Перейти к навигации Перейти к поиску
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.201.079  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 24 O 6 S |
| Молярная масса | 392,47 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Тесаглитазар (также известный как AZ 242 ) - это двойной агонист рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, со сродством к PPARα и PPARγ , предложенный для лечения диабета 2 типа . [1]
Препарат был завершены несколько ФАЗЫ III клинических испытаний , [2] , однако в мае 2006 AstraZeneca объявил , что она прекратила дальнейшее развитие. [3]
Сердечная токсичность тесаглитазара связана с митохондриальной токсичностью, вызванной снижением коактиватора 1-α PPARγ (PPARGC1A, PGC1α) и сиртуина 1 (SIRT1). [4]
Ссылки [ править ]
- ^ Уайлдинг JP, Гауз-Nilsson I, Persson A (сентябрь 2007). «Тесаглитазар, в качестве дополнительной терапии к сульфонилмочевине, дозозависимо улучшает глюкозные и липидные нарушения у пациентов с диабетом 2 типа». Исследования диабета и сосудистых заболеваний . 4 (3): 194–203. DOI : 10,3132 / dvdr.2007.040 . PMID 17907109 . S2CID 896195 .
- ^ «Сводки отчетов о клинических испытаниях GALIDA (тесаглитазар)» . AstraZeneca . Проверено 17 марта 2008 .[ мертвая ссылка ]
- ^ «AstraZeneca прекращает разработку GALIDA (тесаглитазар)» . AstraZeneca. 2006-05-04 . Проверено 23 июля 2012 .
- ^ Kalliora С, Kyriazis ID, Ока С.И., Лью МДж, Юэ У, площадь-Гомес E. и др. (Август 2019 г.). «Двойная активация рецептора-α / γ, активируемого пероксисомами-пролифератором, ингибирует ось SIRT1-PGC1α и вызывает сердечную дисфункцию» . JCI Insight . 5 (17). DOI : 10,1172 / jci.insight.129556 . PMC 6777908 . PMID 31393858 .