Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
2-бром-ЛСД
2-бром-LSD structure.svg
Клинические данные
Другие именаДиэтиламид 2-бромолизергиновой кислоты,
BOL-148
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Не запланировано (США, Канада, Германия, прекурсоры ЕС) [1] [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 20 H 24 Br N 3 O
Молярная масса402,336  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

2-Бром-ЛСД , также известный как BOL-148 , представляет собой производное лизергиновой кислоты, изобретенное Альбертом Хофманном в рамках оригинального исследования, из которого также был получен близкородственный компонент ЛСД . Было обнаружено, что 2-бром-ЛСД неактивен как психоделик, поэтому в течение многих лет его сравнительно мало исследовали, хотя его аналогичное поведение в организме сделало его полезным для исследований по радиоактивной метке . Было обнаружено, что он связывается со многими из тех же рецепторов, что и ЛСД, но действует как нейтральный антагонист.а не агонист. Однако его поведение, в целом сходное с ЛСД, в некоторых отношениях оказалось очень полезным в одной конкретной области - лечении кластерных головных болей . Эти изнурительные приступы, как известно, поддаются лечению определенными галлюциногенными препаратами, такими как ЛСД и псилоцибин., но из-за незаконного статуса этих лекарств и тех психических изменений, которые они вызывают, исследования их медицинского применения были медленными, а терапевтическое применение ограничивалось очень конкретными обстоятельствами под строгим контролем. Считалось, что это специфическое терапевтическое действие против кластерных головных болей ограничивается галлюциногенными препаратами этого типа и всегда будет являться серьезным препятствием для их клинического применения. Однако случайное открытие показало, что 2-бром-ЛСД также способен производить этот терапевтический эффект, несмотря на отсутствие других эффектов ЛСД. Это привело к возрождению интереса и исследований к 2-бром-ЛСД и его возможному медицинскому применению. Сообщалось о некоторых отдельных случаях галлюциногенных реакций, но, как и в случае с другими негаллюциногенными аналогами ЛСД, такими как лизурид, это, по-видимому, редкий побочный эффект, возникающий только у людей с еще необъяснимой предрасположенностью к этой реакции. [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11]

Ссылки [ править ]

  1. ^ BOL-148 гидрохлорид в THC Pharm GmbH
  2. ^ BetterLife подтверждает неконтролируемый статус 2-бром-LSD с Health Canada - Псилоцибин альфа
  3. ^ Troxler F, Hofmann A. Substitutionen am Ringsystem der Lysergsäure. I — Substitutionen am Indol-Stickstoff. Helvetica Chimica Acta 1957; 40 (VII): 2160–2170.
  4. ^ GINZEL KH, МАЙЕР-ГРОСС W (июль 1956). «Профилактика психологических эффектов диэтиламида d-лизергиновой кислоты (LSD 25) с помощью его производного 2-брома (BOL 148)». Природа . 178 (4526) 210. DOI : 10.1038 / 178210a0 . PMID  13348662 . S2CID  4169373 .
  5. ^ Isbell Н, MINER Е.Ю., LOGAN CR (ноябрь 1959 г.). «Перекрестная толерантность между диэтиламидом D-2-бром-лизергиновой кислоты (BOL-148) и D-диэтиламидом лизергиновой кислоты (LSD-25)». Психофармакология . 1 (2): 109–16. DOI : 10.1007 / bf00409110 . PMID 14405871 . S2CID 1915318 .  
  6. ↑ King AR, Martin IL, Melville KA (ноябрь 1974 г.). «Обратное обучение, усиленное диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД): сопутствующее повышение уровня 5-гидрокситриптамина в мозге» . Британский журнал фармакологии . 52 (3): 419–26. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1974.tb08611.x . PMC 1777004 . PMID 4458849 .  
  7. ^ Zivin JA, Venditto JA (апрель 1984). «Экспериментальная ишемия ЦНС: антагонисты серотонина уменьшают или предотвращают повреждение». Неврология . 34 (4): 469–74. DOI : 10,1212 / wnl.34.4.469 . PMID 6142430 . S2CID 24926055 .  
  8. ^ Harvey JA (2003). «Роль рецептора серотонина 5-HT (2A) в обучении» . Обучение и память . 10 (5): 355–62. DOI : 10,1101 / lm.60803 . PMC 218001 . PMID 14557608 .  
  9. ^ Dave KD, Harvey JA, Aloyo VJ (октябрь 2007). «Динамика повышения и понижения регуляции плотности кортикального рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT) 2A предсказывает опосредованное рецептором 5-HT2A поведение у кролика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 323 (1): 327–35. DOI : 10,1124 / jpet.107.121707 . PMID 17640952 . S2CID 13870625 .  
  10. ^ Карст M, Хальперн JH, Bernateck M, Passie T (сентябрь 2010). «Не галлюциногенный диэтиламид 2-бром-лизергиновой кислоты как профилактическое лечение кластерной головной боли: открытая, нерандомизированная серия случаев». Цефалгия: Международный журнал головной боли . 30 (9): 1140–4. DOI : 10.1177 / 0333102410363490 . PMID 20713566 . S2CID 33199115 .  
  11. ^ Tfelt-Hansen P (апрель 2011). «Является ли BOL-148 галлюциногеном?». Цефалгия: Международный журнал головной боли . 31 (5): 634, ответ автора 635–6. DOI : 10.1177 / 0333102410392069 . PMID 21163816 . S2CID 12412491 .