Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Энфлуран
Enflurane.svg
Энфлюран-3D-шары.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Код УВД
Фармакокинетические данные
Связывание с белками97%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.034.126 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 3 H 2 Cl F 5 O
Молярная масса184,49  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Энфлуран (2-хлор-1,1,2-трифторэтил-дифторметиловый эфир) представляет собой галогенированный эфир . Разработанный Россом Терреллом в 1963 году, он впервые был использован в клинической практике в 1966 году. Он все чаще использовался для ингаляционной анестезии в 1970-х и 1980-х годах [1], но больше не используется.

Энфлюран является структурным изомером из изофлурана . Он легко испаряется, но при комнатной температуре является жидкостью.

Физические свойства [ править ]

СвойствоЦенить
Температура кипения при 1 атм.56,5 ° С
MAC1,68
Давление пара при 20 ° C22,9 кПа (172 мм рт. Ст. )
Кровь: коэффициент распределения газов1.9
Нефть: коэффициент распределения газа98

Побочные эффекты [ править ]

Клинический, Энфлуран производит депрессию дозозависимую из миокарда сократительных с соответствующим снижением потребления кислорода миокарда. От 2% до 5% вдыхаемой дозы окисляется в печени с образованием фторид- ионов и дифторметокси-дифторуксусной кислоты. Это значительно выше, чем метаболизм его структурного изомера изофлурана .

Энфлуран также снижает порог судорог , и его особенно не следует применять людям с эпилепсией . [2] Как и все сильнодействующие ингаляционные анестетики, он является известным триггером злокачественной гипертермии .

Как и другие сильнодействующие ингаляционные агенты, он расслабляет матку у беременных женщин, что связано с повышенной кровопотерей при родах или других процедурах на беременной матке.

Устаревший (в качестве анестетика) агент метоксифлуран имел нефротоксический эффект и вызывал острое повреждение почек , обычно связанное с высвобождением фторид-ионов из его метаболизма. Энфлуран метаболизируется аналогичным образом, но высвобождение фторида приводит к более низкому уровню в плазме, а почечная недостаточность, связанная с энфлураном, казалась необычной, если вообще наблюдалась. [3]

Фармакология [ править ]

Точный механизм действия общих анестетиков не установлен. [4] Энфлюран выступает в качестве положительного аллостерического модулятора на ГАМК А , [5] [6] [7] [8] глицин и 5-НТ 3 рецепторов , [9] [10] , а в качестве отрицательного аллостерического модулятора из AMPA , каинатные и NMDA - рецепторы , [10] [11] [12] , а также никотиновых рецепторов ацетилхолина . [9]

Безопасность труда [ править ]

На рабочем месте люди могут подвергаться воздействию энфлурана, вдыхая его как отработанный анестезирующий газ, глотая, при попадании в глаза или при контакте с кожей. Национальный институт профессиональной безопасности и здоровья (NIOSH) установила предел рекомендованной экспозиции (REL) для воздействия отработанного анестезирующего газа из 2 частей на миллион (15,1 мг / м 3 ) в течение 60-минутного периода. Симптомы профессионального воздействия энфлурана включают раздражение глаз, угнетение центральной нервной системы , обезболивание , анестезию , судороги и угнетение дыхания . [13]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Нидермейер, Эрнст; Сильва, Ф. Х. Лопеш да (2005). Электроэнцефалография: основные принципы, клиническое применение и смежные области . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1.
  2. ^ Khankhanian, Pouya; Химмельштейн, Даниэль (апрель 2004 г.). «Энфлуран обладает иктогенными свойствами?» . Thinklab . DOI : 10.15363 / thinklab.d224 . Проверено 17 октября, 2016 .
  3. ↑ Дж. Эдвард Морган, Магед С. Михаил, Майкл Дж. Мюррей, К. Филип Ларсон; Клиническая анестезиология, третье издание, 142.
  4. ^ "Как работает анестезия?" .
  5. ^ М. Wakamori, Ю. Н. Икемото & Акаик (1991). «Эффекты двух летучих анестетиков и летучего судорожного средства на возбуждающие и ингибирующие аминокислотные реакции в диссоциированных нейронах ЦНС крысы». Журнал нейрофизиологии . 66 (6): 2014–2021. DOI : 10,1152 / jn.1991.66.6.2014 . PMID 1667416 . 
  6. ^ М. В. Джонс, П. А. Брукс и Н. Л. Харрисон (1992). «Повышение активированных гамма-аминомасляной кислотой Cl- токов в культивируемых нейронах гиппокампа крыс тремя летучими анестетиками» . Журнал физиологии . 449 : 279–293. DOI : 10.1113 / jphysiol.1992.sp019086 . PMC 1176079 . PMID 1326046 .  
  7. ^ MD Krasowski & NL Harrison (2000). «Действие общих анестетиков на основе эфира, спирта и алкана на рецепторы GABAA и глицина и влияние мутаций TM2 и TM3» . Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–743. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703087 . PMC 1571881 . PMID 10683198 .  
  8. ^ LH Lin, LL Chen, JA Zirrolli & RA Harris (1992). «Общие анестетики потенцируют действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислотыA, экспрессируемые ооцитами Xenopus: отсутствие вовлечения внутриклеточного кальция». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 569–578. PMID 1331405 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  9. ^ a b Элейн К. Перри; Хизер Эштон; Аллан Х. Янг (2002). Нейрохимия сознания: нейротрансмиттеры в сознании . Издательство Джона Бенджамина. С. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1.
  10. ^ a b Чарльз Дж. Кот; Джеррольд Лерман; Брайан Дж. Андерсон (2013). Практика анестезии для младенцев и детей: консультации экспертов - Интернет и печать . Elsevier Health Sciences. С. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.
  11. ^ Пол Бараш; Брюс Ф. Каллен; Роберт К. Стултинг; Майкл Кахалан; Кристин М. Сток; Рафаэль Ортега (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: печать + электронная книга с мультимедиа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8.
  12. ^ Lin LH, Chen LL, Harris RA (1993). «Энфлуран ингибирует NMDA, AMPA и каинат-индуцированные токи в ооцитах Xenopus, экспрессирующих мРНК мозга мыши и человека». FASEB J . 7 (5): 479–85. DOI : 10.1096 / fasebj.7.5.7681790 . PMID 7681790 . S2CID 1050582 .  
  13. ^ "CDC - Карманный справочник NIOSH по химическим опасностям - энфлуран" . www.cdc.gov . Проверено 1 октября 2015 .