Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
«Алева» перенаправляется сюда. Чтобы узнать о перце под названием «алева», см . Кайенский перец .
Эбастин
Ebastine.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Фармакокинетические данные
Связывание с белкамиБолее 95%
МетаболизмПеченочные ( опосредованные CYP3A4 ), к карабастину
Ликвидация Период полувыведенияОт 15 до 19 часов (карабастин)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.106.831 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 32 H 39 N O 2
Молярная масса469,669  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Эбастин - антигистаминный препарат H 1 с низким потенциалом сонливости.

Он не проникает через гематоэнцефалический барьер в значительном количестве и, таким образом, сочетает в себе эффективную блокировку рецептора H 1 в периферических тканях с низкой частотой центральных побочных эффектов, т.е. редко вызывает седативный эффект или сонливость. [1] [2] [3]

Он был запатентован в 1983 году компанией Almirall SA и стал использоваться в медицине в 1990 году. [4] Вещество часто поставляется в микронизированной форме из-за плохой растворимости в воде.

Использует [ редактировать ]

Эбастин - антагонист рецептора H1 второго поколения, который показан в основном при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице . [5] Он доступен в таблетках по 10 и 20 мг [6] и в виде быстро растворяющихся таблеток [7], а также в виде сиропа для детей. Рекомендуемая гибкая суточная доза составляет 10 или 20 мг, в зависимости от тяжести заболевания.

Данные более чем 8000 пациентов в более чем 40 клинических испытаниях [ безуспешная проверка ] и исследованиях [3] [5] [6] [8] [9] [10]] предполагают эффективность эбастина при лечении перемежающегося аллергического ринита , стойкого аллергического ринита. и другие показания.

Безопасность [ править ]

Эбастин показал общую безопасность и профиль переносимости без каких - либо когнитивной / психомоторного обесценения [6] и не седации [6] хуже , чем плацебо , [2] и сердечной безопасности, то есть, нет интервала QT пролонгации . [6] Частота наиболее часто регистрируемых нежелательных явлений была сопоставима в группах эбастина и плацебо, что подтверждает благоприятный профиль безопасности эбастина.

Хотя эксперименты на беременных животных не показали риска для нерожденного ребенка, таких данных у людей нет. Неизвестно, попадает ли эбастин в грудное молоко.

Фармакокинетический профиль [ править ]

После перорального приема эбастин подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения цитохромом P450 3A4 в печени до его активного метаболита карбоновой кислоты , карабастина. Это преобразование практически завершено.

Каребастин, активный метаболит

Торговые марки [ править ]

Эбастин доступен в различных формах (таблетки, быстро растворяющиеся таблетки и сироп) и продается под разными торговыми марками по всему миру: Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel. Z, Тебаст (ПЛОЩАДЬ), Эбастен (ACI) и др.

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y и др. (Ноябрь 2001 г.). «Нейровизуализация занятости гистаминовых H1-рецепторов в головном мозге человека с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ): сравнительное исследование эбастина, антигистамина второго поколения, и (+) - хлорфенирамина, классического антигистамина» . Британский журнал клинической фармакологии . 52 (5): 501–9. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.2001.01471.x . PMC  2014 616 . PMID  11736858 .
  2. ^ а б Диннендаль, V; Фрике, У, ред. (2010). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
  3. ^ a b Bousquet J, Gaudaño EM, Palma Carlos AG, Staudinger H (июнь 1999 г.). «12-недельное плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности эбастина в дозах 10 и 20 мг один раз в день при лечении круглогодичного аллергического ринита. Многоцентровая исследовательская группа». Аллергия . 54 (6): 562–8. DOI : 10,1034 / j.1398-9995.1999.00984.x . PMID 10435469 . S2CID 24186838 .  
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 549. ISBN 9783527607495.
  5. ^ a b Van Cauwenberge P, De Belder T, Sys L (август 2004 г.). «Обзор антигистаминного препарата второго поколения эбастин для лечения аллергических расстройств». Мнение эксперта по фармакотерапии . 5 (8): 1807–13. DOI : 10.1517 / 14656566.5.8.1807 . PMID 15264995 . S2CID 24967427 .  
  6. ^ a b c d e Sastre J (декабрь 2008 г.). «Эбастин при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице». Аллергия . 63 Дополнение 89 (Дополнение 89): 1–20. DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2008.01897.x . PMID 19032340 . S2CID 12474747 .  
  7. ^ Антонихоан Р., Гарсия-Хеа С., Пунтес М., Перес Дж., Эсбри Р., Серра С. и др. (Май 2007 г.). «Сравнение ингибирования кожной гистаминовой реакции быстро растворяющейся таблетки эбастина (20 мг) и капсулы дезлоратадина (5 мг): рандомизированное, двойное слепое, двойное манекен, плацебо-контролируемое, трехпериодное перекрестное исследование у здоровых, не страдающих атопией взрослые люди". Клиническая терапия . 29 (5): 814–822. DOI : 10.1016 / j.clinthera.2007.05.001 . PMID 17697901 . 
  8. ^ Ратнер П., Фалькес М., Чуэкос Ф., Эсбри Р., Гисперт Дж., Перис Ф. и др. (Декабрь 2005 г.). «Мета-анализ эффективности эбастина 20 мг по сравнению с лоратадином 10 мг и плацебо в симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита». Международный архив аллергии и иммунологии . 138 (4): 312–8. DOI : 10.1159 / 000088869 . PMID 16224195 . S2CID 4126940 .  
  9. ^ Antonijoan Р. М., Гарсиа-Хеа С, Puntes М, М Валле, Esbri R, Фортеа Дж, Barbanoj МДж (2007). «Сравнение быстро растворяющейся таблетки эбастина 10 мг с пероральным дезлоратадином и плацебо в подавлении кожной реакции на гистамин у здоровых взрослых». Клинические исследования лекарств . 27 (7): 453–61. DOI : 10.2165 / 00044011-200727070-00002 . PMID 17563125 . S2CID 23324628 .  
  10. ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (июнь 1996). «Сравнение эбастина и цетиризина при сезонном аллергическом рините у взрослых». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 76 (6): 507–12. DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 63269-3 . PMID 8673684 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Пакет-вкладыш КЕСТИН» . Вставки для электронных пакетов из Южной Африки . 1997-10-24 . Проверено 1 апреля 2007 .