Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Вилазодон
Vilazodone.svg
Клинические данные
Произношение/ V aɪ б г ɪ г / В.Я. -brid
Торговые наименованияViibryd
Другие именаEMD-68843; SB-659746A
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa611020
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаМодулятор серотонина [1]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность72% (перорально, с пищей) [2]
МетаболизмПеченочный через CYP3A4 [2]
Ликвидация Период полураспада25 часов [2]
ЭкскрецияФекальные и почечные [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
  • D09698 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 70707 ☒N
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL439849 проверитьY
Химические и физические данные
ФормулаC 26 H 27 N 5 O 2
Молярная масса441,535  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Вилазодон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Viibryd , представляет собой лекарство, используемое для лечения большого депрессивного расстройства . [1] В то время как он изучался на предмет генерализованного тревожного расстройства , такие исследования были прекращены в 2017 году. [3] Принимается внутрь. [1]

Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею и проблемы со сном. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать усиление суицидальных мыслей или действий у лиц моложе 25 лет, серотониновый синдром , кровотечение, манию и SIADH . [1] При быстром снижении дозы может возникнуть синдром отмены . [1] Обычно не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью . [4] Он относится к классу препаратов модулятора серотонина и, как полагают, работает как СИОЗС, так и активатор рецептора 5-HT 1A.. [1]

Вилазодон был одобрен для медицинского применения в США в 2011 году [1] и в Канаде в 2018 году. [5] В 2017 году это было 285-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем миллионом рецептов. [6] [7]

Медицинское использование [ править ]

Согласно двум восьминедельным испытаниям у взрослых, вилазодон дает антидепрессивный ответ после одной недели лечения. Через восемь недель он дал на 13% больший ответ, чем плацебо. Тем не менее, частота ремиссии существенно не отличалась от плацебо. [8]

По словам сотрудников FDA, «неизвестно, имеет ли вилазодон какие-либо преимущества по сравнению с другими препаратами из класса антидепрессантов». [9]

Развитие генерализованного тревожного расстройства (ГТР) было остановлено с 2017 года. [3] Хотя есть предварительные доказательства небольшого преимущества при ГТР, существует высокая частота побочных эффектов. [10]

Побочные эффекты [ править ]

6 сентября 2016 года FDA направило в Forest Labs письмо с требованием добавить на этикетку новые предупреждения о связи между препаратом и острым панкреатитом . [11]

После однолетнего открытого исследования по оценке безопасности и переносимости вилазодона у людей с большим депрессивным расстройством наиболее частыми побочными эффектами были диарея (35,7%), тошнота (31,6%) и головная боль (20,0%); более 90% этих побочных эффектов были легкими или умеренными. [8] Между тем, в рандомизированных контролируемых исследованиях эти показатели составляли 28%, 23,4% и 13,3% соответственно. [8] В отличие от других СИОЗС , первоначальные испытания показали, что вилазодон не вызывает снижения сексуального желания / функции , что часто заставляет людей отказываться от их использования. [12] Частота побочных эффектов включает: [2]

Очень частые побочные эффекты (частота> 10%)
  • Тошнота
  • Диарея
  • Головная боль
Общие побочные эффекты (частота 1–10%)
  • Рвота
  • Сухость во рту
  • Головокружение
  • Бессонница
Необычные побочные эффекты (частота 0,1–1%)
  • Сонливость
  • Парестезия
  • Тремор
  • Ненормальные сны
  • Либидо снизилось
  • Беспокойство
  • Акатизия
  • Синдром беспокойных ног
  • Аномальные оргазмы (только для мужчин)
  • Задержка эякуляции (только для мужчин)
  • Эректильная дисфункция (только для мужчин)
  • Усталость
  • Чувство нервозности
  • Сердцебиение
  • Преждевременные сокращения желудочков
  • Артралгия
  • Повышенный аппетит
Редкие побочные эффекты (частота <0,1%)
  • Серотониновый синдром - серьезное побочное действие, характеризующееся:
    • Тошнота
    • Рвота
    • Изменение психического статуса (например, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, кома, ступор)
    • Жесткость мышц
    • Тремор
    • Миоклонус
    • Гиперрефлексия -overresponsive / гиперактивный рефлексы
    • Гипертермия - повышенная температура тела
    • Вегетативная нестабильность (например, тахикардия, головокружение, чрезмерное потоотделение и т. Д.)
  • Мания / гипомания - потенциально опасно приподнятое / возбужденное настроение. Каждый антидепрессант может вызвать эти психические реакции. Они особенно проблематичны для людей с гипоманией / манией в анамнезе, например, с биполярным расстройством . [13]
Побочные эффекты неизвестной частоты
  • Суицидальные мысли - все антидепрессанты могут вызывать суицидальные мысли, особенно у молодых людей и подростков в возрасте до 25 лет.
  • Аномальное кровотечение - СИОЗС известны своей способностью увеличивать частоту желудочно-кишечных кровотечений и других нарушений кровотечения. [13] [14] [15]
  • Судороги
  • Синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH) - состояние, характеризующееся аномально избыточной секрецией антидиуретического гормона, вызывающей потенциально фатальные электролитные нарушения (такие как гипонатриемия).
  • Гипонатриемия (осложнение первого) - низкий уровень натрия в крови.

Беременность [ править ]

Воздействие антидепрессантов (включая вилазодон) связано с более короткой средней продолжительностью беременности (на три дня), повышенным риском преждевременных родов (на 55%), меньшей массой тела при рождении (на 75 г) и более низкими оценками по шкале Апгар (на <0,4 балла). . [16] [17] Неизвестно, есть ли повышенная частота пороков сердца с перегородкой у детей, матери которых прописали СИОЗС на ранних сроках беременности. [18] [19]

Фармакология [ править ]

Вилазодон действует как ингибитор обратного захвата серотонина (IC 50 = 2,1 нМ; K i = 0,1 нМ) и частичный агонист рецептора 5-HT 1A (IC 50 = 0,2 нМ; IA = ~ 60–70%). [8] [20] Он имеет незначительное сродство к другим рецепторам серотонина, таким как 5-HT 1D , 5-HT 2A и 5-HT 2C . [20] [21] Он также проявляет клинически незначительную ингибирующую активность в отношении переносчиков норэпинефрина и дофамина (K i = 56 нМ для NETи 37 нМ для DAT ). [2] Вилазодон лучше всего всасывается с пищей, а его биодоступность составляет 72% в условиях еды. Cmax увеличивалась между 147% -160% и AUC увеличивалась между 64% -85% для вилазодона, когда его вводили с жирной или легкой пищей. [22]

История [ править ]

Он был разработан Merck KGaA и лицензирован Clinical Data, биотехнологической компанией, приобретенной Forest Laboratories в 2011 году [23].

См. Также [ править ]

  • Список исследуемых анксиолитиков
  • Список исследуемых препаратов для лечения сексуальной дисфункции
  • Вортиоксетин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h "Монография вилазодона гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 3 марта 2019 .
  2. ^ a b c d e f "VIIBRYD (гидрохлорид вилазодона) таблетка VIIBRYD (гидрохлорид вилазодона) набор [Forest Laboratories, Inc.]" . DailyMed . Forest Laboratories, Inc., декабрь 2012 года. Архивировано 29 октября 2013 года . Проверено 28 октября 2013 года .
  3. ^ a b «Информационный бюллетень по новым лекарствам» (PDF) . NHS . Проверено 21 марта 2019 .
  4. ^ «Вилазодон (Виибрид) Использование во время беременности» . Drugs.com . Проверено 21 марта 2019 .
  5. ^ Правительство Канады, Министерство здравоохранения Канады (25 апреля 2012 г.). «Онлайн-запрос к базе данных лекарственных средств» . health-products.canada.ca . Дата обращения 18 мая 2020 .
  6. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ «Вилазодона гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  8. ^ a b c d Ван С.М., Хан Ч., Ли SJ, Паткар А.А., Масанд П.С., Паэ К.У. (август 2013 г.). «Обзор текущих данных о вилазодоне при большом депрессивном расстройстве». Международный журнал психиатрии в клинической практике . 17 (3): 160–9. DOI : 10.3109 / 13651501.2013.794245 . PMID 23578403 . S2CID 10702028 .  
  9. ^ Laughren TP, Gobburu J, Temple RJ, Unger EF, Bhattaram A, Dinh PV, Fossom L, Hung HM, Klimek V, Lee JE, Levin RL, Lindberg CY, Mathis M, Rosloff BN, Wang SJ, Wang Y, Yang П, Ю Б, Чжан Х, Чжан Л., Зинэ И. (сентябрь 2011 г.). «Вилазодон: клиническая основа для одобрения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США нового антидепрессанта». Журнал клинической психиатрии . 72 (9): 1166–73. DOI : 10.4088 / JCP.11r06984 . PMID 21951984 . 
  10. ^ Zareifopoulos N, Dylja I (апрель 2017). «Эффективность и переносимость вилазодона для лечения острого генерализованного тревожного расстройства: метаанализ». Азиатский журнал психиатрии . 26 : 115–122. DOI : 10.1016 / j.ajp.2017.01.016 . PMID 28483071 . 
  11. ^ «ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ УТВЕРЖДЕНИЕ» (PDF) . FDA.
  12. ^ «FDA одобряет антидепрессант Clinical Data Inc.» . Рейтер . 22 января 2011 года. Архивировано 27 января 2011 года.
  13. ^ a b Австралийский справочник по лекарствам, 2013 г. Доверительный фонд Австралийского справочника по лекарствам; 2013.
  14. ^ Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D. Руководства по предписанию Модсли в психиатрии. 11 изд. Чичестер, Западный Суссекс: John Wiley & Sons; 2012 г.
  15. ^ Wang YP, Chen YT, Tsai CF, Li SY, Luo JC, Wang SJ, et al. Кратковременное использование ингибиторов обратного захвата серотонина и риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Am J Psychiatry [Интернет]. 13 сентября 2013 г. [цитируется 6 октября 2013 г.]; Доступно по ссылке : http://ajp.psychiatryonline.org/article.aspx?articleid=1738031
  16. ^ Росс LE, Григориадис S, Мамисашвили L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (апрель 2013 г.). «Избранные исходы беременности и родов после воздействия антидепрессантов: систематический обзор и метаанализ» . JAMA Psychiatry . 70 (4): 436–43. DOI : 10,1001 / jamapsychiatry.2013.684 . PMID 23446732 . 
  17. ^ Латтимор, Кери А; Донн, Стивен М; Кацироти, Нико; Кемпер, Алекс Р.; Нил, Чарльз Р.; Васкес, Делия М (14 июля 2005 г.). «Использование селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности и его влияние на плод и новорожденного: метаанализ» . Журнал перинатологии . 25 (9): 595–604. DOI : 10.1038 / sj.jp.7211352 . PMID 16015372 . 
  18. ^ Педерсен LH, Хенриксен TB, Vestergaard M, Olsen J, Бех BH (сентябрь 2009). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при беременности и врожденных пороках развития: популяционное когортное исследование» . BMJ . 339 (23 сентября 1): b3569. DOI : 10.1136 / bmj.b3569 . PMC 2749925 . PMID 19776103 .  
  19. ^ Хюбрехтс К.Ф., Palmsten К, Avorn Дж, Коэн Л.С., Холмс Л.Б., Франклин Ю.М., Mogun Н, Левин R, Коваль М, Setoguchi S, Ернандес-Диас S (июнь 2014). «Использование антидепрессантов при беременности и риск сердечных пороков» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (25): 2397–407. DOI : 10.1056 / NEJMoa1312828 . PMC 4062924 . PMID 24941178 .  
  20. ^ a b Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN, Dawson LA (март 2005 г.). «Нейрохимическая оценка нового частичного агониста рецептора 5-HT1A / ингибитора обратного захвата серотонина, вилазодона». Европейский журнал фармакологии . 510 (1–2): 49–57. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.01.018 . PMID 15740724 . 
  21. ^ Page М.Е., Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, B Дерзкий, Manning DR, Lucki I (сентябрь 2002). «Поведенческие и нейрохимические эффекты 5- (4- [4- (5-циано-3-индолил) бутил) бутил] -1-пиперазинил) бензофуран-2-карбоксамида (EMD 68843): комбинированный селективный ингибитор частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (1A) обратного захвата серотонина ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (3): 1220–7. DOI : 10,1124 / jpet.102.034280 . PMID 12183683 . S2CID 12020750 .  
  22. Перейти ↑ Cruz MP (январь 2012 г.). «Вилазодон HCl (Viibryd): частичный агонист серотонина и ингибитор обратного захвата для лечения большого депрессивного расстройства» . P&T . 37 (1): 28–31. PMC 3278186 . PMID 22346333 .  
  23. ^ «Xconomy: Blend Therapeutics использует бывшего руководителя клинических данных Фромкина в качестве нового генерального директора» . xconomy.com . 13 апреля 2015 года. Архивировано 9 сентября 2017 года . Проверено 6 мая 2018 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Вилазодон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.