Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ацикловир
Ацикловир 2D structure.svg
Клюшка ацикловир 2KI5.png
Клинические данные
Произношение/ Eɪ с aɪ к л oʊ об ɪər /
Торговые наименованияЗовиракс, другие [1]
Другие именаАциклогуанозин, ацикловир ( BAN UK ), ацикловир ( USAN US )
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa681045
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Внутривенно , внутрь , местно , глазная мазь
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту) для таблеток и инъекций. Вне расписания для крема до 10 г.
  • CA : только ℞
  • Великобритания : ПОМ (только по рецепту) для таблеток и инъекций. GSL (OTC) для кремовой формы до 2 г.
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность15–20% (внутрь) [2]
Связывание с белками9–33% [2]
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада2–4 часа
ЭкскрецияПочки (62–90% в неизмененном виде)
Идентификаторы
Количество CAS
  • 59277-89-3 проверитьY
PubChem CID
  • 2022 г.
PubChem SID
  • 46506002
IUPHAR / BPS
  • 4829
DrugBank
  • DB00787 проверитьY
ChemSpider
  • 1945 г. проверитьY
UNII
  • X4HES1O11F
КЕГГ
  • D00222 проверитьY
  • C06810 ☒N
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 2453 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL184 проверитьY
Лиганд PDB
  • AC2 ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID1022556
ECHA InfoCard100.056.059
Химические и физические данные
ФормулаC 8 H 11 N 5 O 3
Молярная масса225,208  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления256,5 ° С (493,7 ° F)
  (проверять)

Ацикловир ( ACV ), также известный как ацикловир , является противовирусным препаратом . [3] Он в основном используется для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса , ветряной оспы и опоясывающего лишая . [4] Другие применения включают профилактику цитомегаловирусных инфекций после трансплантации и тяжелых осложнений инфекции вируса Эпштейна-Барра . [4] [5] Его можно принимать внутрь, применять в виде крема или вводить путем инъекций . [4]

Общие побочные эффекты включают тошноту и диарею. [4] К потенциально серьезным побочным эффектам относятся проблемы с почками и низкий уровень тромбоцитов . [4] Более тщательный уход рекомендуется людям с плохой функцией печени или почек. [4] Обычно считается безопасным для использования во время беременности, при этом не наблюдается никакого вреда. [4] [6] Это кажется безопасным при кормлении грудью . [7] [8] Ацикловир - аналог нуклеозида , имитирующий гуанозин . [4] Он работает, уменьшая производство ДНК вируса . [4]

Ацикловир был запатентован в 1974 г. и разрешен к применению в медицине в 1981 г. [9] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения . [10] Он доступен как непатентованный препарат и продается под многими торговыми марками по всему миру. [1] В 2017 году это было 166-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов. [11] [12]

Медицинское использование [ править ]

Таблетки ацикловира 400 мг

Ацикловир используется для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) и вирусом ветряной оспы , в том числе: [2] [13] [14]

  • Генитальный простой герпес (лечение и профилактика )
  • Неонатальный простой герпес
  • Простой лабиальный герпес ( герпес )
  • Опоясывающий лишай
  • Острый ветрянка в иммунодефицитом пациентов
  • Энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса
  • Острые кожно-слизистые инфекции HSV у пациентов с ослабленным иммунитетом
  • Герпес глаз и блефарит простого герпеса (хроническая (длительная) форма герпетической инфекции глаз)
  • Профилактика вирусов герпеса у людей с ослабленным иммунитетом (например, у людей, проходящих курс химиотерапии рака) [15]

Его эффективность в лечении инфекций, вызванных вирусом Эпштейна-Барра (EBV), менее очевидна. [4] Не было обнаружено, что он полезен при инфекционном мононуклеозе, вызванном EBV. [16] Валацикловир и ацикловир действуют путем ингибирования репликации вирусной ДНК, но по состоянию на 2016 г. было мало доказательств того, что они эффективны против вируса Эпштейна-Барра, они дороги, они могут вызвать устойчивость к противовирусным препаратам и (в 1-10% случаев). % случаев) может вызвать неприятные побочные эффекты . [17]

Ацикловир, принимаемый внутрь, не снижает риск боли после опоясывающего лишая. [18] У больных глазным герпесом ацикловир может быть более эффективным и безопасным, чем идоксуридин . [19] Неясно, являются ли глазные капли ацикловир более эффективными, чем глазные капли бривудин . [19]

Внутривенный ацикловир эффективен для лечения тяжелых заболеваний, вызванных различными видами вируса герпеса, включая тяжелые локализованные инфекции вируса герпеса, тяжелый генитальный герпес, ветряную оспу и герпесвирусный энцефалит . Он также эффективен при системных или травматических герпетических инфекциях, герпетической экземе и герпесвирусном менингите . Обзоры исследований, датируемых 1980-ми годами, показывают, что применение ацикловира на ранней стадии вспышки дает определенный эффект в плане уменьшения количества и продолжительности поражений. [20]Исследования показывают эффективность местного ацикловира как на ранних, так и на поздних стадиях вспышки, а также методологически и с точки зрения статистической достоверности результатов предыдущих исследований. [21] Испытания ацикловира показывают, что этот агент не играет никакой роли в предотвращении передачи ВИЧ , но может помочь замедлить прогрессирование ВИЧ-инфекции у людей, не принимающих антиретровирусную терапию (АРТ) . Этот вывод подчеркивает важность тестирования простых и недорогих не связанных с АРТ стратегий, таких как ацикловир и котримоксазол , у людей с ВИЧ. [22]

Беременность [ править ]

Классифицированный как препарат Категории B [23] CDC и другие заявили, что во время тяжелых рецидивов или первых эпизодов генитального герпеса можно использовать ацикловир. [24] При тяжелых инфекциях HSV (особенно диссеминированных HSV) также может быть использован ацикловир внутривенно. [25] Исследования на мышах, кроликах и крысах (с дозами, более чем в 10 раз превышающими дозу, используемую для людей), введенных во время органогенеза , не смогли продемонстрировать врожденные дефекты. [26] Исследования на крысах, в которых им вводили в 63 раза превышающие стандартные стационарные человеческие концентрации препарата [Примечание 1] на 10-й день беременности, показали аномалии головы и хвоста. [26]

CDC рекомендует ацикловир для лечения ветряной оспы во время беременности, особенно во втором и третьем триместрах. [27]

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность кормящим женщинам. В ограниченных тестовых исследованиях было показано, что кормящий младенец подвергается воздействию приблизительно 0,3 мг / кг / день после перорального приема ацикловира матери. Если у кормящей матери есть герпетические поражения около груди или на груди, следует избегать кормления грудью. [23] [28]

Побочные эффекты [ править ]

Системная терапия [ править ]

Общие нежелательные лекарственные реакции (≥1% пациентов), связанные с системной терапией ацикловиром (перорально или внутривенно), включают тошноту, рвоту, диарею, энцефалопатию (только при внутривенном введении), реакции в месте инъекции (только при внутривенном введении) и головную боль. В больших дозах не сообщалось о галлюцинациях . Редкие побочные эффекты (0,1–1% пациентов) включают возбуждение, головокружение , спутанность сознания, головокружение, отек , артралгию , боль в горле, запоры, боли в животе, выпадение волос, сыпь и слабость. Редкие побочные эффекты (<0,1% пациентов) включают кому, судороги, нейтропению , лейкопению , кристаллурию , анорексию., утомляемость, гепатит , синдром Стивенса – Джонсона , токсический эпидермальный некролиз , тромботическая тромбоцитопеническая пурпура и анафилаксия . [13]

Внутривенное введение ацикловира может вызывать обратимую нефротоксичность у 5-10% пациентов из-за осаждения кристаллов ацикловира в почках. Кристаллическая нефропатия ацикловира чаще встречается при введении ацикловира в виде быстрой инфузии и у пациентов с обезвоживанием и ранее существовавшей почечной недостаточностью. Адекватная гидратация, более низкая скорость инфузии и дозировка в зависимости от функции почек могут снизить этот риск. [29] [30] [31]

Было показано, что метаболит ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанин (9-CMMG) играет роль в возникновении неврологических побочных эффектов, особенно у пожилых людей и лиц с пониженной функцией почек. [32] [33] [34]

Местная терапия [ править ]

Крем для местного применения ацикловир обычно ассоциируется (≥1% пациентов) с: сухой или шелушащейся кожей или временными ощущениями покалывания / жжения. Нечастые побочные эффекты включают эритему или зуд. [13] При нанесении на глаза ацикловир обычно ассоциируется (≥1% пациентов) с преходящим легким покалыванием. Нечасто (0,1–1% пациентов) офтальмологический ацикловир ассоциируется с поверхностным точечным кератитом или аллергическими реакциями. [13]

Взаимодействие с лекарствами [ править ]

Кетоконазол : исследования репликации in vitro показали синергетическую дозозависимую противовирусную активность против ВПГ-1 и ВПГ-2 при применении с ацикловиром. Однако этот эффект не был клинически установлен, и необходимо провести дополнительные исследования, чтобы оценить истинный потенциал этого синергизма. [35]

Пробенецид : сообщения об увеличении периода полувыведения ацикловира, а также о снижении выведения с мочой и почечного клиренса были показаны в исследованиях, в которых пробенецид вводился одновременно с ацикловиром. [23]

Интерферон : синергетический эффект при применении с ацикловиром; следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам, получающим интерферон внутривенно. [36]

Зидовудин : хотя его часто назначают вместе с ацикловиром у ВИЧ-инфицированных, сообщалось о нейротоксичности по крайней мере у одного пациента, у которого наблюдалась сильная сонливость и летаргия через 30–60 дней после внутривенного введения ацикловира; Симптомы исчезли после прекращения приема ацикловира. [37]

Обнаружение в биологических жидкостях [ править ]

Ацикловир может быть определен количественно в плазме или сыворотке для мониторинга накопления лекарства у пациентов с почечной дисфункцией или для подтверждения диагноза отравления у жертв острой передозировки. [38]

Механизм действия [ править ]

Сравнение структур гуанозина и ацикловира

Ацикловир превращается вирусной тимидинкиназой в монофосфат ацикловира, который затем превращается киназами клетки-хозяина в ацикловир трифосфат (ACV-TP). [26] ACV-TP, в свою очередь, конкурентно ингибирует и инактивирует ДНК-полимеразы HSV, предотвращая дальнейший синтез вирусной ДНК, не влияя на нормальные клеточные процессы. [26] [39] [40]

Сопротивление [ править ]

Устойчивость к ацикловиру редко встречается у людей со здоровой иммунной системой, но чаще (до 10%) у людей с иммунодефицитом, получающих хроническую противовирусную профилактику (реципиенты трансплантата, люди с синдромом приобретенного иммунодефицита из-за ВИЧ-инфекции). Механизмы устойчивости к HSV включают дефицит вирусной тимидинкиназы; и мутации вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы, изменяющие чувствительность к субстрату. [41] [42]

Микробиология [ править ]

Бляшки, продуцируемые вирусом Varicella zoster, в монослоях клеток MRC5. Когда вирус воспроизводился, каждая лунка содержала разное количество противовирусного препарата ацикловира. Путем подсчета бляшек (отверстий, образованных вирусом в слое клеток) вычисляли эффективность ацикловира по отношению к вирусу.

Ацикловир активен против большинства видов вируса герпеса . В порядке убывания активности: [43] [44]

  • Вирус простого герпеса I типа (HSV-1)
  • Вирус простого герпеса II типа (HSV-2)
  • Вирус ветряной оспы (VZV)
  • Вирус Эпштейна-Барра (EBV)
  • Цитомегаловирус человека (HCMV) - наименьшая активность

Фармакокинетика [ править ]

Ацикловир плохо растворим в воде и имеет низкую биодоступность при пероральном приеме (15–30%), поэтому необходимо внутривенное введение, если требуются высокие концентрации. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Согласно Системе биофармацевтической классификации (BCS), ацикловир относится к препаратам класса III BCS, то есть растворимым с низкой кишечной проницаемостью. [45] Ацикловир имеет высокую скорость распределения; Сообщается, что связывание с белками составляет от 9 до 33%. [46] полувыведения (т 1/2 ) ацикловира зависит в зависимости от возрастной группы; у новорожденных - 1/2 часа от 4 часов, у детей 1–12 лет - 1/2 часа.2–3 часа, тогда как у взрослых - 1/2 или 3 часа. [2]

История [ править ]

Ацикловир считался началом новой эры в противовирусной терапии, поскольку он чрезвычайно селективен и обладает низкой цитотоксичностью . [3] С момента открытия в середине 1970-х годов он использовался в качестве эффективного лекарства для лечения инфекций, вызываемых большинством известных видов вирусов герпеса, включая вирусы простого герпеса и ветряной оспы. Нуклеозиды , выделенные из карибского губки , Cryptotethya Crypta , послужили основой для синтеза ацикловира. [47] [48] [49] Он был совместно открыт Говардом Шеффером после его работы с Робертом Винсом, S. Bittner и S. Gurwara по аналогу аденозина ациклоаденозину, который показал многообещающую противовирусную активность. [50] Позже Шеффер присоединился к Burroughs Wellcome и продолжил разработку ацикловира вместе с фармакологом Гертрудой Б. Элион . [51] Патент США на ацикловир, в котором Шеффер указан как изобретатель, был выдан в 1979 году. [52] Позже Винс изобрел абакавир , препарат НИОТ для пациентов с ВИЧ. [53] Элион была удостоена Нобелевской премии по медицине 1988 года , частично за разработку ацикловира.

Родственная форма пролекарства валацикловир начала применяться в медицине в 1995 году. После абсорбции в организме он превращается в ацикловир. [54]

В 2009 году ацикловир в сочетании с кремом с гидрокортизоном, продаваемый как Xerese, был одобрен в Соединенных Штатах для раннего лечения рецидивирующего лабиального герпеса (герпеса) с целью снижения вероятности язвенного герпеса и сокращения времени заживления поражений у взрослых и людей. детский (от шести лет и старше). [55] [56]

Общество и культура [ править ]

Имена [ править ]

Ацикловир - это международное непатентованное название (INN) и британское утвержденное название (BAN), а ацикловир - это принятое в США название (USAN) и бывшее британское утвержденное название. [ необходима цитата ]

Первоначально он продавался как Зовиракс; срок действия патентов истек в 1990-х годах, и с тех пор он является генерическим и продается под многими торговыми марками по всему миру. [1]

Примечания [ править ]

  1. ^ При соблюдении тех же условий, что и раньше.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c «Ацикловир» . Drugs.com . Архивировано 23 сентября 2015 года . Проверено 6 сентября 2015 года .
  2. ^ a b c d «Дозирование Зовиракс (ацикловир), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD. Архивировано 19 февраля 2014 года . Проверено 5 февраля 2014 .
  3. ^ а б де Клерк, Эрик; Филд, Хью Дж. (5 октября 2005 г.). «Противовирусные пролекарства - разработка успешных пролекарственных стратегий для противовирусной химиотерапии». Британский журнал фармакологии . 147 (1). Wiley-Blackwell (опубликовано в январе 2006 г.). С. 1–11. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706446 . PMC 1615839 . PMID 16284630 .  
  4. ^ a b c d e f g h i j "Ацикловир" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 5 января 2015 года . Проверено 1 января 2015 года .
  5. ^ Rafailidis П.И., Mavros М.Н., Kapaskelis A, Falagas ME (2010). «Противовирусное лечение тяжелых инфекций EBV у явно иммунокомпетентных пациентов». Журнал клинической вирусологии . 49 (3): 151–7. DOI : 10.1016 / j.jcv.2010.07.008 . PMID 20739216 . 
  6. ^ "Назначение лекарств в базе данных о беременности" . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 года .
  7. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 59. ISBN 9781284057560.
  8. ^ «Использование ацикловира при грудном вскармливании» . 10 марта, 2015. архивации с оригинала на 5 марта 2016 года . Проверено 8 марта 2016 . Даже при самых высоких дозах для матери дозировка ацикловира в молоке составляет всего около 1% от типичной детской дозы, и не ожидается, что она вызовет какие-либо побочные эффекты у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
  9. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 504. ISBN 9783527607495.
  10. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  12. ^ «Ацикловир - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Архивировано из оригинала 9 июля 2018 года . Проверено 11 апреля 2020 .
  13. ^ a b c d Росси, S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарственным средствам (изд. 2013 г.). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  14. ^ Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-084-8.
  15. ^ Elad S, Zadik Y, Hewson I, et al. (Август 2010 г.). «Систематический обзор вирусных инфекций, связанных с поражением полости рта у онкологических больных: в центре внимания Herpesviridea». Поддержка лечения рака . 18 (8): 993–1006. DOI : 10.1007 / s00520-010-0900-3 . PMID 20544224 . S2CID 2969472 .  
  16. ^ Гершбург, E; Пагано, Дж. С. (август 2005 г.). «Инфекции вируса Эпштейна-Барра: перспективы лечения». Журнал антимикробной химиотерапии . 56 (2): 277–81. CiteSeerX 10.1.1.320.6721 . DOI : 10,1093 / JAC / dki240 . PMID 16006448 .  
  17. ^ De PAOR M, О'Брайен K, Smith SM (2016). «Противовирусные средства от инфекционного мононуклеоза (железистой лихорадки)» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 12 (12): CD011487. DOI : 10.1002 / 14651858.CD011487.pub2 . PMC 6463965 . PMID 27933614 .  
  18. ^ Чен, N; Ли, Q; Ян, Дж; Чжоу, М; Чжоу, D; He, L (6 февраля 2014 г.). «Противовирусное лечение для профилактики постгерпетической невралгии». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (2): CD006866. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006866.pub3 . PMID 24500927 . 
  19. ^ a b Вильгельм, Кирк Р. (2015-01-09). «Противовирусное лечение и другие терапевтические вмешательства при эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD002898. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002898.pub5 . ISSN 1469-493X . PMC 4443501 . PMID 25879115 .   
  20. ^ Graham Уорролл (6 января 1996). «Ацикловир при рецидивирующем губном герпесе» . BMJ . 312 (7022): 6. DOI : 10.1136 / bmj.312.7022.6 . PMC 2349724 . PMID 8555890 . Архивировано 15 мая 2007 года.   - Редакция
  21. ^ Спруанс SL, Нетто R, Марбери Т, Р Вольфа, Джонсон Дж, Сполдинг Т (2002). «Крем с ацикловиром для лечения простого герпеса на губах: результаты двух рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых клинических испытаний с использованием носителя» . Антимикробный. Агенты Chemother . 46 (7): 2238–43. DOI : 10,1128 / aac.46.7.2238-2243.2002 . PMC 127288 . PMID 12069980 .  
  22. ^ Масколинли, М; Корт, Р. (июнь 2010 г.). «5-я Международная конференция общества по борьбе со СПИДом по патогенезу, лечению и профилактике ВИЧ: резюме ключевых исследований и их значение для политики и практики - биомедицинская профилактика» . Журнал Международного общества по СПИДу . 13 Дополнение 1 (Дополнение 1): S4. DOI : 10.1186 / 1758-2652-13-S1-S4 . PMC 2880255 . PMID 20519025 .  
  23. ^ a b c FDA и GSK. Этикетка с ацикловиром. Архивировано 8 сентября 2017 г. на Wayback Machine. Последняя редакция - 2005 г. Индексная страница здесь
  24. ^ «Лекарства от вирусных инфекций, не связанных с ВИЧ». Рекомендации по лечению из Медицинского письма . 3 (32): 23–32. 2005. PMID 15767977 . 
  25. ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний. Лечение оппортунистических инфекций среди ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков: рекомендации CDC, Национальных институтов здравоохранения и Ассоциации медицины ВИЧ / Общества инфекционных заболеваний Америки. MMWR Recomm Rep . 2004; 53 (RR-15): 1-112. [Полнотекстовый MMWR]
  26. ^ a b c d "ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА ОЗВИР ТАБЛЕТКИ" (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Ranbaxy Australia Pty Ltd. 26 августа 2011 архивации от оригинала 20 -го августа 2016 года . Проверено 6 февраля 2014 .
  27. ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний. Эпидемиология и профилактика болезней, предупреждаемых с помощью вакцин. 9 изд. Фонд общественного здравоохранения; 2006 Янв: 171-92
  28. ^ Gartner LM, Morton J, Lawrence RA и др., «Грудное вскармливание и использование человеческого молока», Педиатрия , 2005, 115 (2): 496-506
  29. ^ Razonable, RR (октябрь 2011). «Противовирусные препараты для вирусов, кроме вируса иммунодефицита человека» . Труды клиники Мэйо . 86 (10): 1009–26. DOI : 10.4065 / mcp.2011.0309 . PMC 3184032 . PMID 21964179 .  
  30. ^ Бригден D, Рослинг AE, Woods NC (июль 1982). «Функция почек после внутривенного введения ацикловира». Американский журнал медицины . 73 (1A): 182–5. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (82) 90087-0 . PMID 6285711 . 
  31. ↑ Sawyer MH, Webb DE, Balow JE, Straus SE (июнь 1988 г.). «Почечная недостаточность, индуцированная ацикловиром. Клиническое течение и гистология» . Американский журнал медицины . 84 (6): 1067–71. DOI : 10.1016 / 0002-9343 (88) 90313-0 . PMID 3376977 . 
  32. ^ Helldén, Андерс; Одар-Цедерлёф, Ингегерд; Динер, Пер; Баркхольт, Лизбет; Медин, Шарлотта; Свенссон, Ян-Олоф; Саве, Джульетта; Столе, Ларс (2003). «Высокие сывороточные концентрации основного метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина у пациентов с почечной недостаточностью с нейропсихиатрическими побочными эффектами, связанными с ацикловиром: обсервационное исследование» . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 18 (6): 1135–1141. DOI : 10,1093 / NDT / gfg119 . ISSN 0931-0509 . PMID 12748346 .  
  33. ^ Берри, L .; Венкатесан, П. (декабрь 2014 г.). «Ацикловир-индуцированная нейротоксичность: полезность CSF и сывороточных уровней CMMG в диагностике». Журнал клинической вирусологии . 61 (4): 608–610. DOI : 10.1016 / j.jcv.2014.09.001 . PMID 25440915 . 
  34. ↑ Чоудхури, Мохаммед Андалиб; Дерар, Нада; Хасан, Сайед; Хинч, Брайан; Ратнам, Шоба; Ассали, Рагхеб (2016). "Ацикловир-индуцированная нейротоксичность: отчет о болезни и обзор литературы". Американский журнал терапии . 23 (3): e941 – e943. DOI : 10.1097 / MJT.0000000000000093 . ISSN 1075-2765 . PMID 24942005 . S2CID 32983100 .   
  35. ^ Похлебку Jr, JC; Кесслер, штат Джорджия; Гудрич, JM; Чейз, Р. Бенсон, Калифорния; Капелл, К; Левин, S (1986). «Активность кетоконазола против вируса простого герпеса in vitro» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 30 (2): 215–9. DOI : 10.1128 / aac.30.2.215 . PMC 180521 . PMID 3021048 .  
  36. ^ GlaxoSmithKline. Зовиракс® (ацикловир натрия) для инъекций. Парк Исследований Треугольника, Северная Каролина; 2003 ноябрь
  37. ^ Бах, MC (1987). «Возможное лекарственное взаимодействие во время терапии СПИДом азидотимидином и ацикловиром». Медицинский журнал Новой Англии . 316 (9): 547–548. DOI : 10.1056 / NEJM198702263160912 . PMID 3468354 . 
  38. ^ BASELT, RC (2008). Удаление токсичных лекарств и химикатов в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 29–31. ISBN 9780962652370.
  39. ^ "Ацикловир (ацикловир) в капсулах Ацикловир (ацикловир) в таблетках [Genpharm Inc.]" . DailyMed . Genpharm Inc. ноябрь 2006 архивации с оригинала на 21 февраля 2014 года . Проверено 5 февраля 2014 .
  40. ^ «Таблетки ацикловира BP 400 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC)» . Электронный сборник лекарств . Actavis UK Ltd. 20 августа 2012 года. Архивировано 22 февраля 2014 года . Проверено 5 февраля 2014 .
  41. ^ Sweetman, S, изд. (7 августа 2013 г.). «Ацикловир» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press . Проверено 6 февраля 2014 .
  42. Перейти ↑ Piret J, Boivin G (2011). «Устойчивость вирусов простого герпеса к аналогам нуклеозидов: механизмы, распространенность и управление» . Антимикробный. Агенты Chemother . 55 (2): 459–72. DOI : 10,1128 / AAC.00615-10 . PMC 3028810 . PMID 21078929 .  
  43. ^ О'Брайен, JJ; Камполи-Ричардс, DM (1989). «Ацикловир. Обновленный обзор его противовирусной активности, фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 37 (3): 233–309. DOI : 10.2165 / 00003495-198937030-00002 . PMID 2653790 . 
  44. ^ Вагстафф, AJ; Фолдс, Д; Гоа, KL (январь 1994 г.). «Ацикловир. Переоценка его противовирусной активности, фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 47 (1): 153–205. DOI : 10.2165 / 00003495-199447010-00009 . PMID 7510619 . 
  45. ^ Кармокер, младший; Hasan, I .; Ahmed, N .; Сайфуддин, М .; Реза, MS (2019). «Разработка и оптимизация мукоадгезионных микросфер, содержащих ацикловир, компанией Box -Behnken Design» . Журнал фармацевтических наук Университета Дакки . 18 (1): 1–12. DOI : 10,3329 / dujps.v18i1.41421 .
  46. ^ Таблетки ацикловира BP 400 мг - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC) Архивировано 22 февраля 2014 г. на Wayback Machine
  47. ↑ Гаррисон, Том (1999). Океанография: приглашение в морскую науку, 3-е изд . Белмонт, Калифорния: Издательская компания Wadsworth. п. 471.
  48. ^ Сепчич, К. (2000). «Биоактивные соединения алкилпиридиния из морских губок». Обзоры токсинов . 19 (2): 139–160. DOI : 10.1081 / TxR-100100318 . S2CID 84041855 . 
  49. ^ Лапорт, MS; Сантос, О.К .; Муриси, Г. (2009). «Морские губки: потенциальные источники новых противомикробных препаратов». Текущая фармацевтическая биотехнология . 10 (1): 86–105. DOI : 10.2174 / 138920109787048625 . PMID 19149592 . 
  50. ^ Шаффер, Ховард; Роберт Винс; С. Биттнер; С. Гурвара (1971). «Новый субстрат аденозиндезаминазы». Журнал медицинской химии . 14 (4): 367–369. DOI : 10.1021 / jm00286a024 . PMID 5553754 . 
  51. ↑ Элион, Гертруда; Фурман П.А.; Файф, Джеймс А .; Де Миранда, Пауло; Бошан, Лилия; Шеффер, Ховард Дж. (1977). «Избирательность действия противогерпетического средства, 9- (2-гидроксиэтоксиметил) гуанина» . Proc Natl Acad Sci USA . 74 (12): 5716–5720. Bibcode : 1977PNAS ... 74.5716E . DOI : 10.1073 / pnas.74.12.5716 . PMC 431864 . PMID 202961 .  
  52. ^ США 4146715 
  53. ^ Винс Р. (2008). «Краткая история развития Ziagen». Chemtracts . 21 : 127–134.
  54. ^ "Монография валацикловира гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 .
  55. ^ "Пакет одобрения лекарств: Ацикловир и гидрокортизон NDA № 022436" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 декабря 2019. Архивировано 13 декабря 2019 года . Проверено 13 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  56. ^ «Ксереза ​​- крем с ацикловиром и гидрокортизоном» . DailyMed . 12 декабря 2019. Архивировано 13 декабря 2019 года . Проверено 12 декабря 2019 .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Хазра, S; Конрад, М; Лави, А (2010). «Сахарное кольцо нуклеозида необходимо для позиционирования продуктивного субстрата в активном центре дезоксицитидинкиназы человека (dCK): значение для разработки dCK-активированных аналогов ациклического гуанина» . Журнал медицинской химии . 53 (15): 5792–800. DOI : 10.1021 / jm1005379 . PMC  2936711 . PMID  20684612 .
  • Харви Стюарт С. в 18-м издании Remington's Pharmaceutical Sciences: (изд. Геннард, Альфонсо Р.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3 . 
  • Хуовинен П., Валтонен В. в Kliininen Farmakologia (под ред. Neuvonen et al. ). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8 . 
  • Периго С .; Госселин Г .; Имбах Ж.-Л. (1992). «Аналоги нуклеозидов как химиотерапевтические средства: обзор». Нуклеозиды и нуклеотиды . 11 (2–4): 903–945. DOI : 10.1080 / 07328319208021748 .
  • Позвонил HP, Дейл М.М., Риттер JM: Фармакология, 3-е издание. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5-е) издание ISBN 0-443-07145-4 ; 2001 (4-е) издание ISBN 0-443-06574-8 ; ISBN издания 1990 г. 0-443-03407-9 .   

Внешние ссылки [ править ]

  • «Ацикловир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.