Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Куркумин
Деметоксикуркумин
Бисдеметоксикуркумин

Curcuminoid представляет собой линейную diarylheptanoid , с молекулами , такими как куркумин или производные куркумина с различными химическими группами , которые были сформированы , чтобы увеличить растворимость в curcumins и сделать их пригодными для лекарственной формы . Эти соединения являются природными фенолами и имеют ярко выраженный желтый цвет. Куркумин получают из корня куркумы , который часто используется для окрашивания продуктов и лекарств. Куркума обычно используется при состояниях, включающих боль и воспаление, таких как остеоартрит. Благодаря своим антиоксидантам [1]он также используется при сенной лихорадке, депрессии, повышенном холестерине, заболевании печени и зуде. Куркумин, вероятно, обладает противораковыми свойствами. [2] [3] [4] [5]

Многие символы куркумина не подходят для использования в качестве лекарств сами по себе. Они плохо растворяются в воде при кислом и физиологическом pH , а также быстро гидролизуются в щелочных растворах . Таким образом, производные куркумина синтезируются для увеличения их растворимости и, следовательно, биодоступности . [6] Куркуминоиды растворимы в диметилсульфоксиде (ДМСО), ацетоне и этаноле , [7] но плохо растворяются в липидах.. Можно увеличить растворимость куркуминоида в водной фазе с помощью поверхностно -активных веществ или дополнительных поверхностно-активных веществ . [8] Были синтезированы производные куркумина, которые могли быть более эффективными, чем сам куркумин. Наиболее распространенные производные имеют разные заместители в фенильных группах . [7] Существует растущий спрос на деметоксикуркумин , бисдеметоксикуркумин и другие куркуминоиды из-за их биологической активности . [8]

Циклодекстрины [ править ]

Куркуминоиды образуют более стабильный комплекс с растворами, которые содержат циклодекстрин, в направлении гидролитического разложения. [9] Стабильность различается в зависимости от размера и характеристик используемых циклодекстринов. [6] Наибольшее растворение деметоксикуркумина, бисдеметоксикуркумина и куркумина наблюдается в полости гидроксипропил-γ-циклодекстрина (HPγCD). Куркуминоиды, у которых есть заместитель, связанный с фенильными группами, проявляют большее сродство к соединению HPγCD. Скорость разложения зависит от pH раствора и степени защиты, которую циклодекстрины обеспечивают куркуминоидам. Производные обычно более устойчивы, чем куркумин, против гидролиза в растворе циклодекстрина. Нетковалентные связи присутствуют между циклодекстринами и куркуминоидами, поэтому они легко высвобождаются из комплекса под действием простого растворителя. [7]

Мицеллы и наночастицы [ править ]

Дизайн препарата с куркуминоидами в комплексе с мицеллами может быть одним из решений проблемы нерастворимости куркуминоидов. Куркуминоиды будут в комплексе с ядром мицелл, подобным комплексу внутри циклодекстринов. Мицеллы растворяются в подходящем растворителе, где головные группы мицелл взаимодействуют с растворителем. Куркуминоиды в виде нагруженных твердых липидных наночастиц (SLN) были разработаны с большим успехом с использованием техники микроэмульсии . Нагрузочная способность, средний размер частиц и гранулометрический состав - все это факторы, которые необходимо учитывать, когда наблюдаются эффекты куркуминоидов различной силы, поскольку они могут варьироваться. [7]Преимуществами SLN являются возможности контролируемого высвобождения лекарственного средства и нацеливания лекарственного средства , защита включенного соединения от химического разложения , отсутствие биотоксичности носителя , отсутствие органических растворителей и отсутствие проблем при крупномасштабном производстве. [7] Исследования in vitro показывают пролонгированное высвобождение куркуминоидов из препарата наночастиц до 12 часов, и куркуминоиды сохраняют свою физическую и химическую стабильность после 6 месяцев хранения в отсутствие света при комнатной температуре . Чувствительность к куркуминоидам свету и кислороду значительно снижаются композицией из куркуминоидов в SLN.[7]

Твердые липидные наночастицы для косметики [ править ]

Препарат твердых липидных наночастиц был разработан для косметики, в которой куркуминоиды используются в кремовой основе. Но есть некоторые проблемы со стабильностью, которые еще не преодолены, необходимы дальнейшие исследования, чтобы найти подходящую формулировку, которая может быть проведена для продления стабильности куркуминоидов. Тем не менее, были достигнуты улучшения в составлении некоторых стабильных модельных кремовых препаратов с куркуминоидами SLN. [7] Предполагается, что большая часть куркуминоидов включается на поверхность SLN, где они диффундируют в кремовую матрицу до достижения устойчивого состояния.достигается. В этом состоянии куркуминоиды переходят из крема в среду растворения. Сообщалось о возможном резком высвобождении кремов, содержащих куркуминоиды, когда куркуминоиды быстро высвобождаются в достаточном количестве из крема в кожу и сопровождаются контролируемым высвобождением. [7] Когда SLN получают с помощью микроэмульсии при температуре в диапазоне 70–75 ° C, микроэмульсия типа « масло в воде» образуется самопроизвольно. SLN получают сразу после диспергирования в теплой микроэмульсии в холодной воде с помощью гомогенизатора . Холодная вода способствует быстрой кристаллизации липидов и, следовательно, предотвращает агрегацию.липидов. После сушки вымораживанием были получены желтые куркуминоиды, содержащие SLN, которые можно было легко повторно диспергировать в воде и модельном креме. СЛН имеют равномерное распределение и, согласно снимку электронной микрофотографии, имеют сферическую форму и гладкую поверхность. [7] Сообщалось, что увеличение содержания липидов более чем на 5–10% (мас. / Мас.) Увеличивало средний размер частиц и более широкое распределение по размерам в большинстве распространенных случаев. Этот диапазон должен быть идеальной концентрацией для составления SLN. [7]

Включение и оформление [ править ]

Инкорпорация - это то, что необходимо учитывать при разработке SLN. Концентрация липида, эмульгатора и раствора соэмульгатора является ключевым фактором в этом преобразовании SLN. Если количество эмульгатора и соэмульгатора увеличивается, но количество липидов остается постоянным, поверхность образующегося SLN будет слишком мала, чтобы адсорбировать все молекулы поверхностно-активного вещества и вспомогательного поверхностно-активного вещества, и будут образовываться мицеллы раствора куркуминоидов. . Затем это увеличит растворимость куркуминоидов в воде, и они могут разделитьиз SLN в мицеллы, которые образовались во время процедуры отмывки. Это снизит эффективность окончательного включения на поверхность SLN. [7]

Антиоксидантная активность [ править ]

Производные куркумина деметоксикуркумин и бисдеметоксикуркумин, как и сам куркумин, были протестированы на их антиоксидантную активность in vitro . [8] Антиоксиданты могут использоваться для продления срока хранения пищевых продуктов и поддержания их безопасности, питательных качеств, функциональности и вкусовых качеств . [8] Чистые химические вещества куркумина и его производных недоступны на открытом рынке. Коммерчески доступный куркумин содержит 77% куркумина, 17% деметоксикуркумина и 3% бисдеметоксикуркумина из травы Curcuma longa . Куркумин в основном производится в промышленности какпигмент с использованием олеорезина куркумы в качестве исходного материала, из которого можно выделить куркуминоиды. После выделения куркуминоидов экстракт, который составляет около 75% жидкости, в основном содержит масло , смолу и другие куркуминоиды, которые можно выделить дальше. Этот метод выделения был использован для демонстрации антиоксидантной активности куркуминоидов, где они выделили чистые куркуминоиды из основного раствора. [8] Одно исследование показало, что куркумин был самым сильным антиоксидантом, деметоксикуркумин - вторым по силе, а бисдеметоксикуркумин - наименее эффективным.. Тем не менее куркуминоиды показали активность против окисления . Куркуминоиды действуют как поглотитель супероксидных радикалов, а также как гаситель синглетного кислорода, обеспечивая эффективность антиоксиданта. [8] Тетрагидрокуркумин, один из основных метаболитов куркумина, является самым мощным антиоксидантом среди куркуминоидов природного происхождения. [8] В куркуминоидах способны ингибировать повреждение супер рулонной плазмидной ДНК с помощью гидроксильных радикалов . Был сделан вывод, что производные куркумина хорошо улавливают 2,2-дифенил-1-пикрилгидразил. (DPPH) радикал так же эффективен, как куркумин, который является хорошо известным антиоксидантом. [8]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Флорес, Карен Р .; Shih, Regina A .; Мартин, Маргрет Т. (2014), «Конструкции, меры и связи фитнеса с питанием » , Фитнес и устойчивость к питанию , Обзор соответствующих конструкций, показателей и связей с благополучием, RAND Corporation, стр. 7– 24, DOI : 10,7249 / j.ctt14bs2x5.9 , ISBN 978-0-8330-8260-2, получено 15 декабря 2020 г.
  2. ^ Лу, Иминь; Вэй, Чанцзян; Си, Чжаоцин (2014). «Куркумин подавляет пролиферацию и инвазию в немелкоклеточный рак легкого путем модуляции MTA1-опосредованного пути Wnt / β-катенина» . Клеточная биология и биология развития in vitro. Животное . 50 (9): 840–850. ISSN 1071-2690 . 
  3. Перейти ↑ Khanna, NM (1999). «Куркума - драгоценный дар природы» . Современная наука . 76 (10): 1351–1356. ISSN 0011-3891 . 
  4. ^ Гоггинс, Уильям Б .; Вонг, Грейс (2009). «Рак среди азиатских индейцев / пакистанцев, проживающих в Соединенных Штатах: низкая заболеваемость и обычно выше среднего уровня выживаемости» . Причины рака и борьба с ними . 20 (5): 635–643. ISSN 0957-5243 . 
  5. ^ Райан, Джули Л .; Хеклер, Чарльз Э .; Линг, Мэрилин; Кац, Алан; Уильямс, Жаклин П .; Pentland, Alice P .; Морроу, Гэри Р. (2013). «Куркумин при лучевом дерматите: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое испытание с участием тридцати пациентов с раком молочной железы» . Радиационные исследования . 180 (1): 34–43. ISSN 0033-7587 . 
  6. ^ a b Tomren MA, Másson M, Loftsson T, Tønnesen HH (июнь 2007 г.). «Исследования куркумина и куркуминоидов XXXI. Симметричные и асимметричные куркуминоиды: стабильность, активность и комплексообразование с циклодекстрином». Int J Pharm . 338 (1–2): 27–34. DOI : 10.1016 / j.ijpharm.2007.01.013 . PMID 17298869 . 
  7. ^ a b c d e f g h i j k Tiyaboonchai W., Tungpradit W., Plianbangchang P (июнь 2007 г.). «Составление и характеристика куркуминоидов, нагруженных твердых липидных наночастиц». Int J Pharm . 337 (1-2): 299-306. DOI : 10.1016 / j.ijpharm.2006.12.043 . PMID 17287099 . 
  8. ^ a b c d e f g h Джаяпракаша Г.К., Рао Л.Дж., Сакария К.К. (2006). «Антиоксидантная активность куркумина, деметоксикуркумина и бисдеметоксикуркумина». Пищевая химия . 98 (4): 720–4. DOI : 10.1016 / j.foodchem.2005.06.037 .
  9. ^ Tønnesen, H; Mássonb, M; Лофтссон, Т. (сентябрь 2002 г.). "Исследования куркумина и куркуминоидов. XXVII. Комплексообразование циклодекстрина: растворимость, химическая и фотохимическая стабильность". Международный фармацевтический журнал . 244 (1–2): 127–135. DOI : 10.1016 / S0378-5173 (02) 00323-X .