Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Дитолилгуанидин является агонистом сигма-рецепторов . [1] Он в некоторой степени [2] селективен к сигма-рецепторам, но неселективен между двумя подтипами сигма-рецепторов, связываясь как с σ1, так и с σ2 с равным сродством. [3] Он обладает нейропротекторным [4] и антидепрессивным действием [5], а также усиливает действие антагонистов NMDA . [6]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Weber E, Сондерс M, Quarum M, S McLean, Поу S, Keana JF (ноябрь 1986). «1,3-Ди (2-5-3Нтолил) гуанидин: селективный лиганд, который маркирует рецепторы сигма-типа для психотомиметических опиатов и антипсихотических препаратов» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 83 (22): 8784–8. DOI : 10.1073 / pnas.83.22.8784 . PMC  387016 . PMID  2877462 .
  2. ^ Pubchem. «1,3-Ди-о-толилгуанидин | C15H17N3 - PubChem» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Архивировано 8 января 2021 года . Проверено 7 июня 2017 .
  3. ^ Гленнон RA (2005). «Идентификация фармакофоров для связывания рецептора сигма-1 (сигма1): применение подхода« деконструкция-реконструкция-разработка »». Миниобзоры по медицинской химии . 5 (10): 927–40. DOI : 10.2174 / 138955705774329519 . PMID 16250835 . 
  4. ^ Катник, C; Герреро, WR; Pennypacker, KR; Herrera, Y; Куэвас, Дж (2006). «Активация рецептора сигма-1 предотвращает дисрегуляцию внутриклеточного кальция в корковых нейронах во время ишемии in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (3): 1355–65. DOI : 10,1124 / jpet.106.107557 . PMID 16988055 . 
  5. ^ Скуза, G; Рогоз, Z (2003). «Антагонисты рецептора Sigma1 ослабляют антидепрессантоподобный эффект, вызванный совместным введением 1,3-ди-о-толилгуанидина (DTG) и мемантина в тесте принудительного плавания на крысах». Польский фармакологический журнал . 55 (6): 1149–52. PMID 14730114 . 
  6. ^ Monnet, FP; Морин-Сурун, депутат; Леже, Дж; Комбеты, L (2003). «Протеинкиназа С-зависимое усиление притока внутриклеточного кальция агонистами рецептора сигма1 в нейронах гиппокампа крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 307 (2): 705–12. DOI : 10,1124 / jpet.103.053447 . PMID 12975497 .