Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Умифеновир
Арбидол.svg
Умифеновир мяч и палка модель.png
Клинические данные
Торговые наименованияАрбидол
Другие именаAR-1I9514

Категория беременности
  • C
Пути
администрирования		Внутрь ( твердые капсулы , таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность40%
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада17–21 часов
Экскреция40% выводится в виде неизмененного умифеновира с калом (38,9%) и мочой (0,12%) [3]
Идентификаторы
Количество CAS
  • 131707-25-0 ☒N
PubChem CID
  • 131411
DrugBank
  • DB13609 проверитьY
ChemSpider
  • 116151 проверитьY
UNII
  • 93M09WW4RU
КЕГГ
  • D10558
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1214598
Лиганд PDB
  • 75U ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID60895015
ECHA InfoCard100 247 800
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 25 Br N 2 O 3 S
Молярная масса477,42  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Умифеновир , продаваемый под торговой маркой Арбидол , представляет собой противовирусный препарат для лечения гриппа, используемый в России [4] и Китае . Препарат изготавливается Фармстандарт ( русский : Фармстандарт ). Исследования в России и Китае показали его эффективность, и он одобрен в обеих странах, в то время как он не одобрен FDA США для лечения или профилактики гриппа, потому что он никогда не подавался на одобрение FDA, поскольку фармацевтическая компания не находится в России. Соединенные штаты. [5]

Химически умифеновир имеет индольное ядро, функционализированное во всех положениях, кроме одного, с разными заместителями. Исследования показали, что препарат подавляет проникновение вирусов в клетки-мишени [6] и стимулирует иммунный ответ.

Умифеновир производится и выпускается в виде таблеток , капсул и сиропа. [ необходима цитата ]

Статус [ изменить ]

Пакет капсул умифеновира

Тестирование эффективности умифеновира в основном проводилось в Китае и России [7] [8], и оно хорошо известно в этих двух странах. [9] Некоторые из российских испытаний показали эффективность препарата [7], а прямое сравнение с осельтамивиром показало аналогичную эффективность in vitro и в клинических условиях. [10] В 2010 году Арбидол был лекарственным препаратом с наибольшим объемом продаж в России. [11] В первом квартале 2020 года его доля на российском антивирусном рынке составляла 16%. [12]

Способ действия [ править ]

Биохимия [ править ]

Умифеновир подавляет слияние мембран вируса гриппа. [4] Умифеновир предотвращает контакт вируса с клетками-мишенями. Слияние между вирусной оболочкой (окружающей вирусный капсид ) и клеточной мембраной клетки -мишени подавляется. Это предотвращает проникновение вируса в клетку-мишень и, следовательно, защищает ее от инфекции. [13]

Некоторые данные свидетельствуют о том, что действие препарата более эффективно в предотвращении заражения вирусами РНК, чем вирусами ДНК . [14]

Помимо специфического противовирусного действия против вирусов гриппа A и B , умифеновир оказывает модулирующее действие на иммунную систему. Препарат стимулирует гуморальный иммунный ответ , индуцирует продукцию интерферона и стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов . [15]

Клиническое применение [ править ]

Умифеновир используется в основном в качестве противовирусного средства для лечения гриппа . Препарат был также исследован в качестве кандидата лекарственного средства для лечения гепатита С . [16]

Более поздние исследования показывают, что умифеновир также обладает эффективностью in vitro в предотвращении проникновения заирского эболавируса (штамм Kikwit), аренавируса Такарибе и герпесвируса Капоши, ассоциированного с саркомой, в культурах клеток млекопитающих, одновременно подтверждая подавляющее действие умифеновира in vitro на гепатит B и полиовирусную инфекцию. клетки при введении либо до вирусной инфекции, либо во время инфекции. [17] [18]

Исследование [ править ]

См. Также: Исследование перепрофилирования лекарств от COVID-19

По состоянию на 2020 год умифеновир и дарунавир изучались в качестве потенциального комбинированного лечения COVID-19 в Китае. [19] [20] [21] [22]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты у детей включают сенсибилизацию к препарату. О случаях передозировки не сообщалось, а аллергические реакции наблюдались только у людей с гиперчувствительностью . LD 50 составляет более 4 г / кг. [23]

Критика [ править ]

В 2007 году Российская академия медицинских наук заявила, что эффекты арбидола (умифеновира) научно не доказаны. [24]

Российские СМИ раскритиковали лоббистские попытки Татьяны Голиковой (тогдашний министр здравоохранения) продвигать умифеновир [25] и бездоказательное утверждение, что арбидол может ускорить выздоровление от гриппа или простуды на 1,3–2,3 дня. [26] Они также заявили, что эффективность умифеновира подтверждается рецензируемыми исследованиями. [27] [28]

Имена [ править ]

Арбидол - это МНН. [29]

Торговая марка Арбидол известна как русское : Арбидол и китайское :阿比朵尔. [ необходима цитата ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b "阿比朵尔 抑制 新 冠 ， 先声 药业 生产 的 吗？" .全民 健康 网(на китайском языке). Архивировано из оригинала 17 июня 2020 года . Дата обращения 17 июня 2020 .
  2. ^ "ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)" . Видаль (на белорусском языке). Архивировано из оригинального 26 января 2018 года . Дата обращения 17 июня 2020 .
  3. ^ «Полная информация по назначению: Арбидол (умифеновир) таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 и 100 мг: исправления и дополнения» . Государственный реестр лекарственных средств . Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Томскхимфарм» . Дата обращения 3 июня 2015 .[ постоянная мертвая ссылка ]
  4. ^ a b Ленева И.А., Рассел Р.Дж., Борискин Ю.С., Хэй А.Дж. (февраль 2009 г.). «Характеристики устойчивых к арбидолу мутантов вируса гриппа: значение для механизма противогриппозного действия арбидола». Противовирусные исследования . 81 (2): 132–40. DOI : 10.1016 / j.antiviral.2008.10.009 . PMID 19028526 . 
  5. ^ «Утвержденные FDA лекарства от гриппа» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США .
  6. ^ https://www.pnas.org/content/early/2016/12/20/1617020114
  7. ^ a b Ленева И.А., Федякина И.Т., Гуськова Т.А., Глушков Р.Г. (2005). «[Чувствительность различных штаммов вируса гриппа к арбидолу. Влияние комбинации арбидола с различными противовирусными препаратами на репродукцию вируса гриппа А]» . Терапевтический архив . ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". 77 (8): 84–8. PMID 16206613 . 
  8. ↑ Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (июнь 2004 г.). «[Эффективность и безопасность арбидола в лечении естественного гриппа]». Чжунго И Сюэ Кэ Сюэ Юань Сюэ Бао. Acta Academiae Medicinae Sinicae . 26 (3): 289–93. PMID 15266832 . 
  9. ^ Борискин Ю.С., Ленева И.А., Pecheur Е.И., Поляк SJ (2008). «Арбидол: противовирусное соединение широкого спектра действия, блокирующее слияние вирусов». Современная лекарственная химия . 15 (10): 997–1005. DOI : 10.2174 / 092986708784049658 . PMID 18393857 . 
  10. ^ Ленева И.А., Бурцева Е.И., Яцышина С.Б., Федякина И.Т., Кириллова Е.С., Селькова Е.П., Осипова Е., Малеев В.В. (февраль 2016). «Чувствительность к вирусам и клиническая эффективность противогриппозных препаратов в сезон гриппа 2010-2011 гг. В России» . Международный журнал инфекционных болезней . 43 : 77–84. DOI : 10.1016 / j.ijid.2016.01.001 . PMID 26775570 . 
  11. ^ "Фармацевтический рынок России 2010" (PDF) . DSM Group. Архивировано из оригинального (PDF) 28 декабря 2018 года . Дата обращения 17 июня 2020 .
  12. ^ «Самые популярные бренды противовирусных препаратов на фармацевтическом рынке России в 1 квартале 2020 года по доле продаж в стоимостном выражении» . Statista . Дата обращения 17 июня 2020 .
  13. ^ Борискин Ю.С., Pecheur Е.И., Поляк SJ (июль 2006). «Арбидол: противовирусный препарат широкого спектра действия, подавляющий острую и хроническую инфекцию ВГС» . Журнал вирусологии . 3 : 56. DOI : 10,1186 / 1743-422X-3-56 . PMC 1559594 . PMID 16854226 .  
  14. ^ Ши Л., Сюн Х, Хе Дж, Дэн Х, Ли Кью, Чжун Q, Хоу В, Ченг Л, Сяо Х, Ян З (2007). «Противовирусная активность арбидола против вируса гриппа А, респираторно-синцитиального вируса, риновируса, вируса Коксаки и аденовируса in vitro и in vivo». Архив вирусологии . 152 (8): 1447–55. DOI : 10.1007 / s00705-007-0974-5 . PMID 17497238 . S2CID 13595688 .  
  15. ^ Глушков Р.Г., Гуськова Т.А., Крылова Л.Ю., Николаева И.С. (1999). «[Механизмы иммуномодулирующего действия арбидола]». Вестник Российской академии медицинских наук (3): 36–40. PMID 10222830 . 
  16. ^ Pecheur EI, Lavillette D, Alcaras F, J Molle, Борискин Ю.С., Roberts M, ласкать FL, Поляк SJ (май 2007). «Биохимический механизм ингибирования вируса гепатита С противовирусным арбидолом широкого спектра действия» . Биохимия . 46 (20): 6050–9. DOI : 10.1021 / bi700181j . PMC 2532706 . PMID 17455911 .  
  17. ^ Pecheur Е. И., Борисевич В, Р Halfmann, Морри JD, Сми DF, Причард М, трясина CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Поляк SJ (январь 2016). «Синтетический противовирусный препарат Арбидол ингибирует глобально распространенные патогенные вирусы» . Журнал вирусологии . 90 (6): 3086–92. DOI : 10,1128 / JVI.02077-15 . PMC 4810626 . PMID 26739045 .  
  18. ^ Hulseberg CE, Fénéant L, Szymanska-де Wijs К.М., Kessler Н.П., Нельсон Е.А., Сапожник CJ, Schmaljohn CS, Поляк SJ, Белый JM (апрель 2019 года). «Арбидол и другие препараты с низким молекулярным весом, подавляющие вирусы Ласса и Эбола» . Журнал вирусологии . 93 (8). DOI : 10,1128 / JVI.02185-18 . PMC 6450122 . PMID 30700611 .  
  19. ↑ Ng E (4 февраля 2020 г.). «Коронавирус: коктейльные препараты от гриппа и ВИЧ - волшебное лекарство?» . Южно-Китайская утренняя почта . Больницы Бангкока и Ханчжоу подвергли испытанию комбинированные препараты.
  20. ↑ Zheng W, Lau M (4 февраля 2020 г.). «Представители органов здравоохранения Китая заявляют, что приоритетной задачей является предотвращение обострения легких случаев коронавируса» . Южно-Китайская утренняя почта .
  21. ↑ Лу Х (январь 2020 г.). «Варианты медикаментозного лечения нового коронавируса 2019 года (2019-nCoV)» . Биологические тенденции . DOI : 10,5582 / bst.2020.01020 . PMID 31996494 . 
  22. ^ Джун, Чен; Юнь, Линь; Xiuhong, Си; Пинг, Лю; Фэн, Ли; Тао, Ли; Чжиинь, Шан; Мэй, Ван; Иньчжун, Шэнь; Хунчжоу, Лу (21 февраля 2020 г.). «Эффективность лопинавира / ритонавира и арбидола в лечении новой коронавирусной пневмонии» . Китайский журнал инфекционных заболеваний (на китайском языке). 38 : E008. DOI : 10.3760 / cma.j.cn311365-20200210-00050 . ISSN 1000-6680 . 
  23. ^ "АРБИДОЛ (АРБИДОЛ)" . Видаль . Архивировано из оригинала 4 февраля 2009 года .
  24. ^ «Разрешение» . Заседания Президиума Формулярной комиссии . РАМН. 16 марта 2007 г.
  25. ^ "Как нам посадить федеральных министров" . МКРУ . 21 апреля 2011 г.
  26. ^ Голунов I (23 декабря 2013). «13 самых популярных лекарств от гриппа: работают ли они?» . Платформа профессиональной журналистики .
  27. ^ Reuters S. "Ткните в колесо" . Esquire (на русском языке).
  28. ^ «Повторение - мать учения» . Esquire (на русском языке).
  29. ^ Рекомендуемые МНН: Список 65. , WHO Drug Information, Vol. 25, № 1, 2011 г., стр. 91

Внешние ссылки [ править ]

  • «Умифеновир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Компендиум» . Информационный портал о наркотиках . Информационный портал о наркотиках.