Беклабувир

Беклабувир
Клинические данные

Другие имена	BMS-791325
Легальное положение
Легальное положение	США : новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1a R , 12b S ) -8-Циклогексил- N - (диметилсульфамоил) -11-метокси-1a - {[(1 R , 5 S ) -3-метил-3,8-диазабицикло [3.2.1] окт- 8-ил] карбонил} -1,1a, 2,12b-тетрагидроциклопропа [d] индоло [2,1-a] [2] бензазепин-5-карбоксамид
Количество CAS	958002-33-0
PubChem CID	56934415
ChemSpider	27289076
UNII	MYW1X5CO9S
КЕГГ	D10610^Y
Химические и физические данные
Формула	С ₃₆H ₄₅N ₅O ₅S
Молярная масса	659,85 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN1C [C @ H] 2CC [C @@ H] (C1) N2C (= O) [C @] 34C [C @ H] 3c5cc (ccc5-c6c (c7ccc (cc7n6C4) C (= O) NS (= O) ) (= O) N (C) C) C8CCCCC8) OC
ИнЧИ InChI = 1S / C36H45N5O5S / c1-38 (2) 47 (44,45) 37-34 (42) 23-10-14-28-31 (16-23) 40-21-36 (35 (43) 41- 24-11-12-25 (41) 20-39 (3) 19-24) 18-30 (36) 29-17-26 (46-4) 13-15-27 (29) 33 (40) 32 ( 28) 22-8-6-5-7-9-22 / ч10,13-17,22,24-25,30H, 5-9,11-12,18-21H2,1-4H3, (H, 37 , 42) / t24-, 25 +, 30-, 36- / m0 / s1 Ключ: ZTTKEBYSXUCBSE-QDFUAKMASA-N

Беклабувир (также известный под исследовательским названием BMS-791325 ; сокращенно BCV ) - противовирусный препарат для лечения инфекции вируса гепатита С (ВГС), который изучался в клинических испытаниях . В феврале 2017 года компания Bristol-Myers Squibb начала спонсировать постмаркетинговое исследование беклабувира в сочетании с асунапревиром и даклатасвиром для изучения профиля безопасности комбинации в отношении функции печени. ^[1] С февраля 2014 г. по ноябрь 2016 г. - клиническое испытание фазы II.был проведен с использованием комбинации асунапревир / даклатасвир / беклабувир (в испытании беклабувир обозначается как BMS-791325) на пациентах, инфицированных как ВИЧ, так и ВГС. ^[2] Кроме того, недавний мета-анализ шести опубликованных шести клинических испытаний показал высокую частоту ответа у пациентов, инфицированных HCV генотипа 1, получавших даклатасвир, асунапревир и беклабувир, независимо от использования рибавирина, предшествующей терапии на основе интерферона или ограничения нецирротической терапии. пациенты, генотип IL28B или варианты, связанные с исходной резистентностью ^[3]

Фармакология [ править ]

Беклабувир действует как ингибитор NS5B (РНК-полимеразы). ^[4]

Ссылки [ править ]

^ Номер клинического испытания NCT03071133 для "Надзора за безопасностью комбинации фиксированных доз Асунапревира / Даклатасвира / Беклабувира у японских пациентов с хроническим гепатитом С (ВГС) или японских пациентов с компенсированным циррозом" на ClinicalTrials.gov
^ Номер клинического испытания NCT02124044 "Безопасность, переносимость и эффективность Асунапревира и Даклатасвира у субъектов, коинфицированных ВИЧ-ВГС" на ClinicalTrials.gov
^ Ахмед А.М., Дохейм М.Ф., Маттар О.М., Шериф Н.А., Чыонг Д.Х., Хоа П.Т. и др. (Май 2018). «Беклабувир в сочетании с асунапревиром и даклатасвиром при инфекции вируса гепатита С генотипа 1: систематический обзор и метаанализ». Журнал медицинской вирусологии . 90 (5): 907–918. DOI : 10.1002 / jmv.24947 . PMID 28892235 .
^ Татум Х, Тулуват П.Дж., Лавиц Е, Марторелл С., Демикко М., Коэн С. и др. (Август 2015 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ингибитора NS5B беклабувира с пегинтерфероном / рибавирином для генотипа 1 HCV» . Журнал вирусных гепатитов . 22 (8): 658–64. DOI : 10.1111 / jvh.12372 . PMID 25496007 .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Japanese_Hepatic_Trio_Trial-1] ^ Номер клинического испытания NCT03071133 для "Надзора за безопасностью комбинации фиксированных доз Асунапревира / Даклатасвира / Беклабувира у японских пациентов с хроническим гепатитом С (ВГС) или японских пациентов с компенсированным циррозом" на ClinicalTrials.gov

[HIV-HCV_Coinfx_Trial-2] ^ Номер клинического испытания NCT02124044 "Безопасность, переносимость и эффективность Асунапревира и Даклатасвира у субъектов, коинфицированных ВИЧ-ВГС" на ClinicalTrials.gov

[3] Ахмед А.М., Дохейм М.Ф., Маттар О.М., Шериф Н.А., Чыонг Д.Х., Хоа П.Т. и др. (Май 2018). «Беклабувир в сочетании с асунапревиром и даклатасвиром при инфекции вируса гепатита С генотипа 1: систематический обзор и метаанализ». Журнал медицинской вирусологии . 90 (5): 907–918. DOI : 10.1002 / jmv.24947 . PMID 28892235 .

[4] Татум Х, Тулуват П.Дж., Лавиц Е, Марторелл С., Демикко М., Коэн С. и др. (Август 2015 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ингибитора NS5B беклабувира с пегинтерфероном / рибавирином для генотипа 1 HCV» . Журнал вирусных гепатитов . 22 (8): 658–64. DOI : 10.1111 / jvh.12372 . PMID 25496007 .

[1]