Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ацетилкарнозин
Acetylcarnosine.svg
Имена
Название ИЮПАК
( S ) -2- (3-Ацетамидопропаноиламино) -3- ( 1H- имидазол-5-ил) пропановая кислота
Другие названия
N - ( N- ацетил-β-аланил) гистидин; N- ацетил- L- карнозин; N- ацетилкарнозин
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
СокращенияНАК
ChemSpider
ECHA InfoCard100.054.640 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
  • InChI = 1S / C11H16N4O4 / c1-7 (16) 13-3-2-10 (17) 15-9 (11 (18) 19) 4-8-5-12-6-14-8 / h5-6, 9H, 2-4H2,1H3, (H, 12,14) (H, 13,16) (H, 15,17) (H, 18,19) / t9- / m0 / s1 проверятьY
    Ключ: BKAYIFDRRZZKNF-VIFPVBQESA-N проверятьY
  • InChI = 1 / C11H16N4O4 / c1-7 (16) 13-3-2-10 (17) 15-9 (11 (18) 19) 4-8-5-12-6-14-8 / h5-6, 9H, 2-4H2,1H3, (H, 12,14) (H, 13,16) (H, 15,17) (H, 18,19) / t9- / m0 / s1
    Ключ: BKAYIFDRRZZKNF-VIFPVBQEBE
  • O = C (NCCC (= O) N [C @ H] (C (= O) O) Cc1c [nH] cn1) C
Характеристики
C 11 H 16 N 4 O 4
Молярная масса268,27 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверятьY проверить  ( что есть   ?)проверятьY☒N
Ссылки на инфобоксы

N- ацетилкарнозин ( NAC ) - это встречающееся в природе [1] соединение, химически родственное дипептиду карнозину . Молекулярная структура NAC идентична карнозину, за исключением того, что он несет дополнительную ацетильную группу. Ацетилирование делает NAC более устойчивым к разложению карнозиназой , ферментом , расщепляющим карнозин до составляющих его аминокислот , бета-аланина и гистидина . [2]

Действия [ редактировать ]

Карнозин и метаболические производные карнозина, включая NAC, обнаруживаются в различных тканях, но особенно в мышечной ткани . [1] Эти соединения обладают различной степенью активности как поглотители свободных радикалов . [1] Было высказано предположение, что NAC особенно активен против перекисного окисления липидов в различных частях хрусталика глаза. [3] Это ингредиент глазных капель, которые продаются как пищевая добавка (а не лекарство) и рекламируются для профилактики и лечения катаракты . Доказательств его безопасности мало, и нет убедительных доказательств того, что это соединение каким-либо образом влияет на здоровье глаз.

Исследование [ править ]

Большая часть клинических исследований NAC была проведена Марком Бабижаевым из американской компании Innovative Vision Products (IVP), которая занимается маркетингом препаратов NAC.

Во время ранних экспериментов, проведенных в Московском научно-исследовательском институте глазных болезней им. Гельмгольца, было показано, что НАК (концентрация 1%) способен переходить от роговицы к водянистой влаге примерно через 15–30 минут. [4] В 2004 г. в исследовании 90 глаз собак с катарактой сообщалось, что NAC показал лучшие результаты, чем плацебо, в отношении прозрачности хрусталика. [5] Раннее исследование NAC на людях показало, что NAC был эффективен в улучшении зрения у пациентов с катарактой и уменьшал появление катаракты. [6]

Группа Бабижаева позже опубликовала контролируемое плацебо клиническое испытание NAC на 76 людях с катарактой от легкой до прогрессирующей степени и сообщила о аналогичных положительных результатах для NAC. Тем не менее, в научном обзоре текущей литературы 2007 года обсуждались ограничения клинического испытания, отмечая, что исследование имело низкую статистическую мощность , высокий уровень выбывания и «недостаточное исходное измерение для сравнения эффекта NAC», и был сделан вывод о том, что «отдельный более крупный необходимо испытание, чтобы оправдать пользу от длительной терапии НАК ». [7]

Бабижаев и его коллеги опубликовали еще одно клиническое испытание на людях в 2009 году. Они сообщили о положительных результатах для NAC, а также аргументировали это тем, что «только определенные формулы, разработанные IVP ... эффективны в профилактике и лечении старческой катаракты при длительном применении». [8]

Комментарий [ править ]

Королевский колледж офтальмологов остается очень скептически требования эффективности в обращении по поводу катаракты. В августе 2008 года он опубликовал следующее публичное заявление о НАК:

Доказательства эффективности глазных капель N-ацетилкарнозина основаны на опыте небольшого числа случаев, проведенных российской исследовательской группой [Бабижаев]. На сегодняшний день исследования не были подтверждены, а результаты воспроизведены другими. Долгосрочный эффект неизвестен. К сожалению, имеющиеся на сегодняшний день данные не подтверждают «многообещающий потенциал» этого препарата в лечении катаракты. Для подтверждения этих заявлений об эффективности потребуются более надежные данные хорошо проведенных клинических испытаний с адекватными размерами выборки. Более того, мы не считаем, что доказательная база безопасности в любом случае достаточна, чтобы рекомендовать его использование в краткосрочной перспективе. Требуются дополнительные исследования. [9]

В книге по глазным болезням 2010 года текущее состояние этого предмета резюмируется следующим образом:

Карнозин (β- аланил - L- гистидин) и его пролекарство для местного применения N- ацетилкарнозин (NAC) рекламируются (особенно в Интернете) для лечения ряда офтальмологических заболеваний, связанных с окислительным стрессом, включая возрастные и диабетические катаракты. . Никаких убедительных исследований на животных или замаскированных клинических испытаний не поступало. [10]

В Кокрановском обзоре, обобщающем исследования до июня 2016 года, сделан вывод о том, что «нет убедительных доказательств того, что NAC обращает катаракту вспять или предотвращает ее прогрессирование». [11] Авторы не включили исследования, проведенные группой Бабижаева, потому что они не смогли установить, что в исследовании использовались научные методы, подходящие для клинических испытаний .

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Болдырев А., Абэ Х (февраль 1999 г.). «Метаболическая трансформация нейропептида карнозина изменяет его биологическую активность». Клетка. Мол. Neurobiol . 19 (1): 163–75. DOI : 10.1023 / а: 1006914028195 . PMID  10079975 .
  2. ^ Пегова A, Abe H, Болдырев A (декабрь 2000). «Гидролиз карнозина и родственных ему соединений карнозиназами млекопитающих». Комп. Биохим. Physiol. B, Biochem. Мол. Биол . 127 (4): 443–6. DOI : 10.1016 / S0305-0491 (00) 00279-0 . PMID 11281261 . 
  3. ^ Бонфонт-Руссло D (2001). «Антиоксидантная и анти-возрастная терапия». J Soc Biol . 195 (4): 391–398. DOI : 10.1051 / jbio / 2001195040391 . PMID 11938556 . 
  4. ^ Бабижаев М.А., Ермакова В.Н., Сакина Н.Л. и др. (1996). «N-альфа-ацетилкарнозин как пролекарство L-карнозина в офтальмологическом применении в качестве антиоксиданта». Clin Chim Acta . 254 (1-2): 1-21. DOI : 10.1016 / 0009-8981 (96) 06356-5 . PMID 8894306 . 
  5. ^ Babizhayev М. А., Деев А.И., Ермакова В.Н., Брикман И.В., Bours J (2004). «Перекисное окисление липидов и катаракта: N-ацетилкарнозин как терапевтический инструмент для лечения возрастной катаракты в глазах человека и собак». Лекарства в НИОКР . 5 (3): 125–39. DOI : 10.2165 / 00126839-200405030-00001 . PMID 15139774 . 
  6. ^ Бабижаев М.А., Деев А.И., Ермакова В.Н. и др. (2002). «Эффективность N-ацетилкарнозина при лечении катаракты». Лекарства в НИОКР . 3 (2): 87–103. DOI : 10.2165 / 00126839-200203020-00004 . PMID 12001824 . 
  7. ^ Тох Т, Мортон Дж, Коксон Дж, Старший МДж (2007). «Медикаментозное лечение катаракты» . Clin. Экспериментируйте. Офтальмол . 35 (7): 664–71. DOI : 10.1111 / j.1442-9071.2007.01559.x . PMID 17894689 . 
  8. ^ Babizhayev М. А., Берк L, Micans P, Richer SP (2009). «Глазные капли N-ацетилкарнозина с замедленной доставкой лекарств для контроля признаков нестареющего зрения: чувствительность к блику, улучшение катаракты и качество зрения, доступное в настоящее время лечение для сложной популяции 50 000 пациентов» . Clin Interv Aging . 4 : 31–50. DOI : 10.2147 / cia.s4090 . PMC 2685223 . PMID 19503764 .  
  9. ^ «N-ацетил карнозин от катаракты» . Архивировано из оригинала на 2011-09-29 . Проверено 15 июля 2012 года .
    «Клинические рекомендации» . Архивировано из оригинала на 2012-06-23 . Проверено 16 августа 2012 года .
  10. ^ Левин, Леонард А; Альберт Д.М. (2010). Глазные заболевания: механизмы и лечение: консультации экспертов - Интернет и печать, 1e . Сондерс. п. 249. ISBN 978-0702029837.
  11. ^ Дюбуа, Винсент DJ-P; Bastawrous, Эндрю (2017). «N-ацетилкарнозин (НАК) капли от возрастной катаракты» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 : CD009493. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009493.pub2 . ISSN 1465-1858 . PMC 6464029 . PMID 28245346 .   

Кокрановская база данных Syst Rev. 28 февраля 2017 г .; 2: CD009493. DOI: 10.1002 / 14651858.CD009493.pub2.