 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 2 - [(2-Метил-2-сульфанилпропаноил) амино] -3-сульфанилпропановая кислота [ необходима ссылка ] | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| КЕГГ | |
| MeSH | буцилламин |
PubChem CID | |
| UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C 7 H 13 N O 3 S 2 | |
| Молярная масса | 223,31 г · моль -1 |
| журнал P | 1.032 |
| Кислотность (p K a ) | 3,012 |
| Основность (p K b ) | 10,985 |
| Фармакология | |
| M01CC02 ( ВОЗ ) | |
| Родственные соединения | |
Родственные алкановые кислоты | |
Родственные соединения | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Буцилламин - противоревматическое средство, созданное на основе тиопронина . Активность опосредуется двумя тиоловыми группами, содержащимися в молекуле. Исследования, проведенные в США, показали положительные свойства сохранения трансплантата. [1] Буцилламин в настоящее время исследуется на предмет перепрофилирования лекарств от COVID-19 .
Буцилламин имеет хорошо известный профиль безопасности и назначается при лечении ревматоидного артрита в Японии и Южной Корее более 30 лет. Это производное цистеина с 2 тиоловыми группами, которое в 16 раз более эффективно, чем ацетилцистеин (NAC) в качестве донора тиола in vivo, что дает ему значительно более эффективную функцию восстановления глутатиона и, следовательно, больший потенциал для предотвращения острого повреждения легких во время инфекции гриппа. [2] Буцилламин также предотвращает окислительное и реперфузионное повреждение тканей сердца и печени. [2]
Буцилламин обладает доказанной безопасностью и доказанным механизмом действия, аналогичным NAC , но с гораздо более высокой эффективностью, что устраняет предыдущие препятствия для терапевтического использования тиолов. Предполагается, что аналогичные процессы, связанные с активными формами кислорода (АФК) , участвуют в остром повреждении легких во время инфекции nCov-19, что, возможно, оправдывает исследование буцилламина в качестве вмешательства для COVID-19. [3]
31 июля 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило Revive Therapeutics Ltd. для проведения рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого подтверждающего протокола клинического исследования фазы 3 для оценки безопасности и эффективности буцилламина у пациентов. с COVID-19 легкой-средней степени тяжести. [4]
Ссылки [ править ]
- ^ Amersi, F .; Нельсон, СК; Шен, XD; Kato, H .; Melinek, J .; Купец-Венглински, JW; Horwitz, LD; Бусуттил, RW; Хорвиц, Массачусетс (2002). «Буцилламин, тиоловый антиоксидант, предотвращает реперфузионное повреждение, связанное с трансплантацией» . Труды Национальной академии наук . 99 (13): 8915–8920. Bibcode : 2002PNAS ... 99.8915A . DOI : 10.1073 / pnas.132026099 . PMC 124398 . PMID 12084933 .
- ^ a b Хорвиц, Лоуренс Д. (2003). «Буцилламин: мощный донор тиолов с множеством клинических применений» . Обзоры сердечно-сосудистых препаратов . 21 (2): 77–90. DOI : 10.1111 / j.1527-3466.2003.tb00107.x . ISSN 0897-5957 . PMID 12847560 .
- ^ «ИНФЕКЦИОННЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ | Revive Therapeutics» . Проверено 14 августа 2020 .
- ^ Ltd, Revive Therapeutics (31 июля 2020 г.). «ОБНОВЛЕНИЕ - Revive Therapeutics объявляет об одобрении FDA США подтверждающего клинического исследования фазы 3 для буцилламина при COVID-19» . Комната новостей GlobeNewswire . Проверено 5 августа 2020 .
