2-дезокси д -глюкозного является глюкоза молекула , которая имеет 2- гидроксильную группу заменяют водородом, так что он не может подвергаться дальнейшей гликолиз . Как таковой; он действует, чтобы конкурентно ингибировать производство глюкозо-6-фосфата из глюкозы на уровне фосфоглюкоизомеразы (стадия 2 гликолиза). [2] 2-Дезоксиглюкоза, меченная тритием или углеродом-14 , была популярным лигандом для лабораторных исследований на животных моделях, где распределение оценивали с помощью срезов ткани с последующей авторадиографией , иногда в тандеме с обычным илиэлектронная микроскопия .
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК (4 R , 5 S , 6 R ) -6- (гидроксиметил) оксан-2,4,5-триол | |
Другие названия 2-дезоксиглюкоза 2-дезокси- d- манноза 2-дезокси- d- арабиногексоза 2-DG | |
Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
Номер ЕС |
|
PubChem CID | |
UNII | |
| |
| |
Характеристики | |
С 6 Н 12 О 5 | |
Молярная масса | 164,16 г / моль |
Температура плавления | От 142 до 144 ° C (от 288 до 291 ° F, от 415 до 417 K) |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
2-DG захватывается переносчиками глюкозы клетки. Следовательно, клетки с более высоким потреблением глюкозы, например опухолевые клетки, также имеют более высокое поглощение 2-DG. Поскольку 2-DG препятствует росту клеток, было предложено его использование в качестве терапевтического средства против опухолей , и, фактически, 2-DG проходит клинические испытания. [3] Не совсем ясно, как 2-DG подавляет рост клеток. Тот факт, что гликолиз ингибируется 2-DG, кажется недостаточным для объяснения того, почему клетки, обработанные 2-DG, перестают расти. [4] Из-за своего структурного сходства с маннозой 2DG обладает потенциалом ингибировать N-гликозилирование в клетках млекопитающих и других системах и, как таковое, вызывает стресс ER и путь развернутого белкового ответа (UPR). [5] [6] [7]
Использование в оптической визуализации
2-DG использовался в качестве целевого агента оптической визуализации для флуоресцентной визуализации in vivo . [8] [9] В клинической медицинской визуализации ( ПЭТ-сканирование ) используется фтордезоксиглюкоза , где один из 2-атомов водорода 2-дезокси-D-глюкозы заменяется изотопом фтор-18 , излучающим позитроны , который излучает парную гамма-излучение. лучи , позволяющие получить изображение распределения трассера с помощью внешней гамма-камеры (камер). Это все чаще выполняется в тандеме с функцией КТ, которая является частью того же аппарата ПЭТ / КТ, чтобы обеспечить лучшую локализацию различий в поглощении глюкозы тканями небольшого объема.
Усыновление в Индии для лечения COVID-19
8 мая 2021 года Генеральный контролер по лекарственным средствам Индии одобрил пероральный состав 2-дезокси-D-глюкозы для экстренного использования в качестве дополнительной терапии у пациентов с умеренным и тяжелым коронавирусом. [10] [11] Препарат был разработан DRDO вместе с лабораториями доктора Редди , которые совместно заявили в пресс-релизе, что препарат «помогает в более быстром выздоровлении госпитализированных пациентов и снижает дополнительную кислородную зависимость». [11] [12] [13] The Wire и The Hindu отметили, что одобрение было основано на недостаточных доказательствах; никаких журнальных публикаций (или препринтов ), касающихся эффективности и безопасности, пока нет. [12] [13]
Несмотря на недостаточные доказательства, препарат был запущен на пресс-конференции с ложным утверждением, что он одобрен Всемирной организацией здравоохранения . [14]
Смотрите также
- Дезинформация о COVID-19
Рекомендации
- ^ Индекс Мерк , 11-е издание, 2886 .
- ^ Вик, АН; Друри, Д.Р .; Nakada, HI; Вулф, Дж. Б. (1957). «Локализация первичного метаболического блока, продуцируемого 2-дезоксиглюкозой» (PDF) . J Biol Chem . 224 (2): 963–969. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 64988-9 . PMID 13405925 .
- ^ Пеликано, Н; Мартин, DS; Сюй, RH; Хуанг, П. (2006). «Подавление гликолиза для противоопухолевого лечения» . Онкоген . 25 (34): 4633–4646. DOI : 10.1038 / sj.onc.1209597 . PMID 16892078 .
- ^ Ralser, M .; Вамлинк, ММ; Стройс, Э.А.; Joppich, C .; Кробич, С .; Jakobs, C .; Лехрах, Х. (2008). «Катаболическая блокада недостаточно объясняет, как 2-дезокси-D-глюкоза подавляет рост клеток» . Труды Национальной академии наук . 105 (46): 17807–17811. Bibcode : 2008PNAS..10517807R . DOI : 10.1073 / pnas.0803090105 . PMC 2584745 . PMID 19004802 .
- ^ Куртоглу, М .; Gao, N .; Shang, J .; Maher, JC; Лерман, Массачусетс; Wangpaichitr, M .; Savaraj, N .; Лейн, АН; Лэмпидис, Т.Дж. (2007-11-07). «При нормоксии 2-дезокси-D-глюкоза вызывает гибель клеток в некоторых типах опухолей не за счет ингибирования гликолиза, а за счет вмешательства в N-связанное гликозилирование» . Молекулярная терапия рака . 6 (11): 3049–3058. DOI : 10.1158 / 1535-7163.mct-07-0310 . ISSN 1535-7163 . PMID 18025288 .
- ^ Си, Хайбинь; Куртоглу, Метин; Лю, Хуапин; Ванпайчитр, Медхи; Ты, Мин; Лю, Сюнфэй; Саварадж, Нирамол; Лампидис, Теодор Дж. (01.07.2010). «2-дезокси-d-глюкоза активирует аутофагию через стресс эндоплазматического ретикулума, а не истощение АТФ» . Химиотерапия и фармакология рака . 67 (4): 899–910. DOI : 10.1007 / s00280-010-1391-0 . ISSN 0344-5704 . PMC 3093301 . PMID 20593179 .
- ^ Дефенуйер, Квентин; Верраес, Агата; Лауссель, Клотильда; Фридрих, Анна; Шахерер, Джозеф; Леон, Себастьен (03.09.2019). «Индукция HAD-подобных фосфатаз множеством сигнальных путей придает устойчивость к метаболическому ингибитору 2-дезоксиглюкозе» (PDF) . Научная сигнализация . 12 (597): eaaw8000. DOI : 10.1126 / scisignal.aaw8000 . ISSN 1945-0877 . PMID 31481524 . S2CID 201829818 .
- ^ Ковар, Джой Л .; Волчек, Уильям; Севик-Мурака, Ева; Симпсон, Мелани А .; Олив, Д. Майкл (2009). «Характеристика и характеристики агента оптической визуализации 2-дезоксиглюкозы в ближнем инфракрасном диапазоне для моделей рака у мышей» . Аналитическая биохимия . 384 (2): 254–262. DOI : 10.1016 / j.ab.2008.09.050 . PMC 2720560 . PMID 18938129 .
- ↑ Cheng, Z., Levi, J., Xiong, Z., Gheysens, O., Keren, S., Chen, X., and Gambhir, S., Bioconjugate Chemistry, 17 (3), (2006), 662 -669
- ^ Что такое 2-дезокси-D-глюкоза (2-DG) и эффективно ли оно против Covid? , The Economic Times, 17 мая 2021 г.
- ^ а б «DCGI одобряет препарат против COVID, разработанный DRDO для экстренного применения» . Бюро информации для печати, Правительство Индии . 2021-05-08 . Проверено 9 мая 2021 .
- ^ а б Борана, Ронак (12.05.2021). «Регулирующий орган Индии по лекарственным средствам утвердил новый препарат DRDO от COVID в связи с отсутствием доказательств» . Проволочная наука . Проверено 18 мая 20 .
- ^ а б Коши, Джейкоб (2021-05-11). «Остаются вопросы по препарату DRDO от COVID» . Индус . ISSN 0971-751X . Проверено 18 мая 20 .
- ^ Фараз Ахмад (28 мая 2021 г.). «В какой аюрведический колледж поступил Рамдев? IMA и политики также несут ответственность за его восхождение» . Национальный вестник .