Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Циклопентолат
Cyclopentolate.png
Клинические данные

Категория беременности
  • C
Пути
администрирования		Тема
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.007.398 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 25 N O 3
Молярная масса291,391  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Циклопентолат - мускариновый антагонист . [1] Он обычно используется в качестве глазных капель во время педиатрических обследований глаз для расширения глаза ( мидриатический ) и предотвращения фокусировки / аккомодации глаза ( циклоплегия ). Циклопентолат или атропин также можно вводить для устранения эффектов непрямого введения холиномиметиков (анти-А-фаза) на мускариновую и центральную нервную систему .

После инстилляции циклопентолата расширение зрачка ( мидриаз ) обычно продолжается до 24 часов, а паралич цилиарной мышцы ( циклоплегия ) обычно длится 6-24 часа. [2] В это время пациенты могут быть более светочувствительными, чем обычно, и могут заметить размытие близких объектов (и, возможно, отдаленных объектов, размытых, в зависимости от зрительной системы пациента). Циклопентолат часто выбирают как более мягкую, более короткую циклоплегическую альтернативу атропину , другому циклоплегическому агенту, действующему намного дольше. Тропикамидявляется еще более продолжительным циклоплегиком, чем циклопентолат, но менее надежен для выявления скрытой дальнозоркости. Циклопентолатные капли быстро расширяют зрачок. [3]

Побочные и побочные эффекты циклопентолата аналогичны побочным и побочным эффектам других холинолитиков . По этой причине следует соблюдать особую осторожность при назначении циклопентолата пациентам, которые уже принимают другие холинолитики. Возможный глазной ( связанный с глазами ) побочный эффект - повышение давления внутри глаза, что вызывает особую озабоченность при наличии предрасположенности к глаукоме или ее наличии . Другие побочные эффекты со стороны глаз могут включать жжение, дискомфорт при ярком свете ( светобоязнь ), нечеткость зрения, раздражение, воспаление слизистых оболочек глаз ( конъюнктивит ), воспаление роговицы глаза ( кератит).) и другие вопросы. Неглазные (не связанные с глазами) побочные и нежелательные эффекты могут включать психоневрологические симптомы [4], такие как тонкие проблемы с концентрацией внимания и памяти , тонкие проблемы с принятием решений , сонливость и более выраженная дезориентация во времени и месте, замешательство , нарушения речи и движения, гиперактивность , возбужденное состояние и судороги . Может развиться временный психоз [5] , включающий галлюцинации , особенно при применении более высоких доз у детей или пожилых людей.[6] о других холинолитических препаратах. [7] Пациенты с деменцией типа Альцгеймера могут испытывать ухудшение симптомов деменции. Дополнительные побочные и неблагоприятные эффекты могут включать покраснение кожи, кожную сыпь, проблемы с желудочно-кишечным трактом, учащенное сердцебиение ( тахикардия ), повышение температуры тела ( гиперпирексия ), расширение кровеносных сосудов, задержку мочи , сухость во рту и снижение потоотделения , а также уменьшение бронхиальной секреции . Тяжелое отравление циклопентолатом может привести к коме , параличу дыхания и смерти.. Производные циклопентолата можно использовать как противоядие при отравлении фосфорорганическими соединениями . [8] [9] [10] [11] [12]

Летальность циклопентолата изучалась на грызунах. LD50 (доза, при которой 50% животных умирает от препарата) составляет приблизительно 4000 мг / кг для крыс и 960 мг / кг для мышей. Легко узнаваемые симптомы передозировки включают тахикардию , головокружение , сухость во рту , поведенческие расстройства , нарушение координации движений и сонливость .

Циклоплегия необходима в случаях подозрения на скрытую дальнозоркость (или «чрезмерную фокусировку»), чтобы офтальмолог или оптометрист мог точно измерить, насколько человек должен сгибать фокусирующую мышцу ( аккомодацию ), чтобы видеть вдаль и вблизи. . Коррекция латентной дальнозоркости у детей часто может предотвратить, а иногда и исправить нежелательные повороты глаз ( косоглазие ), некоторые формы рефракционной амблиопии , а также может снизить напряжение глаз или лобные головные боли, вызванные продолжительной работой рядом с ними. Циклоплегия также помогает снять аккомодационный спазм .

История Циклопентолат был впервые синтезирован в 1952 году как химический аналог атропина . Это было одно из нескольких производных аналога тропической кислоты, фармакологическое действие которых было проверено «в поисках новых и лучших спазмолитиков ». [13]

Торговые марки циклопентолата включают Cyclogyl, Cylate, Mydrilate и Pentolair. [14]

Расширение зрачков ( мидриаз ), вызванное введением 1% циклопентолата в оба глаза

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Циклопентолат» . Проверено 15 июня 2012 года .
  2. ^ Клиническая глазная фармакология, 5-е издание, Бартлетт, 2008. Глава 9: Циклоплегика. Таблица 9-1: Мидриатические и циклоплегические свойства антихолинергических агентов. стр.127.
  3. ^ "Cyclogyl Eye Drops Medsafe data sheet Новая Зеландия" (PDF) . 11 января 2017 . Дата обращения 3 июня 2017 .
  4. ^ Derinoz, О., & Er, A. (2012). Неспособность ходить, нарушение равновесия, бессвязная речь, дезориентация после закапывания 1% циклопентаолатных глазных капель: описание случая. Скорая педиатрическая помощь, 28 (1), 59-60.
  5. ^ Rajappa, Н., Патра, С., Bhalsing, С., и Луны, А.А. (2014). Случай острого психоза, вызванного местными глазными каплями циклопентолата у пожилого пациента. Медицинский журнал доктора Д. Ю. Патил Видьяпит, 7 (1), 68-69.
  6. Перейти ↑ Barker, DB, & Solomon, DA (1990). Возможность изменения психического статуса, связанного с системной абсорбцией антихолинергических офтальмологических препаратов: проблемы у пожилых людей. Анналы фармакотерапии, 24 (9) , 847-850.
  7. ^ Карпентер, WT (1967). Острое ухудшение психического состояния после циклоплегии с 0,2% циклопентолата HCl. Архив офтальмологии, 78 (4) , 445-447.
  8. ^ Bryant, SM, Rhee, JW, Thompson, TM и др. (2009). Паэнтеральный офтальмологический топикамид или циклопентолат защищает крыс от смертельного отравления фосфорорганическими соединениями. Американский журнал терапии, 16 (3), 231-234.
  9. ^ Nyhan, WL, et al. (1973). Системная токсичность циклопентолата (Cyclogyl) у новорожденного. Журнал педиатрии, 82 (3) , 501-505.
  10. ^ Фитцджеральд, Д.А., и др. (1990). Судороги, связанные с применением 1% циклопентолатных глазных капель. Журнал педиатрии и здоровья ребенка, 26 (2) , https://doi.org/10.1111/j.1440-1754.1990.tb02399.x
  11. ^ Бхатья, СС, Vidyashankar, С., Шарма, Р. К., & Дубей, АК (2000). Системная токсичность глазных капель циклопентолата. Индийская педиатрия, 37, 329-331.
  12. ^ Озгун, У., и др. (2014). Смертельный некротизирующий энтероколит из-за мидриатических глазных капель. Журнал Колледжа врачей и хирургов Пакистана, 24 (SS2), S147-S149.
  13. ^ Тревес GR, Testa FC (1952). «Основные сложные эфиры и четвертичные производные β-гидроксикислот как спазмолитики1». Журнал Американского химического общества . 74 (1): 46–48. DOI : 10.1021 / ja01121a012 . ISSN 0002-7863 . 
  14. ^ "Раствор гидрохлорида циклопентолата - офтальмологический, Cyclogyl, Cylate, Pentolair" . Проверено 15 июня 2012 года .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Джон П. Уитчер; Пол Риордан-Ева (2007-10-18). Общая офтальмология Воана и Эсбери (17-е изд.). McGraw-Hill Medical. п. 63. ISBN 978-0071443142.