Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
5-йодовиллардиин
5-Iodowillardiine.png
Имена
Название ИЮПАК
(2 S ) -2-амино-3- (5-йод-2,4-диоксопиримидин-1-ил) пропановая кислота
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
  • InChI = 1S / C7H8IN3O4 / c8-3-1-11 (2-4 (9) 6 (13) 14) 7 (15) 10-5 (3) 12 / h1,4H, 2,9H2, (H, 13 , 14) (H, 10,12,15) / t4- / m0 / s1 проверитьY
    Ключ: AXXYLTBQIQBTES-BYPYZUCNSA-N проверитьY
  • InChI = 1 / C7H8IN3O4 / c8-3-1-11 (2-4 (9) 6 (13) 14) 7 (15) 10-5 (3) 12 / h1,4H, 2,9H2, (H, 13 , 14) (H, 10,12,15) / t4- / m0 / s1
    Ключ: AXXYLTBQIQBTES-BYPYZUCNBL
  • C1 = C (C (= O) NC (= O) N1C [C @@ H] (C (= O) O) N) I
  • O = C (O) [C @@ H] (N) CN1 / C = C (/ I) C (= O) NC1 = O
Характеристики
С 7 Н 8 И Н 3 О 4
Молярная масса325,061 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

5-Iodowillardiine является селективным агонистом для каинатного рецептора , только с ограниченными эффектами на рецепторе AMPA . [1] Он селективен в отношении каинатных рецепторов, состоящих из субъединиц GluR5. [2] [3] Это эксайтотоксический нейротоксин in vivo , [4] [5], но он оказался очень полезным для характеристики подтипов и функций различных каинатных рецепторов в головном и спинном мозге . [6] [7] [8]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Patneau, DK; Майер, М.Л .; Джейн, Германия; Уоткинс, JC (1992). «Активация и десенсибилизация AMPA / каинатных рецепторов новыми производными виллардиина» . Журнал неврологии . 12 (2): 595–606. DOI : 10.1523 / jneurosci.12-02-00595.1992 . PMC  6575614 . PMID  1371315 .
  2. ^ Swanson, GT; Зеленый, Т; Хайнеманн, С.Ф. (1998). «Каинатные рецепторы проявляют дифференциальную чувствительность к (S) -5-йодовиллардиину». Молекулярная фармакология . 53 (5): 942–9. PMID 9584222 . 
  3. ^ Цуй, С; Майер, ML (1999). «Гетеромерные каинатные рецепторы, образованные совместной сборкой GluR5, GluR6 и GluR7» . Журнал неврологии . 19 (19): 8281–91. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.19-19-08281.1999 . PMC 6782997 . PMID 10493729 .  
  4. ^ Молдрич, RX; Cheung, NS; Паско, CJ; Беарт, PM (1999). «Профили эксайтотоксического повреждения низкоаффинных агонистов каинатных рецепторов в культурах корковых нейронов». Европейский журнал фармакологии . 378 (2): R1–3. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00456-2 . PMID 10478637 . 
  5. ^ Молдрич, RX; Беарт, PM; Паско, CJ; Cheung, NS (2000). «Агонисты каинатных рецепторов с низким сродством вызывают инсульт-зависимый апоптоз и некроз в культивируемых кортикальных нейронах мышей». Журнал неврологических исследований . 59 (6): 788–96. DOI : 10.1002 / (SICI) 1097-4547 (20000315) 59: 6 <788 :: AID-JNR11> 3.0.CO; 2-K . PMID 10700016 . 
  6. ^ Mascias, P; Шиде, М; Bloms-Funke, P; Чиж, Б (2002). «Модуляция ноцицепции спинного мозга лигандами каинатного рецептора GluR5 в острых и гипералгезических состояниях и роль габаэргических механизмов». Нейрофармакология . 43 (3): 327–39. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (02) 00112-0 . PMID 12243762 . S2CID 29126134 .  
  7. ^ Alt, A; Вайс, В; Огден, AM; Knauss, JL; Олер, Дж; Ho, K; Большой, TH; Бликман, Д. (2004). «Фармакологическая характеристика глутаматергических агонистов и антагонистов рекомбинантных человеческих гомомерных и гетеромерных каинатных рецепторов in vitro». Нейрофармакология . 46 (6): 793–806. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2003.11.026 . PMID 15033339 . S2CID 23514969 .  
  8. ^ Джейн, Германия; Лодж, D; Коллингридж, GL (2009). «Каинатные рецепторы: фармакология, функции и терапевтический потенциал». Нейрофармакология . 56 (1): 90–113. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.023 . PMID 18793656 . S2CID 25291377 .