Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( декабрь 2009 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Agenerase |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a699051 |
Данные лицензии |
|
Пути администрирования | Перорально ( капсулы ) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 90% |
Метаболизм | Печеночный |
Ликвидация Период полураспада | 7,1–10,6 часов |
Экскреция | <3% почек |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ |
|
ЧЭБИ |
|
ЧЭМБЛ |
|
NIAID ChemDB |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
ECHA InfoCard | 100.262.589 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 25 H 35 N 3 O 6 S |
Молярная масса | 505,63 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Ампренавир (оригинальное торговое название Agenerase , GlaxoSmithKline ) - ингибитор протеазы, используемый для лечения ВИЧ- инфекции. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов 15 апреля 1999 года для приема дважды в день вместо того, чтобы принимать его каждые восемь часов. За удобное дозирование приходилось платить, так как требуемая доза составляет 1200 мг в 8 (восьми) очень больших гелевых капсулах по 150 мг или 24 (двадцать четыре) гелевых капсулы по 50 мг два раза в день. [1]
Он был запатентован в 1992 г. и одобрен для медицинского применения в 1999 г. [2] Производство ампренавира было прекращено производителем 31 декабря 2004 г .; пролекарство версия ( фозампренавир ), доступна.
Фон [ править ]
Исследования, направленные на разработку ингибиторов ренина в качестве потенциальных антигипертензивных средств, привели к открытию соединений, блокирующих действие этого фермента, расщепляющего пептиды. Было обнаружено, что аминокислотная последовательность, расщепленная ренином, случайно оказалась такой же, как и последовательность , необходимая для образования пептидной оболочки ВИЧ. Исследования структуры и активности ингибиторов ренина оказались очень ценными для разработки ингибиторов протеазы ВИЧ . Включение остатка аминоспирта оказалось решающим для ингибирующей активности многих из этих агентов. Эта единица тесно связана с единицей статина , необычной аминокислоты, которая входит в состав пепстатина., продукт ферментации, который ингибирует ферменты протеазы.
Ссылки [ править ]
- ^ «Агенераза (ампренавир) Капсулы. Полная информация по назначению. Раздел Дозировка и администрация» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc . Проверено 29 ноября 2015 года .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 509. ISBN 9783527607495.
- Перейти ↑ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее лекарственно-устойчивыми мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал FEBS . 277 (18): 3699–714. DOI : 10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x . PMC 2975871 . PMID 20695887 .
Внешние ссылки [ править ]
- Ампренавир связаны с белками в PDB