 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК ( S , E ) -8- (4- (2-бутоксиэтокси) фенил) -1-изобутил- N - (4 - (((1-пропил- 1H- имидазол-5-ил) метил) сульфинил) фенил) -1,2,3,4-тетрагидробензо [ b ] азоцин-5-карбоксамид | |
| Другие имена ТАК-652; TBR-652 | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| КЕГГ | |
PubChem CID | |
| UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C 41 H 52 N 4 O 4 S | |
| Молярная масса | 696,95 г · моль -1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверить ( что есть ?)  | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Ценикривирок ( МНН , [1] кодовые названия TAK-652, TBR-652 ) - экспериментальный препарат-кандидат для лечения ВИЧ- инфекции [2] и в комбинации с Тропифексором при неалкогольном стеатогепатите . [3] Его разрабатывают компании Takeda and Tobira Therapeutics .
Ценикривирок является ингибитором рецепторов CCR2 и CCR5 [4], что позволяет ему действовать как ингибитор проникновения, который предотвращает проникновение вируса в клетку человека. Ингибирование CCR2 может иметь противовоспалительный эффект.
Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование для оценки противовирусной активности, безопасности и переносимости ценикривирока было проведено в 2010 году. У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших ценикривирок, наблюдалось значительное снижение вирусной нагрузки, причем эффект сохранялся до двух недель. после прекращения лечения. [5] Дополнительные клинические испытания фазы II продолжаются. [6]
Данные фазы IIb, представленные на 20-й конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI) в марте 2013 г., показали аналогичные показатели подавления вируса - 76% для пациентов, принимавших 100 мг ценикривирока, 73% - 200 мг ценикривирока и 71% - эфавиренца . Тем не менее, частота отсутствия ответа была выше при приеме ценикривирока, в основном из-за большего числа пациентов, выпавших из исследования. Новый состав таблеток с меньшим количеством таблеток может улучшить приверженность. Что касается иммунных и воспалительных биомаркеров, то в группах ценикривирока уровень MCP-1 увеличился, а растворимого CD14 снизился. [7]
См. Также [ править ]
- Открытие и разработка антагонистов рецепторов CCR5
- Маравирок
- Викривирок
Ссылки [ править ]
- ^ «Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные названия: Список 65» (PDF) . Всемирная организация здоровья. 2011. С. 53–4 . Проверено 25 ноября +2016 .
- ^ Клибанов, ОМ; Уильямс, SH; Илер, Калифорния (август 2010 г.). «Ценикривирок, пероральный активный антагонист CCR5 для потенциального лечения ВИЧ-инфекции». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 11 (8): 940–50. PMID 20721836 .
- ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
- ^ Баба, М; Такашима, К; Мияке, H; Канзаки, Н. Тешима, К; Ван, Х; Сираиси, М. Иидзава, Y (26 октября 2005 г.). «TAK-652 ингибирует CCR5-опосредованную вирусную инфекцию иммунодефицита человека типа 1 in vitro и имеет благоприятную фармакокинетику у людей» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 49 (11): 4584–91. DOI : 10,1128 / AAC.49.11.4584-4591.2005 . PMC 1280155 . PMID 16251299 .
- ^ Reviriego, C (июль 2011). "Хемокиновый CCR2 / CCR5-рецепторный антагонист анти-ВИЧ агент". Наркотики будущего . 36 (7): 511–7. DOI : 10,1358 / dof.2011.036.07.1622066 .
- ^ "Tobira Therapeutics начинает испытание ценикривирока в фазе 2b" . Тело. 5 июля 2011 г.
- ^ CROI 2013: Ценикривирок, ингибитор CCR5 / CCR2, обладает как анти-ВИЧ, так и противовоспалительным действием . Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 7 марта 2013 г.
