 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Bepreve |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a610012 |
| Пути администрирования | Пероральный, местный ( глазные капли ) |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Высокая (устная) Минимальная (актуальная) |
| Связывание с белками | ~ 55% |
| Экскреция | Почечный (75–85 |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 25 Cl N 2 O 3 |
| Молярная масса | 388,89 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Бепотастин ( Талион , Бепрев ) - антигистаминное средство 2-го поколения . [1] Он был одобрен в Японии для использования при лечении аллергического ринита и крапивницы / зуда в июле 2000 г. и январе 2002 г., соответственно. В настоящее время он продается в Соединенных Штатах как глазные капли под торговой маркой Bepreve компанией ISTA Pharmaceuticals .
Фармакология [ править ]
Бепотастин выпускается в виде офтальмологического раствора и таблеток для приема внутрь. Это прямой антагонист H 1 -рецептора, который ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток . [2] Офтальмологический состав продемонстрировал минимальную системную абсорбцию, от 1 до 1,5% у здоровых взрослых. [3] Распространенными побочными эффектами являются раздражение глаз, головная боль, неприятный вкус и ринофарингит. [3] Основным путем выведения является экскреция с мочой, 75-90% выводится в неизмененном виде. [3]
История маркетинга [ править ]
Он продается в Японии Tanabe Seiyaku под торговой маркой Talion. Талион был разработан совместно Tanabe Seiyaku и Ube Industries , последняя из которых открыла бепотастин. В 2001 году Tanabe Seiyaku предоставил Senju, теперь принадлежащему Allergan , исключительные права во всем мире, за исключением некоторых азиатских стран, на разработку, производство и продажу бепотастина для офтальмологического применения. Senju, в свою очередь, предоставил США права на офтальмологическую подготовку к ISTA Pharmaceuticals.
Продажи и патенты [ править ]
В 2011 году чистая выручка ISTA Pharmaceuticals увеличилась на 2,4% по сравнению с 2010 годом, что было обусловлено продажами препарата Бепреве. Их чистая выручка за 2011 год составила 160,3 миллиона долларов. [4] ISTA Pharmaceuticals была приобретена Bausch & Lomb в марте 2012 года за 500 миллионов долларов. [5] Bausch & Lomb владеет патентом на безилат бепотастина ( https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm . 26 ноября 2014 г. Bausch & Lomb подала в суд на Micro Labs USA за нарушение патентных прав. [6] Bausch & Lomb была недавно выкуплена Valeant Pharmaceuticals в мае 2013 года за 8,57 млрд долларов, что стало крупнейшим приобретением Valeant на сегодняшний день, в результате чего акции компании выросли на 25%, когда было объявлено о сделке. [7]
Клинические испытания [ править ]
В 2010 году было проведено клиническое испытание фазы III для оценки эффективности офтальмологических растворов бепотастина безилата 1,0% и 1,5%. [8] Эти растворы сравнивали с плацебо и оценивали их способность уменьшать зуд в глазах. Исследование проводилось с участием 130 человек и оценивалось через 15 минут, 8 часов или 16 часов. При применении обоих офтальмологических растворов наблюдалось снижение зуда во всех точках. В исследовании сделан вывод о том, что офтальмологические препараты бепотастина безилата снижали зуд в глазах в течение как минимум 8 часов после приема дозы по сравнению с плацебо. Фазы I и II испытаний проводились в Японии.
Исследования были проведены на животных, и было обнаружено, что безилат бепотастина не обладает тератогенным действием у крыс во время внутриутробного развития, даже в 3300 раз больше, чем при обычном применении у людей. [3] Доказательства бесплодия наблюдались у крыс при дозе в 33 000 раз превышающей обычную глазную дозу для человека. [3] Безопасность и эффективность не были установлены у пациентов в возрасте до 2 лет и были экстраполированы на взрослых пациентов в возрасте до 10 лет. [3]
Ссылки [ править ]
- Перейти ↑ Takahashi H, Ishida-Yamamoto A, Iizuka H (сентябрь 2004 г.). «Влияние бепотастина, цетиризина, фексофенадина и олопатадина на гистамин-индуцированную волдыри и вспышку, седативный эффект и психомоторные функции». Клиническая и экспериментальная дерматология . 29 (5): 526–32. DOI : 10.1111 / j.1365-2230.2004.01618.x . PMID 15347340 .
- ^ "Монография Бепотастина" . Lexicomp .
- ^ a b c d e f "Информация о назначении Bepreve" (PDF) .
- ^ «Чистая выручка за 2011 год увеличилась до 160,3 миллиона долларов на основе скорректированного чистого дохода, ISTA сообщает о прибыльности второго года. Компания подтверждает финансовое руководство на 2012 год» . Последние 10К . 23 февраля 2012 г.
- ^ "Bausch & Lomb покупает фармацевтические препараты ISTA за 500 миллионов долларов" . DealBook . Проверено 5 декабря 2015 .
- ^ "Bausch & Lomb Inc. и др. Против Micro Labs USA, Inc. и др." . Патентные документы . JD Supra, LLC. 8 декабря 2014 г.
- ^ Blackwell R, S Silcoff, Marotte B (27 мая 2013). «Валенант фармацевтз рассматривает Китай с помощью сделки с Баушем» . Глобус и почта . Архивировано из оригинального 28 мая 2013 года .
- ^ Macejko TT, Bergmann MT, Williams JI, Гоу JA, Gomes PJ, Макнамара TR, Абельсон MB (июль 2010). «Многоцентровая клиническая оценка офтальмологических растворов бепотастина безилата 1,0% и 1,5% для лечения аллергического конъюнктивита». Американский журнал офтальмологии . 150 (1): 122–127.e5. DOI : 10.1016 / j.ajo.2010.02.007 . PMID 20488431 .
