Хлорид алькурония

Хлорид алькурония
Клинические данные


AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	M03AA01 ( ВОЗ )
Фармакокинетические данные
Метаболизм	не метаболизируется
Экскреция	70–90% без изменений в моче 1,3 мл / кг / мин t1 / 2 2–4 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4,4'-дидеметил-4,4'-дипропенилтоксиферин-1-дихлорид
Количество CAS	15180-03-7^N
PubChem CID	5311001
IUPHAR / BPS	341
ChemSpider	20118193^Y
UNII	490DW6501Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 31185^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0045414
ECHA InfoCard	100.035.648
Химические и физические данные
Формула	С ₄₄H ₅₀N ₄O ₂⁺²
Молярная масса	666,910 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки [Cl -]. [Cl -]. OC \ C = C6 \ C [N @ +] 4 (CC = C) CC [C @@] 58c% 11ccccc% 11N7 \ C = C9 \ [C @ H] 1C [C @ H] 2 [C @@]% 10 (CC [N @@ +] 2 (CC = C) C \ C1 = C \ CO) c3ccccc3N (/ C = C (/ [C @ H] 6C [ C @ H] 45) [C @ H] 78) [C @@ H] 9% 10
ИнЧИ InChI = 1S / C44H50N4O2.2ClH / c1-3-17-47-19-15-43-35-9-5-7-11-37 (35) 45-26-34-32-24-40-44 ( 16-20-48 (40,18-4-2) 28-30 (32) 14-22-50) 36-10-6-8-12-38 (36) 46 (42 (34) 44) 25- 33 (41 (43) 45) 31 (23-39 (43) 47) 29 (27-47) 13-21-49 ;; / h3-14,25-26,31-32,39-42,49- 50H, 1-2,15-24,27-28H2; 2 * 1H / q + 2 ;; / п-2 / b29-13-, 30-14-, 33-25-, 34-26 - ;; / t31-, 32-, 39-, 40-, 41-, 42-, 43 +, 44 +, 47-, 48 - ;; / m0 ../ s1^Y Ключ: CPYGBGOXCJJJGC-GKLGUMFISA-L^Y
^NY (что это?) (проверить)

Алькурония хлорид представляет собой нервно-мышечный блокатор (NMB), который также называют релаксантом скелетных мышц . Это полусинтетическое вещество получают из C- toxiferine I, ^[1] бис -quaternary алкалоид , полученный из Strychnos toxifera . Фармакологическое действие C- токсиферина I было протестировано на предмет его фармакологического действия, и было отмечено, что он является нервно-мышечным блокирующим агентом очень длительного действия ^[2]. Формальное определение продолжительности действия, связанного с агентами NMB, см. На странице, посвященной гантакурию . Замена обеих N -метильных групп на N-аллильные фрагменты даетN, N- диаллил- бис- нортоксиферин, теперь известный как алкуроний (и одно время продавался как патентованный агент под названием аллоферин).

Включение аллильных функций представило увеличенную потенциальную область биотрансформации, и, таким образом, наблюдается более короткая продолжительность нейромышечного блокирующего действия алкурония, чем его родительский С-токсиферин I. ^[3] Он также имеет более быстрое начало действия и примерно в 1,5 раза эффективнее тубокурарина . ^[4] Фармакологическое действие алкурония легко отменяется неостигмином, и он производит небольшое высвобождение гистамина. ^[5] Основным недостатком алкурония является то, что он вызывает ваголитический эффект, вызываемый селективной атропиноподобной блокадой сердечных мускариновых рецепторов. ^[4]^[6]^[7]

Эффекты [ править ]

Сердечно-сосудистая система: высвобождение гистамина и закупорка симпатических ганглиев, включая мозговое вещество надпочечников, могут вызвать гипотензию.
Респираторные органы: апноэ из-за блокады диафрагмы, но может возникнуть бронхоспазм из-за высвобождения гистамина.
Центральная нервная система: не влияет на внутриглазное давление.
Блокада вегетативного ганглия может вызвать снижение моторики кишечника.

Особые моменты [ править ]

Продолжительность действия увеличивается в состояниях с низким содержанием калия, кальция и белка, а также в состояниях с высоким содержанием магния и ацидозом.
Фармацевтически несовместим с тиопентоном.
Инфузия может вызвать фиксированное расширение зрачков

См. Также [ править ]

Международная фармакопея

Ссылки [ править ]

^ Foldes FF (1954). «Механизм действия нейромышечных блокирующих агентов четвертичного аммониевого типа». Br. J. Anaesth . 26 (6): 394–398. DOI : 10.1093 / ВпМ / 26.6.394 . PMID 13208908 .
^ Waser PG (1950). Helv. Physiol. Pharmacol. Acta . 8 (3): 342–50. PMID 14793878 . CS1 maint: журнал без названия ( ссылка )
^ Мартин-Смит M (1971), В: Ariens EJ (ed.), "Drug Design". Vol. 2. Академическая пресса. Нью-Йорк и Лондон. С. 453-530.
^ a b Speight TM, Avery GS (1972). «Панкурония бромид: обзор его фармакологических свойств и клинического применения». Наркотики . 4 (3–4): 163–226. DOI : 10.2165 / 00003495-197204030-00002 . PMID 4264763 . S2CID 20303531 .
Перейти ↑ Thompson MA (1980). Br. J. Hosp. Med . 23 (2): 153–4, 163–4, 167–8 пасс. PMID 6102875 . CS1 maint: журнал без названия ( ссылка )
^ Колман AJ, Даунинг JW, Лири РГ, Мойес Д.Г., Стили М (1972). «Непосредственные сердечно-сосудистые эффекты панкурония, алкурония и тубокурарина у человека» . Анестезия . 27 (4): 415–22. DOI : 10.1111 / j.1365-2044.1972.tb08247.x . PMID 4264060 . S2CID 36615570 .
^ Hughes R, Chapple DJ (1976). «Влияние недеполяризующих нервно-мышечных блокирующих агентов на периферические вегетативные механизмы у кошек». Br. J. Anaesth . 48 (2): 59–68. DOI : 10.1093 / ВпМ / 48.2.59 . PMID 130154 .

Дальнейшее чтение [ править ]

Зан К., Экштейн Н., Трэнкл С., Сэде В., Мор К. (2002). «Аллостерическая модуляция передачи сигналов мускариновых рецепторов: индуцированное алькуронием превращение пилокарпина из агониста в антагонист». J Pharmacol Exp Ther . 301 (2): 720–8. DOI : 10,1124 / jpet.301.2.720 . PMID 11961078 . S2CID 534003 .
Маасс А., Мор К. (1996). «Противоположные эффекты алкурония на связывание агонистов и антагонистов с мускариновыми рецепторами». Eur J Pharmacol . 305 (1–3): 231–4. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (96) 00240-3 . PMID 8813558 .
Якубик Дж, Тучек С. (1994). «Защита алькуронием мускариновых рецепторов от химической инактивации и расположение аллостерического сайта связывания алькурония». J Neurochem . 63 (5): 1932–40. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1994.63051932.x . PMID 7931349 . S2CID 23053191 .
Проска Дж, Тучек С. (1994). «Механизмы стерического и кооперативного действия алкурония на сердечные мускариновые рецепторы ацетилхолина». Mol Pharmacol . 45 (4): 709–17. PMID 8183250 .

[1] Foldes FF (1954). «Механизм действия нейромышечных блокирующих агентов четвертичного аммониевого типа». Br. J. Anaesth . 26 (6): 394–398. DOI : 10.1093 / ВпМ / 26.6.394 . PMID 13208908 .

[2] Waser PG (1950). Helv. Physiol. Pharmacol. Acta . 8 (3): 342–50. PMID 14793878 . CS1 maint: журнал без названия ( ссылка )

[3] Мартин-Смит M (1971), В: Ariens EJ (ed.), "Drug Design". Vol. 2. Академическая пресса. Нью-Йорк и Лондон. С. 453-530.

[Speight-4] Speight TM, Avery GS (1972). «Панкурония бромид: обзор его фармакологических свойств и клинического применения». Наркотики . 4 (3–4): 163–226. DOI : 10.2165 / 00003495-197204030-00002 . PMID 4264763 . S2CID 20303531 .

[5] Перейти ↑ Thompson MA (1980). Br. J. Hosp. Med . 23 (2): 153–4, 163–4, 167–8 пасс. PMID 6102875 . CS1 maint: журнал без названия ( ссылка )

[6] Колман AJ, Даунинг JW, Лири РГ, Мойес Д.Г., Стили М (1972). «Непосредственные сердечно-сосудистые эффекты панкурония, алкурония и тубокурарина у человека» . Анестезия . 27 (4): 415–22. DOI : 10.1111 / j.1365-2044.1972.tb08247.x . PMID 4264060 . S2CID 36615570 .

[7] Hughes R, Chapple DJ (1976). «Влияние недеполяризующих нервно-мышечных блокирующих агентов на периферические вегетативные механизмы у кошек». Br. J. Anaesth . 48 (2): 59–68. DOI : 10.1093 / ВпМ / 48.2.59 . PMID 130154 .

[1]