Воклоспорин

Воклоспорин
Имена

Название ИЮПАК (3 S , 6 S , 9 S , 12 R , 15 S , 18 S , 21 S , 24 S , 30 S , 33 S ) -30-Этил-33 - [(1 R , 2 R , 4 E ) - 1-гидрокси-2-метил-4,6-гептадиен-1-ил] -6,9,18,24-тетраизобутил-3,21-диизопропил-1,4,7,10,12,15,19,25 , 28-нонаметил-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-ундекаазациклотритриаконтан-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32 -undecone
Другие имена VCS, ISA247, Luveniq
Идентификаторы
Количество CAS	515814-01-4^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	5293683
PubChem CID	6918486
UNII	2PN063X6B1^Y
ИнЧИ InChI = 1S / C63H111N11O12 / c1-25-27-28-29-41 (15) 53 (76) 52-57 (80) 66-44 (26-2) 59 (82) 68 (18) 34-49 ( 75) 69 (19) 45 (30-35 (3) 4) 56 (79) 67-50 (39 (11) 12) 62 (85) 70 (20) 46 (31-36 (5) 6) 55 ( 78) 64-42 (16) 54 (77) 65-43 (17) 58 (81) 71 (21) 47 (32-37 (7) 8) 60 (83) 72 (22) 48 (33-38 ( 9) 10) 61 (84) 73 (23) 51 (40 (13) 14) 63 (86) 74 (52) 24 / ч 25,27-28,35-48,50-53,76H, 1,26, 29-34H2,2-24H3, (H, 64,78) (H, 65,77) (H, 66,80) (H, 67,79) / b28-27 + / t41-, 42 +, 43- , 44 +, 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 50 +, 51 +, 52 +, 53- / м1 / с1 Ключ: BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWSA-N InChI = 1 / C63H111N11O12 / c1-25-27-28-29-41 (15) 53 (76) 52-57 (80) 66-44 (26-2) 59 (82) 68 (18) 34-49 ( 75) 69 (19) 45 (30-35 (3) 4) 56 (79) 67-50 (39 (11) 12) 62 (85) 70 (20) 46 (31-36 (5) 6) 55 ( 78) 64-42 (16) 54 (77) 65-43 (17) 58 (81) 71 (21) 47 (32-37 (7) 8) 60 (83) 72 (22) 48 (33-38 ( 9) 10) 61 (84) 73 (23) 51 (40 (13) 14) 63 (86) 74 (52) 24 / ч 25,27-28,35-48,50-53,76H, 1,26, 29-34H2,2-24H3, (H, 64,78) (H, 65,77) (H, 66,80) (H, 67,79) / b28-27 + / t41-, 42 +, 43- , 44 +, 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 50 +, 51 +, 52 +, 53- / м1 / с1 Ключ: BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWBK
Улыбки O = C1N (C) [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N (C) CC (= O) N (C) [C @ H] (C ( = O) N [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] ( C (= O) N ([C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] 1C (C) C) CC ( C) C) CC (C) C) C) C) C) CC (C) C) C (C) C) CC (C) C) CC) [C @ H] (O) [C @ H] ( В) С \ С = С \ С = С
Характеристики
Химическая формула	C ₆₃H ₁₁₁N ₁₁O ₁₂
Молярная масса	1 214 0,646 г · моль ^-1
Фармакология
Код УВД	L04AD03 ( ВОЗ )
Легальное положение	США : только ℞
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Воклоспорин
Клинические данные
Торговые наименования	Лупкинис
Данные лицензии	US DailyMed : воклоспорин
Идентификаторы
DrugBank	DB11693
КЕГГ	D09033

Воклоспорин , продаваемый под торговой маркой Lupkynis , представляет собой ингибитор кальциневрина, используемый в качестве иммунодепрессанта . ^[1] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения волчаночного нефрита (LN) 22 января 2021 года. ^[2]^[3]^[4]

Это аналог из циклоспорина , который усиленное действие против кальцинейрин и большей метаболической стабильности. ^[5] Воклоспорин был открыт Робертом Т. Фостером и его командой в Isotechnika в середине 1990-х годов. ^{[6] Компания} Isotechnika была основана в 1993 году и слилась с Aurinia Pharmaceuticals в 2013 году. В январе 2021 года компания Aurinia Pharmaceuticals получила одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на продажу препарата Lupkynis.

Первоначально воклоспорин представлял собой смесь равных пропорций цис- и транс- геометрических изомеров циклоспорина, модифицированного аминокислотой-1. Позже, в сотрудничестве с Roche в Базеле, Швейцария , производство воклоспорина было изменено, чтобы получить преимущественно транс- изомер, который обладает большей частью положительного эффекта препарата (иммуносупрессия) при лечении трансплантации органов и аутоиммунных заболеваний.

Ссылки [ править ]

↑ Sin FE, Isenberg D (октябрь 2018 г.). «Оценка воклоспорина для лечения волчаночного нефрита» (PDF) . Мнение эксперта по фармакотерапии . 19 (14): 1613–1621. DOI : 10.1080 / 14656566.2018.1516751 . PMID 30207816 . S2CID 52196375 .
^ «Воклоспорин: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 25 января 2021 года .
^ "FDA утверждает Lupkynis (воклоспорин) Aurinia Pharmaceuticals для взрослых пациентов с активным волчаночным нефритом" . Aurinia Pharmaceuticals Inc. (Пресс-релиз). 22 января 2021 . Проверено 25 января 2021 года .
^ "Снимок испытаний лекарств: Лупкинис" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 22 января 2021 . Проверено 12 февраля 2021 года .
^ "Что такое воклоспорин?" . Изотехника . Проверено 19 октября 2012 года .
^ Патент США 6,605,593

Внешние ссылки [ править ]

«Воклоспорин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Эта статья о фармакологии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid30207816-1] Sin FE, Isenberg D (октябрь 2018 г.). «Оценка воклоспорина для лечения волчаночного нефрита» (PDF) . Мнение эксперта по фармакотерапии . 19 (14): 1613–1621. DOI : 10.1080 / 14656566.2018.1516751 . PMID 30207816 . S2CID 52196375 .

[2] «Воклоспорин: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 25 января 2021 года .

[3] "FDA утверждает Lupkynis (воклоспорин) Aurinia Pharmaceuticals для взрослых пациентов с активным волчаночным нефритом" . Aurinia Pharmaceuticals Inc. (Пресс-релиз). 22 января 2021 . Проверено 25 января 2021 года .

[FDA_snapshot-4] "Снимок испытаний лекарств: Лупкинис" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 22 января 2021 . Проверено 12 февраля 2021 года .

[5] "Что такое воклоспорин?" . Изотехника . Проверено 19 октября 2012 года .

[6] Патент США 6,605,593

[1]