Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с дроперидолом .

Домперидон
Домперидон 2D structure.svg
Домперидон мяч-и-палка модель.png
Клинические данные
Торговые наименованияМотилиум, многие другие
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		По рту , внутримышечного , внутривенного ( д / c'd ), ректального [1]
Класс препаратаАнтагонист рецептора D 2 ; Высвобождающий пролактин
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : не одобрено для использования или продажи
  • Рецептурная медицина (только Rx): Пакистан, Индия, Австралия, Канада, Израиль, Бельгия, Франция, Нидерланды; без рецепта : Египет, Ирландия, Италия, Япония, Южная Африка, Швейцария, Кувейт, Китай, Россия, Словакия, Украина [2] Мексика, Таиланд, Мальта, Южная Корея и Румыния [3].
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПерорально: 13–17% [1] [4]
Внутримышечно: 90% [1]
Связывание с белками~ 92% [1]
МетаболизмПеченочная ( CYP3A4 / 5 ) и кишечная ( первый проход ) [1] [5]
МетаболитыВсе неактивны [1] [5]
Ликвидация Период полураспада7,5 часов [1] [4]
ЭкскрецияКал : 66% [1]
Моча : 32% [1]
Грудное молоко : небольшое количество [1]
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • 5-хлор-1- (1- [3- (2-оксо-2,3-дигидро-1 Н - бензо [ d ] имидазол-1-ил) пропил] пиперидин-4-ил) -1 - Н - бензо [ d ] имидазол-2 (3 H ) -он
Количество CAS
  • 57808-66-9 проверитьY
PubChem CID
  • 3151
IUPHAR / BPS
  • 965
DrugBank
  • DB01184 проверитьY
ChemSpider
  • 3039 проверитьY
UNII
  • 5587267Z69
КЕГГ
  • D01745 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 31515 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL219916 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID1045116
ECHA InfoCard100.055.408
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 24 Cl N 5 O 2
Молярная масса425,92  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления242,5 ° С (468,5 ° F)
Улыбки
  • Clc1cc2c (cc1) N (C (= O) N2) C5CCN (CCCN4c3ccccc3NC4 = O) CC5
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C22H24ClN5O2 / c23-15-6-7-20-18 (14-15) 25-22 (30) 28 (20) 16-8-12-26 (13-9-16) 10-3- 11-27-19-5-2-1-4-17 (19) 24-21 (27) 29 / ч1-2,4-7,14,16H, 3,8-13H2, (H, 24,29 ) (H, 25,30) проверитьY
  • Ключ: FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Домперидон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Motilium , представляет собой лекарство, используемое в качестве противорвотного , желудочного прокинетического агента и галактагога . [1] [6] [7] Его можно принимать внутрь или ректально , и он доступен в виде таблеток , таблеток для перорального разложения , [8] суспензии и суппозиториев . [9] Препарат используется для снятия тошноты и рвоты ; для увеличения прохождения пищи через желудок (за счет увеличения перистальтика ЖКТ ); и для стимулирования лактации ( выработки грудного молока ) путем высвобождения пролактина . [1] [7]

Это периферический селективный антагонист рецептора дофамина D 2, разработанный Janssen Pharmaceutica .

Медицинское использование [ править ]

Тошнота и рвота [ править ]

Есть некоторые свидетельства того, что домперидон обладает противорвотным действием. [10] Он рекомендован Канадским обществом головной боли для лечения тошноты, связанной с острой мигренью . [11]

Гастропарез [ править ]

Гастропарез - это заболевание, характеризующееся задержкой опорожнения желудка при отсутствии механической обструкции выходного отверстия желудка . Его причина чаще всего бывает идиопатической , диабетическим осложнением или результатом абдоминальной хирургии. Состояние вызывает тошноту, рвоту, чувство полноты после еды , раннее насыщение (ощущение сытости до того, как еда закончена), боли в животе и вздутие живота.

Домперидон может быть полезен при диабетическом и идиопатическом гастропарезе . [12] [13]

Однако повышенная скорость опорожнения желудка, вызванная лекарствами, такими как домперидон, не всегда хорошо коррелирует (приравнивается) к облегчению симптомов. [14]

Болезнь Паркинсона [ править ]

Болезнь Паркинсона - это хроническое неврологическое заболевание, при котором снижение уровня дофамина в головном мозге приводит к ригидности (жесткости движений), тремору и другим симптомам и признакам. Плохая работа желудочно-кишечного тракта, тошнота и рвота являются серьезной проблемой для людей с болезнью Паркинсона, поскольку большинство лекарств, используемых для лечения болезни Паркинсона, принимают внутрь. Эти лекарства, такие как леводопа , могут вызывать тошноту как побочный эффект . Кроме того, лекарства от тошноты, такие как метоклопрамид , которые проникают через гематоэнцефалический барьер, могут ухудшить экстрапирамидные симптомы болезни Паркинсона.

Домперидон можно использовать для облегчения желудочно-кишечных симптомов при болезни Паркинсона; он блокирует периферические рецепторы D2, но не проникает через гематоэнцефалический барьер в нормальных дозах (барьер между кровообращением мозга и остального тела), поэтому не влияет на экстрапирамидные симптомы заболевания. [15]

Функциональная диспепсия [ править ]

Домперидон можно применять при функциональной диспепсии как у взрослых, так и у детей. [16] [17]

Лактация [ править ]

Гормон пролактин стимулирует лактацию (выработку грудного молока). Дофамин , выделяемый гипоталамусом, останавливает выброс пролактина из гипофиза . Домперидон, действуя как антидофаминергический агент, приводит к усилению секреции пролактина и, таким образом, способствует лактации (то есть является галактикой ). Домперидон умеренно увеличивает объем сцеженного грудного молока у матерей недоношенных детей с недостаточным сцеживанием грудного молока и, по-видимому, безопасен для краткосрочного использования с этой целью. [18] [19] [20] В США домперидон не одобрен для этого или любого другого использования. [21][22]

Исследование под названием EMPOWER было разработано для оценки эффективности и безопасности домперидона при оказании помощи матерям недоношенных детей грудному молоку для своих младенцев. [23] В исследовании рандомизировано 90 матерей недоношенных детей, которые получали либо домперидон 10 мг перорально три раза в день в течение 28 дней (Группа A), либо плацебо 10 мг перорально три раза в день в течение 14 дней с последующим приемом домперидона 10 мг перорально три раза в день в течение 14 дней. дней (Группа Б). Средние объемы молока в начале вмешательства были одинаковыми между двумя группами. После первых 14 дней 78% матерей, получавших домперидон (группа A), достигли 50% -ного увеличения объема молока, в то время как 58% матерей, получавших плацебо (группа B), достигли 50% -ного увеличения объема молока. [24]

Для стимулирования лактации домперидон применяют в дозировке от 10 до 20 мг 3 или 4 раза в день внутрь. [25] Эффект можно увидеть в течение 24 часов или не заметить в течение 3 или 4 дней. [25] Максимальный эффект достигается через 2 или 3 недели лечения, а период лечения обычно длится от 3 до 8 недель. [25] Обзор 2012 года показывает, что нет исследований, подтверждающих профилактическое использование галактагогических препаратов на любой стадии беременности, включая домперидон. [26]

Рефлюкс у детей [ править ]

Было обнаружено, что домперидон эффективен при лечении рефлюкса у детей. [27] Однако некоторые специалисты считают, что его риски препятствуют лечению детского рефлюкса. [28]

Противопоказания [ править ]

  • Препараты, удлиняющие интервал QT, такие как амиодарон [29]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты, связанные с домперидоном, включают сухость во рту , спазмы в животе , диарею , тошноту , сыпь , зуд , крапивницу и гиперпролактинемию (симптомы которой могут включать увеличение груди , галакторею , боль / болезненность груди , гинекомастию , гипогонадизм и нарушения менструального цикла ). [25] Из-за блокады рецепторов D 2 в центральной нервной системе , D 2антагонисты рецептора , такие как метоклопрамид может также производить множество дополнительных побочных эффектов , включая сонливость , акатизия , беспокойства , бессонницы , апатии , усталости , экстрапирамидные симптомы , дистонии , симптомов болезни Паркинсона , поздней дискинезии и депрессии . [1] [7] Однако это не относится к домперидону, потому что, в отличие от других антагонистов рецепторов D 2 , он минимально проникает через гематоэнцефалический барьер., и по этой причине редко бывает связан с такими побочными эффектами. [1] [7]

Избыточный уровень пролактина [ править ]

Из-за блокады рецептора D 2 домперидон вызывает гиперпролактинемию . [30] Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) гипоталамусом , в свою очередь подавляя секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к гипогонадизму (низкий уровень полового гормона (например, уровень тестостерона , эстрадиола ). [31] Таким образом, пациенты мужского пола могут испытывать низкое либидо , эректильную дисфункцию и нарушениясперматогенез . [31] Также в соответствии с гиперпролактинемией, 10-15% пациенток страдали маммоплазией (увеличением груди), мастодинией (болью / болезненностью груди), галактореей (несоответствующей или чрезмерной выработкой / секрецией молока) и аменореей (прекращение курения). из менструальных циклов ) с обработкой домперидона. [30] Сообщалось о гинекомастии у мужчин, получавших домперидон [32], и галакторея могла возникнуть и у мужчин. [31]

Редкие реакции [ править ]

Сердечные реакции [ править ]

Использование домперидона связано с повышенным риском внезапной сердечной смерти (на 70%) [33], скорее всего, из-за его продления интервала QT сердца и желудочковых аритмий . [34] [35] Причина , как полагают, блокада из HERG напряжения закрытого калиевых каналов . [36] [37] Риски зависят от дозы и, по-видимому, наиболее высоки при высоких / очень высоких дозах при внутривенном введении и у пожилых людей, а также при приеме препаратов, которые взаимодействуют с домперидоном и повышают его циркулирующие концентрации (а именно, ингибиторы CYP3A4. ). [38] [39]Однако существуют противоречивые отчеты. [40] У новорожденных и младенцев вопрос о удлинении интервала QT остается спорным и неопределенным. [41] [42]

Органы регулирования лекарственных средств Великобритании (MHRA) в 2014 году ввели следующее ограничение на домперидон из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны сердца:

Домперидон (Мотилиум) связан с небольшим повышенным риском серьезных сердечных побочных эффектов. Его использование теперь ограничено облегчением тошноты и рвоты, а дозировка и продолжительность использования были уменьшены. Его больше не следует использовать для лечения вздутия живота и изжоги. Домперидон теперь противопоказан пациентам с сердечными заболеваниями и другими факторами риска. Пациенты с этими состояниями и пациенты, получающие длительное лечение домперидоном, должны быть повторно обследованы на обычном приеме в свете новых рекомендаций.

Однако австралийский обзор 2015 года пришел к следующему выводу: [39]

Основываясь на результатах двух тестов TQT (золотой стандарт регулирующего агентства для оценки удлинения QT), домперидон, по-видимому, не сильно связан с удлинением QT при пероральных дозах 20 мг QID у здоровых добровольцев. Кроме того, имеется ограниченное количество отчетов о случаях, подтверждающих связь с сердечной дисфункцией, а часто цитируемые исследования случай-контроль имеют значительные недостатки. Хотя при более высоких системных концентрациях остается неточно определенный риск, особенно у пациентов с более высоким исходным риском удлинения интервала QT, наш обзор не поддерживает точку зрения, что домперидон представляет собой недопустимый риск.

Возможная центральная токсичность у младенцев [ править ]

В Великобритании судебное дело касалось смерти двух детей матери, у всех троих детей была гипернатриемия . Ей было предъявлено обвинение в отравлении детей солью. Одному из детей, родившемуся на 28 неделе беременности с респираторными осложнениями и перенесшим фундопликацию из- за гастроэзофагеального рефлюкса и недостаточного развития, был назначен домперидон. Защитник для матери предложил ребенок , возможно, страдал злокачественный нейролептический синдромом в качестве побочного эффекта домперидона в связи с лекарственным средством , пересекающеем ребенка незрелого гематоэнцефалического барьера . [43]

Взаимодействия [ править ]

У здоровых добровольцев кетоконазол увеличивал концентрации C max и AUC домперидона в 3-10 раз. [44] Это сопровождалось удлинением интервала QT примерно на 10–20 миллисекунд при приеме домперидона 10 мг четыре раза в день и кетоконазола 200 мг два раза в день, тогда как домперидон сам по себе в оцененной дозировке не давал такого эффекта. [44] Таким образом, домперидон с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 представляет собой потенциально опасную комбинацию. [44]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Домперидон является периферическим селективным антагонистом рецепторов дофамина D 2 и D 3 . [7] Он не имеет клинически значимого взаимодействия с рецептором D 1 , в отличие от метоклопрамида . [7] Препарат снимает тошноту, блокируя D-рецепторы. [10] Он блокирует дофаминовые рецепторы в передней доле гипофиза, увеличивая высвобождение пролактина, что, в свою очередь, увеличивает лактацию . [45] [46]Домперидон может быть более полезным для некоторых пациентов и причинить вред другим из-за генетических особенностей человека, таких как полиморфизм в гене переносчика лекарств ABCB1 (который кодирует P-гликопротеин ), гене потенциал-зависимого калиевого канала KCNH2 ( hERG / K v 11.1 ) и ген α 1D -адренорецептора ADRA1D . [47]

Влияние на уровень пролактина [ править ]

Было обнаружено, что однократная пероральная доза домперидона в дозе 20 мг увеличивает средний уровень пролактина в сыворотке (измеренный через 90 минут после приема) у женщин, не кормящих грудью, с 8,1 нг / мл до 110,9 нг / мл (увеличение в 13,7 раза). [7] [48] [49] [50] Это было похоже на увеличение уровня пролактина, вызванное однократной пероральной дозой метоклопрамида 20 мг (от 7,4 нг / мл до 124,1 нг / мл; увеличение в 16,7 раза). [49] [50] После двух недель постоянного приема (30 мг / день в обоих случаях) повышение уровня пролактина, продуцируемого домперидоном, снизилось (53,2 нг / мл; в 6,6 раза выше исходного уровня), но повышение уровня пролактина уровни, продуцируемые метоклопрамидом, наоборот, были повышены (179,6 нг / мл; в 24,3 раза выше исходного уровня). [7] [50]Это указывает на то, что острое и хроническое введение как домперидона, так и метоклопрамида эффективно для повышения уровня пролактина, но существуют различные эффекты на секрецию пролактина при длительном лечении. [49] [50] Механизм различия неизвестен. [50] Повышение уровня пролактина, наблюдаемое с двумя препаратами, как и ожидалось, было намного больше у женщин, чем у мужчин. [49] [50] Это, по-видимому, связано с более высоким уровнем эстрогена у женщин, поскольку эстроген стимулирует секрецию пролактина. [51]

Для сравнения: нормальный уровень пролактина у женщин составляет менее 20 нг / мл, максимальный уровень пролактина составляет от 100 до 300 нг / мл во время родов у беременных , а у кормящих женщин уровень пролактина составляет 90 нг / мл в 10 раз. через 180 дней после родов и 44 нг / мл через 180 дней после родов. [52] [53]

Фармакокинетика [ править ]

При пероральном приеме домперидон интенсивно метаболизируется в печени (почти исключительно CYP3A4 / 5 , хотя сообщалось также о незначительном вкладе CYP1A2 , CYP2D6 и CYP2C8 ) [54] и в кишечнике . [5] Из-за выраженного эффекта первого прохождения через этот путь пероральная биодоступность домперидона низкая (13-17%); [1] напротив, его биодоступность высока при внутримышечной инъекции (90%). [1] терминал период полураспададоза домперидона составляет 7,5 часов у здоровых людей, но может быть увеличена до 20 часов у людей с тяжелым нарушением функции почек. [1] Все метаболиты домперидона неактивны как лиганды рецептора D 2 . [1] [5] Препарат является субстратом для транспортера P-гликопротеина (ABCB1), и исследования на животных показывают, что это является причиной низкого проникновения домперидона в центральную нервную систему . [55]

Химия [ править ]

Домперидон является производным бензимидазола и структурно родственен бутирофеноновым нейролептикам, таким как галоперидол . [56] [57]

История [ править ]

  • 1974 - Домперидон синтезирован в Janssen Pharmaceutica [58] после исследования антипсихотических препаратов . [59] Фармакологи Janssen обнаружили, что некоторые антипсихотические препараты оказывают значительное влияние на рецепторы дофамина в центральной триггерной зоне хеморецепторов, которая регулирует рвоту, и начали поиск антагониста дофамина , который не прошел бы гематоэнцефалический барьер , тем самым избавившись от экстрапирамидных факторов побочные эффекты, которые были связаны с препаратами этого типа. [59] Это привело к открытию домперидона как сильного противорвотного средства.с минимальными центральными эффектами. [59] [60]
  • 1978 - 3 января 1978 года домперидон был запатентован в Соединенных Штатах под патентом US4066772 A. Заявка была подана 17 мая 1976 года. Ян Ванденберк, Людо Э. Дж. Кеннис, Марсель Дж. М.К. Ван дер Аа и другие были названы изобретателями.
  • 1979 - Домперидон продается под торговым наименованием «Мотилиум» в Швейцарии и (Западной) Германии. [61]
  • 1999 - Представлен домперидон в форме таблеток, распадающихся при пероральном введении (на основе технологии Zydis ). [62]
  • Janssen Pharmaceutical несколько раз представляла домперидон Федеральному управлению лекарственных средств США (FDA), в том числе в 1990-х годах.
  • 2014 г. - В апреле 2014 г. Координационная группа по взаимному признанию и децентрализованным процедурам - человек (CMDh) опубликовала официальный пресс-релиз, в котором предлагалось ограничить использование препаратов, содержащих домперидон. Он также одобрил ранее опубликованные предложения Комитета по оценке рисков фармаконадзора (PRAC) использовать домперидон только для лечения тошноты и рвоты и снизить максимальную суточную дозу до 10 мг . [9]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Домперидон - это общее название препарата и его МНН , USAN , BAN и JAN . [63] [6] [64]

Нормативное одобрение [ править ]

Сообщалось , что в 2007 году домперидон доступен в 58 странах мира, в том числе Канада , [65] , но использование или признаки домперидона варьируются между странами. В Италии он используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а в Канаде этот препарат показан при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта и для предотвращения желудочно-кишечных симптомов, связанных с применением противопаркинсонических средств, являющихся агонистами дофамина. [66] В Великобритании домперидон показан только для лечения тошноты и рвоты, а продолжительность лечения обычно ограничивается 1 неделей.

В Соединенных Штатах домперидон в настоящее время не является легально продаваемым лекарством для человека и не одобрен для продажи в США. 7 июня 2004 года FDA опубликовало публичное предупреждение о том, что распространение любых продуктов, содержащих домперидон, является незаконным. [67]

Он доступен без рецепта для лечения гастроэзофагеального рефлюкса и функциональной диспепсии во многих странах, таких как Ирландия, Нидерланды , Италия, Южная Африка , Мексика, Чили и Китай. [68]

Домперидон обычно не одобрен для использования в США. Исключение составляет применение у людей с рефрактерными к лечению желудочно-кишечными симптомами в соответствии с заявкой FDA на рассмотрение нового исследуемого препарата . [1]

Составы [ править ]

Составы
НацияПроизводительМаркаСоставы
АвстралияЯнссен-СилагМотилиумТаблетки с риской 10 мг [29]
Бельгия и Нидерланды-МотилиумС 2013 года только по рецепту в Бельгии. [69]
БангладешКвадратМотигутТаблетки с риской по 10 мг
БангладешОрион ФармаУютныйТаблетки с риской по 10 мг
БангладешАстра ФармаДомперонТаблетки с риской по 10 мг
Бангладеш-Ридон-
Канада-Мотилиум (1985–2002)Доступны универсальные бренды
ФранцияЯнссенМотилиумТаблетки по 10 мг доступны только при наличии рецептурного дженерика домперидона.
ГрецияДжонсон и Джонсон ЭлласСилротонТаблетки с риской по 10 мг
ИндияСалиус ФармаEscacid DXRпантопразол 40 мг и домперидон SR 30 мг
ИндияFDC PharmaceuticalsПепсия-ДРабепразол 20 мг и домперидон SR 30 мг
ИндияРевень фармацевтический-домперидон 5, 10 и 20 мг таблетки.
ИндияIpca Laboratories , МумбаиПодвеска Domperiдомперидон 1 мг / мл, 30 мл суспензии. [70]
ИндияТоррент фармацевтикаДомсталь- [71]
ИндияОзоновые фармацевтические препараты и химикатыПантазон-Д10 мг домперидона и 40 мг пантопразола
ИндияChimak Health CareПанцерт Д10 мг домперидона и 40 мг пантопразола
ИндияDraavin PharmaDraaci-XDПантапразол 40 мг и домперион 30 мг
ИранAbidi Pharmaceutical Co.МОТИДОНТаблетка 10 мг
ИрландияMcNeil HealthcareМотилиум10 мг перорально распадающиеся таблетки (ODT)
Италия-Перидонтаблетки домперидона 10 мг; 30 мл суспензии
ЛитваДжонсон и ДжонсонМотилиум-
ПакистанБарретт Ходжсон ПакистанДомель
ПакистанJohnson & Johnson ПакистанМотилиум-втаблетки домперидона 10 мг; 30 мл суспензии
ПакистанATCO Laboratories LimitedВомилуксдомперидон 10 мг таблетки
ПакистанАспин Фарма (Пвт) ЛимитедМотилиумдомперидон 10 мг таблетки
ФилиппиныHealth Saver PharmaАбдопен-
ФилиппиныUnited Laboratories, Inc.GI Norm-
ПортугалияМединфарCinetдомперидон 1 мг / мл пероральная суспензия (200 мл)
РоссияЯнссен ФармацевтикаМотилиумдомперидон 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой & ODT; 1 мг / мл суспензия (100 мл)
-ОБЛ ФармPassagixдомперидон 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и жевательные таблетки
-Лаборатории доктора РеддиОмез Ддомперидон / омепразол (10 мг / 10 мг)
Саудовская АравияJamJoom PharmaceuticalsDompyДомперидон 10 мг таблетки
ИспанияLaboratorios Dr. Esteve, SAМотилиумдомперидон 1 мг / мл пероральная суспензия (200 мл)
ШвецияEbb medicalДомперидон Эбб (2013)домперидон 10 мг один раз в сутки и мята перечная
Тайвань-Точечный-
Таиланд-Мотилиум М-
индюкСабаМотинорм-
-GlaxoSmithKlineМотинорм-

Исследование [ править ]

Домперидон изучался как потенциальное гормональное противозачаточное средство для предотвращения беременности у женщин. [72]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s Reddymasu, Savio C .; Сойкан, Ирфан; Маккаллум, Ричард В. (2007). «Домперидон: обзор фармакологии и клинического применения в гастроэнтерологии». Американский журнал гастроэнтерологии . 102 (9): 2036–2045. ISSN  0002-9270 . PMID  17488253 .
  2. ^ "БРЮЛІУМ ЛІНГВАТАБС" [BRULIUM LINGUATABS]. Нормативно-директивные документы МОЗ Украины. 18 марта 2014 . Дата обращения 29 мая 2015 .
  3. ^ "Домперидон" . Архивировано из оригинального 22 мая 2013 года . Проверено 30 июня 2013 года .
  4. ^ a b Сюзанна Роуз (октябрь 2004 г.). Патофизиология желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы . Hayes Barton Press. С. 523–. ISBN 978-1-59377-181-2.
  5. ^ a b c d Simard, C .; Michaud, V .; Гиббс, В .; Massé, R .; Lessard, É; Тургеон, Дж. (2008). «Идентификация ферментов цитохрома P450, участвующих в метаболизме домперидона». Xenobiotica . 34 (11–12): 1013–1023. DOI : 10.1080 / 00498250400015301 . ISSN 0049-8254 . PMID 15801545 . S2CID 27426219 .   
  6. ^ a b Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 366–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  7. ^ a b c d e f g h Бароне Дж. А. (1999). «Домперидон: антагонист рецепторов допамина 2 периферического действия». Летопись фармакотерапии . 33 (4): 429–40. DOI : 10,1345 / aph.18003 . PMID 10332535 . S2CID 39279569 .  
  8. ^ "MOTILIUM INSTANTS PL 13249/0028" (PDF) . Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения . 23 февраля 2010 года Архивировано из оригинального (PDF) 31 октября 2014 года . Проверено 31 октября 2014 .
  9. ^ a b «CMDh подтверждает рекомендации по ограничению использования препаратов, содержащих домперидон: Европейская комиссия примет окончательное юридическое решение» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 апреля 2014. архивации с оригинала на 30 января 2016 года . Проверено 31 октября 2014 .
  10. ^ a b Реддимасу СК, Сойкан I, МакКаллум RW. (2007). «Домперидон: обзор фармакологии и клинического применения в гастроэнтерологии». Am J Gastroenterol . 102 (9): 2036–45. PMID 17488253 . CS1 maint: uses authors parameter (link)
  11. ^ Уортингтон Я, Прингсгейм Т, Gawel МДж, Гладстон Дж, Купер Р, Дилли Е, Aube М, Лера Е, Беккер WJ (сентябрь 2013 г. ). «Руководство Канадского общества головной боли: острая лекарственная терапия при мигрени» . Канадский журнал неврологических наук . 40 (5 Дополнение 3): S1 – S80. DOI : 10.1017 / S0317167100118943 . PMID 23968886 . 
  12. ^ Stevens JE, Джонс KL, Рейнер CK, Horowitz M (июнь 2013). «Патофизиология и фармакотерапия гастропареза: настоящее и будущее». Мнение эксперта по фармакотерапии . 14 (9): 1171–86. DOI : 10.1517 / 14656566.2013.795948 . PMID 23663133 . S2CID 23526883 .  
  13. ^ Силверс Д, Kipnes М, Broadstone В, D Паттерсона, Куигли Е.М., Маккалум R, Лейди НК, Farup С, Лю У, Джослин А (1998). «Домперидон в лечении симптомов диабетического гастропареза: эффективность, переносимость и качество жизни в многоцентровом контролируемом исследовании. Исследовательская группа DOM-USA-5». Клиническая терапия . 20 (3): 438–53. DOI : 10.1016 / S0149-2918 (98) 80054-4 . PMID 9663360 . 
  14. ^ Янссен Р, Харрис М. С., Джонс М, Масаока Т, Farre Р, Törnblom Н, Ван Oudenhove л, Simrén М, Tack J (сентябрь 2013 г. ). «Взаимосвязь между улучшением симптомов и опорожнением желудка при лечении диабетического и идиопатического гастропареза». Американский журнал гастроэнтерологии . 108 (9): 1382–91. DOI : 10.1038 / ajg.2013.118 . PMID 24005344 . S2CID 32835351 .  
  15. Перейти ↑ Ferrier J (2014). «Домперидон как непреднамеренное антипсихотическое средство» . Может Pharm J . 147 (2): 76–7. DOI : 10.1177 / 1715163514521969 . PMC 3962062 . PMID 24660005 .  
  16. ^ Сяо М, Цю X, Юэ Д, Цай Y, Мо Q (2013). «Влияние hippophae rhamnoides на два фактора аппетита, опорожнение желудка и метаболические параметры у детей с функциональной диспепсией» (PDF) . Греческий журнал ядерной медицины . 16 (1): 38–43. doi : 10.1967 / s002449910070 (неактивен с 19 января 2021 г.). PMID 23529392 .  CS1 maint: DOI inactive as of January 2021 (link)
  17. ^ Хуанг X, Lv B, Zhang S, Fan YH, Meng LN (декабрь 2012 г.). «Итопридная терапия функциональной диспепсии: метаанализ» . Всемирный журнал гастроэнтерологии . 18 (48): 7371–7. DOI : 10,3748 / wjg.v18.i48.7371 . PMC 3544044 . PMID 23326147 .  
  18. ^ Grzeskowiak LE, Смитерс LG, Амир LH, Grivell RM (октябрь 2018). «Домперидон для увеличения объема грудного молока у матерей, сцеживающих грудное молоко для своих недоношенных детей: систематический обзор и метаанализ» . BJOG . 125 (11): 1371–1378. DOI : 10.1111 / 1471-0528.15177 . ЛВП : 2440/114203 . PMID 29469929 . 
  19. ^ Grzeskowiak LE, Lim SW, Thomas AE, Ritchie U, Гордон AL (февраль 2013 г. ). «Аудит использования домперидона в качестве galactogog в австралийской больнице высшего образования». Журнал человеческой лактации . 29 (1): 32–7. DOI : 10.1177 / 0890334412459804 . hdl : 2440/94368 . PMID 23015150 . S2CID 26535783 .  
  20. ^ Донован TJ, Buchanan K (2012). «Лекарства для увеличения количества молока у матерей, сцеживающих грудное молоко своих недоношенных детей, госпитализированных». Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 (3): CD005544. DOI : 10.1002 / 14651858.CD005544.pub2 . PMID 22419310 . 
  21. ^ да Силва OP, Кнопперт округ Колумбия (сентябрь 2004 г.). «Домперидон для кормящих женщин» . CMAJ . 171 (7): 725–6. DOI : 10,1503 / cmaj.1041054 . PMC 517853 . PMID 15451832 .  
  22. ^ «FDA предостерегает от женщин, использующих неутвержденный препарат, домперидон, для увеличения производства молока». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, 7 июня 2004 г.
  23. ^ Асталош Е.В., Кэмпбелл-ЕО М, DaSilva О.П., Поцелуй, Knoppert DC, Ито S (2012). «Повышение выработки грудного молока с помощью домперидона у матерей недоношенных новорожденных (испытание EMPOWER)» . BMC по беременности и родам . 12 : 87. DOI : 10,1186 / 1471-2393-12-87 . PMC 3532128 . PMID 22935052 .  
  24. ^ Асталош Е.В., Кэмпбелл-ЕО М, да Силва О.П., Ито S, Поцелуй А, Knoppert D и др. (Совместная группа по исследованию EMPOWER) (2017). «Повышение выработки грудного молока с помощью домперидона у матерей недоношенных детей». Журнал человеческой лактации . 33 (1): 181–187. DOI : 10.1177 / 0890334416680176 . PMID 28107101 . S2CID 39041713 .  
  25. ^ а б в г Хендерсон, Аманда (2003). «Домперидон: открытие новых возможностей для кормящих матерей». AWHONN Lifelines . 7 (1): 54–60. DOI : 10.1177 / 1091592303251726 . ISSN 1091-5923 . PMID 12674062 .  
  26. ^ Донован, Тимоти Дж; Бьюкенен, Керри (14 марта 2012 г.). «Лекарства для увеличения количества молока у матерей, сцеживающих грудное молоко своих недоношенных детей, госпитализированных». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD005544. DOI : 10.1002 / 14651858.cd005544.pub2 . PMID 22419310 . 
  27. ^ Капур, AK; Раджу, С.М. (2013). «7.2 Желудочно-кишечные препараты» . Иллюстрированная медицинская фармакология . JP Medical Ltd. стр. 677. ISBN 978-9350906552. Проверено 31 октября 2014 года . (Google Книги)
  28. ↑ Ребекка Смит (1 августа 2014 г.). «Опасайтесь, что лечение рефлюкса у младенцев будет отказано под новым руководством Ниццы» . Дейли телеграф . Архивировано 31 октября 2014 года . Проверено 31 октября 2014 .
  29. ^ a b Суонник Г. (ред.) "MIMS Australia". Декабрь 2013
  30. ^ a b Эллиот Проктор Джослин; К. Рональд Кан (2005). Сахарный диабет Джослина: Под редакцией К. Рональда Кана ... [и др.] . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1084–. ISBN 978-0-7817-2796-9.
  31. ^ a b c Эдмунд С. Сабанег-младший (20 октября 2010 г.). Мужское бесплодие: проблемы и решения . Springer Science & Business Media. С. 83–. ISBN 978-1-60761-193-6.
  32. ^ Джеральд Г. Бриггс; Роджер К. Фриман; Самнер Дж. Яффе (28 марта 2012 г.). Лекарства при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 442–. ISBN 978-1-4511-5359-0.
  33. ^ Leelakanok N, Холкомбы A, Schweizer ML (2015). «Домперидон и риск желудочковой аритмии и сердечной смерти: систематический обзор и метаанализ». Clin Drug Investigation . 36 (2): 97–107. DOI : 10.1007 / s40261-015-0360-0 . PMID 26649742 . S2CID 25601738 .  
  34. ^ Ван Ноорд С, Dieleman JP, ван Herpen G, Verhamme К, Sturkenboom МС (ноябрь 2010 г.). «Домперидон и желудочковая аритмия или внезапная сердечная смерть: популяционное исследование случай-контроль в Нидерландах». Безопасность лекарств . 33 (11): 1003–14. DOI : 10.2165 / 11536840-000000000-00000 . PMID 20925438 . S2CID 21177240 .  
  35. ^ Johannes CB, Варас-Лоренсо C, McQuay LJ, Midkiff KD, Файф D (сентябрь 2010). «Риск серьезной желудочковой аритмии и внезапной сердечной смерти в когорте пользователей домперидона: вложенное исследование случай-контроль». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств . 19 (9): 881–8. DOI : 10.1002 / pds.2016 . PMID 20652862 . S2CID 20323199 .  
  36. Перейти ↑ Rossi M, Giorgi G (2010). «Домперидон и синдром удлиненного интервала QT». Curr Drug Saf . 5 (3): 257–62. DOI : 10.2174 / 157488610791698334 . PMID 20394569 . 
  37. ^ Doggrell SA, Хэнкокс JC (2014). «Проблемы сердечной безопасности для домперидона, противорвотного, прокинетического и галактоуглеродного лекарства» (PDF) . Экспертное мнение Drug Saf . 13 (1): 131–8. DOI : 10.1517 / 14740338.2014.851193 . PMID 24147629 . S2CID 30668496 .   
  38. ^ Марци, Марта; Вайц, Дарио; Авила, Айлен; Молина, Габриэль; Карабальо, Люсия; Пискулич, Лаура (2015). "Efectos adversos cardíacos de la domperidona en pacientes vultos: revisión sistemática" . Revista Médica de Chile . 143 (1): 14–21. DOI : 10.4067 / S0034-98872015000100002 . ISSN 0034-9887 . PMID 25860264 .  
  39. ^ a b Buffery PJ, Strother RM (2015). «Безопасность домперидона: мини-обзор науки о удлинении интервала QT и клинических последствий недавних глобальных нормативных рекомендаций». NZ Med. Дж . 128 (1416): 66–74. PMID 26117678 . 
  40. ^ Ортис, Арлин; Купер, Чад Дж .; Альварес, Алисия; Гомес, Иветт; Сарошек, Ирэн; Маккаллум, Ричард В. (2015). «Профиль безопасности сердечно-сосудистой системы и клинический опыт терапии высокими дозами домперидона при тошноте и рвоте» . Американский журнал медицинских наук . 349 (5): 421–424. DOI : 10,1097 / MAJ.0000000000000439 . ISSN 0002-9629 . PMC 4418779 . PMID 25828198 .   
  41. ^ Djeddi D, G Конголо, Lefaix С, Mounard Дж, LEKE А (ноябрь 2008 г.). «Влияние домперидона на интервал QT у новорожденных». Журнал педиатрии . 153 (5): 663–6. DOI : 10.1016 / j.jpeds.2008.05.013 . PMID 18589449 . 
  42. ^ Günlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G, Gökalp AS (январь 2010). «Влияние домперидона на интервал QTc у недоношенных детей» . Журнал перинатологии . 30 (1): 50–3. DOI : 10.1038 / jp.2009.96 . PMC 2834362 . PMID 19626027 .  
  43. Перейти ↑ Coulthard MG, Haycock GB (январь 2003 г.). «Различение отравления солью и гипернатриемического обезвоживания у детей» . BMJ (под ред. Клинических исследований) . 326 (7381): 157–60. DOI : 10.1136 / bmj.326.7381.157 . PMC 1128889 . PMID 12531853 .  
  44. ^ a b c Джеффри К. Аронсон (27 ноября 2009 г.). Побочные эффекты противомикробных препаратов Мейлера . Эльзевир. С. 2244–. ISBN 978-0-08-093293-4.
  45. ^ Саеб-Парси К. «Мгновенная фармакология». John Wiley & Sons, 1999 ISBN 0471976393 , 9780471976394 p216. 
  46. ^ Сакамото Y, Като S, Секино Y, Сакаи E, Учияма Т, Иида Х, Хосоно К., Эндо Х, Фудзита К., Коидэ Т, Такахаши Х, Йонеда М, Токоро С, Гото А, Абэ Y, Кобаяши Н., Кубота К., Маэда С., Накадзима А., Инамори М. (2011). «Влияние домперидона на опорожнение желудка: перекрестное исследование с использованием непрерывного дыхательного теста 13C в реальном времени (система BreathID)». Гепатогастроэнтерология . 58 (106): 637–41. PMID 21661445 . 
  47. ^ Паркмен HP, Jacobs М.Р., Мишр А, Препятствие JA, Сачдев Р, Гоган ДП, Krynetskiy Е (январь 2011). «Лечение домперидоном при гастропарезе: демографические и фармакогенетические характеристики клинической эффективности и побочных эффектов». Пищеварительные заболевания и науки . 56 (1): 115–24. DOI : 10.1007 / s10620-010-1472-2 . PMID 21063774 . S2CID 39632855 .  
  48. Перейти ↑ Gabay MP (2002). «Галактогоги: лекарства, вызывающие лактацию». J Hum Lact . 18 (3): 274–9. DOI : 10.1177 / 089033440201800311 . PMID 12192964 . S2CID 29261467 .  
  49. ^ a b c d Hofmeyr GJ, Van Iddekinge B, Blott JA (1985). «Домперидон: секреция с грудным молоком и влияние на послеродовой уровень пролактина». Br J Obstet Gynaecol . 92 (2): 141–4. DOI : 10.1111 / j.1471-0528.1985.tb01065.x . PMID 3882143 . S2CID 25489895 .  
  50. ^ Б с д е е Brouwers JR, Assies J, Wiersinga WM, Huizing G, Титгат GN (1980). «Уровни пролактина в плазме после острого и субхронического перорального приема домперидона и метоклопрамида: перекрестное исследование на здоровых добровольцах». Clin. Эндокринол . 12 (5): 435–40. DOI : 10.1111 / j.1365-2265.1980.tb02733.x . PMID 7428183 . S2CID 27266775 .  
  51. ^ Фуджино Т, Като Н, Ямашита S, S Арамаки, Мориока Н, Koresawa М, Мияучи Ж, Toyoshima Н, Torigoe Т (1980). «Влияние домперидона на уровень пролактина в сыворотке крови человека» . Эндокринол. Jpn . 27 (4): 521–5. DOI : 10.1507 / endocrj1954.27.521 . PMID 7460861 . 
  52. ↑ Ян Риордан (январь 2005 г.). Грудное вскармливание и лактация человека . Джонс и Бартлетт Обучение. С. 76–. ISBN 978-0-7637-4585-1.
  53. ^ Кеннет Л. Беккер (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 147–. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  54. Перейти ↑ Youssef AS, Parkman HP, Nagar S (2015). «Лекарственные взаимодействия в фармакологическом лечении гастропареза». Нейрогастроэнтерол. Мотил . 27 (11): 1528–41. DOI : 10.1111 / nmo.12614 . PMID 26059917 . S2CID 34728070 .  
  55. ^ Стэн К. Бардал; Джейсон Э. Вехтер; Дуглас С. Мартин (2011). Прикладная фармакология . Elsevier Health Sciences. С. 184–. ISBN 978-1-4377-0310-8.
  56. ^ Больничный формуляр . HFM Publishing Corporation. 1991. стр. 171. Домперидон, производное бензимидазола, структурно родственен бутирофеноновым транквилизаторам (например, галоперидолу (Haldol, Halperon)).
  57. ^ Джованни Бигджо; Эрминио Коста; PF Spano (22 октября 2013 г.). Рецепторы как супрамолекулярных лиц: Материалы Двухгодичный Capo Boi конференции, Кальяри, Италия, 7-10 июня 1981 года . Elsevier Science. С. 3–. ISBN 978-1-4831-5550-0.
  58. ^ Ван EW, Дэви K, Page-Sharp M, Hartmann PE, Тушить K, Илетт KF (27 мая 2008). «Изучение эффекта дозы домперидона как галактагога у недоношенных матерей с недостаточным количеством молока и его перенос в молоко» . Британский журнал клинической фармакологии . 66 (2): 283–289. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2008.03207.x . PMC 2492930 . PMID 18507654 .  
  59. ^ a b c Sneader, Уолтер (2005). «Аналоги растительных продуктов и соединения, полученные из них». Открытие наркотиков: история . Чичестер: John Wiley & Sons Ltd. стр. 125. ISBN 978-0-471-89979-2.
  60. ^ Корсини, Джованни Умберто (2010). «Апоморфин: от экспериментального инструмента до лечебного средства» (PDF) . In Ban, Thomas A; Хили, Дэвид и Шортер, Эдвард (ред.). Триумф психофаракологии и история НИИЯФ . CINP. п. 54. ISBN  978-9634081814. Архивировано из оригинального (PDF) 1 ноября 2014 года.
  61. ^ "Домперидон" . Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание (Том 1-4) . Издательство Уильям Эндрю. 2013. с. 138. ISBN 9780815518563. Проверено 12 декабря 2014 .
  62. ^ Рэтбоун, Майкл Дж .; Хэдграфт, Джонатан; Робертс, Майкл С. (2002). «Быстро растворяющаяся лекарственная форма Zydis Oral» . Технология доставки лекарств с модифицированным высвобождением . CRC Press. п. 200 . ISBN 9780824708696. Проверено 31 октября 2014 года .
  63. ^ Элкс J (14 ноября 2014). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 466–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  64. ^ "Домперидон" .
  65. ^ Reddymasu SC, Soykan I, МакКаллум RW (2007). «Домперидон: обзор фармакологии и клинического применения в гастроэнтерологии». Являюсь. J. Gastroenterol . 102 (9): 2036–45. PMID 17488253 . 
  66. ^ «Домперидон - нарушение сердечного ритма и ритма». Канадский информационный бюллетень о побочных реакциях. Правительство Канады. Январь 2007 17 (1)
  67. ^ «Как получить» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 10 февраля 2015 . Проверено 24 февраля +2016 .
  68. ^ Файс, Паоло; Вермиглио, Элиза; Лапосата, Кьяра; Локвуд, Роберт; Готтардо, Росселла; Де Лео, Доменико (2015). «Случай внезапной сердечной смерти после самолечения домперидоном». Международная криминалистическая экспертиза . 254 : e1 – e3. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2015.06.004 . ISSN 0379-0738 . PMID 26119456 .  
  69. ^ "De Standaard:" Мотилиум отныне только по рецепту " " . standaard.be. 7 мая 2013 . Проверено 3 октября 2013 года .
  70. ^ "ipcalabs.com" . ipcalabs.com . Проверено 30 июня 2013 года .
  71. ^ "torrentpharma.com" . torrentpharma.com . Проверено 30 июня 2013 года .
  72. ^ Hofmeyr, GJ; Van Iddekinge, B .; Ван дер Вальт, Лос-Анджелес (2009). «Влияние гиперпролактинемии, вызванной домперидоном, на менструальный цикл; плацебо-контролируемое исследование». Журнал акушерства и гинекологии . 5 (4): 263–264. DOI : 10.3109 / 01443618509067772 . ISSN 0144-3615 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Национальная медицинская библиотека США: информационный портал о лекарствах - Домперидон