 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Tivicay, Tivicay PD |
| Другие имена | GSK572, S-349572 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613043 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | н / д [2] |
| Связывание с белками | ≥98,9% |
| Метаболизм | UGT1A1 и CYP3A |
| Ликвидация Период полураспада | ~ 14 часов |
| Экскреция | Кал (53%) и моча (18,9%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Лиганд PDB |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.237.735 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 19 F 2 N 3 O 5 |
| Молярная масса | 419,385 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Долутегравир ( DTG ), продаваемый под торговой маркой Tivicay , представляет собой антиретровирусный препарат, используемый вместе с другими лекарствами для лечения ВИЧ / СПИДа . [4] Его также можно использовать как часть постконтактной профилактики для предотвращения заражения ВИЧ после потенциального контакта. [5] Принимается внутрь. [4]
Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, чувство усталости, диарею , высокий уровень сахара в крови и головную боль. [5] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и проблемы с печенью . [5] Есть предварительные опасения, что употребление во время беременности может нанести вред ребенку. [5] Неясно, безопасно ли использование во время грудного вскармливания . [5] Долутегравир - это ингибитор переноса цепи интегразы ВИЧ, который блокирует функционирование интегразы ВИЧ, которая необходима для репликации вируса . [5]
Долутегравир был одобрен для медицинского применения в США в 2013 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Также доступна комбинация абакавира / долутегравира / ламивудина с абакавиром и ламивудином . [5] С 2019 года Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует DTG в качестве лечения первого и второго ряда для всех людей с ВИЧ. [7]
Медицинское использование [ править ]
Долутегравир одобрен для использования среди широких слоев населения ВИЧ-инфицированных. Его можно использовать для лечения ВИЧ-инфицированных взрослых, которые никогда не принимали ВИЧ-терапию (ранее не лечились), и ВИЧ-инфицированных взрослых, которые ранее принимали терапию ВИЧ (ранее проходили лечение), включая тех, кто лечился другими ингибиторами переноса цепи интегразы . Тивикай также одобрен для детей в возрасте от 12 лет и старше с массой тела не менее 40 килограммов (кг), которые ранее не лечились или имели опыт лечения, но ранее не принимали другие ингибиторы переноса цепи интегразы. [8]
В Европейском Союзе он показан в сочетании с другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых, подростков и детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и детей старше шести лет. [3]
В июне 2020 года показания к применению долутегравира в США были обновлены и теперь включают детей в возрасте не менее четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта). [9]
Побочные эффекты [ править ]
Общие побочные эффекты долутегравира в клинических испытаниях включали бессонницу и головную боль. Серьезные побочные эффекты включали аллергические реакции и нарушение функции печени у пациентов, которые также были инфицированы гепатитом B или C. [10] Вставка в упаковке предупреждает о среднем повышении сывороточного креатинина на 0,11 мг / дл из-за ингибирования канальцевой секреции креатинина и не влияет на СКФ . [2]
Беременность [ править ]
Есть предварительные опасения, что употребление во время беременности может нанести вред ребенку. [5] Таким образом, во время приема долутегравира рекомендуется эффективный контроль рождаемости с тестированием на беременность перед началом лечения. [11] Использовать в первом триместре следует только в том случае, если нет альтернативы. [11]
История [ править ]
В феврале 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что ускорит процесс утверждения долутегравира. [12] 13 августа 2013 г. долутегравир был одобрен для медицинского применения в США. [13] 4 ноября 2013 г. долутегравир был одобрен Министерством здравоохранения Канады. [14] 16 января 2014 года он был одобрен Европейской комиссией для использования на всей территории Европейского Союза. [3]
В 2019 году правительственным (государственным) сектором Южной Африки была введена тройная комбинированная терапия , в которой долутегравир заменяет эфавиренц , в качестве лечения первой линии для всех людей (за исключением беременных) с ВИЧ . [ требуется медицинская цитата ]
В июне 2020 года долутегравир был одобрен в США с показанием для лечения инфекции ВИЧ-1 у детей в возрасте не менее четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта) в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. [9] Он предназначен для лечения детей в возрасте от 4 недель и весом 3 кг, которые никогда не лечились от ВИЧ или проходили лечение, но не с применением препаратов класса ингибиторов трансферазы интегразы (INSTI). [9] [15]
США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставил официальное утверждение Tivicay и Tivicay PD для ViiV Healthcare. [9]
Ссылки [ править ]
- ^ «Долутегравир (Тивикай) Использование во время беременности» . Drugs.com . 16 октября 2018 . Дата обращения 13 февраля 2020 .
- ^ a b c «Таблетка тивикайдолутегравира натрия, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . 24 октября 2019 . Дата обращения 13 февраля 2020 .
- ^ a b c "Tivicay EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Дата обращения 13 февраля 2020 .
- ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 69 (изд. 69). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 429. ISBN. 9780857111562.
- ^ a b c d e f g h i "Монография по долутегравиру натрия для профессионалов" . Drugs.com . Проверено 20 апреля 2019 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «ВОЗ рекомендует долутегравир как предпочтительный вариант лечения ВИЧ для всех групп населения» . Всемирная организация здравоохранения (пресс-релиз) . Проверено 22 июля 2019 .
- ^ FDA одобрило новый препарат для лечения ВИЧ-инфекции https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm 12 августа 2013 г. [ мертвая ссылка ]
- ^ a b c d «FDA одобряет лекарство для лечения младенцев и детей с ВИЧ» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 12 июня 2020 . Проверено 12 июня 2020 .
- ^ «US FDA одобряет препарат против ВИЧ Tivicay компании GlaxoSmithKline» . Рейтер . 12 августа 2013 . Дата обращения 13 февраля 2020 .
- ^ a b «Основные моменты встречи Комитета по оценке рисков фармаконадзора (PRAC) 1-4 октября 2018 г.» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 5 октября 2018.
- ^ «GSK получает статус приоритетного для нового препарата против ВИЧ в США» . Рейтер . 16 февраля 2013 . Проверено 18 февраля 2013 года .[ мертвая ссылка ]
- ^ «Пакет утверждения препарата: Tivicay (долутегравир) Таблетки NDA № 204790» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 сентября 2013 . Проверено 12 июня 2020 .
- ^ «ViiV Healthcare получает одобрение на Тивикай (долутегравир) в Канаде для лечения ВИЧ» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 12 ноября 2013 года . Проверено 11 ноября 2013 года .
- ^ «ViiV Healthcare объявляет об одобрении FDA США первой диспергируемой таблетированной формы долутегравира, Tivicay PD, препарата для лечения детей, живущих с ВИЧ, один раз в день» . ГСК (пресс-релиз) . Проверено 12 июня 2020 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Долутегравир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
