Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
ABT-239
ABT-239.svg
Идентификаторы
  • 4- (2- {2 - [(2 R ) -2-Метилпирролидин-1-ил] этил}
    бензофуран-5-ил) бензонитрил
Количество CAS
  • 460746-46-7
    460746-51-4 (рацемический)
    460749-29-5 ( S- изомер)
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 22 N 2 O
Молярная масса330,431  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • N # CC1 = CC = C (C2 = CC3 = C (C = C2) OC (CCN4 [C @@ H] (CCC4) C) = C3) C = C1
  • InChI = 1S / C22H22N2O / c1-16-3-2-11-24 (16) 12-10-21-14-20-13-19 (8-9-22 (20) 25-21) 18-6- 4-17 (15-23) 5-7-18 / ч4-9,13-14,16H, 2-3,10-12H2,1H3 / t16- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: KFHYZKCRXNRKRC-MRXNPFEDSA-N проверитьY
  (проверять)

ABT-239 - это обратный агонист H 3 -рецептора, разработанный Abbott . Он обладает стимулирующим и ноотропным действием и был исследован в качестве лечения СДВГ , болезни Альцгеймера и шизофрении . [1] [2] [3] [4] ABT-239 более активен в отношении человеческого H 3 -рецептора, чем сопоставимые агенты, такие как тиоперамид , ципроксифан и ципрализант . В конечном итоге он был исключен из испытаний на людях после того, как продемонстрировал опасный сердечный побочный эффектУдлинение интервала QT , [5], но все еще широко используется в исследованиях на животных антагонистов / обратных агонистов H 3 .

Ссылки [ править ]

  1. ^ Esbenshade Т.А., Фокс Г. Б., Крюгер К., Миллер ТР, Кан СН, Denny Л.И., Витте Д.Г., Яо ВВ, пан л, Веттер Дж, Marsh К, Беннани Ю.Л., Cowart MD, Салливана JP, Hancock А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-метилпирролидинил] этил} бензофуран-5-ил) бензонитрил]: I. Мощный и селективный антагонист гистаминовых H 3 рецепторов с лекарственным средством- как свойства ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 165–75. DOI : 10,1124 / jpet.104.078303 . PMID  15608078 .
  2. ^ Fox GB, Esbenshade TA, Pan JB, Радек RJ Крюгер К.М., Yao BB, Browman KE, Buckley MJ, Ballard ME, Komater В.А., Miner H, Zhang M, Faghih R, Rueter LE, Bitner RS, Дрешер KU, Wetter Дж., Марш К., Лемер М., Порсолт Р.Д., Беннани Ю.Л., Салливан Дж. П., Коварт М.Д., Декер М.В., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-метилпирролидинил] этил} бензофуран-5-ил) бензонитрил]: II. Нейрофизиологическая характеристика и широкая доклиническая эффективность в познании и шизофрении мощный и селективный антагонист гистаминовых Н 3 -рецепторов ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 313 (1): 176–90. DOI : 10,1124 / jpet.104.078402 . PMID 15608077 . 
  3. ^ Cowart M, Faghih R, Curtis MP, Gfesser GA, Bennani YL, Black LA, Pan L, Marsh KC, Sullivan JP, Esbenshade TA, Fox GB, Hancock AA (2005). «4- (2- [2- (2 (R) -метилпирролидин-1-ил) этил] бензофуран-5-ил) бензонитрил и родственные антагонисты рецептора 2-аминоэтилбензофурана H 3 мощно усиливают познавательную способность и внимание». J. Med. Chem . 48 (1): 38–55. DOI : 10.1021 / jm040118g . PMID 15634000 . 
  4. ↑ Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (июнь 2008 г.). «Корреляция между занятостью рецептора ex vivo и активностью селективных антагонистов рецептора H 3, стимулирующей бодрствование ». J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902–9. DOI : 10,1124 / jpet.107.135343 . PMID 18305012 . 
  5. Перейти ↑ Hancock, AA (2006). «Проблема открытия лекарств для мишени GPCR: анализ доклинической фармакологии антагонистов / обратных агонистов гистамина H3». Биохимическая фармакология . 71 (8): 1103–13. DOI : 10.1016 / j.bcp.2005.10.033 . PMID 16513092 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • 4- (2- (2- (2-метил-1-пирролидинил) этил) -1-бензофуран-5-ил) бензонитрил в Национальных медицинских предметных рубриках США (MeSH)


  • v
  • т
  • е