 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.927  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 17 N O 6 |
| Молярная масса | 367,357 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 215 ° С (419 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Бикукуллин является фталид изохинолин соединение , которое является светочувствительный конкурентным антагонистом из ГАМК А рецепторов. [1] Первоначально он был идентифицирован в 1932 году в экстрактах растительных алкалоидов [2] и был выделен из Dicentra cucullaria , Adlumia фунгоза и нескольких видов Corydalis (все из подсемейства Fumarioideae , ранее известного как семейство Fumariaceae). Поскольку он блокирует ингибирующее действие рецепторов ГАМК, действие бикукуллина имитирует эпилепсию ; это также вызывает судороги. Это свойство используется в лабораториях по всему миру при исследовании эпилепсии in vitro , как правило, в гиппокампе или корковых нейронах в подготовленных срезах мозга грызунов. Это соединение также обычно используется для выделения функции рецептора глутаматергической (возбуждающей аминокислоты) функции.
Действие бикукуллина в первую очередь направлено на ионотропные рецепторы ГАМК А , которые представляют собой управляемые лигандами ионные каналы, связанные, в основном, с прохождением ионов хлора через клеточную мембрану, тем самым способствуя ингибирующему влиянию на нейрон- мишень . Эти рецепторы являются основными мишенями для бензодиазепинов и родственных анксиолитиков .
Полумаксимальная ингибирующая концентрация ( IC 50 ) бикукуллина на рецепторах ГАМК А составляет 3 мкМ. [ необходима цитата ]
Помимо того, что он является мощным антагонистом рецепторов ГАМК А , бикукуллин можно использовать для блокирования калиевых каналов, активируемых Ca 2+ . [3]
Чувствительность к бикукуллину определена IUPHAR как главный критерий при определении рецепторов ГАМК А.
См. Также [ править ]
- Пикротоксин
- Гидрастин (очень похож по структуре)
Ссылки [ править ]
- ^ Джонстон, Грэм AR (2013). «Преимущества антагониста: бикукуллин и другие антагонисты ГАМК» . Британский журнал фармакологии . 169 (2): 328–336. DOI : 10.1111 / bph.12127 . ISSN 1476-5381 . PMC 3651659 . PMID 23425285 .
- ^ Manske RH (1932). «Алкалоиды фумаровых растений. II. Dicentra cucullaria (L.) Bernh» . Канадский журнал исследований . 7 (3): 265–269. Bibcode : 1932CJRes ... 7..265M . DOI : 10.1139 / cjr32-078 .
- ^ Khawaled R, Брюнинг-Райт А, Эйдельман JP, Мэйли J (август 1999 г.). «Бикукуллиновый блок кальций-активируемых калиевых каналов малой проводимости». Pflugers Archiv . 438 (3): 314–21. DOI : 10.1007 / s004240050915 . PMID 10398861 .
