Лопинавир

Лопинавир
Клинические данные


Другие имена	ABT-378
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
MedlinePlus	a602015
Данные лицензии	EU EMA : по INN США DailyMed : Лопинавир
Пути администрирования	Устно
Код УВД	J05AR10 ( ВОЗ ) ( с ритонавиром )
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Неизвестный
Связывание с белками	98–99%
Метаболизм	Печень
Ликвидация Период полувыведения	5-6 часов
Экскреция	Преимущественно каловые
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 S ) - N - [(2 S , 4 S , 5 S ) -5- [2- (2,6-диметилфенокси) ацетамидо] -4-гидрокси-1,6-дифенилгексан-2-ил] -3 -метил-2- (2-оксо-1,3-диазинан-1-ил) бутанамид
Количество CAS	192725-17-0^Y
PubChem CID	92727
DrugBank	DB01601^Y
ChemSpider	83706^Y
UNII	2494G1JF75
КЕГГ	D01425^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL729^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID8046456
Химические и физические данные
Формула	C ₃₇H ₄₈N ₄O ₅
Молярная масса	628,814 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N [C @@ H] (Cc1ccccc1) [C @@ H] (O) C [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (N2C (= O) NCCC2) C (C) C) Cc3ccccc3) COc4c (cccc4C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C37H48N4O5 / c1-25 (2) 34 (41-20-12-19-38-37 (41) 45) 36 (44) 39-30 (21-28-15-7-5-8- 16-28) 23-32 (42) 31 (22-29-17-9-6-10-18-29) 40-33 (43) 24-46-35-26 (3) 13-11-14- 27 (35) 4 / ч 5-11,13-18,25,30-32,34,42H, 12,19-24H2,1-4H3, (H, 38,45) (H, 39,44) (H , 40,43) / t30-, 31-, 32-, 34- / m0 / s1^Y Ключ: KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N^Y
(проверять)

Лопинавир является анти ретровирусным из ингибитора протеазы класса. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром ( лопинавир / ритонавир ). ^[1]

Он был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г. ^[2]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания оценивались только при комбинации препаратов лопинавир / ритонавир .

Фармакология [ править ]

Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98–99%). ^[3]

Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (СМЖ) противоречивы . В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов СМЖ-плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир / ритонавир, показало, что уровни лопинавира в СМЖ выше IC 50 в 77% образцов. ^[4]

Исследование [ править ]

Исследование 2014 года показывает, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ). В исследовании использовался эквивалент одной таблетки два раза в день, применяемой местно к шейкам женщин с предраковыми состояниями высокой и низкой степени. После трех месяцев лечения 82,6% женщин с тяжелым заболеванием имели нормальное состояние шейки матки, подтвержденное мазками и биопсией. ^[5] В 2020 году было обнаружено, что лопинавир / ритонавир не действует при тяжелой форме COVID-19 . В этом испытании лечение обычно начиналось примерно через 13 дней после появления симптомов. ^[6]

Обнаружено, что лопинавир ингибирует репликацию БВРС-КоВ в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах. ^[7]

Ссылки [ править ]

^ «Одобренные FDA лекарственные препараты: Калетра» . Проверено 30 апреля 2004 года .
^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 510. ISBN 9783527607495.
^ Калетра (лопинавир / ритонавир) в капсулах; (лопинавир / ритонавир) пероральный раствор. Прописная информация. Апрель 2009 г.
^ Capparelli E, Holland D, Okamoto C и др. (2005). «Концентрация лопинавира в спинномозговой жидкости превышает 50% ингибирующую концентрацию для ВИЧ». СПИД . 19 (9): 949–52. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000171409.38490.48 . PMID 15905676 . S2CID 3162858 .
↑ Препарат против ВИЧ, используемый для устранения воздействия вируса, вызывающего рак шейки матки, Манчестерский университет, 17 февраля 2014 г.
^ Цао, Бин; Ван, Йемин; Вен, Даннинг; Лю, Вэнь; Ван, Цзинли; Фань, Гохуэй; и другие. (18 марта 2020 г.). «Испытание лопинавира-ритонавира у взрослых, госпитализированных с тяжелым Covid-19» . Медицинский журнал Новой Англии . 382 (19): 1787–1799. DOI : 10.1056 / NEJMoa2001282 . PMC 7121492 . PMID 32187464 .
^ де Вильд, Адриан Х .; Йохманс, Дирк; Posthuma, Clara C .; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C .; ван Ньюкуоп, Стефан; Bestebroer, Theo M .; и другие. (Август 2014 г.). «Скрининг одобренной FDA библиотеки соединений выявляет четыре маломолекулярных ингибитора репликации коронавируса ближневосточного респираторного синдрома в культуре клеток» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (8): 4875–4884. DOI : 10,1128 / AAC.03011-14 . PMC 4136071 . PMID 24841269 .

Внешние ссылки [ править ]

«Лопинавир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] «Одобренные FDA лекарственные препараты: Калетра» . Проверено 30 апреля 2004 года .

[Fis2006-2] Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 510. ISBN 9783527607495.

[PInfo-3] Калетра (лопинавир / ритонавир) в капсулах; (лопинавир / ритонавир) пероральный раствор. Прописная информация. Апрель 2009 г.

[4] Capparelli E, Holland D, Okamoto C и др. (2005). «Концентрация лопинавира в спинномозговой жидкости превышает 50% ингибирующую концентрацию для ВИЧ». СПИД . 19 (9): 949–52. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000171409.38490.48 . PMID 15905676 . S2CID 3162858 .

[5] Препарат против ВИЧ, используемый для устранения воздействия вируса, вызывающего рак шейки матки, Манчестерский университет, 17 февраля 2014 г.

[6] Цао, Бин; Ван, Йемин; Вен, Даннинг; Лю, Вэнь; Ван, Цзинли; Фань, Гохуэй; и другие. (18 марта 2020 г.). «Испытание лопинавира-ритонавира у взрослых, госпитализированных с тяжелым Covid-19» . Медицинский журнал Новой Англии . 382 (19): 1787–1799. DOI : 10.1056 / NEJMoa2001282 . PMC 7121492 . PMID 32187464 .

[7] де Вильд, Адриан Х .; Йохманс, Дирк; Posthuma, Clara C .; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C .; ван Ньюкуоп, Стефан; Bestebroer, Theo M .; и другие. (Август 2014 г.). «Скрининг одобренной FDA библиотеки соединений выявляет четыре маломолекулярных ингибитора репликации коронавируса ближневосточного респираторного синдрома в культуре клеток» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (8): 4875–4884. DOI : 10,1128 / AAC.03011-14 . PMC 4136071 . PMID 24841269 .