 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / V ɒr ɪ к ɒ п ə г oʊ л / võrr-i КОН -ə-zohl |
| Торговые наименования | Вифенд, др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a605022 |
| Данные лицензии |
|
| Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , внутрь ( таблетка , суспензия ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 96% (орально) |
| Связывание с белками | 58% |
| Метаболизм | Печень : CYP2C19 (значительное поражение), а также CYP2C9 , CYP3A4 |
| Метаболиты | Вориконазол N - оксид (основные; минимальная противогрибковая активность) |
| Ликвидация Период полураспада | Дозозависимый |
| Экскреция | Моча (80–83%) [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.157.870  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 14 F 3 N 5 O |
| Молярная масса | 349,317 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Вориконазол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Вифенд , представляет собой противогрибковый препарат, используемый для лечения ряда грибковых инфекций . [2] Это включает аспергиллез , кандидоз , кокцидиоидомикоз , гистоплазмоз , пенициллиоз и инфекции, вызываемые Scedosporium или Fusarium . [2] Его можно принимать внутрь или вводить в вену . [2]
Общие побочные эффекты включают проблемы со зрением, тошноту, боль в животе, сыпь, головную боль, а также способность видеть или слышать то, чего нет . [2] Использование во время беременности может нанести вред ребенку. [2] Он входит в группу препаратов триазола . [2] Он действует, влияя на метаболизм грибов и мембраны грибковых клеток . [2]
Вориконазол был запатентован в 1990 году и одобрен для медицинского применения в США в 2002 году. [3] [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]
Медицинское использование [ править ]
Вориконазол используется для лечения инвазивного аспергиллеза и кандидоза, а также грибковых инфекций, вызываемых видами Scedosporium и Fusarium , которые могут возникать у пациентов с ослабленным иммунитетом , включая людей, перенесших аллогенную трансплантацию костного мозга (BMT), страдающих гематологическим раком или перенесших трансплантацию органов . [6] [7] [8] [9]
Он также используется для предотвращения грибковой инфекции у людей, которым они подвергаются BMT. [8] [6]
Это также рекомендованное лечение грибковых инфекций ЦНС, передаваемых эпидуральной инъекцией загрязненных стероидов. [10]
Его можно принимать внутрь или вводить в кабинете врача или в клинике путем внутривенной инфузии. [6]
Противопоказания [ править ]
Токсично для плода; беременные женщины не должны принимать его, а женщины, принимающие его, не должны забеременеть. [1]
Людям с наследственной непереносимостью галактозы , дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Его следует с осторожностью применять людям с аритмией или удлиненным интервалом QT. [1]
Коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности или пожилом возрасте, но дети, кажется, выводят вориконазол быстрее, чем взрослые, и может потребоваться контроль за уровнем препарата. [11]
Побочные эффекты [ править ]
Этикетки несут несколько предупреждений о риске реакций в месте инъекции , гиперчувствительность реакции; повреждение почек , печени и поджелудочной железы ; проблемы со зрением; и побочные эффекты на коже, включая повреждение из-за фототоксичности , плоскоклеточный рак кожи и синдром Стивенса-Джонсона ; при длительном применении есть предупреждение об опасности флюороза костей и периостита . [1] [6]
Кроме того, очень частые побочные эффекты, встречающиеся у более чем 10% людей, включают периферические отеки, головные боли, затрудненное дыхание, диарею, рвоту, боли в животе, тошноту, сыпь и лихорадку. [6]
Общие побочные эффекты, встречающиеся у 1-10% людей, включают инфекции носовых пазух, низкое количество лейкоцитов и эритроцитов ( агранулоцитоз , панцитопения , тромбоцитопения , лейкопения и анемия.), низкий уровень сахара в крови, пониженное количество калия и натрия, депрессия, галлюцинации, беспокойство, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, судороги, обмороки, тремор, слабость, покалывание, сонливость, головокружение, кровотечение сетчатки, нерегулярное сердцебиение, медленное или учащенное сердцебиение удары, низкое кровяное давление, воспаленные вены, острый респираторный дистресс-синдром, отек легких, воспаленные губы, опухшее лицо, расстройство желудка, запор, гингивит, желтуха, выпадение волос, шелушение кожи, зуд, покраснение кожи, боль в спине, боль в груди и т. д. озноб. [6]
Взаимодействия [ править ]
Вориконазол метаболизируется цитохромом Р450 в печени и взаимодействует со многими лекарственными средствами. [1] [6] Вориконазол не следует использовать вместе со многими лекарствами (включая сиролимус , рифампицин , рифабутин , карбамазепин , хинидин и алкалоиды спорыньи ), а при совместном применении с другими препаратами (включая флуконазол , варфарин) следует корректировать дозу и / или контролировать , циклоспорин , такролимус , омепразол и фенитоин). Вориконазол можно безопасно назначать с циметидином , ранитидином , индинавиром , макролидными антибиотиками, микофенолатом , дигоксином и преднизолоном . [1]
Фармакология [ править ]
Фармакокинетика [ править ]
Вориконазол хорошо всасывается при пероральном приеме с биодоступностью 96%, что позволяет пациентам переключаться между внутривенным и пероральным введением.
История [ править ]
Pfizer вывела на рынок препарат под названием вифенд. Общая версия вориконазола в таблетированной форме была представлена в США в 2011 году после того, как Pfizer и Mylan урегулировали судебный процесс в соответствии с Законом Хэтча-Ваксмана ; генерическая версия инъекционной формы была представлена в 2012 году. В Европе патентная защита истекла в 2011 году, а педиатрическая административная исключительность истекла в Европе в 2016 году [12].
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
По состоянию на июль 2017 года препарат продается во всем мире под следующими названиями: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal и Vosicaz. [13]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f «Таблетка вифендвориконазола, покрытая пленочной оболочкой. Вифендвориконазол для инъекций, порошок, лиофилизированный, для раствора . DailyMed . 16 сентября 2020 . Проверено 15 октября 2020 года .
- ^ a b c d e f g «Вориконазол» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 декабря 2017 года .
- ^ Кендиг, Эдвин Л .; Уилмотт, Роберт В .; Черник, Виктор (2012). Заболевания дыхательных путей Кендига и Черника у детей . Elsevier Health Sciences. п. 539. ISBN. 978-1437719840.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 503. ISBN 9783527607495.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f g «Вифенд таблетка и порошок» . Сборник электронных лекарств Великобритании. Январь 2017 . Проверено 30 июля 2017 года .
- ^ Паттерсон, TF; Томпсон Г.Р., 3-й; Деннинг, DW; Фишман, JA; Хэдли, S; Herbrecht, R; Контояннис, Д.П . ; Marr, KA; Моррисон, Вирджиния; Nguyen, MH; Segal, BH; Steinbach, WJ; Стивенс, Д.А.; Уолш, Т.Дж.; Вингард-младший; Янг, JA; Беннетт, Дж. Э. (15 августа 2016 г.). «Практические рекомендации по диагностике и лечению аспергиллеза: обновление 2016 г., подготовленное Американским обществом инфекционных болезней» . Клинические инфекционные болезни . 63 (4): e1 – e60. DOI : 10,1093 / CID / ciw326 . PMC 4967602 . PMID 27365388 .
- ^ а б Омрани, А.С.; Альмаграби, РС (13 июня 2017 г.). «Осложнения трансплантации гемопоэтических стволов: грибковые инфекции» . Гематология / Онкология и терапия стволовыми клетками . 10 (4): 239–244. DOI : 10.1016 / j.hemonc.2017.05.013 . PMID 28636889 .
- ^ Herbrecht, R; Деннинг, DW; Паттерсон, Т.Ф .; Беннетт, Дж. Э .; Грин, RE; Остман, JW; Kern, WV; Marr, KA; Ribaud, P; Лортолари, О; Сильвестр, Р. Рубин, Р.Х .; Вингард-младший; Старк, П; Дюран, К; Caillot, D; Тиль, Э; Чандрасекар, PH; Ходжес, MR; Schlamm, HT; Troke, PF; де По, Б. (8 августа 2002 г.). «Вориконазол против амфотерицина B для первичной терапии инвазивного аспергиллеза» (PDF) . Медицинский журнал Новой Англии . 347 (6): 408–15. DOI : 10.1056 / NEJMoa020191 . hdl : 2066/185528 . PMID 12167683 .
- ^ «Временное руководство по лечению центральной нервной системы и параменингеальных инфекций, связанных с инъекцией загрязненных стероидных продуктов» . Центры по контролю и профилактике заболеваний . Проверено 6 ноября +2016 .
- ^ Смит, J; Safdar, N; Knasinski, V; Симмонс, Вт; Бхавнани, С.М. Амвросий, PG; Анды, Д. (апрель 2006 г.). «Терапевтический мониторинг лекарственных средств вориконазола» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 50 (4): 1570–2. DOI : 10,1128 / AAC.50.4.1570-1572.2006 . PMC 1426935 . PMID 16569888 .
- ^ «Вифенд теряет педиатрическую защиту» (PDF) . Бюллетень IMS Health Generics . 22 июля 2016 г.
- ^ "Международные торговые марки вориконазола" . Drugs.com . Проверено 30 июля 2017 года .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Дин Л. (декабрь 2019 г.). «Терапия вориконазолом и генотип CYP2C19» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 31886997 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Вориконазол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
