Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дасабувир
Dasabuvir.svg
Клинические данные
Торговые наименованияExviera, Viekira Pak, Viekira XR
Другие именаABT-333
AHFS / Drugs.comМонография Viekira Pak
Dasabuvir Информация о лекарствах для Великобритании
MedlinePlusa616040
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • США : только ℞ в упаковке с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekira Pak) [1]
  • ЕС : только рецепты [2]
Идентификаторы
  • N - {6- [5- (2,4-Диоксо-3,4-дигидро-1 (2 H ) -пиримидинил) -2-метокси-3- (2-метил-2-пропанил) фенил] -2- нафтил} метансульфонамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.232.246 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 26 H 27 N 3 O 5 S
Молярная масса493,58  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки
  • CC (C) (C) c1cc (cc (c1OC) c2ccc3cc (ccc3c2) NS (= O) (= O) C) n4ccc (= O) [nH] c4 = O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C26H27N3O5S / c1-26 (2,3) 22-15-20 (29-11-10-23 (30) 27-25 (29) 31) 14-21 (24 (22) 34-4) 18-7-6-17-13-19 (28-35 (5,32) 33) 9-8-16 (17) 12-18 / ч 6-15,28H, 1-5H3, (H, 27,30 , 31)
  • Ключ: NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N

Дасабувир , продаваемый под торговой маркой Exviera , является противовирусным препаратом для лечения гепатита С . [3] Он часто используется вместе с комбинированным препаратом омбитасвир / паритапревир / ритонавир специально для лечения вируса гепатита С (ВГС) типа 1. [3] Рибавирин также может использоваться дополнительно. [1] [2] Эти комбинации излечивают более 90% людей. [4] Принимается внутрь . [3]

Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, тошноту, зуд и чувство усталости. [4] Не рекомендуется при печеночной недостаточности, но подходит для людей с заболеванием почек . [3] Хотя нет никаких доказательств вреда при использовании во время беременности , они не были хорошо изучены. [3] Его нельзя использовать с противозачаточными таблетками , содержащими этинилэстрадиол . [4] Дасабувир относится к классу препаратов ингибиторов полимеразы NS5B HCV . [3]

Дасабувир был одобрен для медицинского применения в 2014 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] В США он одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) только для использования в комбинации с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром. [3] По состоянию на 2015 год возможность получить эти лекарства во многих регионах мира оставляет желать лучшего. [7]

Медицинское использование [ править ]

Дасабувир используется при лечении хронической инфекции гепатита С. Он используется при следующих подтипах HCV: генотип 1a, генотип 1b, генотип 1 неизвестного подтипа и смешанная инфекция генотипа 1 без цирроза или с компенсированным циррозом. [8]

В Европейском союзе дасабувир (Exviera) всегда используется в сочетании с другим лекарством, омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekirax) для лечения генотипов вируса гепатита C 1a и 1b. [2] Некоторых людей, принимающих дасабувир, также лечат другим противовирусным препаратом, рибавирином, в дополнение к омбитасвиру / паритапревиру / ритонавиру. [2]

В Соединенных Штатах дасабувир упакован вместе с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekira Pak), и эта комбинация показана для лечения взрослых с хроническим генотипом вируса гепатита С 1b без цирроза или с компенсированным циррозом. [1] Комбинированные дасабувир и омбитасвир / паритапревир / ритонавир используются в комбинации с рибавирином для лечения взрослых с хроническим генотипом вируса гепатита С 1а без цирроза или с компенсированным циррозом. [1]

Противопоказания [ править ]

Люди не должны принимать дасабувир, если они соответствуют любому из следующих критериев:

  • У них повышенная чувствительность к нему или к любому из веществ, содержащихся в таблетке. [4]
  • Они принимают любые гормональные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол (часто встречаются в комбинированных пероральных контрацептивах или вагинальных кольцах). [4]
  • Они также принимают лекарства, которые являются сильными или умеренными индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренц, невирапин, этравирин, митотан, рифампицин, энзалутамид и зверобой ( Hypercium perforatum ). [4]
  • Они также принимают лекарства, которые являются сильными ингибиторами CYP2C8 (гемфиброзил). [4]
  • Они соответствуют критериям противопоказаний для омбитасивира, паритапревира и ритонавира, поскольку дасабувир используется в сочетании с этими тремя лекарствами. [4]

В октябре 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало от производителя добавить на этикетку препарата предупреждение о том, что препараты для лечения гепатита C Viekira Pak и Technivie могут вызвать серьезное повреждение печени в основном у людей с распространенным заболеванием печени. [9]

Побочные эффекты [ править ]

Одобренная FDA комбинация дасабувира, используемая с омбитасвиром , паритапревиром и ритонавиром в продукте Viekira Pak, может вызвать ряд побочных эффектов. Когда Viekira Pak использовался без рибавирина , тошнота, сильный зуд и бессонница возникали у более чем 5% пациентов. [1] Реже у пациентов наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов, таких как АСТ и АЛТ, более чем в пять раз выше верхней границы нормы (это наблюдалось у 1% пациентов). [1] Обычно это протекало бессимптомно. Однако это примечательно, потому что женщины, принимающие этинилэстрадиол, подвергаются повышенному риску этого побочного эффекта (25%). [1]

Дасабувир может вызвать реактивацию гепатита B у людей, коинфицированных вирусами гепатита B и C. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендуется скрининг всех людей против гепатита B до начала дасабувир гепатита С, чтобы свести к минимуму риск гепатита реактивации. [10]

Механизм действия [ править ]

Дасабувир действует, подавляя действие пальмовой полимеразы NS5B , эффективно прекращая полимеризацию РНК и останавливая репликацию генома HCV. [11] Блокируя полимеразу NS5B, вирус больше не может размножаться и инфицировать новые клетки. [4]

История [ править ]

19 декабря 2014 г. FDA США одобрило схему омбитасвир-паритапревир-ритонавир и дасабувир для лечения хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых, включая пациентов с компенсированным циррозом печени. [12]

Администрирование и хранение [ править ]

Две таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира следует принимать утром, а одну таблетку дасабувира принимать дважды в день утром и вечером во время еды. [1]

Комбинированный пакет упакован в ежемесячный пакет на 28 дней лечения. [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i "Набор Виекира Пакдасабувир и омбитасвир и паритапревир и ритонавир" . DailyMed . 12 декабря 2019 . Дата обращения 13 октября 2020 .
  2. ^ a b c d "Exviera EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Дата обращения 13 октября 2020 .Текст был скопирован из этого источника © Европейское агентство по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  3. ^ a b c d e f g "Виекира Пак" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  4. ^ a b c d e f g h i "Европейское агентство по лекарственным средствам - Найдите лекарство - Exviera" . www.ema.europa.eu . 24 мая 2016 года. Архивировано 10 ноября 2016 года . Проверено 9 ноября 2016 .
  5. ^ CASAR, Zdenko (2016). Синтез гетероциклов в современной медицинской химии . Springer. п. 92. ISBN 9783319399171. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2015). Выбор и использование основных лекарственных средств. Двадцатый доклад Комитета экспертов ВОЗ 2015 г. (включая 19-й Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ и 5-й Примерный перечень основных лекарственных средств для детей ВОЗ) . Всемирная организация здоровья. п. 73. hdl : 10665/189763 . ISBN 9789241209946. ISSN  0512-3054 . Серия технических отчетов ВОЗ; 994.
  8. ^ Комиссар, Управление. «Информация о безопасности - Виекира Пак (таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира; таблетки дасабувира), совместно упакованная для перорального применения» . www.fda.gov . Архивировано из оригинала на 2016-11-17 . Проверено 17 ноября 2016 .
  9. ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезном риске повреждения печени при лечении гепатита C Viekira Pak и Technivie» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 августа 2016 . Дата обращения 13 октября 2020 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  10. ^ «Противовирусные препараты прямого действия, указанные для лечения гепатита С (без интерферона)» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 . Проверено 4 февраля 2020 года .
  11. ^ "База данных DrugBank" . www.drugbank.ca/drugs/DB09183 . Архивировано 11 ноября 2016 года . Проверено 28 октября 2016 .
  12. ^ «Омбитасвир-Паритапревир-Ритонавир и Дасабувир (Виекира Пак) - Лечение - Гепатит С онлайн» . www.hepatitisc.uw.edu . Архивировано 1 ноября 2016 года . Проверено 9 ноября 2016 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Дасабувир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.