Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Биктегравир
Bictegravir.svg
Идентификаторы
  • (1 S , 11 R , 13 R ) -5-Гидрокси-3,6-диоксо- N - (2,4,6-трифторбензил) -12-окса-2,9-диазатетрацикло [11.2.1.0 ~ 2,11 ~ .0 ~ 4,9 ~] гексадека-4,7-диен-7-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 18 F 3 N 3 O 5
Молярная масса449,386  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • c1c (cc (c (c1F) ЧПУ (= O) c2cn3c (c (c2 = O) O) C (= O) N4 [C @ H] 5CC [C @ H] (C5) O [C @@ H] 4C3) F) F
  • InChI = 1S / C21H18F3N3O5 / c22-9-3-14 (23) 12 (15 (24) 4-9) 6-25-20 (30) 13-7-26-8-16-27 (10-1- 2-11 (5-10) 32-16) 21 (31) 17 (26) 19 (29) 18 (13) 28 / ч 3-4,7,10-11,16,29H, 1-2,5- 6,8H2, (H, 25,30) / t10-, 11 +, 16 + / m0 / с1
  • Ключ: SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N

Биктегравир ( INN ; BIC, ранее известный как GS-9883 ) [1] [2] - противовирусный препарат класса ингибиторов интегразы , структурно полученный из более раннего соединения долутегравира учеными Gilead Sciences ; in vitro и клинические результаты были представлены компанией Gilead летом 2016 года. [3] В 2016 году биктегравир проходил 3-ю фазу исследования как часть режима приема одной таблетки в комбинации с тенофовир алафенамидом (TAF) и эмтрицитабином (FTC) для лечение инфекции ВИЧ-1 [4] иКомбинированный препарат биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (Biktarvy) был одобрен для использования в США в 2018 г. [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Рекомендуемые ИНН: Список 75" (PDF) . Информация о лекарствах ВОЗ . 30 (1): 102. 2016.
  2. ^ "Bictegravir - Gilead Sciences" . Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG . Проверено 22 января 2017 года .
  3. ^ Highleyman L (6 июля 2016). «Новый ингибитор интегразы биктегравир выглядит многообещающим в ранних исследованиях» . NAM aidsmap .
  4. ^ "Пресс-релиз: Gilead представляет предварительные данные о биктегравире, исследуемом ингибиторе передачи цепи интегразы для лечения ВИЧ | Gilead" . Галаад. 20 июня 2016 г.
  5. ^ «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет препарат Gilead Biktarvy (биктегравир, эмтрицитабин, тенофовир алафенамид) для лечения инфекции ВИЧ-1» (пресс-релиз). Галаад. 7 февраля 2018.

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Цианг М., Джонс Г.С., Голдсмит Дж., Мулато А., Хансен Д., Кан Э. и др. (Декабрь 2016 г.). «Противовирусная активность биктегравира (GS-9883), нового мощного ингибитора переноса цепи интегразы ВИЧ-1 с улучшенным профилем устойчивости» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 60 (12): 7086–7097. DOI : 10,1128 / AAC.01474-16 . PMC  5118987 . PMID  27645238 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Биктегравир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • v
  • т
  • е