Алиспоривир

Алиспоривир
Клинические данные

Код УВД	Никто
Идентификаторы
Количество CAS	254435-95-5^Y
PubChem CID	11513676
ChemSpider	9688467^Y
UNII	VBP9099AA6
КЕГГ	D10087^N
ЧЭМБЛ	ЧЕМБЛ1651956^N
NIAID ChemDB	268533
ECHA InfoCard	100.234.903
Химические и физические данные
Формула	C ₆₃H ₁₁₃N ₁₁O ₁₂
Молярная масса	1 216 0,662 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C1N [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N (C) [C @ H] (C (= O) N ([C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N (C) [C @@ H] (C (= O) N (CC) [C @ H] 1C) (C) C) C) CC) [C @ H] (O) [C @ H] (C) C / C = C / C) C) C (C) C) CC (C) C) CC (C ) C) C) C) CC (C) C) C (C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C63H113N11O12 / c1-26-29-30-40 (16) 52 (75) 51-56 (79) 66-44 (27-2) 59 (82) 68 (20) 43 (19) 58 ( 81) 74 (28-3) 49 (38 (12) 13) 55 (78) 67-48 (37 (10) 11) 62 (85) 69 (21) 45 (31-34 (4) 5) 54 ( 77) 64-41 (17) 53 (76) 65-42 (18) 57 (80) 70 (22) 46 (32-35 (6) 7) 60 (83) 71 (23) 47 (33-36 ( 8) 9) 61 (84) 72 (24) 50 (39 (14) 15) 63 (86) 73 (51) 25 / ч 26,29,34-52,75H, 27-28,30-33H2,1- 25H3, (H, 64,77) (H, 65,76) (H, 66,79) (H, 67,78) / b29-26 + / t40-, 41 +, 42-, 43-, 44 + , 45 +, 46 +, 47 +, 48 +, 49 +, 50 +, 51 +, 52- / м1 / с1^Y Ключ: OLROWHGDTNFZBH-XEMWPYQTSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Алиспоривир ( INN ) или Debio 025 , DEB025 (или UNIL-025 ) представляет собой ингибитор циклофилина . ^[1] Его структура напоминает циклоспорин и синтезируется из него .

Он ингибирует циклоспорин А . ^[2] Алиспоривир не оказывает иммунодепрессивного действия. ^[3]

Она исследуется для потенциального использования в лечении гепатита С . ^[4]^[5] Он также был исследован на предмет мышечной дистрофии Дюшенна . ^[1]

Алиспоривир находится в разработке Debiopharm для Японии и Novartis для остального мира (лицензия предоставлена Debiopharm ) с февраля 2010 года.

Ссылки [ править ]

^ ^a ^b Reutenauer J, Dorchies OM, Patthey-Vuadens O, Vuagniaux G, Ruegg UT (октябрь 2008 г.). «Исследование Debio 025, ингибитора циклофилина, на мышах с дистрофией MDX, модель мышечной дистрофии Дюшенна» . Британский журнал фармакологии . 155 (4): 574–84. DOI : 10.1038 / bjp.2008.285 . PMC 2579666 . PMID 18641676 .
^ Галлай, Пенсильвания; Лин К. (15 февраля 2013 г.). «Профиль алиспоривира и его потенциал в лечении гепатита С.» Дизайн, разработка и терапия лекарств . 7 : 105–115. DOI : 10.2147 / DDDT.S30946 . PMC 3578503 . PMID 23440335 .
^ Птак Р.Г., Галлай П.А., Джохманс Д. и др. (Апрель 2008 г.). «Ингибирование репликации вируса иммунодефицита человека типа 1 в человеческих клетках с помощью Debio-025, нового связывающего циклофилин агента» . Антимикробный. Агенты Chemother . 52 (4): 1302–17. DOI : 10,1128 / AAC.01324-07 . PMC 2292519 . PMID 18212100 .
^ Paeshuyse J, Kaul A, De Clercq E, et al. (Апрель 2006 г.). «Неиммуносупрессивный циклоспорин DEBIO-025 является мощным ингибитором репликации вируса гепатита С in vitro» . Гепатология . 43 (4): 761–70. DOI : 10.1002 / hep.21102 . PMID 16557546 . S2CID 45825453 .
^ Coelmont L, Kaptein S, Paeshuyse J, et al. (Декабрь 2008 г.). «Debio 025, молекула, связывающая циклофилин, является высокоэффективной в очищении клеток, содержащих репликон HCV, отдельно или в сочетании с целенаправленной противовирусной терапией ингибиторами HCV (STAT-C)» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 53 (3): 967–76. DOI : 10,1128 / AAC.00939-08 . PMC 2650540 . PMID 19104013 .

[pmid18641676-1] Reutenauer J, Dorchies OM, Patthey-Vuadens O, Vuagniaux G, Ruegg UT (октябрь 2008 г.). «Исследование Debio 025, ингибитора циклофилина, на мышах с дистрофией MDX, модель мышечной дистрофии Дюшенна» . Британский журнал фармакологии . 155 (4): 574–84. DOI : 10.1038 / bjp.2008.285 . PMC 2579666 . PMID 18641676 .

[2] Галлай, Пенсильвания; Лин К. (15 февраля 2013 г.). «Профиль алиспоривира и его потенциал в лечении гепатита С.» Дизайн, разработка и терапия лекарств . 7 : 105–115. DOI : 10.2147 / DDDT.S30946 . PMC 3578503 . PMID 23440335 .

[pmid18212100-3] Птак Р.Г., Галлай П.А., Джохманс Д. и др. (Апрель 2008 г.). «Ингибирование репликации вируса иммунодефицита человека типа 1 в человеческих клетках с помощью Debio-025, нового связывающего циклофилин агента» . Антимикробный. Агенты Chemother . 52 (4): 1302–17. DOI : 10,1128 / AAC.01324-07 . PMC 2292519 . PMID 18212100 .

[pmid16557546-4] Paeshuyse J, Kaul A, De Clercq E, et al. (Апрель 2006 г.). «Неиммуносупрессивный циклоспорин DEBIO-025 является мощным ингибитором репликации вируса гепатита С in vitro» . Гепатология . 43 (4): 761–70. DOI : 10.1002 / hep.21102 . PMID 16557546 . S2CID 45825453 .

[pmid19104013-5] Coelmont L, Kaptein S, Paeshuyse J, et al. (Декабрь 2008 г.). «Debio 025, молекула, связывающая циклофилин, является высокоэффективной в очищении клеток, содержащих репликон HCV, отдельно или в сочетании с целенаправленной противовирусной терапией ингибиторами HCV (STAT-C)» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 53 (3): 967–76. DOI : 10,1128 / AAC.00939-08 . PMC 2650540 . PMID 19104013 .

[1]