Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Бензодиазепины
Схема химической структуры бензольного кольца, конденсированного с диазепиновым кольцом. Другое бензольное кольцо присоединено к нижней части диазепинового кольца через одну линию. К первому бензольному кольцу присоединена боковая цепь, обозначенная R7; ко второму - боковая цепь, обозначенная R2 '; и к диазепиновому кольцу присоединены две боковые цепи, обозначенные R1 и R2.
Основная структура бензодиазепинов. Метки «R» обозначают общие положения боковых цепей , которые придают различным бензодиазепинам их уникальные свойства.

В приведенных ниже таблицах содержится примерный список бензодиазепинов и аналогов бензодиазепинов , которые обычно назначают, с их основными фармакологическими характеристиками, такими как период полувыведения и эквивалентные дозы для других бензодиазепинов , также перечисленных вместе с их торговыми названиями и основным применением. Полувыведения , сколько времени требуется для половины лекарственного средства должны быть устранены в организме. «Время достижения пика» относится к тому моменту, когда максимальные уровни лекарственного средства в крови достигаются после данной дозы. Бензодиазепины обычно обладают одинаковыми фармакологическими свойствами, такими как анксиолитические , седативные , снотворные , релаксанты скелетных мышц., амнезический и противосудорожный эффекты. Различия в силе определенных эффектов могут существовать среди отдельных бензодиазепинов. Некоторые бензодиазепины продуцируют активные метаболиты . Активные метаболиты образуются, когда организм человека метаболизирует лекарство в соединения, которые имеют фармакологический профиль, аналогичный исходному соединению, и, таким образом, важны при расчете продолжительности фармакологического действия лекарства. Бензодиазепины длительного действия с активными метаболитами длительного действия, такими как диазепам и хлордиазепоксид , часто назначаются при абстиненции бензодиазепина или алкоголя, а также при тревоге.если требуются постоянные уровни дозы в течение дня. Бензодиазепины более короткого действия часто предпочтительны при бессоннице из-за их меньшего похмельного эффекта. [1] [2] [3] [4] [5]

Важно отметить, что период полувыведения диазепама и хлордиазепоксида, а также других бензодиазепинов с длительным периодом полувыведения у пожилых людей в два раза больше, чем у более молодых людей. Люди с нарушением функции печени также медленнее усваивают бензодиазепины. Многие врачи [ кто? ] делают ошибку, не корректируя дозировку бензодиазепина в зависимости от возраста у пожилых пациентов. Таким образом, может потребоваться соответствующая корректировка приблизительного эквивалента приведенных ниже доз у лиц, принимающих бензодиазепины короткого действия, которые метаболизируют бензодиазепины длительного действия медленнее и наоборот. Изменения наиболее заметны при приеме бензодиазепинов длительного действия, поскольку они склонны к значительному накоплению у таких людей и могут привести к симптомам отмены. [Эта цитата требует цитирования ]Например, эквивалентная доза диазепама для пожилого человека, принимающего лоразепам, может быть вдвое меньше, чем можно было бы ожидать от более молодого человека. [6][7]Эквивалентные дозы бензодиазепинов различаются в 20 раз. [8][9][10]

Фармакокинетические свойства различных бензодиазепинов [ править ]

Данные в таблице ниже взяты из "Таблицы эквивалентности бензодиазепина" Ashton. [4] [11] [12] [13]

Название препаратаОбщие торговые наименования [a]Год одобрения ( FDA США )Прибл. эквивалентные пероральные дозы 10 мг диазепама [b] (мг)Время до пика начала действия

(часы)

Период полувыведения активного метаболита (часы)Терапевтическое использование
АдиназоламДерацинИсследовательский химикат1-23анксиолитик , антидепрессант
АлпразоламКсанакс, Хелекс, Ксанор, Транкимазин, Онакс, Алпрокс, Мисар, Рестил, Соланакс, Тафил, Нейрол, Фронтин, Калма, Ксалол, Фармапрам1981 г.0,51-210–20анксиолитик , антидепрессант [15]
Бентазепам [c]Тиадипона1–32–4анксиолитик
Бретазенил [16]2,5анксиолитик , противосудорожное средство
БромазепамЛектопам, Лексаурин, Лексатин, Лексотанил, Лексотан, Бромам1981 г.61–320–40анксиолитик ,

гипнотический

БромазоламИсследовательский химикатанксиолитик
Бротизолам [d]Лендормин, Дормекс, Синтонал, Ноктилан0,5–24–5гипнотический
КамазепамАльбего, Лимпидон, Паксор0,5–26–29анксиолитик
ХлордиазепоксидЛибриум, Ризолид, Элениум1960 г.251,5–45–200анксиолитик
ЦиназепамЛевана2–460снотворное , анксиолитическое
ЦинолазепамГеродорм0,5–29гипнотический
ClobazamОнфи, Фризиум, Урбанол2011 г.1–38–60анксиолитик , противосудорожное средство
КлоназепамРиватрил, Ривотрил, Клонопин, Икторивил, Паксам1975 г.0,51–419,5–50противосудорожное , анксиолитическое , миорелаксант
КлоназоламИсследовательский химикат0,20,5–1,510–18анксиолитическое , противосудорожное , снотворное , миорелаксант
КлоразепатТранксен, Транксилиум1972 г.20Переменная32–152анксиолитик , противосудорожное средство
Клотиазепам [c]Вератран, Клозан, Ризе1–34анксиолитик
КлоксазоламСепазон, Олькадил2–580–105анксиолитик , противосудорожное средство
ДелоразепамДадумир1-280–105анксиолитический , амнезический
Десхлорэтизолам[d] [нижняя альфа 4] [нижняя альфа 4]Исследовательский химикатанксиолитик
ДиазепамАнтенекс, Апаурин, Апзепам, Апозепам, Диазепан, Гексалид, Нормабель, Пакс, Стесолид, Стедон, Транквирит, Валиум, Виваль, Валаксона1963 г.101–1,532–205анксиолитик , противосудорожное средство , миорелаксант , амнезирующий
Диклазепам [17]Исследовательский химикат1,5–342анксиолитическое , амнестическое , противосудорожное , снотворное , миорелаксант
ЭстазоламПросом, Нукталон1990 г.1–510–31снотворное , анксиолитическое
ЭтилкарфлузепатНе одобрено1–511–24гипнотический
Этизолам[d] [нижняя альфа 4] [нижняя альфа 4]Этилаам, Этизест, Пасаден, ДепасЧасто продается как исследовательский химикат, но одобрен для использования людьми во многих странах. Контролируемое вещество в некоторых штатах США, Канаде, Германии, Австрии и других странах. [18] [19]1-21-26анксиолитическое , снотворное , амнестическое , миорелаксант , противосудорожное средство
ЭтиллофлазепатВиктан, Мейлакс, Ронлакс22,5–373–119анксиолитик
ФлуалпразоламИсследовательский химикатснотворное , анксиолитическое
Флубромазепам [20]Исследовательский химикат1,5–8100–220анксиолитическое , снотворное , амнестическое , миорелаксант , противосудорожное средство
ФлубромазоламИсследовательский химикатгипнотический
Флуклотизолам[d] [нижняя альфа 4] [нижняя альфа 4]Исследовательский химикатгипнотический
ФлунитразепамРогипнол, Гипноседон, Вулбегал, Флусканд, Флунипам, Ронал, Рогидорм, ГипнодормНе одобрено10,5–318–200гипнотический
ФлунитразоламИсследовательский химикатгипнотический
ФлуразепамДалмадорм, Далман, Флузепам1970 г.151–1,540–250гипнотический
ФлутазоламCoreminal3.5гипнотический
ФлутопразепамРестасИсследовательский химикат0,5–960–90снотворное , противосудорожное
ХалазепамПаксипам1981 г.201–330–100анксиолитик
КетазоламАнксонНе одобрено202,5–330–200анксиолитик
ЛопразоламДормонокт1.50,5–43–15гипнотический
ЛоразепамАтиван, Орфидал, Лоренин, Лорсилан, Теместа, Тавор, Лорабенз1977 г.12–410–20анксиолитическое , амнестическое , противосудорожное , снотворное , миорелаксант [21] [13] [22]
ЛорметазепамЛорамет, Ноктамид, Проноктан10,5–210гипнотический
МеклоназепамИсследовательский химикатанксиолитик
МедазепамНобриум, Ансилан, Межапам, Рудотель, Рапоран101–1,536–200анксиолитик
Метизолам[d] [нижняя альфа 4] [нижняя альфа 4]Исследовательский химикат2–412анксиолитическое , снотворное , амнестическое , миорелаксант , противосудорожное средство
МексазоламМелекс, Седоксил1-2анксиолитик
МидазоламДормикум, Осмысленный, Гипновел, Дормонид1985 г.10 (устно)

4 (IV)

0,5–11,5–2,5снотворное , противосудорожное , амнестическое
НифоксипамИсследовательский химикатгипнотический
НиметазепамЭримин0,5–314–30гипнотический
НитемазепамИсследовательский химикат
НитразепамМогадон, Алодорм, Пацисин, Думолид, Нитразадон1965 г.100,5–317–48снотворное , противосудорожное
НитразоламИсследовательский химикатгипнотический
НордиазепамМадар, Стильный30–150анксиолитик
НорфлуразепамИсследовательский химикатгипнотический
ОксазепамSeresta, Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxabenz, Oxapax, Oxascand, Ox-Pam, Opamox, Alepam, Medopam, Murelax, Noripam, Purata.1965 г.253–44–11анксиолитик
ФеназепамФеназепам, ФензитатИсследовательский химикат1,5–460анксиолитик , противосудорожное средство
ПиназепамДомар40–100анксиолитик
ПразепамЛизанксия, ЦентраксНе одобрено152–636–200анксиолитик
ПремазепамНе одобрено2–610–13анксиолитик
ПиразоламИсследовательский химикат1–1,516–18 [23]анксиолитический , амнезический
КвазепамДорал1985 г.201–539–120гипнотический
РилмазафонРитмичность11гипнотический
ТемазепамРесторил, Нормисон, Эугипнос, Темазе, Тенокс1981 г.200,5–34–11снотворное , анксиолитическое , миорелаксант
ТетразепамМиоластан1–33–26мышцы расслабляет
ТриазоламХальцион, Риламир1982 г.0,250,5–22гипнотический
Название препаратаОбщие торговые наименованияГод утвержденПрибл. эквивалентные пероральные дозы 10 мг диазепама (мг)Время до пикового начала действия (часы)Период полувыведения активного метаболита (часы)Терапевтическое использование

Лиганды атипичных бензодиазепиновых рецепторов [ править ]

Название препаратаОбщие торговые наименованияГод одобрения ( FDA США )Период полувыведения

активного метаболита (часы)

Терапевтическое использование
DMCMанксиогенный , судорожный
Флумазенил [е]Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon1противоядие
Эсзопиклон §Lunesta2004 г.6гипнотический
Залеплон §Соната, Старнок1999 г.1гипнотический
Золпидем §Амбиен, Нитамель, Санвал, Стильнокт, Стилнокс, Саблинокс (Канада), Ксолнокс, Золдем, Золнод1992 г.2,6гипнотический
Зопиклон §Имоване, Роване, Ксимован; Зилезе; Зимоклон; Зимоване; Зопитан; Зорклон, Зопиклон4–6гипнотический
  1. ^ Перечислены не все торговые наименования.
  2. ^ В альтернативной таблице, опубликованной в штате Южная Австралия, используются приблизительные пероральные дозы, эквивалентные 5 мг диазепама . [14]
  3. ^ a b Технически это тиенодиазепин , но он оказывает очень похожее действие на бензодиазепины.
  4. ^ a b c d e Технически это тиенотриазолодиазепин , но он оказывает очень похожее действие на бензодиазепины.
  5. ^ Флумазенил представляет собой производное имидазобензодиазепина, [24] и, с точки зрения непрофессионала, это антидот передозировки бензодиазепина, который вводится внутривенно в отделениях интенсивной терапии (ОИТ), чтобы обратить вспять эффекты передозировки бензодиазепина, а также передозировки небензодиазепина » Z-препараты », такие как золпидем. [25] Флумазенил противопоказан пациентам с толерантностью к бензодиазепинам в случаях передозировки. [25] В таких случаях преимущества намного перевешиваются рисками, которые включают потенциальные и тяжелые судороги. [24] [26] Метод, с помощью которого флумазенил предотвращает потенциальный вред передозировки небензодиазепиновой толерантности, заключается в предотвращении связывания бензодиазепинов и Z-препаратов с ГАМК A.рецепторов через конкурентное ингибирование, которое создает флумазенил. Используются клинические наблюдения, в которых отмечаются уровни кислорода, дыхания, сердца и артериального давления у пациента, поскольку они намного безопаснее, чем потенциальные судорожные эффекты от флумазенила. Поддерживающая терапия для решения любых проблем, возникающих из-за ненормальной скорости работы легочной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем, обычно является единственным лечением, которое требуется при передозировке только бензодиазепинов. [27] В большинстве случаев активированный уголь / уголь часто используется для предотвращения всасывания бензодиазепинов в желудочно-кишечном тракте, а откачка желудка / промывание желудка больше не используется и не предлагается некоторыми токсикологами. [28]Даже в тех случаях, когда обнаружены и / или подозреваются другие депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) (например, при передозировке комбинированных бензодиазепинов и трициклических антидепрессантов / ТЦА), обычно применяется эндотрахиальная интубация дыхательных путей и поддерживающий кислород, и они намного безопаснее, чем флумазенил. . [27]

Противоречие [ править ]

Палата общин Великобритании попыталась получить мандат на двух-четырехнедельный лимит на назначение бензодиазепинов, чтобы заменить двух-четырехнедельные рекомендации по назначению бензодиазепинов, которые просто рекомендуются. [29]

Связывание данных и отношения между структурой и активностью [ править ]

Разнообразие бензодиазепинов и их молекулярная структура.

Было синтезировано большое количество производных бензодиазепина , и их взаимосвязь между структурой и активностью подробно исследована. [30] [31] Эта таблица содержит данные о связывании бензодиазепинов и родственных им лекарств, исследованных компанией « Рош» до конца 1990-х годов (хотя в некоторых случаях соединения были первоначально синтезированы другими компаниями, такими как Takeda или Upjohn ). [32] [33] [34] [35] [36] [37] Другие бензодиазепины также перечислены в целях сравнения, [38] [39] [40], но не включают данные о связывании для;

  • Бензодиазепины, разработанные в бывшем Советском Союзе (например, феназепам , гидазепам и т. Д.)
  • Бензодиазепины используются преимущественно только в Японии (например, ниметазепам , флутопразепам и т. Д.)
  • 4,5-циклизированные бензодиазепины (например, кетазолам , клоксазолам и т. Д.) И другие соединения, не исследованные компанией «Рош».
  • Бензодиазепины, разработанные совсем недавно (например, ремимазолам , QH-ii-066 , Ro48-6791 и т. Д.)
  • «Дизайнерские» бензодиазепины, для которых данные о связывании in vitro недоступны (например, флубромазолам , пиразолам и т. Д.) [41] [42] [43] [44] [45]

Хотя данные о связывании или активности также доступны для большинства этих соединений, условия анализа различаются между источниками, что означает, что во многих случаях значения не подходят для прямого сравнения. Во многих более старых источниках использовались измерения активности на животных (например, седативный эффект или противосудорожная активность), но не измерялось связывание in vitro с бензодиазепиновыми рецепторами. [46] [47] См., Например, Таблицу 2 и Таблицу 11 в документе Chem Rev. В Таблице 2 приведены значения pIC 50 in vitro, соответствующие приведенным ниже, а в Таблице 11 приведены значения pEC 50, полученные из in vivoтесты на мышах, которые показывают одинаковые тенденции активности, но не могут быть сопоставлены напрямую, и включают данные для таких соединений, как диклазепам и флубромазепам, которые недоступны в основном наборе данных.

Также обратите внимание;

  • Значения IC 50 / pIC 50 представляют только аффинность связывания и не отражают эффективность или фармакокинетику, а некоторые перечисленные соединения являются антагонистами ГАМК A, а не агонистами (например, флумазенил ).
  • Низкие значения IC 50 или высокие значения pIC 50 указывают на более плотное связывание (pIC 50 8,0 = IC 50 10 нМ, pIC 50 9,0 = IC 50 1 нМ и т. Д.)
  • Это неселективные по подтипу значения IC 50, усредненные по всем подтипам рецепторов ГАМК A , поэтому соединения, отобранные по подтипу с сильным связыванием в одном подтипе, но слабым в других, будут казаться необычно слабыми из-за усреднения значений связывания (см., Например, CL-218,872 ).
  • Наконец, обратите внимание, что бензодиазепиновое ядро ​​является привилегированным каркасом , который использовался для получения лекарств с разнообразной активностью, которая не ограничивается модулирующим действием ГАМК A классических бензодиазепинов [48], таких как девазепид и тифлуадом , однако они не действуют. были включены в список ниже. 2,3-бензодиазепины, такие как тофизопам , также не перечислены, поскольку они действуют в основном как модуляторы рецепторов AMPA и неактивны в отношении рецепторов GABA A.
Таблица бензодиазепинов: нажмите, чтобы
Химическая структураКодПИК 50 / IC 50Химическое названиеPubChemКоличество CAS
Ro05-30617,3979 / 40 нм7-фтор-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он758492648-00-2
Ro05-48657,7696 / 17 нм7-фтор-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366179
Ro05-68208,1308 / 7,4 нм7-фтор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366116
Ro05-68228,2924 / 5,1 нм7-фтор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он232756752024-34-2
Изо-флубромазепам7-фтор-5- (2-бромфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он15292433153873-96-2
Нордазепам8,0269 / 9,4 нм7-хлор-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он29971088-11-5
Диазепам8,0915 / 8,1 нм7-хлор-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3016439-14-5
Норфлуразепам (Ro05-3367)8,6997-хлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он45402886-65-9
Флудиазепам7-хлор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он33693900-31-0
Ro07-39538,7959 / 1,6 нм7-хлор-5- (2,6-дифторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он23275763
Дифлудиазепам (Ro07-4065)8,3872 / 4,1 нм7-хлор-5- (2,6-дифторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4436623639080-67-6
Делоразепам8,7447 / 1,8 нм7-хлор-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он179252894-67-9
Диклазепам (Ro05-3448)7-хлор-5- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он761682894-68-0
Ro05-4864Лиганд TSPO7-хлор-5- (4-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он168814439-61-3
Ro07-51938,52297-хлор-5- (2-хлор-6-фторфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366219
Ro22-32948,15497-хлор-5- (2,6-дихлорфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он12790028
Ro07-52208,25967-хлор-5- (2,6-дихлорфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он9975396
7-BPDBD7-бром-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он761672894-61-3
QH-II-0637-бром-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он62743228611-28-1
Феназепам7-бром-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4011351753-57-2
Флубромазепам (JYI-42)7-бром-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он129470242647-50-9
Флуброметазепам7-бром-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он13580986890-79-1
SH-I-048A(3S) -7-бром-5- (2-фторфенил) -3-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он49850464872874-11-8
Гидазепам2- (7-бром-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-1-ил) ацетогидразид121919129186-29-4
Ro13-37808,61987-бром-5- (2,6-дифторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он9975396103380-73-0
Ro07-97497-иод-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он308231830843-56-2
Ro07-99578,53767-иод-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он118749
Ro05-29047,8861 / 13 нм7-трифторметил-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он167952285-16-7
Ro14-30748,2757 / 5,3 нм7-азидо-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Нитразепам8,0 / 10 нм7-нитро-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4506146-22-5
Ниметазепам7-нитро-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44962011-67-8
Ro05-44358,829 / 1,5 нм7-нитро-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он5202172558-30-7
Флунитразепам8,4202 / 3,8 нм7-нитро-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он33801622-62-4
Клоназепам8,7447 / 1,8 нм7-нитро-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он28021622-61-3
Ro05-40828,65767-нитро-5- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он5282225527-71-9
Ro05-35908,4559 / 3,5 нм7-нитро-5- [2- (трифторметил) фенил] -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он150241427-45-8
QH-1467-нитро-5- (2-нитрофенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44383992
Ro20-77367.0177 / 96нМ7-гидроксиамино-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro05-30726,4134 / 386 нм7-амино-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он786414928-02-3
Ro05-43186,3372 / 460 нм7-амино-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он232753394959-16-4
Ro20-18157,1871 / 65 нм7-амино-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он9229434084-50-9
Ro05-46197,1249 / 75 нм7-амино-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он1882984959-17-5
Ro05-3308IC 50 > 1000 нмN- (2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-7-ил) ацетамид
Ro12-63777,1249 / 455 нм1- (5- (2-фторфенил) -1-метил-2-оксо-2,5-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-7-ил) -3-метилмочевина
Ro05-9090IC 50 > 1000 нм7- (аминометил) -1-метил-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro05-3343IC 50 > 1000 нмN, N-диметил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-7-сульфонамид21446012037-79-5
Ro05-45286,4202 / 380 нм7-циано-5-фенил-1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro20-25417,5229 / 30 нм7-циано-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro20-25337,4437 / 36 нм7-этил-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он10264786
Ro20-57477,6198 / 24 нм7-винил-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366036
QH-ii-0667-этинил-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он9838431183239-39-6
ОМБ-187-этинил-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он89276170
XLI-3527-этинил-5- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он21065236
Ro20-53977.3665 / 43нМ7-формил-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro20-30537,7447 / 18нМ7-ацетил-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он21828109
Ro05-29216,4559 / 350 нм5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он761752898-08-0
Ro05-3663IC 50 > 1000 нм5-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он508070656-87-0
Ro05-43367,6778 / 21нМ5- (2-фторфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он13292074
Ro07-44197,7212 / 19 нм5- (2,6-дифторфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366255
Ro05-45207,8539 / 14 нм5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он193319844-11-1
Ro05-46088,42025- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он10469149
Ro05-35466,4949 / 320 нм6-хлор-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он14590445
Ro13-06996,8239 / 150 нм6-хлор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44377764
Ro07-61987,5528 / 28 нм8-хлор-5- (2,6-дифторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он23275762
Ro20-88957,7212 / 19 нм8-метил-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366169
Ro13-05937,1427 / 72нМ9-хлор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro13-0882IC 50 300нМ6,8-дихлор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro22-67627,3979 / 40 нм7,8-дихлор-5-фенил-1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366089
Ro20-80658,4437 / 3,6 нм7,8-дихлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он1035880388695-06-1
Ro20-85527,8539 / 14 нм7-метил-8-хлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он44366138
Ro05-27507,4318 / 37 нм6,8-дихлор-5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro14-2312IC 50 > 1000 нм6-амино-8-хлор-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro07-36097,284
Ro11-81257,4318 / 37 нм5- (2-хлорфенил) -1H-тиено [2,3-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro08-6739IC 50 70нМ7-хлор-5-фенил-1H-тиено [2,3-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro09-92128,4089 / 3,9 нм7-хлор-5- (2-хлорфенил) -1H-тиено [2,3-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro10-2643IC 50 9,4 нм7-хлор-5- (2-хлорфенил) -1H-тиено [3,2-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Клотиазепам7-этил-5- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-тиено [2,3-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он281133671-46-4
Бентазепам5-фенил-3,5a, 6,7,8,9-гексагидро-2H- [1] бензотиено [2,3-e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3459229462-18-8
Лопиразепам7-хлор-5- (2-хлорфенил) -3-гидрокси-1,3-дигидро-2H-пиридо [3,2-e] [1,4] диазепин-2-он6867242863-81-0
Премазепам6,7696 / 170 нм6,7-диметил-5-фенил-3,7-дигидропирроло [3,4-е] [1,4] диазепин-2 (1H) -он7210457435-86-6
Рипазепам1-этил-3-метил-8-фенил-4,6-дигидропиразоло [4,3-e] [1,4] диазепин-5 (1H) -он3347426308-28-1
Золазепам1,3,8-триметил-4- (2-фторфенил) -6,8-дигидропиразоло [3,4-е] [1,4] диазепин-7 (1H) -он3577531352-82-6
Зомебазам1,3,8-триметил-4-фенил-6,8-дигидропиразоло [4,3-b] [1,4] диазепин-5,7 (1H, 4H) -дион13267778466-70-3
Ro17-22216.585 / 260 нм1- (2-аминоэтил) -5-фенил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro07-5096IC 50 > 1000 нм2- (7-хлор-5- (2-фторфенил) -2-оксо-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-1-ил) уксусная кислота
Ro08-30267.2007
Халазепам7.0362 / 92нМ7-хлор-5-фенил-1- (2,2,2-трифторэтил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3164023092-17-3
Квазепам7-хлор-5- (2-фторфенил) -1- (2,2,2-трифторэтил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -тион499936735-22-5
Флетазепам7-хлор-5- (2-фторфенил) -1- (2,2,2-трифторэтил) -1Н-бензо [е] [1,4] диазепин3683434482-99-0
Пиназепам7,0339 / 92,5 нм7-хлор-5-фенил-1- (проп-2-ин-1-ил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4039152463-83-9
ПразепамIC 50 110нМ7-хлор-5-фенил-1-циклопропилметил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он48902955-38-6
Флутопразепам7-хлор-5- (2-фторфенил) -1-циклопропилметил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он340025967-29-7
Клонипразепам7-нитро-5- (2-хлорфенил) -1-циклопропилметил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro20-13106.2076 / 620нМ7-хлор-5-фенил-1- (трет-бутил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Фосазепам7-хлор-5-фенил-1- (диметилфосфорилметил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3711435322-07-7
Иклазепам7-хлор-5-фенил-1- [2- (циклопропилметокси) этил] -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6877757916-70-8
Толуфазепам7-хлор-5- (2-хлорфенил) -1- [2- (4-метилфенил) сульфонилэтил] -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6564786273-92-9
Эльфазепам7-хлор-5- (2-фторфенил) -1- (2-этилсульфонилэтил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6544552042-01-0
Реклазепам2- [7-хлор-5- (2-хлорфенил) -2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-1-ил] -1,3-оксазол-4 (5H) -он305277776053-16-2
Ro07-19868,0809 / 8,3 нм1- (2-аминоэтил) -7-хлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Флуразепам7,82977-хлор-1- [2- (диэтиламино) этил] -5- (2-фторфенил) -1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он339317617-23-1
Ro07-27507,6 · 108 / 24,5 нм7-хлор-5- (2-фторфенил) -1- (2-гидроксиэтил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
МотразепамIC 50 430нМ1- (метоксиметил) -7-нитро-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6576429442-58-8
Ro08-90137,3716
Профлазепам6,8539 / 140 нм7-хлор-1- (2,3-дигидроксипропил) -5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он305043352829-30-8
Ro22-46836.5229 / 300нМ7-нитро-5- (2-фторфенил) -1- (трет-бутил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro15-88526,1391 / 726 нм5- (2-хлорфенил) -4-метил-7-нитро-4,5-дигидро-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Хлордиазепоксид6.4535 / 352нМ7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3H-бензо [е] [1,4] диазепин-4-оксид271258-25-3
Ципразепам7-хлор-N- (циклопропилметил) -4-гидрокси-5-фенил-3H-бензо [е] [1,4] диазепин-2-имин2745215687-07-7
Улдазепам7-хлор-5- (2-хлорфенил) -N-проп-2-енокси-3H-бензо [e] [1,4] диазепин-2-амин3427428546-58-9
Демоксепам6.5086 / 310нМ7-хлор-1,3-дигидро-5-фенил-2H-бензо [е] [1,4] диазепин-2-он-4-оксид13756963-39-3
МедазепамIC 50 870нМ7-хлор-5-фенил-1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин40412898-12-6
Туклазепам7-хлор-5- (2-хлорфенил) -2- (гидроксиметил) -1-метил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин305040551037-88-8
Метаклазепам7-бром-5- (2-хлорфенил) -2- (метоксиметил) -1-метил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин7127284031-17-4
Сулазепам7-хлор-5-фенил-1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -тион179312898-13-7
Тетразепам7,4685 / 34нМ7-хлор-5- (циклогексен-1-ил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он2521510379-14-3
НортетразепамIC 50 34нМ7-хлор-5- (циклогексен-1-ил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он16658110379-11-0
Менитразепам7-нитро-5- (циклогексен-1-ил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он18987528781-64-8
Ro05-33287.0605 / 87нМ7-хлор-5-циклогексил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Клазолам2-хлор-5-метил-5,9,10,14b-тетрагидроизохино [2,1-d] [1,4] бензодиазепин-6 (7H) -он241077492-29-7
Бромазепам7,7447 / 18нМ7-бром-5- (пиридин-2-ил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он24411812-30-2
Метилбромазепам7-бром-5- (пиридин-2-ил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6301831812-33-5
Пиридазино-диазепам7-хлор-5- (пиридазин-3-ил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
SCHEMBL96849587-хлор-5- (1H-пиразол-5-ил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он21738192
JC-1847-бром-5- (2-тиенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он21065240
BDBM500839037-хлор-5- (2-фуранил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он10423506
Ro05-56056,5376
Ro11-31298,1871(+) - 2-амино-N- [2- (2-хлорбензоил) -4-нитрофенил] пропанамид2141375165607-70-7
Ro03-73556,3768
Ro11-48788,4559 / 3,5 нм7-хлор-5- (2-фторфенил) -3-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Меклоназепам8,9208 / 1,2 нм(3S) -7-нитро-5- (2-хлорфенил) -3-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он303398558662-84-3
Ro11-68968.1549 / 7нМ7-нитро-5- (2-фторфенил) -1,3-диметил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Ro06-72637.3098 / 49нМ1,7-дихлор-5-фенил-3-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Оксазепам7,7447 / 18нМ7-хлор-3-гидрокси-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4616604-75-1
Темазепам7,7959 / 16нМ7-хлор-3-гидрокси-5-фенил-1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он5391846-50-4
Лоразепам8,4559 / 3,5 нм7-хлор-3-гидрокси-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3958846-49-1
Лорметазепам7-хлор-3-гидрокси-5- (2-хлорфенил) -1-метил-1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он13314848-75-9
Флутемазепам7-хлор-3-гидрокси-5- (2-фторфенил) -1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он4034452391-89-6
Цинолазепам7-хлор-3-гидрокси-5- (2-фторфенил) -1- (2-цианоэтил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он303362175696-02-5
Доксефазепам7-хлор-3-гидрокси-5- (2-фторфенил) -1- (2-гидроксиэтил) -1H-бензо [e] [1,4] диазепин-2 (3H) -он3866840762-15-0
Нифоксипам7-нитро-3-гидрокси-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он305822174723-10-7
Нитемазепам7-нитро-3-гидрокси-5-фенил-1-метил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он1236235340762-03-6
3-гидроксифеназепам7-бром-3-гидрокси-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он12582070030-11-4
Циназепам7-бром-3-сукцинилокси-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он629281172986-25-3
Пивоксазепам7-хлор-3-пивалилокси-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он6872255299-10-0
Камазепам6,04587-хлор-1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-ил N, N-диметилкарбамат37367 36104-80-0
КлоразепатIC 50 59нМ7-хлор-2-оксо-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-карбоновая кислота280923887-31-2
Нитразепат7-нитро-2-оксо-5-фенил-1H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-карбоновая кислота217405571-84-6
Этилкарфлузепатэтил 7-хлор-5- (2-фторфенил) -1- (метилкарбамоил) -2-оксо-3H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-карбоксилат6885665400-85-3
Этил диразепатэтил 7-хлор-5- (2-хлорфенил) -2-оксо-3H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-карбоксилат20894123980-14-5
Этиллофлазепатэтил-7-хлор-5- (2-фторфенил) -2-оксо-3H-бензо [е] [1,4] диазепин-3-карбоксилат329929177-84-2
Карбуразепам7-хлор-1-метил-2-оксо-5-фенил-1,2,3,5-тетрагидро-4H-бензо [е] [1,4] диазепин-4-карбоксамид6878759009-93-7
Ro20-70788,2757 / 5,3 нм3,7-дихлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [е] [1,4] диазепин-2 (3H) -он
Clobazam6,8861 / 130 нм7-хлор-1-метил-5-фенил-1H-1,5-бензодиазепин-2,4 (3H, 5H) -дион278922316-47-8
Десметилклобазам6,6778 / 210 нм7-хлор-5-фенил-1H-1,5-бензодиазепин-2,4 (3H, 5H) -дион
Трифлубазам7-трифторметил-1-метил-5-фенил-1H-1,5-бензодиазепин-2,4 (3H, 5H) -дион278922316-47-8
Лофендазам7-хлор-5-фенил-1,3,4,5-тетрагидро-4H-1,5-бензодиазепин-4-он7170929176-29-2
Арфендазамэтил 7-хлор-4-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1,5-бензодиазепин-1-карбоксилат6580337669-57-1
CP-1414S8-нитро-1-фенил-4-амино-3H-1,5-бензодиазепин-2-он3759436975-99-2
Оксазолам10-хлор-2-метил-11b-фенил-2,3,7,11b-тетрагидробензо [f] оксазоло [3,2-d] [1,4] диазепин-6 (5H) -он6277924143-17-7
Клоксазолам10-хлор-11b- (2-хлорфенил) -2,3,5,7-тетрагидро- [1,3] оксазоло [3,2-d] [1,4] бензодиазепин-6 (5H) -он281624166-13-0
Мексазолам10-хлор-11b- (2-хлорфенил) -3-метил-2,3,7,11b-тетрагидро [1,3] оксазоло [3,2-d] [1,4] бензодиазепин-6 (5H) - один417731868-18-5
Флутазолам10-хлор-11b- (2-фторфенил) -7- (2-гидроксиэтил) -3,5-дигидро-2H- [1,3] оксазоло [3,2-d] [1,4] бензодиазепин-6 ( 5H) -он339827060-91-9
Галоксазолам10-бром-11b- (2-фторфенил) -2,3,5,7-тетрагидро- [1,3] оксазоло [3,2-d] [1,4] бензодиазепин-6 (5H) -он356359128-97-1
Кетазолам11-хлор-8,12b-дигидро-2,8-диметил-12b-фенил-4H- [1,3] оксазино [3,2-d] [1,4] бензодиазепин-4,7 (6H) -дион3374627223-35-4
U-350058,3665 / 4,3 нм6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин21680194
Эстазолам8,0706 / 8,5 нм8-хлор-6-фенил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин326129975-16-4
Алпразолам7,699 / 20 нм8-хлор-6-фенил-1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин211828981-97-7
Триазолам8,3979 / 4нМ8-хлор-6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин555628911-01-5
альфа-гидрокситриазолам8,3768 / 4,2 нм8-хлор-6- (2-хлорфенил) -1-гидроксиметил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1963 г.37115-45-0
Флуалпразолам8-хлор-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1035904428910-91-0
Десметилтриазолам8-хлор-6- (2-хлорфенил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин82666042292-42-2
Нитразолам8-нитро-6-фенил-1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин2031727828910-99-8
Десметилнитразолам8-нитро-6-фенил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин2031728030858-58-3
Клоназолам8-нитро-6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1231788133887-02-4
Флунитразолам8-нитро-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин2243815-18-9
Флубромазолам (JYI-73)8-бром-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин21930924612526-40-6
Флуйодомазолам (BDBM50011621)8-йод-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин14851835
Трифлумазолам (SCHEMBL7327294)8-трифторметил-6-фенил-1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин19010444
JYI-708-этинил-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин14851900
XLI-2968-этинил-6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин14851901
Клобромазолам (DM-II-90)8-бром-6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин103283087213-50-1
Бромазолам (XLI-268)8-бром-6-фенил-1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1256254671368-80-4
Пиразолам (SH-I-04)8-бром-6- (пиридин-2-ил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1256254539243-02-2
Пиклазолам8-хлор-6- (пиридин-2-ил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин20368150
Пиназолам8-нитро-6- (пиридин-2-ил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин20368157
Пиеазолам (SH-TRI-108)8-этинил-6- (пиридин-2-ил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин718111081349115-59-8
Адиназолам6,8697 / 135 нм8-хлор-6-фенил-1- (N, N-диметиламинометил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин3763237115-32-5
U-423528-хлор-6-фенил-1- (N-метиламинометил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин11909437115-33-6
Флуадиназолам8-хлор-6- (2-фторфенил) -1- (N, N-диметиламинометил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин21537253
U-43465 F7,94318-хлор-1- [2- (диметиламино) этил] -6-фенил-4H-s-триазоло [4,3-a] [1,4] бензодиазепин13438883983-74-8
Ro11-50738,4815 / 3,3 нм(4S) -8-хлор-6- (2-фторфенил) -1,4-диметил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин101637147
Ro11-66798,3979 / 4нМ8-нитро-6- (2-фторфенил) -1,4-диметил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин
Ro17-45828,4559 / 3,5 нм4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин
Этизолам8,5086 / 3,1 нм2-этил-4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин330740054-69-1
Десхлорэтизолам2-этил-4-фенил-9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин82732240054-73-7
Десметилетизолам2-этил-4- (2-хлорфенил) -6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1243432540054-68-0
Флюизолам2-этил-4- (2-фторфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин1243432040054-88-4
Нитизолам2-нитро-4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин70600959
Ипризолам2-изопропил-4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин67727941
Клотизолам (Ro11-1465)8,8539 / 1,4 нм2-хлор-4- (2-хлорфенил) -9-метил-4H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин304145554123-06-7
Флуклотизолам2-хлор-4- (2-фторфенил) -9-метил-4H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин21317700
Бротизолам8,92082-бром-4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин245157801-81-7
Флубротизолам (LS-152,574)2-бром-4- (2-фторфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин304487857801-95-3
Ro14-16368,82392-иод-4- (2-хлорфенил) -9-метил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин14851924
Циклотизолам2-бром-4- (2-хлорфенил) -9-циклогексил-6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин7194958765-21-2
Ro11-78008,5376 / 2,9 нм(2-хлор-4- (2-хлорфенил) -6H-тиено [3,2-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин-9-ил) метанамин
Запизолам8-хлор-6- (2-хлорфенил) -4H-пиридо [2,3-f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] [1,4] диазепин6883264098-32-4
Рилмазолам (LS-188,599)8-хлор-6- (2-хлорфенил) -N, N-диметил-4H-1,2,4-триазоло [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-2-карбоксамид14849450330-59-1
Мидазолам8,3188 / 4,8 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин419259467-70-8
альфа-гидроксимидазолам8,3468 / 4,5 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -1-гидроксиметил-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин10791759468-90-5
Ro22-02848-хлор-6- (2-фторфенил) -1-гидроксиметил-4-гидрокси-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин1031630764740-68-7
Климазолам8-хлор-6- (2-хлорфенил) -1-метил-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин6879059467-77-5
Ремимазоламметил-3 - [(4S) -8-бром-1-метил-6- (пиридин-2-ил) -4H-имидазо [1,2-a] [1,4] бензодиазепин-4-ил] пропаноат9824461308242-62-8
Ro15-86707,8239 / 15нМэтил 8-хлор-6-фенил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат14907889
JYI-32этил 8-бром-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат21930922
JY-XHE-057этил-8-этинил-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат21065283
Ro16-05297,8539 / 14 нмтрет-бутил-7-хлор-6-фенил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат
Ro21-52058,1308 / 7,4 нмметил 8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат12801973
SH-053-R-CH3-2'Fэтил (4R) -8-этинил-6- (2-фторфенил) -4-метил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат11574585872874-14-1
HZ-166этил-8-этинил-6- (пиридин-2-ил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10309028612527-56-7
MP-III-022(4R) -8-этинил-6- (2-фторфенил) -N, 4-диметил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид130439777
GL-II-73(4R) -8-этинил-6- (2-фторфенил) -N, N, 4-триметил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид130439778
YT-III-318-этинил-6-фенил-N-метил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид49848318
Ro22-18927,9208 / 12 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -3- (изопропоксикарбонил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин 5-оксид
Ro22-09927,8861 / 13 нм8-хлор-6- (2-хлорфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоновая кислота
Ro21-81378,4559 / 3,5 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид
Ro21-83848,42028-хлор-6- (2-хлорфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид16299763176-94-3
Имидазенил8-фтор-6- (2-бромфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид119194151271-08-8
Ro23-03646- (2-хлорфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид194998113066-25-4
Ro21-84827,585 / 26 нм8-хлор-6- (2-хлорфенил) -1 - [(диметиламино) метил] -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид
Лопразолам8.2007(2Z) -6- (2-хлорфенил) -2 - [(4-метил-1-пиперазинил) метилен] -8-нитро-2,4-дигидро-1H-имидазо [1,2-a] [1, 4] бензодиазепин-1-он303386061197-73-7
Флулопразолам(2Z) -6- (2-фторфенил) -2 - [(4-метил-1-пиперазинил) метилен] -8-нитро-2,4-дигидро-1H-имидазо [1,2-a] [1, 4] бензодиазепин-1-он12371485
PS-I-35(2Z) -6-фенил-2 - [(4-метил-1-пиперазинил) метилен] -8-бром-2,4-дигидро-1H-имидазо [1,2-a] [1,4] бензодиазепин- 1-он72660859
Ro14-13597,1549 / 70 нм7-хлор-5- (2-фторфенил) -1H-бензо [b] азепин-2 (3H) -он
Ro15-88677.6021 / 25нМ7-нитро-5- (2-хлорфенил) -1H-бензо [b] азепин-2 (3H) -он
Ro14-71876.3872 / 410нМ1-метил-6-фенил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин85687871
Ro13-98687.3768 / 42нМ8-хлор-1-метил-6-фенил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин
Ro14-59217,7212 / 19 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин20449965
Ro14-03048,1871 / 6,5 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -1-метил-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин20449964
Ro14-26528,2518 / 5,6 нм(8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин-1-ил) метанамин
Ro15-92708.301 / 5нМ6- (2-хлорфенил) -1-метил-8-нитро-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин20450010
Ro14-06097,6126 / 24,4 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -5,6-дигидро-4H-бензо [f] [1,2,4] триазоло [4,3-a] азепин
Ro15-22018,8239 / 1,5 нмметил-6-фенил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин-3-карбоксилат
Ro15-07918,6021 / 2,5 нмэтил-6-фенил-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин-3-карбоксилат
Ro15-22008,3768 / 4,2 нмэтил-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин-3-карбоксилат
Ro14-39297,7959 / 16нМэтил 8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин-3-карбоксилат
Ro14-39307,8239 / 15нМ8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин-3-карбоксамид
Ro14-55686,6383 / 230 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] азепин
Ro22-12747,1249 / 75 нм8-хлор-1- (2-фторфенил) -3H-бензо [c] азепин1327176089376-31-8
Ro22-12517,9586 / 11нМ9-хлор-2-метил-7-фенил-5H-бензо [c] пиримидо [4,5-e] азепин
Ro22-13668,3979 / 4нМ9-хлор-7- (2-фторфенил) -2-метил-5H-бензо [c] пиримидо [4,5-e] азепин
Ro22-20388,5528 / 2,8 нм9-хлор-7- (2-фторфенил) -5H-бензо [c] пиримидо [4,5-e] азепин-2-амин
Ro22-32458,5528 / 2,8 нм9-хлор-7- (2-хлорфенил) -5H-бензо [c] пиримидо [4,5-e] азепин
Ro22-31486.3768 / 420нМ6-фенил-2,4-дигидробензо [c] [1,2,3] триазоло [4,5-e] азепин
Ro22-31478,284 / 5,2 нм6- (2-хлорфенил) -2,4-дигидробензо [c] [1,2,3] триазоло [4,5-e] азепин
Ro22-07807,9586 / 11нМ8-хлор-6-фенил-2,4-дигидробензо [c] [1,2,3] триазоло [4,5-e] азепин
Ro22-24668,7212 / 1,9 нм8-хлор-6- (2-фторфенил) -2,4-дигидробензо [c] [1,2,3] триазоло [4,5-e] азепин
Ro22-24688,6021
Ro22-85158-хлор-6- (2-хлорфенил) -1,4-дигидропирроло [3,4-d] [2] бензазепин-3 (2H) -он145981
Ro14-59748,1938 / 6,4 нм(S) -этил 9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1- карбоксилат1004112188552-32-3
Ro15-49418,7696 / 1,7 нм(S) -этил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro14-59757.2076 / 62нМ(S) -этил 7-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-36077,3372 / 46 нм(S) -трет-бутил 8-метокси-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-66248/10 нм(S) -трет-бутил 8-этил-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-37748,4949 / 3,2 нм(S) -трет-бутил 8-метил-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-00718,4949 / 3,2 нм(S) -трет-бутил 9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин- 1-карбоксилат
Ro16-58248,4685 / 3,4 нм(S) -трет-бутил 8- (метилтио) -9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [ 1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-89128,2076 / 6,2 нм(S) -трет-бутил 8-фтор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-42618,1135 / 7,7 нм(S) -трет-бутил 7-фтор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-00758,6021
Ro16-61278,5086 / 3,1 нм(S) -трет-бутил 8-хлор-7-фтор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a ] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-30587,0458
Бретазенил8,6576(S) -трет-бутил 8-бром-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-имидазо [1,5-a] пирроло [2,1-c] [1,4] бензодиазепин- 1-карбоксилат10792684379-13-5
EVT-2017-хлор-3- (5 - [(диметиламино) метил] -1,2,4-оксадиазол-3-ил) -5-метил-4,5-дигидро-6H-имидазо [1,5-a] [ 1,4] бензодиазепин-6-он9885841308239-86-3
FG-82057-хлор-5-метил-3- (5-пропан-2-ил-1,2,4-оксадиазол-3-ил) -4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-6 -один129710122384-14-9
L-655,708этил (13aS) -7-метокси-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-имидазо [1,5-a] пирроло [2,1-c] [1,4] бензодиазепин-1- карбоксилат5311203130477-52-0
PWZ-0298-хлор-3- (метоксиметил) -5-метил-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-6-он9971547
Ro48-67918-фтор-5-метил-3- (5 - [(дипропиламино) метил] -1,2,4-оксадиазол-3-ил) -4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин- 6-он9953485172407-17-9
Ro48-86848-фтор-5-метил-3- (5 - [(дипропиламино) метил] -1,3-оксазол-2-ил) -4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-6- один9866317
Ro48822243,10-дихлор-9H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,2,4] триазоло [1,5-d] [1,4] диазепин11673720
Ro49385813-бром-10- (дифторметил) -9H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,2,4] триазоло [1,5-d] [1,4] диазепин11624499
Ro16-66058,6778
Ro16-60488,4815 / 3,3 нм(S) -трет-бутил 9-оксо-8- (трифторметил) -11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [ 1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-69508,5528 / 2,8 нм(S) -трет-бутил 8-нитро-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-40198,8539 / 1,4 нм(S) -пропил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-30318,6021 / 2,5 нм(S) -изопропил-8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-99068,7696 / 1,7 нм(S) -аллил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-70818,585
Ro16-70828.2007 / 6.3 нм(S) -изобутил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-70838,5376 / 2,9 нм(13aS) -сек-бутил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1, 4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-99188,6383 / 2,3 нм(S) -циклопропилметил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-40208,585
Ro16-66548,3979 / 4нМ(S) -циклогексил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro17-32068,4685
Ro17-32078,284
Ro16-40218,8239
Ro17-13028,2757 / 5,3 нм(S) -фенил 8-хлор-9-оксо-11,12,13,13a-тетрагидро-9H-бензо [e] имидазо [5,1-c] пирроло [1,2-a] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro15-2427IC 50 > 1000 нм5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксамид
Ro14-74378,5229 / 3нМэтил 5-метил-6-оксо-4H-имидазо [1,5-a] [1,4] бензодиазепин-3-карбоксилат12759783210-63-3
Сармазенил (Ro15-3505)8,5686 / 2,7 нмэтил-7-хлор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат7123178771-13-8
Ro15-13108,1675 / 6,8 нмэтил 8-хлор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат11488878756-33-9
Ro15-1746IC 50 > 1000 нмэтил 9-хлор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат
Ro15-3237IC 50 > 1000 нмэтил 10-хлор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат
Ro15-56238,699
Флумазенил8,6021этил 8-фтор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат337378755-81-4
Ro15-4513этил 8-азидо-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат508191917-65-6
RY-031этил 8-этил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10245056
ТГ-4-29этил 8-винил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10591116
RY-080этил-8-этинил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат5311418
YT-II-76этил 8-циклопропил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат46214569
СВО-8-14этил 8-аллил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат15316982
СВО-8-30этил 8- (фуран-2-ил) -5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат15316986
СВО-8-67этил 8-фенил-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат15316984
ТГ-4-39этил 8- (тиофен-2-ил) -5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат15316985
CD-214циклопропил 8-хлор-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат101652266
DM-139трет-бутил-8- (пирролидин-1-ил) -5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3- карбоксилат10547937
ДМ-146трет-бутил 8- (пиперидин-1-ил) -5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3- карбоксилат10834569
ДМ-173трет-бутил 8- (диметиламино) -5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10808192
ДМ-215трет-бутил-8-метокси-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10807310
Ro19-4603трет-бутил 5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо [1,5-a] тиено [2,3-f] [1,4] диазепин-3-карбоксилат12738299632-94-7
Иомазенилэтил-7-иод-5-метил-6-оксо-5,6-дигидро-4H-бензо [f] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-3-карбоксилат10251042127985-21-1
Ro17-97418,6198 / 2,4 нм(S) -метил 8-хлор-9-оксо-9,11,12,12a-тетрагидроазето [1,2-a] бензо [e] имидазо [5,1-c] [1,4] диазепин-1- карбоксилат
Ro16-08588,8861этил 8-хлор-9-оксо-12,12a-дигидро-9H, 11H-азето [1,2-a] бензо [e] имидазо [5,1-c] [1,4] диазепин-1-карбоксилат
Ro16-01538,2757трет-бутил 8-хлор-9-оксо-12,12a-дигидро-9H, 11H-азето [2,1-c] бензо [e] имидазо [1,5-a] [1,4] диазепин-1- карбоксилат
Ro17-18128,8861(S) -циклопропилметил 8-хлор-9-оксо-9,11,12,12a-тетрагидроазето [1,2-a] бензо [e] имидазо [5,1-c] [1,4] диазепин-1- карбоксилат14619790450-01-4
Ro17-32118,62
Ro17-34019,0458
Ro17-36208,2924
Ro16-93518,4318
Ro16-99058,9208
Ro17-13389
Зопиклон7,50866- (5-хлорпиридин-2-ил) -7-оксо-6,7-дигидро-5H-пирроло [3,4-b] пиразин-5-ил 4-метилпиперазин-1-карбоксилат573543200-80-2
Суриклон8,6778[6- (7-хлор-1,8-нафтиридин-2-ил) - 5-оксо-3,7-дигидро-2H- [1,4] дитиино [2,3-c] пиррол-7-ил] 4-метилпиперазин-1-карбоксилат4090353813-83-5
CL-218 8726,92083-метил-6- [3- (трифторметил) фенил] - [1,2,4] триазоло [3,4-f] пиридазин10795066548-69-4
ГБЛД-34592- (4-аминофенил) -3-метокси-N - [(3-метоксифенил) метил] имидазо [2,1-f] пиридазин-6-амин4602899122479-08-7

См. Также [ править ]

  • Бензодиазепин
  • Бензодиазепиновая зависимость
  • Бензодиазепиновый абстинентный синдром

Ссылки [ править ]

  1. ^ Golombok S, M Lader (август 1984). «Психофармакологические эффекты премазепама, диазепама и плацебо у здоровых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 18 (2): 127–33. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1984.tb02444.x . PMC  1463527 . PMID  6148956 .
  2. ↑ de Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM (январь 2003 г.). «Биомаркеры действия бензодиазепинов у здоровых добровольцев» (PDF) . Британский журнал клинической фармакологии . 55 (1): 39–50. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x . PMC 1884188 . PMID 12534639 .   [ мертвая ссылка ]
  3. ^ «Бензодиазепиновые названия» . non-benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала на 2008-12-08 . Проверено 5 апреля 2009 .
  4. ^ a b Ashton CH (март 2007 г.). «Таблица эквивалентности бензодиазепинов» . benzo.org.uk . Проверено 5 апреля 2009 .
  5. ↑ Боб, доктор (июль 1995 г.). «Таблицы эквивалентности бензодиазепинов» . dr-bob.org. Архивировано из оригинала на 2009-02-09 . Проверено 5 апреля 2009 .
  6. ↑ Salzman C (15 мая 2004 г.). Клиническая гериатрическая психофармакология (4-е изд.). США: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 450–453. ISBN 978-0-7817-4380-8.
  7. ^ Delco F, Tchambaz л, Schlienger R, Drewe Дж, Кренбюль S (2005). «Коррекция дозы у больных с заболеваниями печени». Безопасность лекарств . 28 (6): 529–45. DOI : 10.2165 / 00002018-200528060-00005 . PMID 15924505 . S2CID 9849818 .  
  8. ^ Рисс J, Cloyd J, J Gates, Collins S (август 2008). «Бензодиазепины при эпилепсии: фармакология и фармакокинетика» . Acta Neurologica Scandinavica . 118 (2): 69–86. DOI : 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x . PMID 18384456 . S2CID 24453988 .  
  9. Перейти ↑ Ashton H (июль 1994 г.). «Рекомендации по рациональному применению бензодиазепинов. Когда и что применять». Наркотики . 48 (1): 25–40. DOI : 10.2165 / 00003495-199448010-00004 . PMID 7525193 . S2CID 46966796 .  
  10. ^ "benzo.org.uk: Бензодиазепины: как они работают и как отказаться от них, профессор CH Ashton DM, FRCP, 2002" . benzo.org.uk . Проверено 19 декабря 2019 .
  11. ^ "Диаграмма эквивалентности бензодиазепина" . www.mental-health-today.com .
  12. ^ «Таблица эквивалентности бензодиазепинов» . www.bcnc.org.uk . Апрель 2007. Архивировано из оригинала на 2015-02-06.
  13. ^ a b Фаринде A (31 июля 2018 г.). «Таблица эквивалентности бензодиазепинов» . Medscape .
  14. ^ «Информация о бензодиазепинах для врачей общей практики» (PDF) . Служба по борьбе с наркотиками и алкоголем, Южная Австралия.
  15. ^ Руководство Эштона
  16. ^ van Steveninck AL, Gieschke R, Schoemaker RC, Roncari G, Tuk B, Pieters MS, et al. (Июнь 1996 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия бретазенила и диазепама с алкоголем» . Британский журнал клинической фармакологии . 41 (6): 565–73. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.1996.38514.x . PMC 2042631 . PMID 8799523 .  
  17. ^ Moosmann В, Bisel Р, Аувертер В (2014). «Характеристика дизайнерского бензодиазепинового диклазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Тестирование и анализ на наркотики . 6 (7–8): 757–63. DOI : 10.1002 / dta.1628 . PMID 24604775 . 
  18. ↑ Health Santé Canada, Федеральное правительство Канады (20 января 2012 г.). «Решение о статусе контролируемых и неконтролируемых веществ» (PDF) . Закон о контролируемых наркотиках и веществах (CDSA) . 1 : 2.
  19. ^ Ассамблея, штат Индиана Генерал. «Законопроект 1019 - Контролируемые вещества» . Генеральная Ассамблея Индианы . Проверено 22 февраля 2018 .
  20. ^ Moosmann В, Huppertz Л.М., Хуттер М, Бухвальд А, Ферлайно S, Аувертер V (ноябрь 2013 г. ). «Обнаружение и идентификация дизайнерского бензодиазепина флубромазепама и предварительные данные о его метаболизме и фармакокинетике». Журнал масс-спектрометрии . 48 (11): 1150–9. Bibcode : 2013JMSp ... 48.1150M . DOI : 10.1002 / jms.3279 . PMID 24259203 . 
  21. ^ Шах D, Borrensen D (2011). «Бензодиазепины: Руководство по безопасному назначению» (PDF) . Отчет Карлата: Психиатрия .
  22. ^ Ванкуверская больница фармацевтических наук. «Сравнение бензодиазепинов» .
  23. ^ Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Auwärter V. "Характеристика дизайнерских бензодиазепинов пиразолама и флубромазепама и исследование их обнаруживаемости в образцах человеческой сыворотки и мочи" (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) на 2014-11-05 . Проверено 5 ноября 2014 .
  24. ^ a b «Ромазикон 2 (флумазенил) 3 для инъекций» (PDF) . Genentech, Inc.
  25. ^ a b «Флумазенил для инъекций, раствор [App Pharmaceuticals, Llc]» . DailyMed . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 15 августа 2014 .
  26. ^ Флейшер GR, Ludwig S, Silverman BK (2002). Конспект детской неотложной медицины . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 409. ISBN. 978-0-7817-3274-1.
  27. ^ a b «Токсикологические анализы» . Проверено 21 марта 2013 года .
  28. ^ Vale JA, Кулиг K (2004). «Позиционный документ: промывание желудка». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 42 (7): 933–43. DOI : 10,1081 / CLT-200045006 . PMID 15641639 . S2CID 29957973 .  
  29. ^ «APPG для принудительной зависимости от транквилизаторов» . benzo.org.uk . Проверено 21 марта 2015 года .
  30. ^ Стернбах LH (январь 1979). «Бензодиазепиновая история». Журнал медицинской химии . 22 (1): 1–7. DOI : 10.1021 / jm00187a001 . PMID 34039 . 
  31. ^ Hadjipavlou-Litina D, Хэнш С (1994). «Количественные отношения структура-активность бензодиазепинов. Обзор и переоценка». Химические обзоры . 94 (6): 1483–1505. DOI : 10.1021 / cr00030a002 .
  32. ^ Haefely Вт, Кибурц Е, Gerecke М, Молер Н (1985). «Последние достижения в молекулярной фармакологии бензодиазепиновых рецепторов и во взаимосвязи структура-активность их агонистов и антагонистов». Adv. Drug Res . 1985 (14): 165–322.
  33. Перейти ↑ Winkler DA, Burden FR, Watkins AJ (январь 1998 г.). «Атомистические топологические индексы, применяемые к бензодиазепинам с использованием различных методов регрессии». Количественные отношения структура-деятельность . 17 (1): 14–19. DOI : 10.1002 / (SICI) 1521-3838 (199801) 17:01 <14 :: AID-QSAR14> 3.0.CO; 2-U .
  34. ^ Тхакур A, M Тхакур, Khadikar P (ноябрь 2003). «Топологическое моделирование связывания бензодиазепиновых рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 11 (23): 5203–7. DOI : 10.1016 / j.bmc.2003.08.014 . PMID 14604684 . 
  35. ^ Итак, SS, Karplus M (декабрь 1996 г.). «Генетические нейронные сети для количественных взаимосвязей структура-активность: улучшения и применение бензодиазепинового сродства к бензодиазепиновым / ГАМК-рецепторам». Журнал медицинской химии . 39 (26): 5246–56. DOI : 10.1021 / jm960536o . PMID 8978853 . 
  36. ^ Braestrup C, M Nielsen (1983). «Бензодиазепиновые рецепторы. Биохимические исследования рецепторов ЦНС». В Iversen LL, Iversen SD, Snyder SH (ред.). Справочник по психофармакологии . Springer. ISBN 9781468443615.
  37. ^ Жанг Вт, Диас-Arauzo Н, Аллен М.С., Koehler К.Ф., Кук JM (1996). «Глава 7: Химическая и компьютерная разработка инклюзивного фармакофора бензодиазепиновых рецепторов». В Чоудхари Мичиган (ред.). Исследования в области медицинской химии . CRC Press. п. 303. ISBN. 9783718658794.
  38. ^ Obradović AL, Joksimović S, Poe MM, Ramerstorfer J, Varagic Z, Namjoshi O и др. (Март 2014 г.). «Sh-I-048A, неизбирательный суперагонист in vitro бензодиазепинового участка рецепторов ГАМК: приблизительная активация подтипов рецепторов может объяснить поведенческие эффекты» . Исследование мозга . 1554 : 36–48. DOI : 10.1016 / j.brainres.2014.01.036 . PMC 3996760 . PMID 24472579 .  
  39. ^ Корнетт Э.М., Нович МБ, Бранк А.Дж., Дэвидсон К.С., Менард Б.Л., Урман Р.Д., Кей А.Д. (июнь 2018 г.). «Новые бензодиазепины для седативного эффекта». Лучшие практики и исследования. Клиническая анестезиология . 32 (2): 149–164. DOI : 10.1016 / j.bpa.2018.06.007 . PMID 30322456 . 
  40. ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK и др. (2015). «Обзор обновленного фармакофора для модели альфа-5 ГАМК (A) бензодиазепиновых рецепторов» . Международный журнал медицинской химии . 2015 : 430248. дои : 10,1155 / 2015/430248 . PMC 4657098 . PMID 26682068 .  
  41. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (июнь 2015). «Конструктор бензодиазепинов: новый вызов» . Мировая психиатрия . 14 (2): 248. DOI : 10.1002 / wps.20236 . PMC 4471986 . PMID 26043347 .  
  42. ^ Moosmann В, Аувертер В (2018). Маурер Х, Брандт С (ред.). «Конструктор бензодиазепинов: еще один класс новых психоактивных веществ». Справочник по экспериментальной фармакологии . 252 : 383–410. DOI : 10.1007 / 164_2018_154 . ISBN 978-3-030-10560-0. PMID  30367253 .
  43. Перейти ↑ Manchester KR, Lomas EC, Waters L, Dempsey FC, Maskell PD (январь 2018). «Появление новых бензодиазепинов психоактивных веществ (НПВ): обзор» (PDF) . Тестирование и анализ на наркотики . 10 (1): 37–53. DOI : 10.1002 / dta.2211 . PMID 28471096 .  
  44. ^ Уотерс л, Манчестер КР, Maskell PD, Haegeman С, Хайдер S (Май 2018). «Использование модели количественного отношения структура-активность (QSAR) для прогнозирования связывания рецептора ГАМК-А с новыми бензодиазепинами» (PDF) . Наука и справедливость . 58 (3): 219–225. DOI : 10.1016 / j.scijus.2017.12.004 . PMID 29685303 .  
  45. ^ Zawilska JB, Wojcieszak J (июль 2019). «Расширяющийся мир новых психоактивных веществ-дизайнерских бензодиазепинов». Нейротоксикология . 73 : 8–16. DOI : 10.1016 / j.neuro.2019.02.015 . PMID 30802466 . 
  46. Перейти ↑ Blair T, Webb GA (сентябрь 1977 г.). «Электронные факторы во взаимосвязи структура-активность некоторых 1,4-бензодиазепин-2-онов». Журнал медицинской химии . 20 (9): 1206–10. DOI : 10.1021 / jm00219a019 . PMID 926122 . 
  47. ^ Biagi GL, Барбаро AM, Guerra MC, Babbini M, Gaiardi M, Бартолетти M, Borea PA (февраль 1980). «Значения Rm и взаимосвязь структура-активность бензодиазепинов». Журнал медицинской химии . 23 (2): 193–201. DOI : 10.1021 / jm00176a016 . PMID 7359533 . 
  48. ^ Spencer J, Rathnam RP, Chowdhry BZ (сентябрь 2010). «1,4-Бензодиазепин-2-оны в медицинской химии». Медицинская химия будущего . 2 (9): 1441–9. DOI : 10.4155 / fmc.10.226 . PMID 21426139 . 

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Gitlow S (1 октября 2006 г.). Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ: Практическое руководство (2-е изд.). США: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 110. ISBN 978-0-7817-6998-3.
  • Галантер М, Клебер HD (1 июля 2008 г.). Американский психиатрический учебник по лечению злоупотребления психоактивными веществами (4-е изд.). Соединенные Штаты Америки: American Psychiatric Publishing Inc., стр. 216. ISBN. 978-1-58562-276-4.