Икатибант , продаваемый под торговой маркой Firazyr , представляет собой лекарство для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (HAE) у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы . [4] [2] [3] Он не эффективен при ангионевротическом отеке, вызванном лекарствами из класса ингибиторов АПФ . [5]
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Фиразыр |
Другие названия | Мотыга 140, JE 049 [1] |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Подкожный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ |
|
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 59 H 89 N 19 O 13 S |
Молярная масса | 1 304 0,54 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Это пептидомиметик, состоящий из десяти аминокислот , который является селективным и специфическим антагонистом рецепторов брадикинина B2 .
Механизм действия
Брадикинин - это гормон на основе пептидов, который локально образуется в тканях, очень часто в ответ на травму. Он увеличивает проницаемость сосудов, расширяет кровеносные сосуды и вызывает сокращение гладкомышечных клеток . Брадикинин играет важную роль посредника боли. Избыток брадикинина отвечает за типичные симптомы воспаления, такие как отек, покраснение , перегрев и боль. Эти симптомы опосредованы активацией рецепторов брадикинина B2. Икатибант действует как ингибитор брадикинина, блокируя связывание нативного брадикинина с рецептором брадикинина B2. Мало что известно о влиянии икатибанта на рецептор брадикинина B1.
Общество и культура
Правовой статус
Икатибант получил статус орфанного препарата в Австралии, ЕС, Швейцарии и США для лечения наследственного ангионевротического отека (НАО). [6]
В ЕС одобрение Европейской комиссии (июль 2008 г.) позволяет Jerini продавать Firazyr в 27 странах-членах Европейского Союза, а также в Швейцарии, Лихтенштейне и Исландии, что делает его первым продуктом, одобренным во всех странах ЕС для лечение НАО. [4] В США препарат получил одобрение FDA 25 августа 2011 г. [7]
Рекомендации
- ^ "Icatibant: HOE 140, JE 049, JE049". Лекарства в НИОКР . 5 (6): 343–8. 2004. DOI : 10,2165 / 00126839-200405060-00006 . PMID 15563238 .
- ^ а б «Фиразырикатибант ацетат раствор для инъекций» . DailyMed . 16 декабря 2019 . Проверено 17 апреля 2020 .
- ^ а б «Фиразыр ЕПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 17 апреля 2020 .
- ^ а б «Джерини получает одобрение Европейской комиссии на использование фиразыра (икатибанта) для лечения НАО» (пресс-релиз). Jerini AG . 15 июля 2008 . Проверено 22 июля 2008 года .[ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Синерт Р., Леви П., Бернштейн Дж. А., Боди Р., Сивилотти М.Л., Моеллман Дж. И др. (Сентябрь – октябрь 2017 г.). «Рандомизированное испытание икатибанта для ангионевротического отека верхних дыхательных путей, индуцированного ингибитором ангиотензин-превращающего фермента» . Журнал аллергии и клинической иммунологии. На практике . 5 (5): 1402–1409.e3. DOI : 10.1016 / j.jaip.2017.03.003 . PMID 28552382 .
- ^ Longhurst HJ (сентябрь 2010 г.). «Лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека: потенциальная роль икатибанта» . Сосудистое здоровье и управление рисками . 6 : 795–802. DOI : 10.2147 / vhrm.s4332 . PMC 2941790 . PMID 20859548 .
- ^ «FDA одобряет Firazyr (инъекция икатибанта) компании Shire для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (HAE)» (пресс-релиз). Шир . Проверено 28 августа 2011 года .
Внешние ссылки
- «Икатибант» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Икатибант ацетат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.