Тезеватиниб ( KD019 , XL647 ) - экспериментальный препарат, предлагаемый для использования при раке почек и поликистозной болезни почек . Лекарство было сначала разработано Exelixis , Inc. [1], а позже было приобретено Kadmon Corporation . Тезеватиниб связывается и ингибирует несколько киназ рецептора тирозина, которые играют важную роль в пролиферации опухолевых клеток и васкуляризации опухоли , включая рецептор эпидермального фактора роста (EGFR; ERBB1), рецептор эпидермального фактора роста 2 (HER2; ERBB2), рецептор фактора роста эндотелия сосудов(VEGFR) и эфрин B4 (EphB4). [2]
Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования | Пероральный прием (таблетки) |
Фармакокинетические данные | |
Ликвидация Период полураспада | 50–70 часов |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 24 H 25 Cl 2 F N 4 O 2 |
Молярная масса | 491,39 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Изначально активность препарата изучали при немелкоклеточном раке легкого . [3] В 2007 г. в доклиническом исследовании ксенотрансплантатов опухолей устойчивой к эрлотинибу линии клеток тезеватиниб существенно подавлял рост этих опухолей. [4] При поликистозе почек в июле 2017 года было опубликовано гистологическое исследование эффектов и токсичности лекарств у крыс и мышей. [5]
По состоянию на март 2019 года препарат проходил II фазу клинических испытаний для лечения поликистоза почек у взрослых и детей. [6]
Рекомендации
- ^ Gendreau SB, Ventura R, Keast P, Laird AD, Yakes FM, Zhang W и др. (Июнь 2007 г.). «Ингибирование мутанта привратника T790M рецептора эпидермального фактора роста с помощью EXEL-7647» . Клинические исследования рака . 13 (12): 3713–23. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-06-2590 . PMID 17575237 . Проверено 30 октября 2017 года .
- ^ «Название вещества: Тезеватиниб [USAN: INN]» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 30 октября 2017 года . Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .
- ^ Carrizosa DR, Mileham KF, Haggstrom DE (май 2013 г.). «Новые мишени и новые механизмы при раке легких» . Онкология . Уиллистон-Парк, штат Нью-Йорк, 27 (5): 396–404. PMID 25184262 .
- ^ Гендро С.Б., Вентура Р., Кист П., Лэрд А.Д., Якс Ф.М., Чжан В. и др. (Июнь 2007 г.). «Ингибирование мутанта привратника T790M рецептора эпидермального фактора роста с помощью EXEL-7647» . Клинические исследования рака . 13 (12): 3713–23. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-06-2590 . PMID 17575237 .
- ^ Суини В.Е., Фрост П., Авнер Э.Д. (июль 2017 г.). «Тезеватиниб улучшает прогрессирование поликистоза почек на моделях грызунов с аутосомно-рецессивной поликистозной болезнью почек» . Всемирный журнал нефрологии . 6 (4): 188–200. DOI : 10,5527 / wjn.v6.i4.188 . PMC 5500456 . PMID 28729967 .
- ^ Номер клинического испытания NCT03203642 "Исследование эффективности и безопасности тезеватиниба у субъектов с ADPKD" на ClinicalTrials.gov