Впервые о синтезе клоназолама было сообщено в 1971 году, и это лекарство было описано как наиболее активное соединение в серии испытаний. [6] [7]
Сообщается, что клоназолам обладает высокой эффективностью, и высказывались опасения, что клоназолам и флубромазолам, в частности, могут представлять сравнительно более высокий риск, чем другие дизайнерские бензодиазепины, из-за их способности вызывать сильное седативное действие и амнезию при пероральных дозах всего лишь 0,5 мг. [8]
В Великобритании клоназолам был классифицирован как препарат класса C в соответствии с поправкой от мая 2017 года к Закону о злоупотреблении наркотиками 1971 года вместе с несколькими другими дизайнерскими бензодиазепиновыми препаратами. [9]
Соединенные Штаты [ править ]
Незапланированные лекарства на федеральном уровне в США и не одобренные FDA , закон штата Вирджиния объявил, что все следующие лекарства теперь входят в список I: клоназолам , этизолам , флуалпразолам , флубромазолам и флубромазепам . [10]
Австралия [ править ]
В Австралии клоназолам классифицируется как контролируемое вещество в некоторых штатах. [11]
Швеция [ править ]
Шведское агентство общественного здравоохранения предложило классифицировать клоназолам как опасное вещество 1 июня 2015 г. [12]
Эффекты [ править ]
Эффекты клоназолама аналогичны другим бензодиазепинам, таким как анксиолиз , растормаживание, летаргия, расслабление мышц и эйфория . Хотя никакая доза клоназолама не считается «безопасной» из-за отсутствия исследований и чрезвычайной эффективности, дозы выше 0,5 мг могут вызвать передозировку бензодиазепина у некоторых людей. Последствия передозировки бензодиазепинов включают седативный эффект, спутанность сознания, недостаточное дыхание, потерю сознания и смерть. Поскольку зависимость может возникнуть в течение короткого периода времени или даже при большой начальной дозе, симптомы отмены могут возникать остро после периода интоксикации. К ним относятся судороги и могут привести к смерти.
См. Также [ править ]
Адиназолам
Алпразолам
Клоназепам , без триазольного кольца
Эстазолам , (лицензированный)
Флубромазолам
Пиразолам
Триазолам
Ссылки [ править ]
^ Huppertz Л.М., Bisel Р, Вестфал Р, Р Франца, Аувертер В, Moosmann В (июль 2015). «Характеристика четырех дизайнерских бензодиазепинов, клоназолама, дезхлорэтизолама, флубромазолама и меклоназепама, и идентификация их метаболитов in vitro». Судебная токсикология . 33 (2): 388–395. DOI : 10.1007 / s11419-015-0277-6 . S2CID 33278305 .
Перейти ↑ Meyer MR, Bergstrand MP, Helander A, Beck O (май 2016). «Идентификация основных метаболитов в моче человека дизайнерских нитробензодиазепинов клоназолама, меклоназепама и нифоксипама с помощью наножидкостной хроматографии высокого разрешения масс-спектрометрии для целей тестирования наркотиков». Аналитическая и биоаналитическая химия . 408 (13): 3571–91. DOI : 10.1007 / s00216-016-9439-6 . PMID 27071765 . S2CID 25831532 .
^ Chaslot М, Эль - Балхи S, Робин Т, Morichon Дж, Пикард Н, Санкт-Marcoux F (июнь 2016). «Исследование метаболитов 8-бензодиазепинов синтетического». Toxicologie Analytique et Clinique . 28 (2): S32. DOI : 10.1016 / j.toxac.2016.03.053 .
^ Петерсон Бергстранд М, Хеландер А, Т Hansson, Бек вывода (апрель 2017 г.). «Обнаружение дизайнерских бензодиазепинов в иммунохимических скрининговых анализах CEDIA, EMIT II Plus, HEIA и KIMS II». Тестирование и анализ на наркотики . 9 (4): 640–645. DOI : 10.1002 / dta.2003 . PMID 27366870 .
^ Høiseth G, Tuv С.С., Каринен R (ноябрь 2016). «Концентрации в крови новых дизайнерских бензодиазепинов в судебно-медицинских случаях». Международная криминалистическая экспертиза . 268 : 35–38. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 .
^ Хестер JB, Rudzik AD, Камдар BV (ноябрь 1971). «6-фенил-4H-s-триазоло [4,3-a] [1,4] бензодиазепины, которые обладают депрессивным действием на центральную нервную систему». Журнал медицинской химии . 14 (11): 1078–81. DOI : 10.1021 / jm00293a015 . PMID 5165540 .
^ EP 0072029 , Борера R, Gerecke M, Кибурц E, "Triazolobenzazepines, процесс и промежуточные продукты для их приготовления и лекарственных средств , содержащих их", опубликованном 22 октября 1986, назначен F Hoffmann La Roche AG
^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (июнь 2015). «Конструктор бензодиазепинов: новый вызов» . Мировая психиатрия . 14 (2): 248. DOI : 10.1002 / wps.20236 . PMC 4471986 . PMID 26043347 .
^ "Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (поправка) Приказ 2017" .
^ "§ 54.1-3446. Приложение I" .
^ «КОНТРОЛИРУЕМЫЕ ВЕЩЕСТВА (КОНТРОЛИРУЕМЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРЕДШЕСТВУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ И РАСТЕНИЯ) НОРМ 2014 - ГРАФИК 1» . classic.austlii.edu.au . Проверено 12 февраля 2021 .
^ "23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" (на шведском языке). Folkhälsomyndigheten . Дата обращения 6 августа 2015 .
vтеБензодиазепины
1,4-бензодиазепины
2-оксоквазепам
3-гидроксифеназепам
Бромазепам
BMS-906024 *
Камазепам
Карбуразепам
Хлордиазепоксид
Циназепам
Цинолазепам
Клоназепам
Клонипразепам
Клоразепат
Ципразепам
Делоразепам
Демоксепам
Десметилфлунитразепам
Девазепид *
Диазепам
Диклазепам
Дифлудиазепам
Доксефазепам
Эльфазепам
Этилкарфлузепат
Этил диразепат
Этиллофлазепат
Флубромазепам
Флетазепам
Флудиазепам
Флунитразепам
Флуразепам
Флутемазепам
Флутопразепам
Фосазепам
Гидазепам
Халазепам
Иклазепам
Иразепин
Кеназепин
Кетазолам
Лоразепам
Лорметазепам
Луфурадом *
Меклоназепам
Медазепам
Менитразепам
Метаклазепам
Мотразепам
N- дезалкилфлуразепам
Нифоксипам
Ниметазепам
Нитемазепам
Нитразепам
Нитразепат
Нордазепам
Нортетразепам
Оксазепам
Феназепам
Пиназепам
Пивоксазепам
Празепам
Профлазепам
Квазепам
QH-II-66
Реклазепам
RO4491533 *
Ro05-4082
Ro5-4864 *
SH-I-048A
Сулазепам
Темазепам
Тетразепам
Тифлуадом *
Таймлотем *
Толуфазепам
Трифлунордазепам
Туклазепам
Улдазепам
1,5-бензодиазепины
Арфендазам
Clobazam
CP-1414S
Лофендазам
Трифлубазам
2,3-бензодиазепины *
Гирисопам
GYKI-52466
GYKI-52895
Неризопам
Талампанель
Тофизопам
Триазолобензодиазепины
Адиназолам
Алпразолам
Баловаптан *
Бромазолам
Клоназолам
Эстазолам
Флуалпразолам
Флубромазолам
Флунитразолам
Нитразолам
Феназолам
Пиразолам
Рилмазолам (активный метаболит рилмазафона )
Триазолам
Имидазобензодиазепины
Бретазенил
Климазолам
EVT-201
FG-8205
Флумазенил
GL-II-73
Имидазенил
123 I-Иомазенил
L-655,708
Лопразолам
Мидазолам
PWZ-029
Ремимазолам
Ro15-4513
Ro48-6791
Ro48-8684
Ro4938581
Сармазенил
SH-053-R-CH3-2'F
Оксазолобензодиазепины
Клоксазолам
Флутазолам
Галоксазолам
Мексазолам
Оксазолам
Тиенодиазепины
Бентазепам
Клотиазепам
Тиенотриазолодиазепины
Бротизолам
Циклотизолам
Десхлорэтизолам
Этизолам
Флуклотизолам
Israpafant *
JQ1 *
Метизолам
Тиенобензодиазепины *
Оланзапин
Телензепин
Пиридодиазепины
Лопиразепам
Пиридотриазолодиазепины
Запизолам
Пиразолодиазепины
Разобазам *
Рипазепам
Золазепам
Зомебазам
Зометапин *
Пирролодиазепины
Премазепам
Тетрагидроизохинобензодиазепины
Клазолам
Пирролобензодиазепины *
Антрамицин
Пролекарства бензодиазепинов
Алпразолам триазолобензофенон
Avizafone
Рилмазафон
* атипичный профиль активности (не лиганды рецептора ГАМК А )
vтеСнотворные / седативные средства ( N05C )
ГАМК А
Спирты
2M2B
Хлоралодол
Этанол (спирт)
Диэтилпропандиол
Этхлорвинол
Метилпентинол
Трихлорэтанол
Барбитураты
Аллобарбитал
Амобарбитал
Апробарбитал
Барбитал
Бутабарбитал
Бутобарбитал
Циклобарбитал
Ethallobarbital
Гептабарб
Гексобарбитал
Мефобарбитал
Метогекситал
Наркобарбитал
Пентобарбитал
Феналлимальный
Фенобарбитал
Пропилбарбитал
Проксибарбал
Reposal
Секобарбитал
Talbutal
Тиамилал
Тиопентал
Тиотетрабарбитал
Винбарбитал
Винилбитал
Бензодиазепины
Бротизолам
Цинолазепам
Климазолам
Доксефазепам
Эстазолам
Флунитразепам
Флуразепам
Флутопразепам
Лоразепам
Лопразолам
Лорметазепам
Мидазолам
Ниметазепам
Нитразепам
Феназепам
Квазепам
Темазепам
Триазолам
Карбаматы
Каризопродол
Эмилкамат
Этинамат
Гексапропимат
Мепробамат
Метокарбамол
Фенпробамат
Процимат
Тибамат
Имидазолы
Этомидат
Метомидат
Пропоксат
Monoureides
Ацекарбромал
Фартук (apronalide)
Бромисовал
Капурид
Карбромальный
Эктилмочевина
Нейроактивные стероиды
Ацеброхол
Аллопрегнанолон
Alphadolone
Alphaxolone
Элтанолон
Гидроксидион
Минаксолон
Прогестерон
Небензодиазепины
Эзопиклон
Индиплон
Лирекинил
Некопидем
Пазинаклон
Сарипидем
Супроклон
Суриклон
Залеплон
Золпидем
Зопиклон
Фенолы
Пропофол
Пиперидиндионы
Глютетимид
Метиприлон
Пиритилдион
Пиперидион
Хиназолиноны
Афлоквалон
Хлороквалон
Дипроквалон
Этаквалон
Меброквалон
Меклоквалон
Метаквалон
Метилметаквалон
Нитрометаквалон
SL-164
Другие
Ацетофенон
Хлоралгидрат ацетилглицинамида
Бромидные соединения
Литий бромид
Бромид калия
Бромид натрия
Centalun
Хлорал бетаин
Хлоралгидрат
Хлоралоза
Клометиазол
Дихлоральфеназон
Габоксадол
Кавалактоны
Лореклезол
Паральдегид
Petrichloral
Сульфонилалканы
Сульфонметан (сульфонал)
Тетронал
Триональ
Триклофос
Сесквитерпен
Изовалерамид
Изовалериановая кислота
Валереновая кислота
ГАМК В
1,4-бутандиол
4-фторфенибут
Ацебуриновая кислота
Баклофен
ГАБОБ
GHB ( оксибат натрия )
ГБЛ
GVL
Фенибут
Толибут
H 1
Антигистаминные препараты
Captodiame
Ципрогептадин
Дифенгидрамин
Доксиламин
Гидроксизин
Метапирилен
Перлапин
Фенирамин
Прометазин
Пропиомазин
Антидепрессанты
Антагонисты серотонина и ингибиторы обратного захвата
Этоперидон
Нефазодон
Тразодон
Трициклические антидепрессанты
Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин и др.
Тетрациклические антидепрессанты
Миансерин
Миртазапин и др.
Нейролептики
Типичные нейролептики
Хлорпромазин
Тиоридазин и др.
Атипичные нейролептики
Оланзапин
Кветиапин
Рисперидон и др.
α 2 -адренергический
Клонидин
Детомидин
Дексмедетомидин
Лофексидин
Медетомидин
Ромифидин
Тизанидин
Ксилазин
5-HT 2A
Антидепрессанты
Тразодон
Трициклические антидепрессанты
Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин и др.
Тетрациклические антидепрессанты
Миансерин
Миртазапин и др.
Нейролептики
Типичные нейролептики
Хлорпромазин
Тиоридазин и др.
Атипичные нейролептики
Оланзапин
Кветиапин
Рисперидон и др.
Другие
Ниапразин
Мелатонин
Агомелатин
Мелатонин
Рамелтеон
Тасимелтеон
Орексин
Альморексант
Филорексант
Лемборексант
Суворексант
α 2 δ VDCC
Габапентин
Габапентин энакарбил
Мирогабалин
Фенибут
Прегабалин
Другие
Каннабидиол
Каннабис
Хлорфенилалкилдиолы
Фенпентадиол
Метагликодол
Фенагликодол
Диэтилпропандиол
Эвоксин
Фенадиазол
Миорелаксанты, связанные с гвайфенезином
Хлорфенезин
Мефенезин
Мефеноксалон
Метаксалон
Метокарбамол
Midaflur
Опиоиды (например, морфин )
Цветок страсти
Скополамин
Тразодон
UMB68
Валноктамид
vтеГАМК А рецептор , положительные модуляторы
Спирты
Брометон
Бутанол
Хлоралодол
Хлорбутанол (клоретон)
Этанол (алкоголь) ( алкогольный напиток )
Этхлорвинол
Изобутанол
Изопропанол
Ментол
Метанол
Метилпентинол
Пентанол
Petrichloral
Пропанол
трет- бутанол (2M2P)
трет- пентанол (2M2B)
Трибромэтанол
Трихлорэтанол
Триклофос
Трифторэтанол
Барбитураты
(-) - DMBB
Аллобарбитал
Альфенал
Амобарбитал
Апробарбитал
Барбексаклон
Барбитал
Бензобарбитал
Бензилбутилбарбитурат
Браллобарбитал
Брофебарбитал
Бутабарбитал / Секбутабарбитал
Буталбитал
Буталитал
Бутобарбитал
Буталлилональный
Карбубарбар
Кротилбарбитал
Циклобарбитал
Циклопентобарбитал
Дифебарбамате
Эналлилпропимал
Ethallobarbital
Этеробарб
Фебарбамат
Гептабарб
Гептобарбитал
Гексетал
Гексобарбитал
Метарбитал
Methitural
Метогекситал
Метилфенобарбитал
Наркобарбитал
Неалбарбитал
Пентобарбитал
Феналлимальный
Фенобарбитал
Фетарбитал
Примидон
Пробарбитал
Пропаллональный
Пропилбарбитал
Проксибарбитал
Reposal
Секобарбитал
Сигмодальный
Спиробарбитал
Talbutal
Тетрабамат
Тетрабарбитал
Тиалбарбитал
Тиамилал
Тиобарбитал
Тиобутабарбитал
Тиопентал
Тиотетрабарбитал
Валофан
Винбарбитал
Винилбитал
Бензодиазепины
2-оксоквазепам
3-гидроксифеназепам
Адиназолам
Алпразолам
Арфендазам
Avizafone
Бентазепам
Бретазенил
Бромазепам
Бротизолам
Камазепам
Карбуразепам
Хлордиазепоксид
Циклотизолам
Циназепам
Цинолазепам
Клазолам
Климазолам
Clobazam
Клоназепам
Клоназолам
Клонипразепам
Клоразепат
Клотиазепам
Клоксазолам
CP-1414S
Ципразепам
Делоразепам
Демоксепам
Диазепам
Диклазепам
Доксефазепам
Эльфазепам
Эстазолам
Этилкарфлузепат
Этил диразепат
Этиллофлазепат
Этизолам
EVT-201
FG-8205
Флетазепам
Флубромазепам
Флубромазолам
Флудиазепам
Флунитразепам
Флунитразолам
Флуразепам
Флутазолам
Флутемазепам
Флутопразепам
Фосазепам
Гидазепам
Халазепам
Галоксазолам
Иклазепам
Имидазенил
Иразепин
Кетазолам
Лофендазам
Лопиразепам
Лопразолам
Лоразепам
Лорметазепам
Меклоназепам
Медазепам
Менитразепам
Метаклазепам
Мексазолам
Мидазолам
Мотразепам
N-дезалкилфлуразепам
Нифоксипам
Ниметазепам
Нитразепам
Нитразепат
Нитразолам
Нордазепам
Нортетразепам
Оксазепам
Оксазолам
Феназепам
Пиназепам
Пивоксазепам
Празепам
Премазепам
Профлазепам
Пиразолам
QH-II-66
Квазепам
Реклазепам
Ремимазолам
Рилмазафон
Рипазепам
Ro48-6791
Ro48-8684
SH-053-R-CH3-2'F
Сулазепам
Темазепам
Тетразепам
Толуфазепам
Триазолам
Трифлубазам
Трифлунордазепам (Ro5-2904)
Туклазепам
Улдазепам
Запизолам
Золазепам
Зомебазам
Карбаматы
Карисбамат
Каризопродол
Clocental
Цикларбамат
Дифебарбамате
Эмилкамат
Этинамат
Фебарбамат
Фелбамате
Гексапропимат
Лорбамате
Мебутамат
Мепробамат
Низобамат
Пентабамат
Фенпробамат
Процимат
Стирамат
Тетрабамат
Тибамат
Флавоноиды
6-метилапигенин
Ампелопсин (дигидромирицетин)
Апигенин
Байкалеин
Байкалин
Катехин
EGC
EGCG
Hispidulin
Линарин
Лютеолин
RC-OMe
Шлемника компоненты (например, байкалин )
Вогонин
Имидазолы
Этомидат
Метомидат
Пропоксат
Составные части кавы
10-метоксиянгонин
11-метоксиянгонин
11-Hydroxyyangonin
Десметоксиянгонин
11-метокси-12-гидроксидегидрокаваин
7,8-дигидроянгонин
Кавайн
5-гидроксикаваин
5,6-дигидроянгонин
7,8-дигидрокаваин
5,6,7,8-Тетрагидроянгонин
5,6-дегидрометистицин
Метистицин
7,8-дигидрометистицин
Янгонин
Monoureides
Ацекарбромал
Фартук (apronalide)
Бромисовал
Карбромальный
Капурид
Эктилмочевина
Нейроактивные стероиды
Ацеброхол
Аллопрегнанолон (брексанолон)
Альфадолон
Альфаксалон
3α-Андростандиол
Андростенол
Андростерон
Некоторые анаболические андрогенные стероиды
Холестерин
DHDOC
3α-DHP
5α-DHP
5β-DHP
DHT
Этиохоланолон
Ганаксолон
Гидроксидион
Минаксолон
ORG-20599
ORG-21465
P1-185
Прегнанолон (элтанолон)
Прогестерон
Ренанолон
Шалфей-105
Шалфей-324
Шалфей-516
Шалфей-689
Шалфей-872
Тестостерон
THDOC
Зуранолон
Небензодиазепины
Циклопирролоны : эзопиклон
Pagoclone
Пазинаклон
Супроклон
Суриклон
Зопиклон
Имидазопиридины : Альпидем
DS-1
Некопидем
Сарипидем
Золпидем
Пиразолопиримидины : диваплон
Фасиплон
Индиплон
Лоредиплон
Оцинаплон
Панадиплон
Таниплон
Залеплон
Другое : Адипиплон
CGS-8216
CGS-9896
CGS-13767
CGS-20625
CL-218 872
CP-615 003
CTP-354
ELB-139
ГБЛД-345
Имепитоин
JM-1232
L-838,417
Лирекинил (Ro41-3696)
NS-2664
NS-2710
NS-11394
Пипеквалин
УЗЕЛ-188
RWJ-51204
SB-205,384
SX-3228
TGSC01AA
TP-003
TPA-023
ТП-13
U-89843A
U-90042
Викалин
Y-23684
Фенолы
Фоспропофол
Пропофол
Тимол
Пиперидиндионы
Глютетимид
Метиприлон
Пиперидион
Пиритилдион
Пиразолопиридины
Картазолат
Этазолат
ICI-190 622
Tracazolate
Хиназолиноны
Афлоквалон
Хлороквалон
Дипроквалон
Этаквалон
Меброквалон
Меклоквалон
Метаквалон
Метилметаквалон
Нитрометаквалон
SL-164
Летучие вещества / газы
Ацетон
Ацетофенон
Хлоралгидрат ацетилглицинамида
Алифлюран
Бензол
Бутан
Бутилен
Centalun
Хлорал
Хлорал бетаин
Хлоралгидрат
Хлороформ
Криофлуоран
Десфлуран
Дихлоральфеназон
Дихлорметан
Диэтиловый эфир
Энфлуран
Этилхлорид
Этилен
Флюроксен
Бензин
Галопропан
Галотан
Изофлуран
Керосин
Метоксифлуран
Метоксипропан
Оксид азота
Азот
Оксид азота
Норфлуран
Паральдегид
Пропан
Пропилен
Рофлуран
Севофлуран
Синтан
Тефлуран
Толуол
Трихлорэтан (метилхлороформ)
Трихлорэтилен
Виниловый эфир
Прочие / несортированные
3-гидроксибутаналь
α-EMTBL
AA-29504
Авермектины (например, ивермектин )
Бромид соединение (например, бромид лития , бромид калия , бромид натрия )