Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Флуспирилен
Fluspirilene.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Я
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
  • 8- [4,4-Бис (4-фторфенил) бутил] -1-фенил-1,3,8-триазаспиро [4.5] декан-4-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.015.835 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 29 H 31 F 2 N 3 O
Молярная масса475,584  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Fc1ccc (cc1) C (c2ccc (F) cc2) CCCN5CCC4 (C (= O) NCN4c3ccccc3) CC5
  • InChI = 1S / C29H31F2N3O / c30-24-12-8-22 (9-13-24) 27 (23-10-14-25 (31) 15-11-23) 7-4-18-33-19- 16-29 (17-20-33) 28 (35) 32-21-34 (29) 26-5-2-1-3-6-26 / ч1-3,5-6,8-15,27H, 4,7,16-21H2, (Н, 32,35) проверитьY
  • Ключ: QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Флуспирилен ( Редептин , Имап , R6218) - типичный антипсихотический препарат дифенилбутилпиперидина , используемый для лечения шизофрении . [1] Его вводят внутримышечно . [2] Он был обнаружен в Janssen Pharmaceutica в 1963 году. [3] В систематическом обзоре 2007 года изучалась эффективность флуспирилен деканоата у людей с шизофренией:

Флуспирилен деканоат по сравнению с пероральными нейролептиками [4]
Резюме
Количество участников в каждом сравнении было небольшим, поэтому возможности для выявления явных различий ограничены. Данные рандомизированного контролируемого исследования не выявили четких различий между инъекциями флуспирилена длительного действия и пероральными препаратами в отношении исходов, включающих побочные эффекты. [4]
ИсходВыводы на словахВыводы в цифрахКачество доказательств
Глобальный результат
Ранний выход из исследования.
Последующее наблюдение: от 6 недель до 5 месяцев.		Флуспирилен деканоат может увеличить риск выхода из исследования (причины не указаны), но разница между людьми, получавшими флуспирилен деканоат, и теми, кто принимал пероральные нейролептики, не ясна. Эти выводы основаны на данных низкого качества.1,18 (0,08–16,78) руб.Низкий
Психическое состояние
Наблюдение
за рецидивом : от 6 недель до 5 месяцев.		При использовании депо флуспирилен деканоат длительного действия мало влияет на исход «рецидива» по сравнению с теми, кто принимает пероральные нейролептики - по крайней мере, для тех, кто желает участвовать в исследованиях. Эти выводы основаны на данных низкого качества.1,18 (0,08–16,78) руб.Низкий
Побочные эффекты
Необходимы антихолинергические препараты.
Последующее наблюдение: от 6 недель до 5 месяцев.		Депо флуспирилен деканоат, по-видимому, больше не вызывает двигательных нарушений, для которых используются холинолитики, по сравнению с пероральными нейролептиками. Эти выводы основаны на данных низкого качества.0,07 руб. (0,00–1,07)Низкий
ГоловокружениеФлуспирилен деканоат может снизить вероятность возникновения головокружения по сравнению с пероральными антипсикотиками. Данные основаны на доказательствах низкого качества.0,59 руб. (0,37–0,95)Низкий
Отсутствующие результаты
Данные о качестве жизни и использовании услуг (например, госпитализации) в исследованиях не сообщались.
  • v
  • т
  • е
Фармакокинетика инъекционных нейролептиков длительного действия
МедикаментИмя брендаУчебный классСредство передвиженияДозировкаТ макст 1/2 одноместныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг / 4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Моногидрат арипипразолаAbilify MaintenaНетипичныйВода а300–400 мг / 4 недели7 дней?30–47 дней4,9–5,2
Бромперидола деканоатImpromen DecanoasТипичныйКунжутное масло40–300 мг / 4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[5]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйViscoleo b50–600 мг / 1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[6]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйViscoleo b10–200 мг / 2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7,2–9,2[6] [7]
Деканоат флуфеназинаПроликсин деканоатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 2–5 недель1-2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[8] [9] [10]
Флуфеназин энантатПроликсин энантатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 1–4 недели2–3 дня4 дня?6,4–7,4[9]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг / 1 неделя1–8 дней7 дней?5,2–5,8[11]
Галоперидола деканоатХалдол ДеканоатТипичныйКунжутное масло20–400 мг / 2–4 недели3–9 дней18–21 день7,2–7,9[12] [13]
Памоат оланзапинаЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг / 2–4 недели7 дней?30 дней-
Оксипротепин деканоатMeclopinТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатInvega SustennaНетипичныйВода а39–819 мг / 4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйКунжутное масло50–200 мг / 2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйКунжутное масло25–200 мг / 2 недели2–3 дня?4–7 дней6,4–7,2[14]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйViscoleo b25–400 мг / 4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[7]
Пипотиазина ундециленатПипортил СреднийТипичныйКунжутное масло100–200 мг / 2 недели???8,4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг / 2 недели21 день?3–6 дней-
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйViscoleo b50–200 мг / 1–3 дня1-2 дня1-2 дня4,7–4,9
Зуклопентиксола деканоатClopixol DepotТипичныйViscoleo b50-800 мг / 2-4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон.

См. Также [ править ]

  • Пимозид

Ссылки [ править ]

  1. ^ ван Эпен JH (1970). «Опыт применения флуспирилена (R 6218), нейролептика длительного действия». Психиатр Neurol Neurochir . 73 (4): 277–284. PMID  5478771 .
  2. ^ Janssen ПА, Niemegeers CJ, Шеллекенс KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ ван Nueten JM, Marsboom RH, Herin В.В., Шапер WK (1970). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittelforschung . 20 (11): 1689–1698. PMID 4992598 . 
  3. ^ C. Janssen, NV Res. Лаборатория, BE 633914  (1963)
  4. ^ а б Абхиджнхан, А; Адамс, К; Дэвид, А (2007). «Депо флуспирилен при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD001718.pub2. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001718.pub2 . PMC 7025783 . 
  5. Перейти ↑ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психозов деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
  6. ^ a b Jørgensen A, Overø KF (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Сывороточные уровни». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x . PMID 6931472 . 
  7. ^ a b Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
  8. ^ Ereshefsky л, Saklad СР, Янн МВт, Дэвис СМ, Ричардс, Сейдел ДР (май 1984 г.). «Будущее депо нейролептической терапии: фармакокинетический и фармакодинамический подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748 . 
  9. ^ a b Карри С.Х., Велптон Р., де Схеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660 . PMID 444352 .  
  10. ^ Young D, L Ereshefsky, Saklad SR, Янн МВт, Гарсиа N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация) . 19-е Ежегодное клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  11. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung . 20 (11): 1689–98. PMID 4992598 . 
  12. Перейти ↑ Beresford R, Ward A (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. DOI : 10.2165 / 00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  13. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Аэртс TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Наблюдение через 2 года». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. DOI : 10.1159 / 000468580 . PMID 7185768 . 
  14. Перейти ↑ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
  • v
  • т
  • е