Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Данопревир ( МНН ) [1] является перорально доступным [2] 15-членным макроциклическим пептидомиметическим ингибитором протеазы NS3 / 4A HCV . [3] Он содержит фрагменты ацилсульфонамида, фторизоиндола и трет-бутилкарбамата . Данопревир является клиническим кандидатом на основании его благоприятного профиля эффективности против нескольких генотипов 1–6 HCV и ключевых мутантов (GT1b, IC 50 = 0,2–0,4 нМ; репликон GT1b, EC 50 = 1,6 нМ). [4] . Данопревир прошел открытое одностороннее клиническое испытание в комбинации с ритонавиром для леченияCOVID-19 [5] и выгодно по сравнению с лопинавиром / ритонавиром во втором испытании. [6]

История [ править ]

Первоначально Данаопревир был разработан Array BioPharma, а затем передан компании Рош по лицензии на дальнейшую разработку и коммерциализацию. В 2013 году Danoprevir получила лицензию на Ascletis от Roche для разработки и производства в Китае под торговой маркой Ganovo. [7] [8]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 64» (PDF) . Всемирная организация здоровья. п. 265 . Проверено 25 февраля 2017 года .
  2. ^ Deutsch M, Papatheodoridis GV (август 2010). «Данопревир, низкомолекулярный ингибитор протеазы NS3 / 4A для потенциального перорального лечения инфекции HCV». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 11 (8): 951–63. PMID 20721837 . 
  3. ^ Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S и др. (Март 2014 г.). «Открытие данопревира (ITMN-191 / R7227), высокоселективного и мощного ингибитора протеазы NS3 / 4A вируса гепатита С (HCV)». Журнал медицинской химии . 57 (5): 1753–69. DOI : 10.1021 / jm400164c . PMID 23672640 . 
  4. ^ Левин Дж, изд. (2015). «7.4.1 Данопревир (ИТМН-191)». Макроциклы в открытии лекарств . Открытие наркотиков. Королевское химическое общество. DOI : 10.1039 / 9781782623113 . ISBN 978-1-84973-701-2.
  5. ^ Чен Х, Чжан З, Ван Л, Хуанг З, Гонг Ф, Ли Х; и другие. (2020). «Первое клиническое исследование с использованием ингибитора протеазы ВГС данопревира для лечения пациентов с COVID-19» . Медицина (Балтимор) . 99 (48): e23357. DOI : 10.1097 / MD.0000000000023357 . PMC 7710192 . PMID 33235105 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  6. ^ Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; и другие. (2020). «Сравнительное исследование времени получения отрицательного результата теста на нуклеиновую кислоту и пребывания в больнице между данопревиром и лопинавиром / ритонавиром при лечении пациентов с COVID-19» . J Med Virol . 92 (11): 2631–2636. DOI : 10.1002 / jmv.26141 . PMC 7300667 . PMID 32501538 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  7. Ng E (17 июля 2018 г.). «Сингапурский суверенный фонд благосостояния GIC инвестирует 75 миллионов долларов США в IPO китайского производителя лекарств Ascletis в Гонконге» . Южно-Китайская утренняя почта . Проверено 10 авг 2018 .
  8. ^ Speights K (21 февраля 2017 г.). "Насколько высоко могут подняться акции Array BioPharma Inc.?" . Пестрый дурак . Проверено 13 августа 2018 .

Дальнейшее чтение [ править ]

Seiwert SD, Andrews SW, Jiang Y, Serebryany V, Tan H, Kossen K и др. (Декабрь 2008 г.). «Доклиническая характеристика ингибитора протеазы NS3 / 4A вируса гепатита С ITMN-191 (R7227)» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 52 (12): 4432–41. DOI : 10,1128 / AAC.00699-08 . PMC  2592891 . PMID  18824605 .