Апоцинин , также известный как ацетованиллон , представляет собой природное органическое соединение , структурно связанное с ванилином . Он был выделен из различных растительных источников и изучается на предмет его разнообразных фармакологических свойств.
Апоцинин был впервые описан Освальдом Шмидебергом , немецким фармакологом, в 1883 году и впервые выделен Горацием Финнемором [1] в 1908 году из корня канадской конопли ( Apocynum cannabinum ). [2] В то время это растение уже использовалось из-за его известной эффективности против отеков и проблем с сердцем. В 1971 году апоцинин был также выделен из Picrorhiza kurroa , небольшого растения, произрастающего на больших высотах в западных Гималаях . P. kurroa веками использовался для лечения заболеваний печени и сердца, желтухи и астмы .. В 1990 г. Саймонс и соавт. выделили апоцинин до фармакологически полезного уровня, используя активно управляемую процедуру выделения. Наблюдаемые противовоспалительные свойства апоцинина оказались результатом его способности избирательно предотвращать образование свободных радикалов , ионов кислорода и перекисей в организме. С тех пор апоцинин был тщательно изучен, чтобы определить его возможности и применение в борьбе с болезнями. [ нужна ссылка ]
Апоцинин представляет собой твердое вещество с температурой плавления 115 °C и слабым запахом ванили . Он растворим в горячей воде, спирте , бензоле , хлороформе и эфире . [ нужна ссылка ]
НАДФН-оксидаза представляет собой фермент, который эффективно восстанавливает О 2 до супероксида (О 2 –• ), который может использоваться иммунной системой для уничтожения бактерий и грибков. Апоцинин является ингибитором активности НАДФН-оксидазы и, таким образом, эффективен для предотвращения образования супероксида в лейкоцитах человека или нейтрофильных гранулоцитах . Однако он не препятствует фагоцитарной или другой защитной роли гранулоцитов. Благодаря селективности ингибирования апоцинин может широко использоваться в качестве ингибитора НАДФН-оксидазы , не влияя на другие аспекты иммунной системы. [ нужна ссылка ]
Апоцинин использовали для определения того, связана ли ионная активация из-за потока протонов через мембрану клеток мозгового вещества почек с продукцией супероксида НАДФН-оксидазой. Апоцинин был введен в клетки и полностью блокировал выработку супероксида и был ключевым компонентом в определении того, что отток протонов отвечает за активацию НАДФН-оксидазы. [3]
Механизм действия апоцинина не ясен. В экспериментальных исследованиях показано, что апоцинин димеризуется и образует диапоцинин . [4] Несмотря на то, что диапоцинин, по-видимому, оказывает благотворное влияние на снижение количества активных форм кислорода и противовоспалительных свойств, его еще предстоит показать как биологически значимую молекулу. [5] Биотрансформация апоцинина преимущественно приводит к гликозилированной форме апоцинина. Другая молекула, которая, как показано, образуется в экспериментальных условиях, — это нитроапоцинин . [6]