Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Desmethylflunitrazepam (также известный как norflunitrazepam , Ro05-4435 и fonazepam ) является бензодиазепиной , который является метаболитом из флунитразепама [1] [2] [3] и был продан в Интернете в качестве лекарственного средства дизайнера . [4] [5] Он имеет значение IC 50 1,499 нМ для рецептора ГАМК А. [6] [7]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Busker RW, ван Henegouwen GM, Kwee Б.М., Winkens JH (май 1987). «Фотосвязывание флунитразепама и его основного продукта фоторазложения N-десметилфлунитразепама». Международный фармацевтический журнал . 36 (2–3): 113–120. DOI : 10.1016 / 0378-5173 (87) 90145-1 .
  2. ^ Коллер JK, Шомоги А.А., Бохнер F (ноябрь 1998). «Количественная оценка окислительных метаболитов флунитразепама, 3-гидроксифлунитразепама и десметилфлунитразепама, в микросомальных инкубациях печени с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии». Журнал хроматографии. B, Биомедицинские науки и приложения . 719 (1-2): 87–92. DOI : 10.1016 / S0378-4347 (98) 00383-1 . PMID 9869368 . 
  3. ^ Kilicarslan Т, Хейнинг RL, Rettie А.Е., Бусто U, Тиндэйл РФ, Продавцы ЭМ (апрель 2001 г.). «Метаболизм флунитразепама цитохромом P450S 2C19 и 3A4» . Метаболизм и диспозиция лекарств . 29 (4 Pt 1): 460–5. PMID 11259331 . 
  4. ^ Moosmann В, Bisel Р, Р Франца, Huppertz Л.М., Аувертер V (ноябрь 2016). «Характеристика и микросомальный метаболизм фазы I in vitro дизайнерских бензодиазепинов - обновленная информация, включающая адиназолам, клонипразепам, фоназепам, 3-гидроксифеназепам, метизолам и нитразолам». Журнал масс-спектрометрии . 51 (11): 1080–1089. Bibcode : 2016JMSp ... 51.1080M . DOI : 10.1002 / jms.3840 . PMID 27535017 . 
  5. ^ Katselou М, Papoutsis I, Николау Р, Spiliopoulou С, Athanaselis S (2016). «Метаболиты заменяют исходный препарат на арене лекарств. Случаи фоназепама и нифоксипама» . Судебная токсикология . 35 (1): 1–10. DOI : 10.1007 / s11419-016-0338-5 . PMC 5214877 . PMID 28127407 .  
  6. Maddalena DJ, Johnston GA (февраль 1995 г.). «Прогнозирование рецепторных свойств и сродства связывания лигандов с бензодиазепиновыми / ГАМК-рецепторами с использованием искусственных нейронных сетей». Журнал медицинской химии . 38 (4): 715–24. DOI : 10.1021 / jm00004a017 . PMID 7861419 . 
  7. ^ Итак, SS, Karplus M (декабрь 1996 г.). «Генетические нейронные сети для количественных взаимосвязей структура-активность: улучшения и применение бензодиазепинового сродства к бензодиазепиновым / ГАМК-рецепторам». Журнал медицинской химии . 39 (26): 5246–56. DOI : 10.1021 / jm960536o . PMID 8978853 .