В фармакологии ликвидация или экскреции лекарственного средства понимаются любой из целого ряда процессов , посредством которых устраняется препарат (то есть, очищаются и выводится из организма ) из организма либо в неизменном виде (несвязанные молекулы) или модифицированные в качестве метаболит. Почек является основным органом выделительной , хотя существуют и другие , такие как печень , на коже , в легких или железистых структур, таких как слюнных желез и слезных желез. Эти органы или структуры используют определенные пути для вывода лекарства из организма, они называются путями выведения :
Лекарства выводятся из почек посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции по тем же этапам и механизмам, что и продукты промежуточного метаболизма. Следовательно, препараты, которые фильтруются клубочком , также подвержены процессу пассивной канальцевой реабсорбции . Клубочковая фильтрация удаляет только те лекарства или метаболиты, которые не связаны с белками, присутствующими в плазме крови (свободная фракция), и многие другие типы лекарств (например, органические кислоты) активно секретируются. В проксимальных и дистальных извитых канальцахнеионизированные кислоты и слабые основания реабсорбируются как активно, так и пассивно. Слабые кислоты выделяются, когда канальцевая жидкость становится слишком щелочной, и это снижает пассивную реабсорбцию. Противоположное происходит со слабыми основаниями. При лечении отравления этот эффект используется для увеличения выведения, подщелачивая мочу, вызывая форсированный диурез, который способствует выведению слабой кислоты, а не ее реабсорбции. Поскольку кислота ионизирована , она не может пройти через плазматическую мембрану обратно в кровоток и вместо этого выводится с мочой. Подкисление мочи имеет такой же эффект для слабощелочных препаратов.
В других случаях лекарства соединяются с желчными соками и попадают в кишечник. В кишечнике лекарство присоединяется к неабсорбированной части введенной дозы и выводится с фекалиями, либо может пройти новый процесс всасывания, который в конечном итоге будет выведен почками.
Другие пути выведения менее важны для выведения лекарств, за исключением очень специфических случаев, таких как дыхательные пути для алкоголя или анестезирующих газов. Особое значение имеет материнское молоко. Печень и почки новорожденных детей относительно неразвиты и очень чувствительны к токсическим эффектам лекарств . По этой причине важно знать, может ли лекарство вывести из организма женщины, если она кормит грудью, чтобы избежать такой ситуации.
Фармакокинетические параметры выведения [ править ]
Фармакокинетика изучает способ и скорость, с которой лекарства и их метаболиты выводятся из организма различными органами выделения. Это выведение будет пропорционально плазменным концентрациям препарата. Для моделирования этих процессов требуется рабочее определение некоторых концепций, связанных с выделением.
Half Life [ править ]
Период полувыведения из плазмы или период полувыведения - это время, необходимое для выведения из организма 50% абсорбированной дозы лекарственного средства. Или, другими словами, время, необходимое для того, чтобы концентрация в плазме упала вдвое по сравнению с максимальным уровнем.
Оформление [ править ]
Разница в концентрации лекарства в артериальной крови (до того, как она циркулировала по телу) и в венозной крови (после того, как она прошла через органы тела), представляет собой количество лекарства, которое организм элиминировал или выводил . Хотя клиренс может также затрагивать другие органы, помимо почек, он почти синонимичен почечному клиренсу или почечному плазменному клиренсу . Таким образом, клиренс выражается как объем плазмы, полностью свободный от лекарственного средства, за единицу времени и измеряется в единицах объема за единицу времени. Клиренс может быть определен на общем уровне организма («системный клиренс») или на уровне органов (печеночный клиренс, почечный клиренс и т. Д.). Уравнение, описывающее эту концепцию:
Где: - скорость выведения из органа; - концентрация препарата в плазме артериальной крови; - концентрация препарата в плазме венозной крови и кровотока органа.
У каждого органа будут свои особые условия очистки, которые будут зависеть от способа его действия. Скорость «почечного клиренса» будет определяться такими факторами, как степень связывания с белками плазмы, поскольку лекарство будет отфильтровано, только если оно находится в несвязанной свободной форме, степень насыщения переносчиков (активная секреция зависит от белков-переносчиков). которые могут стать насыщенными) или количество функционирующих нефронов (отсюда важность таких факторов, как почечная недостаточность ).
Поскольку «печеночный клиренс» является активным процессом, он определяется факторами, которые изменяют метаболизм организма, такими как количество функционирующих гепатоцитов , поэтому печеночная недостаточность имеет такое клиническое значение.
Устойчивое состояние [ править ]
Устойчивое состояние или стабильная концентрация достигается, когда поступление лекарства в плазму крови такое же, как и скорость выведения из плазмы. Эту концентрацию необходимо рассчитать, чтобы определить период между дозами и количество лекарства, вводимого с каждой дозой при длительном лечении.
Другие параметры [ править ]
Другие представляющие интерес параметры включают биодоступность лекарственного средства и кажущийся объем распределения .
См. Также [ править ]
- Аптека
- Биоэквивалентность
- Общие лекарства
- Фармакокинетика.
- Фармакодинамика
- ADME
- Освобождение (фармакология)
- Всасывание (фармакокинетика)
- Распространение (фармакология)
- Метаболизм
- Противоточный обмен
- Отрыжка
- Гомеостаз
- Осморегуляция
- Дыхание (физиология)
Ссылки [ править ]
Для выведения с желчью см. «Оценка выведения чужеродных соединений с желчью с использованием свойств молекулярной структуры». 2014. Шарифи М., Гафуриан Т. AAPS J. 16 (1) 65–78.
Внешние ссылки [ править ]
 | Поищите выделение в Викисловаре, бесплатном словаре. |
- UAlberta.ca , Анимация выделения
