CYP2C9 или CYP2C19 ; этот эффект не считался клинически значимым. [7] Как и ожидалось на основании данных in vitro , сертралин не влиял на метаболизм субстратов CYP3A4 - эритромицина , алпразолама , карбамазепина , клоназепама и терфенадина - у человека ; он также не повлиял на метаболизм клозапина, субстрата CYP1A2 . [7] [14][8] [6]

Сертралин не влиял на действие дигоксина и атенолола , которые не метаболизируются в печени. [4] Сообщения о случаях предполагают, что прием сертралина с фенитоином или золпидемом может вызвать метаболизм сертралина и снизить его эффективность, [97] [98] и что прием сертралина с ламотриджином может повышать уровень ламотриджина в крови, возможно, за счет ингибирования глюкуронизации. [99]

Ингибитор CYP2C19 эзомепразол увеличивает концентрацию сертралина в плазме крови примерно на 40%. [100]

Клинические отчеты показывают, что взаимодействие между сертралином и ИМАО изокарбоксазидом и транилципромином может вызывать серотониновый синдром . В плацебо-контролируемом исследовании, в котором сертралин вводили одновременно с литием , у 35% субъектов возник тремор, а у тех, кто принимал плацебо, этого не было. [7]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Молекулярные мишени сертралина [101]
СайтK i (нМ)РазновидностьРекомендации
SERT0,15–3,3Человек[102] [103] [104]
СЕТЬ420-925Человек[102] [103] [104]
DAT22-315Человек[102] [103] [104]
5-HT 1A> 35 000Человек[105]
5-HT 2A2 207Крыса[104]
5-HT 2C2,298Свинья[104]
α 1A1900 г.Человек[106]
α 1B3500Человек[106]
α 1D2500Человек[106]
α 2477–4 100Человек[103] [105]
D 210 700Человек[105]
H 124 000Человек[105]
МАЧ427–2 100Человек[104] [105] [107]
σ 132–57Крыса[108] [109]
σ 25 297Крыса[109]
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с сайтом или ингибирует его.

Сертралин - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Путем связывания переносчик серотонина (SERT) он ингибирует нейрональный обратный захват из серотонина и потенцирует серотонинергическую активность в центральной нервной системе . [14] Он не оказывает значительного влияния на переносчик норэпинефрина (NET), серотонин , дофамин , адренергические , гистаминовые , ацетилхолиновые , ГАМК или бензодиазепиновые рецепторы. [14]

Сертралин также проявляет относительно высокую активность в качестве ингибитора переносчика дофамина (DAT) [102] [110] [111] и антагониста сигма- рецептора σ 1 (но не рецептора σ 2 ). [108] [109] [112] Однако сродство сертралина к его основной мишени (SERT) намного больше, чем его сродство к рецептору σ 1 и DAT. [101] [102] [109] [108] Несмотря на то , может быть роль для σ 1 рецептор в фармакологиисертралина значение этого рецептора в его действиях неясно. [17] Аналогичным образом, клиническая значимость блокады сертралинового переносчика дофамина неясна. [102]

Фармакокинетика [ править ]

Десметилсертралин - основной метаболит сертралина

Сертралин всасывается медленно при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 4-6 часов после приема внутрь. В крови 98,5% связывается с белками плазмы . Его период полураспада в организме составляет 13–45 часов, и в среднем он примерно в 1,5 раза дольше у женщин (32 часа), чем у мужчин (22 часа), что приводит к увеличению воздействия на женщин в 1,5 раза. [7] Согласно исследованиям in vitro , сертралин метаболизируется множеством изоформ цитохрома 450 ; [9] [113] однако, похоже, что в организме человека наиболее важную роль играет CYP2C19 , за которым следует CYP2B6 . [114]У слабых метаболизаторов CYP2C19 уровень сертралина в 2,7 раза выше [115], а у промежуточных метаболизаторов - в 1,4 раза [116], чем у нормальных (экстенсивных) метаболизаторов. Напротив, у слабых метаболизаторов CYP2B6 уровень сертралина в 1,6 раза выше, а у промежуточных метаболизаторов - в 1,2 раза. [114]

Основной метаболит сертралина, десметилсертралин , примерно в 50 раз слабее как ингибитор переносчика серотонина, чем сертралин, и его клинический эффект незначителен. [103] Сертралин может быть дезаминируется в пробирке с помощью моноаминов оксидаз ; однако этот метаболический путь никогда не изучался in vivo . [9]

История [ править ]

Скелетные формулы тиотиксена, лометралина и таметралина, из которых был получен сертралин. Общие черты структуры серталина выделены зеленым цветом.

История сертралина восходит к началу 1970-х годов, когда химик Pfizer Рейнхард Сарджес изобрел новую серию психоактивных соединений, включая лометралин , на основе структур нейролептиков тиотиксена и пиноксепина . [117] [118] Дальнейшая работа над этими соединениями привела к таметралину , норэпинефрину и более слабому ингибитору обратного захвата дофамина . Выработка таметралина была вскоре остановлена ​​из-за нежелательных стимулирующих эффектов, наблюдаемых у животных. Несколько лет спустя, в 1977 году, фармаколог Кеннет КоуПосле сравнения структурных особенностей различных ингибиторов обратного захвата заинтересовался серией таметралина. Он попросил другого химика Pfizer, Уилларда Уэлча, синтезировать несколько ранее неизученных производных таметралина. Велч создал ряд сильнодействующих ингибиторов норадреналина и тройного обратного захвата, но, к удивлению ученых, одним из представителей обычно неактивных цис-аналогов был ингибитор обратного захвата серотонина. Затем Уэлч приготовил стереоизомеры этого соединения, которые были протестированы in vivo специалистом по поведению животных.Альберт Вайсман. Наиболее эффективный и селективный (+) - изомер был подвергнут дальнейшей разработке и в конечном итоге получил название сертралин. Вайсман и Коу напомнили, что группа не была создана для производства антидепрессанта типа SSRI - в этом смысле их исследование не было «очень целеустремленным», и открытие молекулы сертралина было случайным . По словам Уэлча, они работали в Pfizer вне основного направления и даже «не имели формальной проектной команды». Группе пришлось преодолеть первоначальное бюрократическое нежелание продолжать разработку сертралина, поскольку Pfizer рассматривала возможность лицензирования кандидата в антидепрессанты от другой компании. [117] [119] [120]

Сертралин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1991 году на основании рекомендации Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам; он уже стал доступен в Соединенном Королевстве годом ранее. [121] Комитет FDA пришел к выводу, что сертралин безопасен и эффективен для лечения большой депрессии . Во время обсуждения Пол Лебер, директор отдела нейрофармакологических лекарственных препаратов FDA, отметил, что выдача разрешения была «трудным решением», поскольку эффект лечения амбулаторных пациентов с депрессией был «от умеренного до минимального». Другие эксперты подчеркнули, что действие препарата на стационарных больных не отличалось от плацебо.и раскритиковал плохой дизайн клинических испытаний Pfizer. [122] Например, 40% участников выбыли из испытаний, что значительно снизило их достоверность . [123]

До 2002 года сертралин разрешался только для взрослых в возрасте 18 лет и старше; В том же году он был одобрен FDA для лечения детей в возрасте 6 лет и старше с тяжелым ОКР. В 2003 году Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения Великобритании выпустило руководство, согласно которому, кроме флуоксетина (прозак), СИОЗС не подходят для лечения депрессии у пациентов младше 18 лет. [124] [125] Однако сертралин все еще можно использовать. в Великобритании для лечения ОКР у детей и подростков. [126] В 2005 году FDA добавило предупреждение о суицидальном поведении у детей ко всем антидепрессантам., в том числе сертралин. В 2007 году маркировка была снова изменена, чтобы добавить предупреждение о суицидальном поведении у молодых людей в возрасте от 18 до 24 лет [127].

Общество и культура [ править ]

Общая доступность [ править ]

Патент США на Золофт истек в 2006 году [128], и сертралин доступен в виде генериков и продается под многими торговыми марками по всему миру. [1]

В мае 2020 года FDA включило Zoloft в список лекарств, испытывающих дефицит в настоящее время. [129]

См. Также [ править ]

  • Индатралин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Сертралин интернэшнл» . Drugs.com . Дата обращения 11 мая 2015 .
  2. ^ «Сертралин (Золофт) Использование во время беременности» . Drugs.com . 4 мая 2020 . Дата обращения 17 мая 2020 .
  3. ^ Хаббард JR, Мартин PR (2001). Злоупотребление психоактивными веществами у людей с умственными и физическими недостатками . CRC Press. п. 26. ISBN 9780824744977.
  4. ^ a b Этикетка Сертралина FDA Последнее обновление: май 2014 г.
  5. ^ Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010) Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана , двенадцатое издание. McGraw Hill Professional. ISBN 9780071769396 
  6. ^ a b c Obach RS, Walsky RL, Venkatakrishnan K, Gaman EA, Houston JB, Tremaine LM (январь 2006 г.). «Использование данных ингибирования цитохрома P450 in vitro в прогнозировании лекарственного взаимодействия». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 316 (1): 336–48. DOI : 10,1124 / jpet.105.093229 . PMID 16192315 . S2CID 12975686 .  
  7. ^ Б с д е е Дивэйн CL, Листон HL, Марковица JS (2002). «Клиническая фармакокинетика сертралина». Clin Pharmacokinet . 41 (15): 1247–66. DOI : 10.2165 / 00003088-200241150-00002 . PMID 12452737 . S2CID 28720641 .  
  8. ^ а б ДеВейн С.Л., Донован Дж. Л., Листон Х. Л., Марковиц Дж. С., Ченг К. Т., Риш С. К., Уиллард Л. (февраль 2004 г.). «Сравнительные ингибирующие эффекты CYP3A4 венлафаксина, флуоксетина, сертралина и нефазодона у здоровых добровольцев». Журнал клинической психофармакологии . 24 (1): 4–10. DOI : 10.1097 / 01.jcp.0000104908.75206.26 . PMID 14709940 . S2CID 25826168 .  
  9. ^ a b c Obach RS, Cox LM, Tremaine LM (февраль 2005 г.). «Сертралин метаболизируется множеством ферментов цитохрома P450, моноаминоксидазами и глюкуронилтрансферазами у человека: исследование in vitro». Метаболизм и утилизация лекарств . 33 (2): 262–70. DOI : 10,1124 / dmd.104.002428 . PMID 15547048 . S2CID 7254643 .  
  10. ^ a b «Сертралина гидрохлорид» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 января 2018 .
  11. ^ Грохол JM (12 октября 2017). «25 лучших психиатрических препаратов на 2016 год» . Psych Central . Проверено 22 октября 2018 года .
  12. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  13. ^ «Сертралина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  14. ^ a b c d e f g h i "DailyMed - ЗОЛОФТ-сертралин гидрохлорид таблетка, раствор ЗОЛОФТ-сертралина гидрохлорида, покрытый пленочной оболочкой, концентрат" .
  15. ^ a b c d Шихан Д.В., Камидзима К. (март 2009 г.). «Основанный на доказательствах обзор клинического использования сертралина при расстройствах настроения и тревожных расстройствах». Int Clin Psychopharmacol . 24 (2): 43–60. DOI : 10.1097 / yic.0b013e3282f4b616 . PMID 21456103 . 
  16. Перейти ↑ Cohen D (2007). «Следует ли запретить использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при депрессии у детей и подростков?». Психотерапия и психосоматика . 76 (1): 5–14. DOI : 10.1159 / 000096360 . PMID 17170559 . S2CID 1112192 .  
  17. ^ a b c d MacQueen G, Born L, Steiner M (2001). «Селективный ингибитор обратного захвата серотонина сертралин: его профиль и использование при психических расстройствах» . Обзоры наркотиков ЦНС . 7 (1): 1–24. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00188.x . PMC 6741657 . PMID 11420570 .  
  18. ^ а б Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Дж., Геддес Дж. Р., Хиггинс Дж. П., Черчилль Р., Ватанабе Н., Накагава А., Омори И. М., Макгуайр Н., Танселла М., Барбуи С. (февраль 2009 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 12 антидепрессантов нового поколения: метаанализ с множеством методов лечения». Ланцет . 373 (9665): 746–58. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5 . PMID 19185342 . S2CID 35858125 . Краткое содержание - The Washington Post (29 января 2009 г.).  
  19. ^ Papakostas GI, Фава M (октябрь 2006). «Метаанализ клинических испытаний, сравнивающих моклобемид с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина для лечения большого депрессивного расстройства» . Канадский журнал психиатрии . 51 (12): 783–90. DOI : 10.1177 / 070674370605101208 . PMID 17168253 . 
  20. ^ Леон Файгер А, Кии, Shrivastava РК, Wisselink PG, Wilcox CS (1996). «Нефазодон по сравнению с сертралином у амбулаторных пациентов с большой депрессией: акцент на эффективности, переносимости и влиянии на сексуальную функцию и удовлетворенность». Журнал клинической психиатрии . 57. 57 Дополнение 2: 53–62. PMID 8626364 . 
  21. ^ Kavoussi RJ, Segraves RT, Hughes AR, Ашер JA, Джонстон JA (декабрь 1997). «Двойное слепое сравнение бупропиона с замедленным высвобождением и сертралина у амбулаторных пациентов с депрессией». Журнал клинической психиатрии . 58 (12): 532–7. DOI : 10.4088 / JCP.v58n1204 . PMID 9448656 . 
  22. ^ a b Nemeroff CB (2007). «Бремя тяжелой депрессии: обзор диагностических проблем и альтернатив лечения». J Psychiatr Res . 41 (3–4): 189–206. DOI : 10.1016 / j.jpsychires.2006.05.008 . PMID 16870212 . 
  23. ^ Для обзора см: Hansen RA, Gartlehner G, Lohr KN, Gaynes BN, Carey TS (сентябрь 2005 г.). «Эффективность и безопасность антидепрессантов второго поколения в лечении большого депрессивного расстройства». Анналы внутренней медицины . 143 (6): 415–26. DOI : 10.7326 / 0003-4819-143-6-200509200-00006 . PMID 16172440 . S2CID 10321621 .  
  24. Перейти ↑ Cipriani A, La Ferla T, Furukawa TA, Signoretti A, Nakagawa A, Churchill R, McGuire H, Barbui C (апрель 2010 г.). «Сертралин по сравнению с другими антидепрессивными средствами от депрессии» . Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD006117. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006117.pub4 . PMC 4163971 . PMID 20393946 .  
  25. ^ Cleare А, Pariante СМ, Янг АГ, Андерсон И.М., Рождество D, Коуэн PJ, Диккенс С, Ферриер И.Н., Джеддес Дж, Gilbody S, Хаддад ЛС, Катона С, Льюиса G, Malizia А, МакАллистер-Williams RH, Ramchandani Р , Скотт Дж., Тейлор Д., Ухер Р. (май 2015 г.). «Основанные на фактах рекомендации по лечению депрессивных расстройств антидепрессантами: пересмотр рекомендаций Британской ассоциации психофармакологии 2008 года» . J Psychopharmacol . 29 (5): 459–525. DOI : 10.1177 / 0269881115581093 . PMID 25969470 . S2CID 8142581 .  
  26. ^ a b c Bandelow B, Zohar J, Hollander E, Kasper S, Möller HJ (октябрь 2002 г.). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по фармакологическому лечению тревожных, обсессивно-компульсивных и посттравматических стрессовых расстройств» . World J Biol Psychiatry . 3 (4): 171–99. DOI : 10.3109 / 15622970209150621 . PMID 12516310 . 
  27. ^ Muijsers RB, Plosker GL, Noble S (2002). «Сертралин: обзор его использования при лечении большого депрессивного расстройства у пожилых пациентов». Наркотики и старение . 19 (5): 377–92. DOI : 10.2165 / 00002512-200219050-00006 . PMID 12093324 . 
  28. ^ Thorlund К, Druyts Е, У Р, Balijepalli С, Кеохэйн Д, Е Миллс (2015). «Сравнительная эффективность и безопасность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина у пожилых людей: сетевой метаанализ». J Am Geriatr Soc . 19 (63): 1002–1009. DOI : 10.1111 / jgs.13395 . PMID 25945410 . S2CID 19041877 .  
  29. ^ Шнайдер LS, Нельсон JC, Клэри CM, Ньюхаус P, Кришнан KR, Шиовиц T, Weihs K, и др. (Сертралинская группа изучения депрессии пожилых людей) (июль 2003 г.). «8-недельное многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование сертралина у пожилых амбулаторных пациентов с большой депрессией в параллельных группах» (PDF) . Американский журнал психиатрии . 160 (7): 1277–85. DOI : 10,1176 / appi.ajp.160.7.1277 . PMID 12832242 . S2CID 25936853 .   
  30. ↑ Banerjee S, Hellier J, Romeo R, Dewey M, Knapp M, Ballard C, Baldwin R, Bentham P, Fox C, Holmes C, Katona C, Lawton C, Lindesay J, Livingston G, McCrae N, Moniz-Cook E , Мюррей Дж, Нурок С., Оррелл М., О'Брайен Дж., Поппе М., Томас А., Уолвин Р., Уилсон К., Бернс А. (февраль 2013 г.). «Исследование использования антидепрессантов при депрессии при деменции: исследование HTA-SADD - многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование клинической эффективности и экономической эффективности сертралина и миртазапина» . Оценка технологий здравоохранения . 17 (7): 1–166. DOI : 10,3310 / hta17070 . PMC 4782811 . PMID 23438937 .  
  31. ^ Геллер Д.А., Бидерман J, Стюарт С.Е., Маллин Б., Мартин А., Спенсер Т., Фараоне С.В. (ноябрь 2003 г.). «Какой СИОЗС? Метаанализ испытаний фармакотерапии педиатрического обсессивно-компульсивного расстройства» (PDF) . Американский журнал психиатрии . 160 (11): 1919–28. DOI : 10,1176 / appi.ajp.160.11.1919 . PMID 14594734 . S2CID 8711232 .   
  32. ^ Flament MF, Bisserbe JC (1997). «Фармакологическое лечение обсессивно-компульсивного расстройства: сравнительные исследования». Журнал клинической психиатрии . 58. 58 Дополнение 12: 18–22. PMID 9393392 . 
  33. ^ a b c Кацман М.А., Бло П., Блиер П., Чокка П., Кьернистед К., Ван Америнген М., Энтони М.М., Бушард С., Брюнет А., Фламент М., Григориадис С., Мендловиц С., О'Коннор К., Раберу К., Рихтер PM, Робишо М, Уокер Дж. Р. (2014). «Канадские клинические рекомендации по лечению тревожности, посттравматического стресса и обсессивно-компульсивных расстройств» . BMC Psychiatry . 14 Приложение 1: S1. DOI : 10.1186 / 1471-244X-14-S1-S1 . PMC 4120194 . PMID 25081580 .  
  34. ↑ Math SB, Джанардхан Редди YC (19 июля 2007 г.). «Вопросы фармакологического лечения обсессивно-компульсивного расстройства: варианты лечения первой линии для ОКР» . medscape.com . Проверено 28 июля 2009 года .
  35. ^ Блие P, R Хабиб, Flament MF (июнь 2006). «Фармакотерапия в управлении обсессивно-компульсивным расстройством» (PDF) . Канадский журнал психиатрии . 51 (7): 417–30. DOI : 10.1177 / 070674370605100703 . PMID 16838823 . S2CID 17133521 . Архивировано из оригинального (PDF) 4 февраля 2010 года.   
  36. ^ Команда исследования лечения ОКР у детей (POTS) (октябрь 2004 г.). «Когнитивно-поведенческая терапия, сертралин и их комбинация для детей и подростков с обсессивно-компульсивным расстройством: рандомизированное контролируемое исследование педиатрического исследования лечения ОКР (POTS)» . JAMA . 292 (16): 1969–76. DOI : 10,1001 / jama.292.16.1969 . PMID 15507582 . 
  37. ^ Соуза MB, Isolan LR, Оливейра RR, Manfro Г.Г., Cordioli А.В. (июль 2006). «Рандомизированное клиническое испытание когнитивно-поведенческой групповой терапии и сертралина в лечении обсессивно-компульсивного расстройства» (PDF) . Журнал клинической психиатрии . 67 (7): 1133–9. DOI : 10.4088 / JCP.v67n0717 . PMID 16889458 . S2CID 25130472 .   
  38. ^ а б Хиршфельд RM (2000). «Сертралин в лечении тревожных расстройств». Депрессия и тревога . 11 (4): 139–57. DOI : 10.1002 / 1520-6394 (2000) 11: 4 <139 :: АИД-DA1> 3.0.CO; 2-С . PMID 10945134 . 
  39. ^ a b Клейтон А.Х., Стюарт Р.С., Фейяд Р., Клэри К.М. (май 2006 г.). «Половые различия в клинической картине и реакции при паническом расстройстве: объединенные данные исследований лечения сертралином». Архивы женского психического здоровья . 9 (3): 151–7. DOI : 10.1007 / s00737-005-0111-у . PMID 16292466 . S2CID 20606054 .  
  40. ^ a b Pollack MH, Rapaport MH, Clary CM, Mardekian J, Wolkow R (декабрь 2000 г.). «Сертралин для лечения панического расстройства: ответ у пациентов с риском неблагоприятного исхода». J Clin Psychiatry . 61 (12): 922–7. DOI : 10.4088 / JCP.v61n1206 . PMID 11206597 . 
  41. ^ Рапопорт МН, Поллак МН, мускатный СМ, Mardekian Дж, Волков R (февраль 2001 г.). «Паническое расстройство и реакция на сертралин: эффект предыдущего лечения бензодиазепинами». J Clin Psychopharmacol . 21 (1): 104–7. DOI : 10.1097 / 00004714-200102000-00019 . PMID 11199932 . S2CID 13442642 .  
  42. ^ Amrein Р, М Левитан (2016). «Бензодиазепины при паническом расстройстве» . В Нарди А.Е. (ред.). Паническое расстройство: нейробиологические и лечебные аспекты . Издательство Springer International. С. 237–253. DOI : 10.1007 / 978-3-319-12538-1_16 . ISBN 978-3-319-12537-4.
  43. ↑ Freire RC, Hallak JE, Crippa JA, Nardi AE (июнь 2011 г.). «Новые варианты лечения панического расстройства: клинические испытания с 2000 по 2010 год». Эксперт Opin Pharmacother . 12 (9): 1419–28. DOI : 10.1517 / 14656566.2011.562200 . PMID 21342080 . S2CID 207479015 .  
  44. ^ Hansen RA, Gaynes BN, Gartlehner G, Мур CG Тивари R, Лор KN (май 2008). «Эффективность и переносимость антидепрессантов второго поколения при социальном тревожном расстройстве» . Международная клиническая психофармакология . 23 (3): 170–9. DOI : 10.1097 / YIC.0b013e3282f4224a . PMC 2657552 . PMID 18408531 .  
  45. ^ Дэвидсон JR (2006). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства: о чем говорят доказательства?». Журнал клинической психиатрии . 67 Дополнение 12: 20–6. DOI : 10.1016 / j.genhosppsych.2005.07.002 . PMID 17092192 . 
  46. ↑ Stein MB, Stein DJ (март 2008 г.). «Социальное тревожное расстройство». Ланцет . 371 (9618): 1115–25. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (08) 60488-2 . PMID 18374843 . S2CID 29814976 .  
  47. ^ Herpertz SC, Zanarini M, Schulz CS, Сивер L, Либ K, Möller HJ (2007). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по биологическому лечению расстройств личности». World J Biol Psychiatry . 8 (4): 212–44. DOI : 10.1080 / 15622970701685224 . PMID 17963189 . S2CID 14077861 .  
  48. ^ Hollon SD, Стюарт MO, Strunk D (2006). «Стойкие эффекты когнитивно-поведенческой терапии при лечении депрессии и тревоги». Annu Rev Psychol . 57 : 285–315. DOI : 10.1146 / annurev.psych.57.102904.190044 . PMID 16318597 . 
  49. ^ "www.nice.org.uk" .
  50. ^ a b Марджорибанкс Дж, Браун Дж, О'Брайен П.М., Вятт К. (июнь 2013 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина для предменструального синдрома» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 6 (6): CD001396. DOI : 10.1002 / 14651858.cd001396.pub3 . PMC 7073417 . PMID 23744611 .   
  51. ^ Pearlstein T (2002). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при предменструальном дисфорическом расстройстве: новый золотой стандарт?». Наркотики . 62 (13): 1869–85. DOI : 10.2165 / 00003495-200262130-00004 . PMID 12215058 . S2CID 46974228 .  
  52. Перейти ↑ Ackermann RT, Williams JW (апрель 2002 г.). «Рациональные варианты лечения не больших депрессий в первичной медико-санитарной помощи: обзор, основанный на фактах» . Журнал общей внутренней медицины . 17 (4): 293–301. DOI : 10.1046 / j.1525-1497.2002.10350.x . PMC 1495030 . PMID 11972726 .  
  53. ^ Hantsoo л, Эпперсон CN (ноябрь 2015 г.). «Предменструальное дисфорическое расстройство: эпидемиология и лечение» . Curr Psychiatry Rep . 17 (11): 87. DOI : 10.1007 / s11920-015-0628-3 . PMC 4890701 . PMID 26377947 .  
  54. ^ "www.nice.org.uk" .
  55. ^ a b c Дэвис LL, Фрейзер EC, Уиллифорд РБ, Ньюэлл JM (2006). «Длительная фармакотерапия посттравматического стрессового расстройства». Наркотики ЦНС . 20 (6): 465–76. DOI : 10.2165 / 00023210-200620060-00003 . PMID 16734498 . S2CID 35429551 .  
  56. ^ Хоскинс М, Пирс Дж, Бетелл А, Данкова Л, Барбуи С, Тол WA, ван Оммерен М, де Йонг Дж, Сидат С, Чен Х, Биссон Джи (февраль 2015). «Фармакотерапия посттравматического стрессового расстройства: систематический обзор и метаанализ» . Br J Psychiatry . 206 (2): 93–100. DOI : 10.1192 / bjp.bp.114.148551 . PMID 25644881 . 
  57. ^ Ли DJ, Schnitzlein CW, Wolf JP, Vythilingam M, Rasmusson AM, CW Ходж (сентябрь 2016). «Психотерапия против фармакотерапии посттравматического стрессового расстройства: системный обзор и мета-анализы для определения методов лечения первой линии» . Депрессия и тревога . 33 (9): 792–806. DOI : 10.1002 / da.22511 . PMID 27126398 . S2CID 20190202 .  
  58. ↑ Abdel-Hamid IA (сентябрь 2006 г.). «Фармакологическое лечение быстрой эякуляции: уровни доказательной экспертизы». Современная клиническая фармакология . 1 (3): 243–54. DOI : 10.2174 / 157488406778249352 . PMID 18666749 . 
  59. ^ Waldinger MD (ноябрь 2007). «Преждевременная эякуляция: современное состояние». Урологические клиники Северной Америки . 34 (4): 591–9, vii – viii. DOI : 10.1016 / j.ucl.2007.08.011 . PMID 17983899 . 
  60. ↑ Romero-Martínez Á, Murciano-Martí S, Moya-Albiol L (май 2019). «Является ли Сертралин хорошей фармакологической стратегией для контроля гнева? Результаты систематического обзора» . Behav Sci (Базель) . 9 (5): 57. DOI : 10,3390 / bs9050057 . PMC 6562745 . PMID 31126061 .  
  61. ^ Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA (июль 2014). «Сравнительный обзор эсциталопрама, пароксетина и сертралина: все ли они похожи?» . Международная клиническая психофармакология . 29 (4): 185–96. DOI : 10,1097 / YIC.0000000000000023 . PMC 4047306 . PMID 24424469 .  
  62. ^ Фава M, судья R, Хоог SL, Nilsson ME, Коке SC (ноябрь 2000). «Флуоксетин в сравнении с сертралином и пароксетином при большом депрессивном расстройстве: изменение веса при длительном лечении». Журнал клинической психиатрии . 61 (11): 863–7. DOI : 10.4088 / JCP.v61n1109 . PMID 11105740 . 
  63. ^ а б Майна Г., Альберт Ю., Сальви В., Богетто Ф. (октябрь 2004 г.). «Увеличение веса во время длительного лечения обсессивно-компульсивного расстройства: проспективное сравнение ингибиторов обратного захвата серотонина». Журнал клинической психиатрии . 65 (10): 1365–71. DOI : 10.4088 / JCP.v65n1011 . PMID 15491240 . 
  64. ^ Schmitt JA, Kruizinga MJ, Riedel WJ (сентябрь 2001). «Несеротонинергические фармакологические профили и связанные с ними когнитивные эффекты ингибиторов обратного захвата серотонина». Журнал психофармакологии . 15 (3): 173–9. DOI : 10.1177 / 026988110101500304 . PMID 11565624 . S2CID 26017110 .  
  65. ^ Siepmann М, Гроссман Дж, Мюк-Weymann М, Кирч Вт (июль 2003 г.). «Влияние сертралина на вегетативные и когнитивные функции у здоровых добровольцев». Психофармакология . 168 (3): 293–8. DOI : 10.1007 / s00213-003-1448-4 . PMID 12692706 . S2CID 19178740 .  
  66. ^ Горенштейн C, де Карвальо SC, Artes R, Moreno RA, Marcourakis T (март 2006). «Когнитивные способности у пациентов с депрессией после хронического употребления антидепрессантов». Психофармакология . 185 (1): 84–92. DOI : 10.1007 / s00213-005-0274-2 . PMID 16485140 . S2CID 594353 .  
  67. ^ Гюнтер Т, Хольткамп К, Jolles Дж, Herpertz-Дальманн В, Конрада К (август 2005 г.). «Влияние сертралина на внимание и вербальную память у детей и подростков с тревожными расстройствами». Журнал детской и подростковой психофармакологии . 15 (4): 608–18. CiteSeerX 10.1.1.536.6334 . DOI : 10,1089 / cap.2005.15.608 . PMID 16190792 .  
  68. ^ Борковска А, Pilaczyńska Е, Araszkiewicz А, Rybakowski J (2002). «[Влияние сертралина на когнитивные функции у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством]». Psychiatria Polska . 36 (6 Suppl): 289–95. PMID 12647451 . 
  69. ^ Schmitt JA, Ramaekers JG, Kruizinga MJ, ван Бокстел MP, Vuurman EF, Riedel WJ (сентябрь 2002). «Дополнительное ингибирование обратного захвата дофамина ослабляет нарушение бдительности, вызванное ингибированием обратного захвата серотонина у человека». Журнал психофармакологии . 16 (3): 207–14. DOI : 10.1177 / 026988110201600303 . PMID 12236626 . S2CID 25351919 .  
  70. ^ Латтимор КА, Донн С.М., Касироти Н., Кемпер А.Р., Нил С.Р., Васкес Д.М. (сентябрь 2005 г.). «Использование селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности и его влияние на плод и новорожденного: метаанализ» . Журнал перинатологии . 25 (9): 595–604. DOI : 10.1038 / sj.jp.7211352 . PMID 16015372 . 
  71. ↑ McAllister-Williams RH, Baldwin DS, Cantwell R, Easter A, Gilvarry E, Glover V, Green L, Gregoire A, Howard LM, Jones I, Khalifeh H, Lingford-Hughes A, McDonald E, Micali N, Pariante CM, Питерс Л., Робертс А., Смит Н. С., Тейлор Д., Вик А., Йейтс Л. М., Янг А. Х. (май 2017 г.). «Консенсусное руководство Британской ассоциации психофармакологии по использованию психотропных препаратов до зачатия во время беременности и в послеродовом периоде, 2017 г.» (PDF) . J Psychopharmacol . 31 (5): 519–552. DOI : 10.1177 / 0269881117699361 . PMID 28440103 . S2CID 3335470 .   
  72. ^ Педерсен LH, Хенриксен TB, Vestergaard M, Olsen J, Бех BH (сентябрь 2009). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при беременности и врожденных пороках развития: популяционное когортное исследование» . BMJ . 339 (23 сентября 1): b3569. DOI : 10.1136 / bmj.b3569 . PMC 2749925 . PMID 19776103 .  
  73. ^ Хюбрехтс К.Ф., Palmsten К, Avorn Дж, Коэн Л.С., Холмс Л.Б., Франклин Ю.М., Mogun Н, Левин R, Коваль М, Setoguchi S, Ернандес-Диас S (июнь 2014). «Использование антидепрессантов при беременности и риск сердечных пороков» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (25): 2397–407. DOI : 10.1056 / NEJMoa1312828 . PMC 4062924 . PMID 24941178 .  
  74. ^ а б Ренуар Т (2013). «Селективный синдром прекращения лечения антидепрессантами ингибитора обратного захвата серотонина: обзор клинических данных и возможных механизмов» . Front Pharmacol . 4 : 45. DOI : 10.3389 / fphar.2013.00045 . PMC 3627130 . PMID 23596418 .  
  75. ^ а б Фава Г.А., Гатти А., Белез С., Гуиди Дж., Оффидани Е. (2015). «Симптомы отмены после отмены селективного ингибитора обратного захвата серотонина: систематический обзор» . Psychother Psychosom . 84 (2): 72–81. DOI : 10.1159 / 000370338 . PMID 25721705 . 
  76. ↑ Warner CH, Bobo W, Warner C, Reid S, Rachal J (август 2006). «Синдром отмены антидепрессантов». Американский семейный врач . 74 (3): 449–56. PMID 16913164 . 
  77. ^ Облицевать, Montastruc Ж, Roussin А, Рейно JP, Lapeyre-Местре М, Нгуен ТТ (июнь 2020). «Антидепрессанты и двигательные расстройства: постмаркетинговое исследование в базе данных мирового фармаконадзора» . BMC Psychiatry . 20 (1): 308. DOI : 10,1186 / s12888-020-02711-г . PMC 7298955 . PMID 32546134 .  
  78. ↑ Garrett AR, Hawley JS (апрель 2018 г.). «Бруксизм, связанный с СИОЗС: систематический обзор опубликованных отчетов о случаях» . Неврология. Клиническая практика . 8 (2): 135–141. DOI : 10,1212 / CPJ.0000000000000433 . PMC 5914744 . PMID 29708207 .  
  79. ^ Шор Дж, Churrango G, Н Хоссейни, Маршалл С (2019). «Ведение микроскопического колита: проблемы и решения» . Clin Exp Gastroenterol . 12 : 111–120. DOI : 10,2147 / CEG.S165047 . PMC 6398419 . PMID 30881078 .  
  80. ^ Ferguson JM (2001). «Влияние антидепрессантов на сексуальное функционирование у пациентов с депрессией: обзор». Журнал клинической психиатрии . 62. 62 Дополнение 3: 22–34. PMID 11229450 . 
  81. ↑ Croft H, Settle E, Houser T, Batey SR, Donahue RM, Ascher JA (апрель 1999 г.). «Плацебо-контролируемое сравнение антидепрессивной эффективности и влияния бупропиона с замедленным высвобождением и сертралина на половое функционирование». Клиническая терапия . 21 (4): 643–58. DOI : 10.1016 / S0149-2918 (00) 88317-4 . PMID 10363731 . 
  82. ↑ Bala A, Nguyen HM, Hellstrom WJ (январь 2018 г.). «Сексуальная дисфункция после приема СИОЗС: обзор литературы». Обзоры сексуальной медицины . 6 (1): 29–34. DOI : 10.1016 / j.sxmr.2017.07.002 . PMID 28778697 . 
  83. ^ Levenson M, Holland C. "Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)" . FDA . Проверено 11 июля 2008 года .
  84. ^ a b c Stone MB, Jones ML (17 ноября 2006 г.). «Клинический обзор: взаимосвязь между антидепрессантами и суицидальностью у взрослых» (PDF) . Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам 13 декабря (PDAC) . FDA. С. 11–74 . Проверено 11 июля 2008 года .
  85. ^ a b Левенсон М., Голландия C (17 ноября 2006 г.). «Статистическая оценка суицидальности у взрослых, получавших антидепрессанты» (PDF) . Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам 13 декабря (PDAC) . FDA. С. 75–140 . Проверено 11 июля 2008 года .
  86. ↑ Pfizer Inc. (30 ноября 2006 г.). «Меморандум от Pfizer Global Pharmaceuticals Re: DOCKET: 2006N-0414 -« Данные о суицидальности в испытаниях антидепрессантов на взрослых »Справочный пакет для Консультативного комитета 13 декабря» (PDF) . ДОКЕТ FDA 2006N-0414 . FDA . Проверено 11 июля 2008 года .
  87. ^ "Отчет экспертной рабочей группы CSM по безопасности селективных антидепрессантов ингибиторов обратного захвата серотонина" (PDF) . MHRA. Декабрь 2004 . Проверено 11 июля 2008 года .
  88. ^ Gunnell D, Saperia J Эшби D (февраль 2005). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и самоубийства у взрослых: метаанализ данных фармацевтических компаний из плацебо-контролируемых рандомизированных контролируемых исследований, представленных в обзоре безопасности MHRA» . BMJ . 330 (7488): 385. DOI : 10.1136 / bmj.330.7488.385 . PMC 549105 . PMID 15718537 .  
  89. ^ BASELT R (2008). Удаление токсичных наркотиков и химических веществ в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1399–1400.
  90. ^ Тэйлор Д, Патон С, Shitij К (2012). Рекомендации Модсли по психиатрии . Западный Сассекс: Вили-Блэквелл. ISBN 978-0-470-97948-8.
  91. ^ Белый N, Литовица T, Клэнси C (декабрь 2008). «Суицидальные передозировки антидепрессантов: сравнительный анализ по типам антидепрессантов» . Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–50. DOI : 10.1007 / BF03161207 . PMC 3550116 . PMID 19031375 .  
  92. ^ Оздемир В, Наранхо СА, Херрмэнн N, Шульман RW, Продавцы Е.М., Рид К, Kalow Вт (февраль 1998 г.). «Степень и детерминанты изменений активности CYP2D6 и CYP1A2 с терапевтическими дозами сертралина». Журнал клинической психофармакологии . 18 (1): 55–61. DOI : 10.1097 / 00004714-199802000-00009 . PMID 9472843 . 
  93. ^ Альфаро CL, Lam YW, Симпсон J, Ereshefsky L (апрель 1999). «CYP2D6 статус экстенсивных метаболизаторов после многократного приема флуоксетина, флувоксамина, пароксетина или сертралина». Журнал клинической психофармакологии . 19 (2): 155–63. DOI : 10.1097 / 00004714-199904000-00011 . PMID 10211917 . 
  94. ^ Альфаро CL, Lam YW, Симпсон Дж, Ereshefsky л (январь 2000). «Ингибирование CYP2D6 флуоксетином, пароксетином, сертралином и венлафаксином в перекрестном исследовании: внутриличностная вариабельность и корреляции концентрации в плазме». Журнал клинической фармакологии . 40 (1): 58–66. DOI : 10.1177 / 00912700022008702 . PMID 10631623 . 
  95. ^ Прескорн С.Х., Гринблатт DJ, Флокхарт Д., Луо Y, Перлофф ES, Харматц Дж. С., Бейкер Б., Клик-Дэвис А., Деста Z, Берт Т. (февраль 2007 г.). «Сравнение эффектов дулоксетина, эсциталопрама и сертралина на функцию цитохрома P450 2D6 у здоровых добровольцев». Журнал клинической психофармакологии . 27 (1): 28–34. DOI : 10.1097 / 00004714-200702000-00005 . PMID 17224709 . S2CID 28468404 .  
  96. ^ Гамильтон SP, Нуньес Е.В., Janal M, L Weber (2000). «Влияние сертралина на уровни метадона в плазме у пациентов, получающих метадон». Американский журнал о зависимостях . 9 (1): 63–9. DOI : 10.1080 / 10550490050172236 . PMID 10914294 . 
  97. ↑ Allard S, Sainati SM, Roth-Schechter BF (февраль 1999 г.). «Совместное введение краткосрочного золпидема с сертралином у здоровых женщин». Журнал клинической фармакологии . 39 (2): 184–91. DOI : 10.1177 / 00912709922007624 . PMID 11563412 . S2CID 35439672 .  
  98. ^ Haselberger MB, Фридман Л.С., Тольберт S (апрель 1997). «Повышенные концентрации фенитоина в сыворотке, связанные с одновременным введением сертралина». Журнал клинической психофармакологии . 17 (2): 107–9. DOI : 10.1097 / 00004714-199704000-00008 . PMID 10950473 . 
  99. ^ Кауфман KR, Gerner R (апрель 1998). «Вторичная токсичность ламотриджина по отношению к сертралину». Захват . 7 (2): 163–5. DOI : 10.1016 / S1059-1311 (98) 80074-5 . PMID 9627209 . S2CID 35861342 .  
  100. ^ Gjestad С, Вестин А.А., Skogvoll Е, Spigset вывода (февраль 2015 г.). «Влияние ингибиторов протонной помпы на сывороточные концентрации селективных ингибиторов обратного захвата серотонина циталопрама, эсциталопрама и сертралина» . Ther Drug Monit . 37 (1): 90–7. DOI : 10.1097 / FTD.0000000000000101 . PMC 4297217 . PMID 24887634 .  
  101. ^ a b Рот Б.Л., Дрискол Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  102. ^ Б с д е е Tatsumi M, K, Groshan Blakely RD, Richelson E (декабрь 1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений у переносчиков моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 340 (2–3): 249–58. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9 . PMID 9537821 . 
  103. ^ a b c d e Оуэнс MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB (декабрь 1997 г.). «Нейротрансмиттерный рецептор и профиль связывания переносчика антидепрессантов и их метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1305–22. PMID 9400006 . 
  104. ^ a b c d e f Оуэнс MJ, Knight DL, Nemeroff CB (сентябрь 2001 г.). «СИОЗС второго поколения: профиль связывания человеческого моноаминового переносчика эсциталопрама и R-флуоксетина». Биологическая психиатрия . 50 (5): 345–50. DOI : 10.1016 / s0006-3223 (01) 01145-3 . PMID 11543737 . S2CID 11247427 .  
  105. ^ a b c d e Ошибка цитирования: указанная ссылка pmid7855217была вызвана, но не была определена (см. страницу справки ).
  106. ^ a b c Праудмен Р.Г., Пупо А.С., Бейкер Дж. Г. (август 2020 г.). «Сродство и селективность антагонистов α-адренорецепторов, антидепрессантов и нейролептиков в отношении человеческих α1A, α1B и α1D-адренорецепторов» . Pharmacol Res Perspect . 8 (4): e00602. DOI : 10.1002 / prp2.602 . PMC 7327383 . PMID 32608144 .  
  107. Перейти ↑ Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (июнь 1993 г.). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохимическая фармакология . 45 (11): 2352–4. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-е . PMID 8100134 . 
  108. ^ a b c Албайрак Y, Хашимото К. (2017). «Агонисты рецепторов сигма-1 и их клиническое значение при нейропсихиатрических расстройствах». Сигма-рецепторы: их роль в заболевании и в качестве терапевтических целей . Успехи экспериментальной медицины и биологии . 964 . С. 153–161. DOI : 10.1007 / 978-3-319-50174-1_11 . ISBN 978-3-319-50172-7. PMID  28315270 .
  109. ^ а б в г Хиндмарч I, Хашимото К. (апрель 2010 г.). «Познание и депрессия: пересмотрены эффекты флувоксамина, агониста рецепторов сигма-1». Психофармакология человека . 25 (3): 193–200. DOI : 10.1002 / hup.1106 . PMID 20373470 . S2CID 26491662 .  
  110. ^ Richelson E (май 2001). «Фармакология антидепрессантов» . Труды клиники Мэйо . 76 (5): 511–27. DOI : 10.4065 / 76.5.511 . PMID 11357798 . 
  111. Перейти ↑ Hemmings HC, Egan TD (2012). Электронная книга по фармакологии и физиологии анестезии: основы и клиническое применение . Elsevier Health Sciences. С. 183–. ISBN 978-1-4557-3793-2.
  112. Перейти ↑ Hashimoto K (сентябрь 2009 г.). «Рецепторы сигма-1 и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: клинические последствия их взаимосвязи». Агенты центральной нервной системы в медицинской химии . 9 (3): 197–204. DOI : 10.2174 / 1871524910909030197 . PMID 20021354 . 
  113. ^ Кобаяши К, Ишизук Т, Shimada Н, Йошимура Y, Камидзимо К, Тиба К (июль 1999 г.). «N-деметилирование сертралина катализируется множественными изоформами человеческого цитохрома P-450 in vitro». Метаболизм и утилизация лекарств . 27 (7): 763–6. PMID 10383917 . 
  114. ^ a b Saiz-Rodríguez M, Belmonte C, Román M, Ochoa D, Koller D, Talegón M, Ovejero-Benito MC, López-Rodríguez R, Cabaleiro T, Abad-Santos F (май 2018 г.). «Влияние полиморфизмов на фармакокинетику, фармакодинамику и безопасность сертралина у здоровых добровольцев» . Basic Clin Pharmacol Toxicol . 122 (5): 501–511. DOI : 10.1111 / bcpt.12938 . PMID 29136336 . 
  115. ^ Bråten Л.С., Haslemo Т, Джукич М.М., Ingelman-Сандберг М, Molden Е, Kringen МК (февраль 2020). «Влияние генотипа CYP2C19 на воздействие сертралина у 1200 скандинавских пациентов» . Нейропсихофармакология . 45 (3): 570–576. DOI : 10.1038 / s41386-019-0554-х . PMC 6969041 . PMID 31649299 .  
  116. ^ Милосавлевич Ф, Буквич Н., Павлович З., Мильевич С., Пешич В., Молден Е., Ингельман-Сундберг М., Лойхт С., Юкич М. М. (ноябрь 2020 г.). «Связь плохого и промежуточного метаболизатора CYP2C19 и CYP2D6 с воздействием антидепрессантов и антипсихотиков: систематический обзор и метаанализ». JAMA Psychiatry . DOI : 10,1001 / jamapsychiatry.2020.3643 . PMC  7702196. PMID 33237321 . 
  117. ^ a b Наиболее полный отчет об открытии сертралина, предназначенный для химиков, см. Welch WM (1995). Открытие и разработка сертралина . Успехи медицинской химии. 3 . С. 113–148. DOI : 10.1016 / S1067-5698 (06) 80005-2 . ISBN 978-1-55938-798-9.
  118. ^ Sarges R, Tretter JR, Tenen С.С., Вайсман А (сентябрь 1973). «5,8-Дизамещенные 1-аминотетралины. Класс соединений с новым профилем активности центральной нервной системы». Журнал медицинской химии . 16 (9): 1003–11. DOI : 10.1021 / jm00267a010 . PMID 4795663 . 
  119. ↑ См. Также: Mullin R (2006). «Премия ACS за командные инновации» . Новости химии и техники . 84 (5): 45–52. DOI : 10.1021 / СЕН-v084n010.p045 .
  120. ^ Краткий краткий текст по истории сертралина, см: Couzin J (июль 2005 г.). «Мозги блокбастеров». Наука . 309 (5735): 728. DOI : 10.1126 / science.309.5735.728 . PMID 16051786 . S2CID 45532935 .  
  121. Перейти ↑ Healy D (1999). Эпоха антидепрессантов . Кембридж, Массачусетс: Издательство Гарвардского университета. п. 168. ISBN 978-0-674-03958-2.
  122. ^ "Протокол 33-го заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам 19 ноября 1990 г." (PDF) . FDA. 1990 . Проверено 11 июля 2008 года .
  123. ^ Смотрите также: Fabre LF, Abuzzahab FS, Амин М, Claghorn JL, Mendels J, WM, Петри Dubé S, Small JG (1995). «Безопасность и эффективность сертралина при большой депрессии: двойное слепое сравнение фиксированных доз с плацебо». Биол. Психиатрия . 38 (9): 592–602. DOI : 10.1016 / 0006-3223 (95) 00178-8 . PMID 8573661 . S2CID 27253073 .  CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  124. ^ «Завершение обзора безопасности антидепрессантов, используемых детьми» . MHRA . 10 декабря 2003 . Проверено 11 июля 2008 года .
  125. ^ Boseley S (10 декабря 2003). «Запрещены препараты для депрессивных детей» . Хранитель . Проверено 19 апреля 2007 года .
  126. ^ «Обзор нормативного статуса и рекомендации CSM, касающиеся большого депрессивного расстройства (БДР) у детей и подростков» . MHRA. Архивировано из оригинального 2 -го августа 2008 года . Проверено 17 апреля 2008 года .
  127. ^ Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (2 мая 2007 г.). «FDA предлагает новые предупреждения о суицидальном мышлении и поведении молодых взрослых, принимающих антидепрессанты» . Проверено 11 июля 2008 года .
  128. Перейти ↑ Smith A (17 июля 2006 г.). «Pfizer нужно больше лекарств» . CNN . Проверено 27 января 2007 года .
  129. ^ Edney А (1 июня 2020). «Дефицит золофта, поскольку количество рецептов растет во время пандемии» . Блумберг . Дата обращения 3 июня 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Сертралин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Сертралина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.