Ампренавир

Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . Пожалуйста, помогите улучшить эту статью , добавив цитаты из надежных источников . Материал, не полученный от источника, может быть оспорен и удален.
Найти источники: «Ампренавир» - новости · газеты · книги · ученый · JSTOR ( декабрь 2009 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения )

Ампренавир
Клинические данные

Торговые наименования	Agenerase
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a699051
Данные лицензии	EU EMA : по INN FDA США : Ампренавир
Пути администрирования	Перорально ( капсулы )
Код УВД	J05AE05 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	90%
Метаболизм	Печеночный
Ликвидация Период полураспада	7,1–10,6 часов
Экскреция	<3% почек
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 S ) -оксолан-3-ил N - [(2 S , 3 R ) -3-гидрокси-4- [ N - (2-метилпропил) (4-аминобензол) сульфонамидо] -1-фенилбутан-2-ил ] карбамат
Количество CAS	161814-49-9^Y
PubChem CID	65016
DrugBank	DB00701^Y
ChemSpider	58532^Y
UNII	5S0W860XNR
КЕГГ	D00894^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 40050^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL116^Y
NIAID ChemDB	006080
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5046061
ECHA InfoCard	100.262.589
Химические и физические данные
Формула	C ₂₅H ₃₅N ₃O ₆S
Молярная масса	505,63 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (O [C @ H] 1CCOC1) N [C @@ H] (Cc2ccccc2) [C @ H] (O) CN (CC (C) C) S (= O) (= O) c3ccc (N ) cc3
ИнЧИ InChI = 1S / C25H35N3O6S / c1-18 (2) 15-28 (35 (31,32) 22-10-8-20 (26) 9-11-22) 16-24 (29) 23 (14-19- 6-4-3-5-7-19) 27-25 (30) 34-21-12-13-33-17-21 / ч3-11,18,21,23-24,29H, 12-17, 26H2,1-2H3, (H, 27,30) / t21-, 23-, 24 + / m0 / с1^Y Ключ: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N^Y
(проверять)

Ампренавир (оригинальное торговое название Agenerase , GlaxoSmithKline ) - ингибитор протеазы, используемый для лечения ВИЧ- инфекции. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов 15 апреля 1999 года для приема дважды в день вместо того, чтобы принимать его каждые восемь часов. За удобное дозирование приходилось платить, так как требуемая доза составляет 1200 мг в 8 (восьми) очень больших гелевых капсулах по 150 мг или 24 (двадцать четыре) гелевых капсулы по 50 мг два раза в день. ^[1]

Он был запатентован в 1992 г. и одобрен для медицинского применения в 1999 г. ^[2] Производство ампренавира было прекращено производителем 31 декабря 2004 г .; пролекарство версия ( фозампренавир ), доступна.

Фон [ править ]

Исследования, направленные на разработку ингибиторов ренина в качестве потенциальных антигипертензивных средств, привели к открытию соединений, блокирующих действие этого фермента, расщепляющего пептиды. Было обнаружено, что аминокислотная последовательность, расщепленная ренином, случайно оказалась такой же, как и последовательность , необходимая для образования пептидной оболочки ВИЧ. Исследования структуры и активности ингибиторов ренина оказались очень ценными для разработки ингибиторов протеазы ВИЧ . Включение остатка аминоспирта оказалось решающим для ингибирующей активности многих из этих агентов. Эта единица тесно связана с единицей статина , необычной аминокислоты, которая входит в состав пепстатина., продукт ферментации, который ингибирует ферменты протеазы.

Димер протеазы ВИЧ-1 с ампренавиром (палочки), связанным в активном центре. Запись PDB 3nu3 ^[3]

Ссылки [ править ]

^ «Агенераза (ампренавир) Капсулы. Полная информация по назначению. Раздел Дозировка и администрация» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc . Проверено 29 ноября 2015 года .
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 509. ISBN 9783527607495.
Перейти ↑ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее лекарственно-устойчивыми мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал FEBS . 277 (18): 3699–714. DOI : 10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x . PMC 2975871 . PMID 20695887 .

Внешние ссылки [ править ]

Ампренавир связаны с белками в PDB

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[PI-1] «Агенераза (ампренавир) Капсулы. Полная информация по назначению. Раздел Дозировка и администрация» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc . Проверено 29 ноября 2015 года .

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 509. ISBN 9783527607495.

[3] Перейти ↑ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее лекарственно-устойчивыми мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры» . Журнал FEBS . 277 (18): 3699–714. DOI : 10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x . PMC 2975871 . PMID 20695887 .