Casopitant Клинические данные Другие имена (2 R , 4 S ) -4- (4-Ацетилпиперазин-1-ил) - N - {(1 R ) -1- [3,5-бис (трифторметил) фенил] этил} -2- (4-фтор -2-метилфенил) - N- метилпиперидин-1-карбоксамид Код УВД Идентификаторы Количество CAS PubChem CID ChemSpider UNII КЕГГ ЧЭМБЛ Панель управления CompTox ( EPA ) Химические и физические данные Формула C 30 H 35 F 7 N 4 O 2 Молярная масса -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C30H35F7N4O2 / c1-18-13-24 (31) 5-6-26 (18) 27-17-25 (40-11-9-39 (10-12-40) 20 (3) 42) 7-8-41 (27) 28 (43) 38 (4) 19 (2) 21-14-22 (29 (32,33) 34) 16-23 (15-21) 30 (35,36) 37 / h5-6,13-16,19,25,27H, 7-12,17H2,1-4H3 / t19-, 25-, 27 + / m1 / s1
Ключ: XGGTZCKQRWXCHW-JRLVAEJTSA-N
(проверять)
Казопитант ( МНН , [1] : 208 предварительных торговых наименований Rezonic ( США ), Zunrisa ( Европа )) - антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK 1 R), который проходит исследования по лечению тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV). [2] GlaxoSmithKline (GSK).
В июле 2008 года компания подала заявку на регистрацию в Европейское агентство по лекарственным средствам . Заявка была отозвана в сентябре 2009 года, поскольку GSK решила, что необходима дальнейшая оценка безопасности. [3]
Ссылки [ править ] ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные названия: List56» (PDF) . Всемирная организация здоровья. 2006 . Проверено 17 ноября +2016 . ^ Лор L (2008). «Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией». Журнал рака . 14 (2): 85–93. DOI : 10.1097 / PPO.0b013e31816a0f07 . PMID 18391612 . S2CID 43224257 . ^ «GlaxoSmithKline отзывает свою заявку на получение разрешения на маркетинг для Zunrisa» (PDF) . Лондон: Европа, Ближний Восток и Африка. 13 октября 2009 года Архивировано из оригинального (PDF) 15 октября 2009 года . Проверено 21 декабря 2009 года . Алозетрон Азасетрон Бемесетрон Силансетрон Клозапин Дазоприд Доласетрон Гранисетрон Лерисетрон Метоклопрамид Миансерин Миртазапин Оланзапин Ондансетрон Палоносетрон ( + нетупитант ) Кветиапин Рамозетрон Риказетрон Трописетрон Затосетрон Клозапин Ципрогептадин Гидроксизин Оланзапин Рисперидон Зипразидон Дронабинол Набилоне Тетрагидроканнабинол ( каннабис ) Ализаприд Бромоприд Хлорпромазин Clebopride Домперидон Галоперидол Гидроксизин Итоприд Метоклопрамид Метопимазин Прохлорперазин Тиэтилперазин Триметобензамид Циклизин Дименгидринат Дифенгидрамин Гидроксизин Меклизин Прометазин Атропин Дифенгидрамин Гидроксизин (очень мягкий) Гиосциамин Скополамин Апрепитант Casopitant Эзлопитант Фосапрепитант Maropitant Нетупитант Ролапитант Вестипитант Оксалат церия Дексаметазон Лоразепам Мидазолам Пропофол
Циталопрам Эсциталопрам Флуоксетин # Флувоксамин Индальпин ‡ Пароксетин Сертралин Цимелидин ‡ Десвенлафаксин Дулоксетин Левомилнаципран Милнаципран Тофенацин Венлафаксин Атомоксетин Ребоксетин Вилоксазин Аминептин ‡ Бупропион Номифензин ‡ Миансерин Миртазапин Сетиптилин Этоперидон Нефазодон Тразодон Агомелатин Амисульприд Эскетамин † Этриптамин ‡ Инделоксазин флупентиксол Кетамин † Медифоксамин ‡ Метриптамин ‡ Оксафлозан ‡ Пивагабин ‡ Тандоспирон Тенилоксазин Тианептин
Аминептин ‡ Амитриптилин # Амитриптилиноксид Бутриптилин ‡ Кломипрамин # Демексиптилин ‡ Дезипрамин Дибензепин Диметакрин ‡ Досулепин Доксепин Имипрамин Имипраминоксид ‡ Иприндол ‡ Лофепрамин Мелитрацен Метапрамин ‡ Нитроксазепин Нортриптилин Ноксиптилин Опипрамол Пипофезин Пропизепин ‡ Протриптилин Хинупрамин ‡ Тианептин Тримипрамин Амоксапин Мапротилин Миансерин Миртазапин Сетиптилин
Необратимо: Бенмоксин ‡ Ипроклозид ‡ Ипрониазид ‡ Изокарбоксазид Изониазид # Линезолид # Мебаназин ‡ Ниаламид ‡ Октамоксин ‡ Фенелзин Фенипразин ‡ Феноксипропазин ‡ Пивгидразин ‡ Сафразин ‡ Тедизолид Транилципромин Реверсивный: эпробемидМетралиндол Минаприн ‡ Моклобемид Пирлиндоле Тетриндол Толоксатон
Атипичные нейролептики ( арипипразол , брекспипразол , луразидон , оланзапин , кветиапин , рисперидон ) Буспирон Литий ( лития карбонат , лития цитрат ) Гормоны щитовидной железы ( трийодтиронин (Т 3 ), левотироксин (Т 4 ))
Адеметионин ( SAMe ) Hypericum perforatum (зверобой) Окситриптан ( 5-HTP ) Хлорид рубидия (RbCl) Триптофан
# ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Буспирон Гепирон † Тандоспирон Бензодиазепины : адиназоламАлпразолам Бромазепам Камазепам Хлордиазепоксид Clobazam Клоназепам Клоразепат Клотиазепам Клоксазолам Диазепам # Этиллофлазепат Этизолам Флудиазепам Халазепам Кетазолам Лоразепам # Медазепам Нордазепам Оксазепам Пиназепам Празепам ; Другое: Альпидем ‡ Барбитураты (например, фенобарбитал ) Каризопродол Карбаматы (например, мепробамат ) Хлормезанон ‡ Этанол (спирт) Этифоксин Имепитоин ; Травы: Кава Тюбетейка Валериан Габапентин Габапентин энакарбил Фенибут Прегабалин СИОЗС (например, эсциталопрам ) ИОЗСН (например, дулоксетин ) ТОРИ (например, тразодон ) ТЦА (например, кломипрамин # ) TeCAs (например, миртазапин ) MAOI (например, фенелзин ); Другие: агомелатин Бупропион Тианептин Вилазодон Вортиоксетин Блокаторы альфа-1 (например, празозин ) Агонисты альфа-2 (например, клонидин , дексмедетомидин , гуанфацин ) Бета-блокаторы (например, пропранолол ) Бензоктамин Каннабидиол Циклосерин Фабомотизол Гидроксизин Канна Лаванда Лорпипразол Мебикар Мепипразол Никотин Опипрамол Оксафлозан ‡ Фенагликодол Фенибут Пикамилон Селанк Тиагабин Тофизопам Валидол # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Антагонисты: Апрепитант.Befetupitant Бурапитант Casopitant CI-1021 CP-96345 CP-99994 CP-122721 Dapitant Эзлопитант Фигопитант FK-888 Фосапрепитант Fosnetupitant GR-203040 GW-597599 HSP-117 L-733 060 L-741 671 L-743,310 L-758,298 Lanepitant LY-306740 Maropitant Нетупитант НКП-608 Нолпитанций безилат Орвепитант Ролапитант RP-67580 СДЗ НКТ 343 Серлопитант Т-2328 Телмапитант Tradipitant Вестипитант Вофопитант Антагонисты: GR-159897Ибодутант Непадутант Саредутант Агонисты: нейрокинин BSenktide Антагонисты: Фезолинетант (ESN-364).Осанетант (SR-142,801) Павинетант (MLE-4901, AZD-2624, AZD-4901) SB-218,795 СБ-222,200 Талнетант (SB-223,412)
