A-86929

A-86929
Имена

Название ИЮПАК 9,10-дигидрокси-2-пропил-4,5,5a (R), 6,7,11b (S) -гексагидробензо [f] тиено [2,3-c] хинолин
Идентификаторы
Количество CAS	166591-11-3^Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL28338^Y
ChemSpider	8017113^Y
PubChem CID	9841398
UNII	69MG3OZA0H^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50938440 DTXSID40937220, DTXSID50938440
ИнЧИ InChI = 1S / C18H21NO2S / c1-2-3-11-7-13-17 (22-11) 9-19-14-5-4-10-6-15 (20) 16 (21) 8-12 ( 10) 18 (13) 14 / h6-8,14,18-21H, 2-5,9H2,1H3 / t14-, 18 + / м1 / с1^Y Ключ: REHAKLRYABHSQJ-KDOFPFPSSA-N^Y InChI = 1 / C18H21NO2S / c1-2-3-11-7-13-17 (22-11) 9-19-14-5-4-10-6-15 (20) 16 (21) 8-12 ( 10) 18 (13) 14 / h6-8,14,18-21H, 2-5,9H2,1H3 / t14-, 18 + / м1 / с1 Ключ: REHAKLRYABHSQJ-KDOFPFPSBO
Улыбки Oc1cc3c (cc1O) CCC4C3c2cc (CCC) sc2CN4
Характеристики
Химическая формула	C ₁₈H ₂₁N O ₂S
Молярная масса	315,429 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить ( что есть ?)^YN
Ссылки на инфобоксы

А-86929 представляет собой синтетическое соединение , которое действует как селективный рецептор допамина D ₁ агонист . ^[1]^[2] Она была разработана в качестве возможного лечения болезни Паркинсона , ^[3] , а также для других применений , таких как лечение кокаиновой зависимости , ^[4]^[5] , но в то время как он имел достаточную эффективность в организме человека он также вызвал дискинезии и не получила продолжения. ^[6]^[7] Это , главным образом , был использован в качестве его ди - ацетат эфира пролекарство adrogolide (ABT-431), который имеет лучшую биодоступность. ^[8]^[9]

Адроголид

Ссылки [ править ]

^ Михаэлидес MR, Hong Y, DiDomenico S, Асин KE, Бриттон DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (сентябрь 1995). "(5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена [c] фенантрен-9,10-диол (A- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и определения характеристик его диацетилового пролекарства (ABT-431) ». Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–7. DOI : 10.1021 / jm00018a002 . PMID 7658429 .
↑ Эрлих П.П., Ральстон Дж. В., Михаэлидис М. Р. (май 1997 г.). «Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента [c] фенантрен-9,10-диола» (A-86929) ". Журнал органической химии . 62 (9): 2782–2785. DOI : 10.1021 / jo970066l . PMID 11671640 .
^ Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (июнь 1999). «ABT-431, пролекарство агониста рецептора D1, имеет эффективность при болезни Паркинсона». Анналы неврологии . 45 (6): 736–41. DOI : 10.1002 / 1531-8249 (199906) 45: 6 <736 :: АИД-ANA7> 3.0.CO; 2-F . PMID 10360765 .
^ Хейни M, Коллинз Д., Вард А.С., Foltin RW, Фишман МВт (март 1999). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самовведение куренного кокаина людьми». Психофармакология . 143 (1): 102–10. DOI : 10.1007 / s002130050925 . PMID 10227086 .
^ Горелик Д., Гарднер Е.Л., Xi ZX (2004). «Агенты в разработке для борьбы со злоупотреблением кокаином» . Наркотики . 64 (14): 1547–73. DOI : 10.2165 / 00003495-200464140-00004 . PMID 15233592 .
^ Rascol О, Орехх Ю.Г., Blin О, Гоетц CG, Trugman Ю.М., Soubrouillard С, Картер JH, Карри LJ, Фабр Н, Thalamas С, Джардина WW, Райт S (февраль 2001 г.). «Вызвание агонистом дофаминового рецептора D1 ABT-431 дискинезии, подобной леводопе, у пациентов с болезнью Паркинсона» . Архив неврологии . 58 (2): 249–54. DOI : 10,1001 / archneur.58.2.249 . PMID 11176963 .
Перейти ↑ Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (март 2009 г.). «Лиганды дофаминового рецептора D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–94. DOI : 10.1002 / med.20130 . PMID 18642350 .
^ Shiosaki К, Дженнер Р, Асин К.Е., Бриттон ДР, Лин CW, Михаелидес М, Смит л, Bianchi В, Didomenico S, Ходджес л, Гон У, Мэхэн л, Mikusa Дж, Миллер Т, Никкель А, Сташко М, Витте Д., Уильямс М. (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетил-пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1: характеристика in vitro и эффекты на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (1): 150–60. PMID 8558425 .
^ Джардин WJ, Williams M (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста дофаминового рецептора D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры наркотиков ЦНС . 7 (3): 305–16. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00201.x . PMC 6741696 . PMID 11607045 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid7658429-1] Михаэлидес MR, Hong Y, DiDomenico S, Асин KE, Бриттон DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (сентябрь 1995). "(5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена [c] фенантрен-9,10-диол (A- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и определения характеристик его диацетилового пролекарства (ABT-431) ». Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–7. DOI : 10.1021 / jm00018a002 . PMID 7658429 .

[pmid11671640-2] Эрлих П.П., Ральстон Дж. В., Михаэлидис М. Р. (май 1997 г.). «Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR, 11bS) -4,5,5a, 6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента [c] фенантрен-9,10-диола» (A-86929) ". Журнал органической химии . 62 (9): 2782–2785. DOI : 10.1021 / jo970066l . PMID 11671640 .

[pmid10360765-3] Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (июнь 1999). «ABT-431, пролекарство агониста рецептора D1, имеет эффективность при болезни Паркинсона». Анналы неврологии . 45 (6): 736–41. DOI : 10.1002 / 1531-8249 (199906) 45: 6 <736 :: АИД-ANA7> 3.0.CO; 2-F . PMID 10360765 .

[pmid10227086-4] Хейни M, Коллинз Д., Вард А.С., Foltin RW, Фишман МВт (март 1999). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самовведение куренного кокаина людьми». Психофармакология . 143 (1): 102–10. DOI : 10.1007 / s002130050925 . PMID 10227086 .

[pmid15233592-5] Горелик Д., Гарднер Е.Л., Xi ZX (2004). «Агенты в разработке для борьбы со злоупотреблением кокаином» . Наркотики . 64 (14): 1547–73. DOI : 10.2165 / 00003495-200464140-00004 . PMID 15233592 .

[pmid11176963-6] Rascol О, Орехх Ю.Г., Blin О, Гоетц CG, Trugman Ю.М., Soubrouillard С, Картер JH, Карри LJ, Фабр Н, Thalamas С, Джардина WW, Райт S (февраль 2001 г.). «Вызвание агонистом дофаминового рецептора D1 ABT-431 дискинезии, подобной леводопе, у пациентов с болезнью Паркинсона» . Архив неврологии . 58 (2): 249–54. DOI : 10,1001 / archneur.58.2.249 . PMID 11176963 .

[pmid18642350-7] Перейти ↑ Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (март 2009 г.). «Лиганды дофаминового рецептора D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–94. DOI : 10.1002 / med.20130 . PMID 18642350 .

[pmid8558425-8] Shiosaki К, Дженнер Р, Асин К.Е., Бриттон ДР, Лин CW, Михаелидес М, Смит л, Bianchi В, Didomenico S, Ходджес л, Гон У, Мэхэн л, Mikusa Дж, Миллер Т, Никкель А, Сташко М, Витте Д., Уильямс М. (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетил-пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1: характеристика in vitro и эффекты на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (1): 150–60. PMID 8558425 .

[pmid11607045-9] Джардин WJ, Williams M (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста дофаминового рецептора D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры наркотиков ЦНС . 7 (3): 305–16. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00201.x . PMC 6741696 . PMID 11607045 .

[1]