Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Габапентин
Габапентин2DACS.svg
Габапентин3Dan.gif
Клинические данные
Торговые наименованияНейронтин и др. [1]
Другие именаCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa694007
Данные лицензии

Категория беременности

Ответственность за зависимость		Низкий

Ответственность за зависимость		Низкий
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаГабапентиноид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность27–60% (обратно пропорционально дозе; еда с высоким содержанием жиров также увеличивает биодоступность) [3] [4]
Связывание с белкамиМенее 3% [3] [4]
МетаболизмМетаболизируется незначительно [3] [4]
Ликвидация Период полураспада5–7 часов [3] [4]
ЭкскрецияПочечный [3] [4]
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • 2- [1- (аминометил) циклогексил] уксусная кислота
Количество CAS
  • 60142-96-3 проверитьY
PubChem CID
  • 3446
IUPHAR / BPS
  • 5483
DrugBank
  • DB00996 проверитьY
ChemSpider
  • 3328 проверитьY
UNII
  • 6CW7F3G59X
КЕГГ
  • D00332 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 42797 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL940 проверитьY
Лиганд PDB
  • GBN ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID0020074
ECHA InfoCard100.056.415
Химические и физические данные
ФормулаC 9 H 17 N O 2
Молярная масса171,240  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • О = С (О) СС1 (CN) СССС1
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C9H17NO2 / c10-7-9 (6-8 (11) 12) 4-2-1-3-5-9 / h1-7,10H2, (H, 11,12) проверитьY
  • Ключ: UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Габапентин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Neurontin , является противосудорожным препаратом, который в основном используется для лечения парциальных припадков и нейропатической боли . [5] [6] Это лекарство первой линии для лечения нейропатической боли, вызванной диабетической невропатией , постгерпетической невралгией и центральной болью . [7] Он умеренно эффективен: около 30-40% тех, кто получил габапентин по поводу диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии, имеют значимое улучшение. [8]

Сонливость и головокружение - самые частые побочные эффекты . Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск самоубийства , угнетение дыхания и аллергические реакции . [5] Людям с заболеванием почек рекомендуются более низкие дозы . [5] Габапентин действует, уменьшая активность части кальциевых каналов . [9] [10] [11]

Габапентин был впервые одобрен для использования в 1993 году. [12] Он был доступен в качестве дженерика в Соединенных Штатах с 2004 года. [13] В 2018 году он был одиннадцатым наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 45 лекарствами. миллион рецептов. [14] [15] В течение 1990-х годов компания Parke-Davis , дочерняя компания Pfizer , использовала ряд незаконных методов, чтобы побудить врачей в Соединенных Штатах прописывать габапентин для неразрешенных целей. [16] Они выплатили миллионы долларов для урегулирования судебных исков, связанных с этой деятельностью. [17]

Медицинское использование [ править ]

Габапентин рекомендуется применять при фокальных припадках и невропатической боли . [5] [6] Габапентин широко назначают не по назначению в США и Великобритании [18] [19], например, для лечения ненейропатической боли, [18] тревожных расстройств и биполярного расстройства . [20]

Судороги [ править ]

Габапентин одобрен для лечения фокальных припадков ; [21], однако, он не эффективен при генерализованной эпилепсии . [22]

Невропатическая боль [ править ]

Габапентин рекомендован различными медицинскими властями в качестве средства первой линии при хронической невропатической боли. [23] [6] [7] [24] Это общая рекомендация, применимая ко всем синдромам нейропатической боли, за исключением невралгии тройничного нерва . [7] [24]

Что касается конкретных диагнозов, существуют лучшие доказательства для лечения габапентином постгерпетической невралгии и диабетической невропатии . [8] Габапентин одобрен для первого показания в США. [5] Помимо этих двух невропатий, в рекомендациях Европейской федерации неврологических обществ отмечается эффективность габапентина при центральной боли . [7] Комбинация габапентина с опиоидом или нортриптилином может работать лучше, чем любое лекарство по отдельности. [7] [24]

В целом габапентин демонстрирует умеренную эффективность при невропатической боли. Лишь небольшая часть пациентов получает ощутимое облегчение. Из 10 человек, получавших габапентин, от трех до четырех человек значительно выиграли по сравнению с одним или двумя людьми, получавшими плацебо. [8]

Доказательства показывают небольшую пользу или отсутствие пользы и значительный риск у людей с хронической болью в пояснице или ишиасом . [25] [26] Габапентин не эффективен при ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии [27] и невропатической боли, вызванной раком . [28]

Беспокойство [ править ]

Исследований по использованию габапентина для лечения тревожных расстройств очень мало. [29] [30] В контролируемом исследовании тревожных выживших после рака груди [30] и в исследовании социальной фобии [29] габапентин значительно снижал уровень тревожности. При паническом расстройстве габапентин неэффективен. [30] [29] С другой стороны, некоторые учебники по психиатрии рассматривают «возможную роль габапентина в тревожных расстройствах, особенно социальной фобии и паническом расстройстве» на основе «отчетов о случаях и двойных слепых исследований» [31] или утверждают, что контролируемые исследования не показали, что габапентин очень эффективен при психиатрических показаниях; «однако клинически эффективен». [20]

Наркозависимость [ править ]

Габапентин умеренно эффективен для уменьшения симптомов отмены алкоголя и связанного с этим влечения. [32] [33] [34] Доказательства в пользу габапентина при лечении алкоголизма слабы : он не способствует достижению абстиненции, а данные о рецидивах пьянства и процентах дней воздержания не являются надежными. отдавайте предпочтение габапентину; это только снижает процент дней пьянства. [35]

Габапентин неэффективен при кокаиновой зависимости и употреблении метамфетамина [36], и он не увеличивает процент отказа от курения . [37] Габапентин существенно не уменьшает симптомы отмены опиатов. [36] Недостаточно доказательств его использования при зависимости от каннабиса. [38]

Другое [ править ]

Габапентин рекомендуется в качестве первой линии лечения приобретенного маятникового нистагма , торсионного нистагма и детского нистагма; однако он не работает при периодическом чередующемся нистагме. [39] [40] [41]

Габапентин снижает частоту приливов как у женщин в менопаузе, так и у пациентов с раком груди. Однако антидепрессанты обладают аналогичной эффективностью, а лечение эстрогеном более эффективно предотвращает приливы. [42]

Габапентин снижает спастичность при рассеянном склерозе и назначается в качестве одного из препаратов первой линии. [43] Это признанное лечение синдрома беспокойных ног . [44] Габапентин снимает зуд при почечной недостаточности ( уремический зуд ) [45] [46] и зуд по другим причинам. [47] Это может быть вариант при эссенциальном или ортостатическом треморе . [48] [49] [50] Хотя эффективность габапентина при бессоннице не установлена, он действительно помогает при расстройствах сна.у пациентов с соматическим заболеванием. [51]

Габапентин не появляется , чтобы обеспечить преимущество для биполярного расстройства , [33] комплексный региональный болевой синдром , [52] послеоперационная боль, [53] или шум в ушах , [54] или предотвратить эпизодических мигрени у взрослых. [55]

Противопоказания [ править ]

Габапентин следует применять осторожно и в более низких дозах людям с проблемами почек из-за возможного накопления и токсичности. Неясно, безопасно ли это во время беременности или кормления грудью . [5]

Побочные эффекты [ править ]

Головокружение и сонливость - наиболее частые побочные эффекты . Также часто наблюдаются утомляемость , атаксия , периферические отеки (отек конечностей) и нистагм . [56] Габапентин приводит к увеличению веса на 2,2 кг после 1,5 месяцев использования. [57] тематические исследования показывают , что это может привести к аноргазмии и эректильной дисфункции , [58] , а также миоклонус [59] [60] , которые исчезают после прекращения габапентина или замен его с другими лекарственными средствами . ПЛАТЬЕ , анафилаксия, угнетение дыхания и повышенное суицидальное поведение - редкие, но серьезные побочные эффекты.

Самоубийство [ править ]

Этикетка с габапентином содержит предупреждение о повышенном риске суицидальных мыслей и поведения. [56] Согласно исследованию базы данных страховых случаев, употребление габапентина связано примерно на 40% с повышением риска самоубийства , попытки самоубийства и насильственной смерти по сравнению с эталонным противосудорожным препаратом топираматом . Риск повышен как для пациентов с биполярным расстройством, так и для пациентов с эпилепсией . [61] Другое исследование показало примерно удвоение количества попыток суицида и членовредительства у пациентов с биполярным расстройством, принимающих габапентин, по сравнению с теми, кто принимает литий . [62]

Угнетение дыхания [ править ]

Серьезное подавление дыхания, потенциально смертельное, может произойти, когда габапентин принимается вместе с опиоидами , бензодиазепинами или другими депрессантами или людьми с основными проблемами легких, такими как ХОБЛ . [63] [64] Габапентин и опиоиды обычно назначают вместе или злоупотребляют ими, и исследования показывают, что подавление дыхания, которое они вызывают, является аддитивным. Например, применение габапентина перед заменой сустава или лапароскопической операцией увеличивает риск угнетения дыхания на 30-60%. [63]

Отстранение и зависимость [ править ]

Симптомы отмены обычно возникают через 1-2 дня после резкого прекращения приема габапентина. [65] Чаще всего сообщается о возбуждении, замешательстве и дезориентации, за которыми следуют желудочно-кишечные жалобы и потливость, реже - тремор , тахикардия , гипертония и бессонница . [65] В некоторых случаях у пользователей возникают приступы отмены. [66] Все эти симптомы проходят после восстановления габапентина. [65]

Сам по себе габапентин не вызывает сильной зависимости. В экспериментах на людях и животных он показывает ограниченное или неэффективное воздействие. Подавляющее большинство людей, злоупотребляющих габапентином, являются нынешними или бывшими потребителями опиоидов или седативных средств. [66] У этих людей габапентин может усиливать опиоидный «кайф», а также уменьшать обычно наблюдаемые симптомы отмены опиоидов, такие как тревожность. [67]

Передозировка [ править ]

В результате чрезмерного проглатывания, случайного или иного, люди могут испытывать симптомы передозировки, включая сонливость, седативный эффект, помутнение зрения, невнятную речь, сонливость, неконтролируемые подергивания и беспокойство. Принятие очень большого количества связано с подавлением дыхания, комой и, возможно, смертью, особенно в сочетании с алкоголем или опиоидами. [66] [68]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Габапентин представляет собой лиганд , из & alpha ; 2 & delta ; субъединицы кальциевого канала . [69] [70] α 2 δ представляет собой вспомогательный белок, связанный с основной субъединицей α 1 (каналообразующий белок) активируемых высоким напряжением потенциалзависимых кальциевых каналов (L-тип, N-тип, P / Q-тип, и R-типа). [9] Габапентин не является прямым блокатором каналов : он проявляет свое действие, нарушая регуляторную функцию α 2 δ и его взаимодействия с другими белками. Габапентин предотвращает доставку кальциевых каналов к клеточной мембране, снижает активацию каналов α 2субъединица δ, снижает передачу сигналов, приводящую к высвобождению нейромедиаторов, и нарушает взаимодействия α 2 δ с рецепторами NMDA , нейрексинами и тромбоспондинами . [9] [10] [11] Из четырех известных изоформ белка α 2 δ габапентин связывается с таким же высоким сродством с двумя: α 2 δ-1 и α 2 δ-2 . [70] Большинство фармакологических свойств габапентина объясняются его связыванием только с одной изоформой - α 2 δ-1. [70] [10]

Эндогенный α-аминокислота , L - лейцин и L -isoleucine , которые напоминают габапентин в химической структуре , связывает α - δ с аналогичной аффинностью к габапентину и присутствует в человеческой спинномозговой жидкости в микромолярных концентрациях. [71] Они могут быть эндогенными лигандами α 2 δ субъединицы и конкурентно противодействуют эффектам габапентина. [71] [72] Соответственно, хотя габапентин имеет наномолярное сродство к субъединице α 2 δ, его эффективность in vivo находится на низком уровне.микромолярный диапазон, и конкуренция за связывание эндогенными L- аминокислотами, вероятно, ответственна за это несоответствие. [10]

Габапентин является мощным активатором потенциалзависимых калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5 даже при низких наномолярных концентрациях. Однако вряд ли эта активация будет доминирующим механизмом терапевтических эффектов габапентина. [73]

Несмотря на то, что габапентин является структурным аналогом ГАМК и, несмотря на свое название, он не связывается с рецепторами ГАМК , не превращается в ГАМК или другой агонист рецептора ГАМК in vivo и не модулирует транспорт или метаболизм ГАМК . [69]

Фармакокинетика [ править ]

Габапентин всасывается из кишечника в результате активного транспортного процесса, опосредованного переносчиком аминокислот , предположительно LAT2 . [74] В результате фармакокинетика габапентина зависит от дозы, с уменьшенной биодоступностью и отложенными пиковыми уровнями при более высоких дозах. [70]

Пероральная биодоступность габапентина составляет примерно 80% при дозе 100 мг вводят три раза в день один раз каждые 8 часов, но снижается до 60% при 300 мг, 47% при 400 мг, 34% при 800 мг, 33% при 1200 мг, и 27 % в 1600 мг, все с одинаковым графиком дозирования. [5] [75] Лекарства, которые увеличивают время прохождения габапентина в тонком кишечнике, могут увеличивать его пероральную биодоступность; когда габапентин вводили одновременно с пероральным морфином , пероральная биодоступность 600 мг габапентина увеличивалась на 50%. [75]

Габапентин в низкой дозе 100 мг имеет T max (время до пикового уровня ) примерно 1,7 часа, в то время как T max увеличивается до 3-4 часов при более высоких дозах. [70] Пища существенно не влияет на T max габапентина и увеличивает C max и уровень габапентина примерно на 10%. [75]

Габапентин может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в центральную нервную систему . [69] Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 9-14% от его концентрации в плазме крови . [75] Из - за своей низкой липофильности , [75] габапентина требует активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. [76] [69] [77] [78] LAT1 экспрессируется на высоком уровне в гематоэнцефалический барьер [79] и транспорты габапентина через в мозг . [76] [69] [77] [78]Как и в случае кишечной абсорбции, опосредованной переносчиком аминокислот , транспорт габапентина через гематоэнцефалический барьер с помощью LAT1 является насыщаемым. [76] Габапентин не связывается с другими переносчиками лекарств, такими как P-гликопротеин (ABCB1) или OCTN2 (SLC22A5). [76] Он не связывается в значительной степени с белками плазмы (<1%). [75]

Габапентин практически не метаболизируется . [70] [75]

Габапентин устраняется почечно в моче . [75] Он имеет относительно короткий период полувыведения , со средним значением от 5 до 7 часов. [75] Это значение изменяется с увеличением дозы, с 5,4 часа для однократной дозы 200 мг до 8,3 часа для дозы 1,400 мг. [80] Из-за короткого периода полувыведения габапентин необходимо вводить 3-4 раза в день для поддержания терапевтического уровня. [81] Габапентин XR (торговая марка Gralise) принимают один раз в день. [82]

Химия [ править ]

Химическая структура ГАМК и габапентина с выделенными общими чертами

Габапентин представляет собой 3,3- дизамещенное производное ГАМК. Следовательно, это аналог ГАМК , а также γ-аминокислота . [83] [84] В частности, это производное ГАМК с дизамещением пентилом в 3 положении, отсюда и название - габапентин , образующий шестичленное кольцо. После образования кольца аминные и карбоксильные группы не находятся в тех же относительных положениях, что и в ГАМК :. [85] они более конформационно ограничены. [86]

Синтез [ править ]

Синтез габапентина.

Описан химический синтез габапентина, исходя из ангидрида 1,1-диацетилгексана. [87]

История [ править ]

Габапентин был разработан исследователями в Parke-Davis быть аналогом из нейротрансмиттера ГАМК , который может более легко проникать через гематоэнцефалический барьер и был впервые описан в 1975 году Satzinger и Hartenstein. [85] [88] Под торговой маркой Neurontin он был впервые одобрен в мае 1993 года для лечения эпилепсии в Соединенном Королевстве. [89] Утверждение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в декабре 1993 года на использование в качестве адъюванта (эффективного при добавлении к другим противосудорожным препаратам) лекарства для контроля парциальных припадков у взрослых; это указание было распространено на детей в 2000 году.[90] [56] Впоследствии, габапентин был одобрен в Соединенных Штатах для лечения постгерпетической невралгии в 2002 году [91] общий вариант габапентина впервые стал доступен в Соединенных Штатах в 2004 году [13] продлен релиз рецептуры Габапентин для ежедневного приема под торговой маркой Gralise был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии в январе 2011 года. [92] [93]

Общество и культура [ править ]

Правовой статус [ править ]

С 1 июля 2017 года в штате Кентукки габапентин классифицируется как контролируемое вещество из Списка V. [94] С 9 января 2019 года штат Мичиган также классифицирует габапентин как контролируемое вещество из Списка V. [95] Габапентин внесен в список V в других штатах, таких как Западная Вирджиния , [96] Теннесси , [97] Алабама [98] С апреля 2019 года в Соединенном Королевстве этот препарат был реклассифицирован как контролируемое вещество класса C. [99] [100] [101] [102] [103]

Вне лейбловая реклама [ править ]

Хотя некоторые небольшие неконтролируемые исследования в 1990-х годах, в основном спонсируемые производителем габапентина, показали, что лечение биполярного расстройства габапентином может быть многообещающим [104], преобладающие данные свидетельствуют о том, что это неэффективно. [105] После корпоративного приобретения первоначального патентообладателя фармацевтическая компания Pfizer признала, что в деле Франклин против Парк-Дэвиса имели место нарушения руководящих принципов FDA в отношении продвижения недоказанного использования габапентина не по назначению (см. Ниже). ).

Агентство Reuters сообщило 25 марта 2010 года, что «Pfizer Inc нарушила федеральный закон о рэкете, ненадлежащим образом продвигая препарат от эпилепсии Neurontin ... Согласно федеральному закону RICO штраф автоматически утроится, поэтому обнаружение будет стоить Pfizer 141 миллион долларов». [106] Дело связано с заявлением Kaiser Foundation Health Plan Inc. о том, что «ее обманули, заставив поверить в то, что Neurontin эффективен для лечения мигрени, биполярного расстройства и других состояний не по назначению. Pfizer утверждала, что врачи Kaiser по-прежнему рекомендуют этот препарат для эти виды использования », [107] и что« на веб-сайте страховщика Нейронтин все еще упоминается как препарат от нейропатической боли ». [108]

Wall Street Journal отмечает, что официальный представитель Pfizer Кристофер Лодер сказал: «Мы разочарованы приговором и будем рассматривать ходатайства после суда и апелляцию». [109] Позже он добавил, что «приговор и постановления судьи не соответствуют фактам и закону». [106]

Франклин против Parke-Davis случай [ править ]

Основная статья: Франклин против Парк-Дэвиса

В то время как рецепты, не отпускаемые по рецепту, являются обычным явлением для ряда лекарств, маркетинг не по прямому назначению - нет. [16] В 2004 году Warner-Lambert (которая впоследствии была приобретена Pfizer) согласилась признать себя виновной в деятельности своей дочерней компании Parke-Davis и выплатить штраф в размере 430 миллионов долларов для урегулирования гражданских и уголовных обвинений, связанных с маркетингом Neurontin. -маркировка целей. Мировое соглашение 2004 года было одним из крупнейших в истории США, и первое дело о рекламе вне лейбла было успешно возбуждено в соответствии с Законом о ложных исках. [110]

Торговые марки [ править ]

Габапентин изначально продавался под торговой маркой Neurontin. С тех пор, как он стал универсальным, он продается по всему миру под более чем 300 различными торговыми марками. [1] продлен релиз формулировки габапентина для введения один раз в день администрация была введена в 2011 году для постгерпетической невралгии под торговой маркой Gralise. [111]

Связанные препараты [ править ]

Парк-Дэвис разработал лекарство под названием прегабалин , которое по структуре связано с габапентином, в качестве преемника габапентина. [112] Другой аналогичный препарат, атагабалин , безуспешно пытался использовать Pfizer для лечения бессонницы. [113] пролекарством форма ( габапентин enacarbil ) [114] был одобрен США продовольствия и медикаментов (FDA).

Рекреационное использование [ править ]

При приеме в избытке габапентин может вызвать эйфорию, чувство спокойствия, марихуану, улучшить общительность и уменьшить тягу к алкоголю или кокаину. [115] [116] [117] Габапентин, также известный на улицах как «Габби», [118] все чаще используется для достижения эйфорического эффекта. [119] [120] Абстинентный синдром, часто напоминающий симптомы отмены бензодиазепинов , играет роль в физической зависимости, которую испытывают некоторые потребители. [66] Около 1% респондентов интернет-опроса и 22% посетителей наркологических учреждений злоупотребляли габапентином. [65] [121]Его неправильное употребление преимущественно совпадает с употреблением других запрещенных депрессантов ЦНС , а именно опиоидов, бензодиазепинов и алкоголя. [122] После введения в Кентукки более строгого законодательства в отношении рецептов на опиоиды в 2012 году в 2012–2015 годах наблюдался рост употребления только габапентина и нескольких лекарственных препаратов. Большинство этих случаев было связано с передозировкой при подозрении на самоубийство. Эти показатели также сопровождались увеличением злоупотреблений и использования в рекреационных целях. [123] Злоупотребление габапентином, его токсичность и использование в попытках суицида среди взрослых в США увеличились с 2013 по 2017 год. [124]

Ветеринарное использование [ править ]

У кошек габапентин можно использовать в качестве анальгетика при мультимодальном обезболивании. [125] Он также используется в качестве лекарства от беспокойства для снижения стресса у кошек во время путешествий или посещения ветеринара. [126] Габапентин также используется для собак и других животных, но некоторые составы (особенно жидкие формы), предназначенные для использования человеком, содержат подсластитель ксилитол , который токсичен для собак. [127]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Международные списки наркотиков на сайте Drugs.com для габапентина. Архивировано 16 февраля 2016 г. на странице Wayback Machine по состоянию на 9 февраля 2016 г.
  2. ^ a b «Использование габапентина во время беременности» . Drugs.com . 2 декабря 2019 . Проверено 21 декабря 2019 .
  3. ^ a b c d e «Дозирование Neurontin, Gralise (габапентин), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD. Архивировано 16 декабря 2014 года . Проверено 6 апреля 2014 года .
  4. ^ a b c d e Гоа К.Л., Соркин Е.М. (сентябрь 1993 г.). «Габапентин. Обзор его фармакологических свойств и клинического потенциала при эпилепсии». Наркотики . 46 (3): 409–427. DOI : 10.2165 / 00003495-199346030-00007 . PMID 7693432 . 
  5. ^ a b c d e f g "DailyMed - НЕЙРОНТИН- габапентин в капсулах НЕЙРОНТИН- габапентин в таблетке, покрытый пленочной оболочкой раствор НЕЙРОНТИН-габапентина" . Проверено 14 декабря 2020 года .
  6. ^ a b c «1 Рекомендации | Нейропатическая боль у взрослых: фармакологическое лечение в неспециализированных условиях | Руководство | NICE» . Проверено 14 декабря 2020 года .
  7. ^ Б с д е Attal N, Cruccu G, R, Baron Haanpää M, P, Hansson Jensen TS, Nurmikko T (сентябрь 2010 г.). «Руководство EFNS по фармакологическому лечению невропатической боли: пересмотр 2010 г.» . Европейский журнал неврологии . 17 (9): 1113 – e88. DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2010.02999.x . PMID 20402746 . S2CID 14236933 .  
  8. ^ a b c Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (июнь 2017 г.). «Габапентин от хронической невропатической боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 6 : CD007938. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007938.pub4 . ЛВП : 10044/1/52908 . PMC 6452908 . PMID 28597471 .  
  9. ^ a b c Ришер WC, Eroglu C (август 2020 г.). «Новые роли субъединиц α2δ в функции кальциевых каналов и синаптических связях». Curr Opin Neurobiol . 63 : 162–169. DOI : 10.1016 / j.conb.2020.04.007 . PMC  7483897. PMID 32521436 . 
  10. ^ a b c d Шталь С.М., Поррека Ф., Тейлор С.П., Чунг Р., Торп А.Дж., Клер А. (2013). «Разнообразные терапевтические действия прегабалина: отвечает ли один механизм за несколько фармакологических действий?». Trends Pharmacol. Sci . 34 (6): 332–9. DOI : 10.1016 / j.tips.2013.04.001 . PMID 23642658 . 
  11. ^ a b Тейлор CP, Харрис EW (июль 2020 г.). «Обезболивание габапентином и прегабалином может включать рецепторы N-метил-d-аспартата, нейрексины и тромбоспондины». J Pharmacol Exp Ther . 374 (1): 161–174. DOI : 10,1124 / jpet.120.266056 . PMID 32321743 . S2CID 216082872 .  
  12. ^ Pitkänen A, Schwartzkroin PA, Moshe SL (2005). Модели припадков и эпилепсии . Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ISBN. 978-0-08-045702-4. Архивировано 8 сентября 2017 года.
  13. ^ a b Рид Д. (2 марта 2012 г.). Другой конец стетоскопа: взгляд врача на кризис здравоохранения . АвторДом. С. 63–. ISBN 978-1-4685-4410-7.
  14. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  15. ^ «Габапентин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  16. ^ a b Хенни JE (август 2006 г.). «Обеспечение благополучия пациентов: кто главный?». Анналы внутренней медицины . 145 (4): 305–7. DOI : 10.7326 / 0003-4819-145-4-200608150-00013 . PMID 16908923 . S2CID 39262014 .  
  17. ↑ Stempel J (2 июня 2014 г.). «Pfizer выплатит 325 миллионов долларов по урегулированию Neurontin» . Рейтер . Проверено 11 июня 2018 .
  18. ^ a b Montastruc F, Loo SY, Renoux C (ноябрь 2018 г.). «Тенденции в первых назначениях габапентина и прегабалина в первичной медико-санитарной помощи в Соединенном Королевстве, 1993-2017» . ДЖАМА . 320 (20): 2149–2151. DOI : 10,1001 / jama.2018.12358 . PMC 6583557 . PMID 30480717 .  
  19. ↑ Goodman CW, Brett AS (май 2019 г.). «Клинический обзор использования габапентиноидных препаратов не по назначению». JAMA Intern Med . 179 (5): 695–701. DOI : 10,1001 / jamainternmed.2019.0086 . PMID 30907944 . 
  20. ^ a b Собель С.В. (5 ноября 2012 г.). Успешная психофармакология: научно обоснованные решения для лечения ремиссии . WW Нортон. п. 124. ISBN 978-0-393-70857-8. Архивировано 6 января 2016 года.
  21. Перейти ↑ Johannessen SI, Ben-Menachem E (2006). «Ведение приступов с фокальным началом: обновленная информация о медикаментозном лечении». Наркотики . 66 (13): 1701–25. DOI : 10.2165 / 00003495-200666130-00004 . PMID 16978035 . S2CID 46952737 .  
  22. ^ Реймс S, Ryvlin P (июль 2014). «Фармакотерапия тонико-клонических припадков». Эксперт Opin Pharmacother . 15 (10): 1417–26. DOI : 10.1517 / 14656566.2014.915029 . PMID 24798217 . S2CID 6943460 .  
  23. ^ Мулен ДЕ, Кларк AJ, Gilron я, Ware М.А., Уотсон СР, Sessle BJ, Кодерр Т, Морли-Форстера ПК, Стинсон Дж, Буланже А, Пэн Р, Финли Г.А., Taenzer Р, Squire Р, Дион D, Cholkan , Гилани А., Гордон А., Генри Дж., Джови Р., Линч М., Майлис-Ганьон А., Панджу А., Роллман Г. Б., Велли А. (2007). «Фармакологическое лечение хронической невропатической боли - согласованное заявление и рекомендации Канадского общества боли» . Pain Res Manag . 12 (1): 13–21. DOI : 10.1155 / 2007/730785 . PMC 2670721 . PMID 17372630 .  
  24. ^ a b c Финнеруп Н.Б., Аттал Н., Арутюнян С., Макникол Э, Барон Р., Дворкин Р. Х., Гилрон И., Хаанпаа М., Ханссон П., Йенсен Т. С., Камерман П. Р., Лунд К., Мур А., Раджа С. Н., Райс А. С., Роуботэм М., Сена Е., Сиддалл П., Смит Б. Х., Уоллес М. (февраль 2015 г.). «Фармакотерапия невропатической боли у взрослых: систематический обзор и метаанализ» . Lancet Neurol . 14 (2): 162–73. DOI : 10.1016 / S1474-4422 (14) 70251-0 . PMC 4493167 . PMID 25575710 .  
  25. ^ Shanthanna Н, Gilron я, Rajarathinam М, Аламрите R, S Kamath, Табан л, Деверо PJ, Bhandari М (август 2017 г.). «Преимущества и безопасность габапентиноидов при хронической боли в пояснице: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. DOI : 10.1371 / journal.pmed.1002369 . PMC 5557428 . PMID 28809936 .  
  26. ↑ Enke O, New HA, New CH, Mathieson S, McLachlan AJ, Latimer J, Maher CG, Lin CC (июль 2018 г.). «Противосудорожные препараты в лечении боли в пояснице и поясничной корешковой боли: систематический обзор и метаанализ» . CMAJ . 190 (26): E786 – E793. DOI : 10,1503 / cmaj.171333 . PMC 6028270 . PMID 29970367 .  
  27. ^ Phillips TJ, Cherry CL, S Кокс, Маршалл SJ, Райс AS (декабрь 2010). Пай (ред.). «Фармакологическое лечение болезненной сенсорной невропатии, связанной с ВИЧ: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . PLOS ONE . 5 (12): e14433. Bibcode : 2010PLoSO ... 514433P . DOI : 10.1371 / journal.pone.0014433 . PMC 3010990 . PMID 21203440 .  
  28. ^ Мур A, S Дерри, Wiffen P (февраль 2018). «Габапентин от хронической невропатической боли». ДЖАМА . 319 (8): 818–819. DOI : 10,1001 / jama.2017.21547 . PMID 29486015 . 
  29. ^ a b c Mula M, Pini S, Cassano GB (июнь 2007 г.). «Роль противосудорожных препаратов при тревожных расстройствах: критический обзор доказательств». Журнал клинической психофармакологии . 27 (3): 263–72. DOI : 10.1097 / jcp.0b013e318059361a . PMID 17502773 . S2CID 38188832 .  
  30. ^ a b c Greenblatt HK, Greenblatt DJ (март 2018 г.). «Габапентин и Прегабалин для лечения тревожных расстройств». Clin Pharmacol Drug Dev . 7 (3): 228–232. DOI : 10.1002 / cpdd.446 . PMID 29579375 . S2CID 4321472 .  
  31. ^ Шацберг, Алан (2015). Руководство по клинической психофармакологии . Вашингтон, округ Колумбия: American Psychiatric Publishing, подразделение Американской психиатрической ассоциации. п. 374. ISBN 978-1-58562-481-2. OCLC  902727278 .
  32. ^ Манси HL, Yasinian Y, Оже»L (ноябрь 2013). «Амбулаторное ведение алкогольного абстинентного синдрома». Американский семейный врач . 88 (9): 589–95. PMID 24364635 . 
  33. ^ a b Берлин РК, Батлер PM, Perloff MD (2015). «Терапия габапентином при психических расстройствах: систематический обзор» . Помощник по оказанию первичной медицинской помощи при заболеваниях ЦНС . 17 (5). DOI : 10.4088 / PCC.15r01821 . PMC 4732322 . PMID 26835178 .  
  34. ^ Ahmed S, Stanciu CN, Kotapati П.В., Ahmed R, S Bhivandkar, Хан М., Afridi A, M Куреши, Esang M (август 2019). «Эффективность габапентина в снижении тяги и отмены при расстройстве, вызванном употреблением алкоголя: метааналитический обзор». Компаньон по первичной помощи при расстройстве ЦНС . 21 (4). DOI : 10.4088 / PCC.19r02465 . PMID 31461226 . 
  35. ^ Kranzler HR, Feinn R, Моррис P, Хартуэлл EE (сентябрь 2019). «Мета-анализ эффективности габапентина для лечения расстройства, связанного с употреблением алкоголя» . Зависимость . 114 (9): 1547–1555. DOI : 10.1111 / add.14655 . PMC 6682454 . PMID 31077485 .  
  36. ^ a b Мейсон BJ, Quello S, Shadan F (январь 2018 г.). «Габапентин для лечения расстройства, связанного с употреблением алкоголя» . Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 27 (1): 113–124. DOI : 10.1080 / 13543784.2018.1417383 . PMC 5957503 . PMID 29241365 .  
  37. ^ Sood A, Ebbert JO, Wyatt KD, Кроган IT, Schroeder DR, Sood R, Hays JT (март 2010). «Габапентин для отказа от курения» . Никотин и табачные исследования . 12 (3): 300–4. DOI : 10.1093 / NTR / ntp195 . PMC 2825098 . PMID 20081039 .  
  38. ^ Нильсен S, Говинг л, Sabioni Р, Ле Фолл В (январь 2019). «Фармакотерапия от зависимости от каннабиса» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD008940. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008940.pub3 . PMC 6360924 . PMID 30687936 .  
  39. ↑ McLean RJ, Gottlob I (август 2009 г.). «Фармакологическое лечение нистагма: обзор». Мнение эксперта по фармакотерапии . 10 (11): 1805–16. DOI : 10.1517 / 14656560902978446 . PMID 19601699 . S2CID 21477128 .  
  40. ^ Thurtell MJ, Leigh RJ (февраль 2012). «Лечение нистагма». Варианты лечения Curr Neurol . 14 (1): 60–72. DOI : 10.1007 / s11940-011-0154-5 . PMID 22072056 . S2CID 40370476 .  
  41. Перейти ↑ Mehta AR, Kennard C (июнь 2012 г.). «Фармакологическое лечение приобретенного нистагма». Pract Neurol . 12 (3): 147–53. DOI : 10.1136 / practneurol-2011-000181 . PMID 22661344 . S2CID 1950738 .  
  42. ↑ Shan D, Zou L, Liu X, Shen Y, Cai Y, Zhang J (июнь 2020 г.). «Эффективность и безопасность габапентина и прегабалина у пациентов с вазомоторными симптомами: систематический обзор и метаанализ». Am J Obstet Gynecol . 222 (6): 564–579.e12. DOI : 10.1016 / j.ajog.2019.12.011 . PMID 31870736 . 
  43. ↑ Otero-Romero S, Sastre-Garriga J, Comi G, Hartung HP, Soelberg Sørensen P, Thompson AJ, Vermersch P, Gold R, Montalban X (октябрь 2016 г.). «Фармакологическое лечение спастичности при рассеянном склерозе: систематический обзор и согласованный документ» . Мульт Склер . 22 (11): 1386–1396. DOI : 10.1177 / 1352458516643600 . PMID 27207462 . S2CID 25028259 .  
  44. ^ Винкелман Дж, Аллен Р.П., Högl B, Иноуэ Y, Эртель Вт, Салминен А.В., Винкельман JW, Trenkwalder С, Сампайу С (июль 2018). «Лечение синдрома беспокойных ног: обзор, основанный на фактах, и его значение для клинической практики (пересмотрено в 2017 г.) §» . Mov Disord . 33 (7): 1077–1091. DOI : 10.1002 / mds.27260 . PMID 29756335 . S2CID 21669996 .  
  45. Перейти ↑ Berger TG, Steinhoff M (июнь 2011 г.). «Кожный зуд и почечная недостаточность» . Семинары по кожной медицине и хирургии . 30 (2): 99–100. DOI : 10.1016 / j.sder.2011.04.005 . PMC 3692272 . PMID 21767770 .  
  46. ^ Hercz D, Jiang SH, Webster AC (декабрь 2020). «Вмешательства при зуде у людей с запущенной хронической болезнью почек». Cochrane Database Syst Rev . 12 : CD011393. DOI : 10.1002 / 14651858.CD011393.pub2 . PMID 33283264 . 
  47. Перейти ↑ Anand S (март 2013 г.). «Габапентин от кожного зуда в паллиативной терапии». Американский журнал хосписов и паллиативной помощи . 30 (2): 192–6. DOI : 10.1177 / 1049909112445464 . PMID 22556282 . S2CID 39737885 .  
  48. ^ Schneider SA, Deuschl G (январь 2014). «Лечение тремора» . Нейротерапия . 11 (1): 128–38. DOI : 10.1007 / s13311-013-0230-5 . PMC 3899476 . PMID 24142589 .  
  49. ^ Zesiewicz Т.А., Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ондо WG, Дьюи РБ, Окунь MS, Sullivan KL, Вейнер WJ (ноябрь 2011). «Основанное на фактах обновление руководства: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 77 (19): 1752–5. DOI : 10.1212 / WNL.0b013e318236f0fd . PMC 3208950 . PMID 22013182 .  
  50. ^ Sadeghi R, Ондо WG (декабрь 2010). «Фармакологическое лечение эссенциального тремора». Наркотики . 70 (17): 2215–28. DOI : 10.2165 / 11538180-000000000-00000 . PMID 21080739 . S2CID 10662268 .  
  51. ^ Лю ГДж, Карим М. Р., Сю Л., Ван С.Л., Ян С, Дин л, Ван YF (2017). «Эффективность и переносимость габапентина у взрослых с нарушением сна при медицинских заболеваниях: систематический обзор и метаанализ» . Фронт Neurol . 8 : 316. DOI : 10,3389 / fneur.2017.00316 . PMC 5510619 . PMID 28769860 .  
  52. ↑ Tran DQ, Duong S, Bertini P, Finlayson RJ (февраль 2010 г.). «Лечение сложного регионарного болевого синдрома: обзор доказательств» . Канадский журнал анестезии . 57 (2): 149–66. DOI : 10.1007 / s12630-009-9237-0 . PMID 20054678 . 
  53. ^ Гамильтон TW, Стрикленд LH, Пандит HG (август 2016). «Мета-анализ использования габапентиноидов для лечения острой послеоперационной боли после тотального артропластики коленного сустава» . Журнал костной и суставной хирургии. Американский объем . 98 (16): 1340–50. DOI : 10,2106 / jbjs.15.01202 . PMID 27535436 . 
  54. ^ Aazh H, El Refaie A, Humphriss R (декабрь 2011). «Габапентин от шума в ушах: систематический обзор». Американский журнал аудиологии . 20 (2): 151–8. DOI : 10,1044 / 1059-0889 (2011 / 10-0041) . PMID 21940981 . 
  55. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (июнь 2013). «Габапентин или прегабалин для профилактики эпизодической мигрени у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 6 (6): CD010609. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010609 . PMC 6599858 . PMID 23797675 .  
  56. ^ a b c «Нейронтин-габапентин в капсулах. Нейронтин-габапентин в таблетке, раствор нейронтин-габапентина в пленочной оболочке» . DailyMed . 11 апреля 2019 . Проверено 21 декабря 2019 .
  57. ^ Домек Дж. П., Пруцкий Г., Леппин А., Сонбол МБ, Алтаяр О, Ундавалли К., Ван З., Эльрайя Т., Брито Дж. П., Маук К. Ф., Лабабиди М. Х., Прокоп Л. Дж., Аси Н., Вей Дж., Фидахуссейн С., Монтори В. М., Мурад MH (февраль 2015 г.). «Клинический обзор: препараты, обычно связанные с изменением веса: систематический обзор и метаанализ» . J Clin Endocrinol Metab . 100 (2): 363–70. DOI : 10.1210 / jc.2014-3421 . PMC 5393509 . PMID 25590213 .  
  58. ↑ Ян Y, Ван X (январь 2016 г.). «Сексуальная дисфункция, связанная с противоэпилептическими препаратами у больных эпилепсией». Экспертное мнение Drug Saf . 15 (1): 31–42. DOI : 10.1517 / 14740338.2016.1112376 . PMID 26559937 . S2CID 39571068 .  
  59. ↑ Kim JB, Jung JM, Park MH, Lee EJ, Kwon DY (ноябрь 2017 г.). «Отрицательный миоклонус, вызванный габапентином и прегабалином: серия случаев и систематический обзор литературы». J Neurol Sci . 382 : 36–39. DOI : 10.1016 / j.jns.2017.09.019 . PMID 29111014 . S2CID 32010921 .  
  60. ^ Десаи А, Kherallah У, Сзабо С, Marawar R (март 2019). «Габапентин или прегабалин индуцированный миоклонус: серия случаев и обзор литературы». J Clin Neurosci . 61 : 225–234. DOI : 10.1016 / j.jocn.2018.09.019 . PMID 30381161 . S2CID 53165515 .  
  61. ^ Patorno E, Bohn RL, Wahl PM, Avorn J, Патрик А.Р., Liu J, Schneeweiss S (апрель 2010). «Противосудорожные препараты и риск самоубийства, попытки самоубийства или насильственной смерти» . ДЖАМА . 303 (14): 1401–9. DOI : 10,1001 / jama.2010.410 . PMID 20388896 . 
  62. ^ Лейт WM, Ламберт WE, Boehnlein JK, Freeman MD (январь 2019). «Связь между габапентином и суицидальностью у пациентов с биполярным расстройством». Международная клиническая психофармакология . 34 (1): 27–32. DOI : 10,1097 / YIC.0000000000000242 . PMID 30383553 . S2CID 54130760 .  
  63. ^ a b «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием с помощью лекарств от судорог и нервной боли габапентин (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалин (Lyrica, Lyrica CR)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 19 декабря 2019 года. Архивировано 22 декабря 2019 года . Проверено 21 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  64. ^ «FDA предупреждает о серьезных проблемах с дыханием с помощью лекарств от судорог и нервной боли габапентин (Neurontin, Gralise, Horizant) и прегабалин (Lyrica, Lyrica CR) при использовании с депрессантами ЦНС или у пациентов с проблемами легких» (PDF) . 19 декабря 2019 года. Архивировано 22 декабря 2019 года . Проверено 22 декабря 2019 . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  65. ^ a b c d Mersfelder TL, Nichols WH (март 2016 г.). «Габапентин: злоупотребление, зависимость и отмена». Летопись фармакотерапии . 50 (3): 229–33. DOI : 10.1177 / 1060028015620800 . PMID 26721643 . S2CID 21108959 .  
  66. ^ a b c d Bonnet U, Scherbaum N (декабрь 2017 г.). «Насколько вызывают привыкание габапентин и прегабалин? Систематический обзор». Европейская нейропсихофармакология . 27 (12): 1185–1215. DOI : 10.1016 / j.euroneuro.2017.08.430 . PMID 28988943 . S2CID 10345555 .  
  67. ^ Bonnet U Рихтер EL, Isbruch K, Scherbaum N (июнь 2018). «О вызывающей привыкание силе габапентиноидов: мини-обзор» (PDF) . Психиатрия Данубина . 30 (2): 142–149. DOI : 10,24869 / psyd.2018.142 . PMID 29930223 .  
  68. ^ RC BASELT, Распоряжение токсичных препаратов и химических веществ у человека , 8е издание, биомедицинской Publications, Foster City, CA, 2008, стр. 677-8. ISBN 978-0-9626523-7-0 . 
  69. ^ a b c d e Подоконники GJ (февраль 2006 г.). «Механизмы действия габапентина и прегабалина». Текущее мнение в фармакологии . 6 (1): 108–13. DOI : 10.1016 / j.coph.2005.11.003 . PMID 16376147 . 
  70. ^ a b c d e f Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (ноябрь 2016 г.). «Лиганды Alpha2delta, габапентин, прегабалин и мирогабалин: обзор их клинической фармакологии и терапевтического использования». Эксперт Rev Neurother . 16 (11): 1263–1277. DOI : 10.1080 / 14737175.2016.1202764 . PMID 27345098 . S2CID 33200190 .  
  71. ^ a b Дули DJ, Тейлор CP, Donevan S, Feltner D (февраль 2007 г.). "Альфа2-дельта-лиганды канала Ca2 +: новые модуляторы нейротрансмиссии". Направления фармакологических наук . 28 (2): 75–82. DOI : 10.1016 / j.tips.2006.12.006 . PMID 17222465 . 
  72. ^ Davies A, Hendrich J, Ван Минь AT, Wratten J, L Douglas, Dolphin AC (май 2007). «Функциональная биология альфа (2) дельта субъединиц потенциал-управляемых кальциевых каналов». Направления фармакологических наук . 28 (5): 220–8. DOI : 10.1016 / j.tips.2007.03.005 . PMID 17403543 . 
  73. ↑ Manville RW, Abbott GW (октябрь 2018 г.). «Габапентин является мощным активатором калиевых каналов KCNQ3 и KCNQ5» . Mol Pharmacol . 94 (4): 1155–1163. DOI : 10,1124 / mol.118.112953 . PMC 6108572 . PMID 30021858 .  
  74. ^ дель Амо EM, Уртти A, Yliperttula M (октябрь 2008 г.). «Фармакокинетическая роль переносчиков аминокислот L-типа LAT1 и LAT2». Eur J Pharm Sci . 35 (3): 161–74. DOI : 10.1016 / j.ejps.2008.06.015 . PMID 18656534 . 
  75. ^ a b c d e f g h i Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P (октябрь 2010 г.). «Сравнение фармакокинетики и фармакодинамики прегабалина и габапентина». Клиническая фармакокинетика . 49 (10): 661–9. DOI : 10.2165 / 11536200-000000000-00000 . PMID 20818832 . S2CID 16398062 .  
  76. ^ a b c d Диккенс Д., Уэбб С.Д., Антонюк С., Джаннудис А., Оуэн А., Радиш С., Хаснаин С.С., Пирмохамед М. (июнь 2013 г.). «Транспорт габапентина с помощью LAT1 (SLC7A5)». Биохимическая фармакология . 85 (11): 1672–83. DOI : 10.1016 / j.bcp.2013.03.022 . PMID 23567998 . 
  77. ^ a b Geldenhuys WJ, Mohammad AS, Adkins CE, Lockman PR (2015). «Молекулярные детерминанты проницаемости гематоэнцефалического барьера» . Терапевтическая доставка . 6 (8): 961–71. DOI : 10,4155 / tde.15.32 . PMC 4675962 . PMID 26305616 .  
  78. ^ a b Müller CE (ноябрь 2009 г.). «Пролекарства подходят для повышения биодоступности лекарств с низкой растворимостью». Химия и биоразнообразие . 6 (11): 2071–83. DOI : 10.1002 / cbdv.200900114 . PMID 19937841 . S2CID 32513471 .  
  79. ^ Боадо RJ, Ли JY, Нагая M, Zhang C, Pardridge WM (октябрь 1999). «Селективная экспрессия большого переносчика нейтральных аминокислот через гематоэнцефалический барьер» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (21): 12079–84. Bibcode : 1999PNAS ... 9612079B . DOI : 10.1073 / pnas.96.21.12079 . PMC 18415 . PMID 10518579 .  
  80. ^ Cundy KC, Шастри S, Ло W, Цзоу J, мавры TL, Canafax DM (декабрь 2008). «Клиническая фармакокинетика XP13512, нового переносимого пролекарства габапентина». Журнал клинической фармакологии . 48 (12): 1378–88. DOI : 10.1177 / 0091270008322909 . PMID 18827074 . S2CID 23598218 .  
  81. Перейти ↑ Agarwal P, Griffith A, Costantino HR, Vaish N (май 2010 г.). «Габапентин энакарбил - клиническая эффективность при синдроме беспокойных ног» . Психоневрологические заболевания и лечение . 6 : 151–8. DOI : 10,2147 / NDT.S5712 . PMC 2874339 . PMID 20505847 .  
  82. ↑ Kaye AD (5 июня 2017 г.). Фармакология, выпуск электронной книги анестезиологических клиник . Elsevier Health Sciences. С. 98–. ISBN 978-0-323-52998-3.
  83. ^ Уилли E, Cascino GD, Гидал ВЕ, Goodkin HP (17 февраля 2012). Лечение эпилепсии Уилли: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 423. ISBN. 978-1-4511-5348-4.
  84. ^ Benzon H, Rathmell JP, Wu CL, Turk DC, Argoff CE, Херли RW (11 сентября 2013). Практическое лечение боли . Elsevier Health Sciences. п. 1006. ISBN. 978-0-323-17080-2.
  85. ^ a b Снидер, Уолтер (2005). Открытие наркотиков: история . Джон Вили и сыновья. С. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0.
  86. ↑ Левандовский И.А., Шарапа Д.И., Шамота Т.В., Родионов В.Н., Шубина Т.Е. (февраль 2011 г.). «Конформационно ограниченные аналоги ГАМК: от жестких карбоциклов до клеточных углеводородов». Медицинская химия будущего . 3 (2): 223–41. DOI : 10.4155 / fmc.10.287 . PMID 21428817 . 
  87. ^ "pdfs.semanticscholar.org" (PDF) . Заявка на патент США US 2008/0103334 A1 . S2CID 55768537 . Проверено 21 декабря 2020 года .  
  88. ↑ Johnson DS, Li JJ (26 февраля 2013 г.). Искусство синтеза наркотиков . Джон Вили и сыновья. стр. 13–. ISBN 978-1-118-67846-6.
  89. ^ "Профиль препарата: Габапентин" . Adis Insight .
  90. Перейти ↑ Mack A (2003). «Изучение доказательств использования габапентина не по назначению» (PDF) . Журнал управляемой аптеки . 9 (6): 559–68. DOI : 10,18553 / jmcp.2003.9.6.559 . PMID 14664664 . Архивировано из оригинального (PDF) 17 сентября 2010 года . Проверено 15 августа 2006 года .  
  91. ^ Ирвинг G (сентябрь 2012 г.). «Гастроретентивный габапентин для лечения постгерпетической невралгии один раз в день: новости для клиницистов» . Терапевтические достижения при хронических заболеваниях . 3 (5): 211–8. DOI : 10.1177 / 2040622312452905 . PMC 3539268 . PMID 23342236 .  
  92. ^ Orrange S (31 мая 2013). "Ябба Дабба Габапентин: стоит ли Gralise и Horizant своей цены?" . GoodRx, Inc. Архивировано из оригинала 23 июня 2018 года . Проверено 22 июня 2018 .
  93. ^ "Габапентин контролируемый высвобождение - Депомед" . Adis Insight .
  94. ^ «Важное примечание: габапентин становится контролируемым веществом Списка 5 в Кентукки» (PDF) . Фармацевтический совет штата Кентукки . Марта 2017 года . Проверено 18 июня 2018 .
  95. ^ "Габапентин внесен в список контролируемых веществ, чтобы помочь с опиоидной эпидемией штата" . Проверено 16 апреля 2019 .
  96. ^ "Код WV 212" . www.wvlegislature.gov . Проверено 30 мая 2020 .
  97. ^ «Габапентин будет контролируемым веществом Списка V в Теннесси с 1 июля 2018 г.» (PDF) . tn.gov . Проверено 30 мая 2020 .
  98. ^ "Аптечный отдел | Департамент общественного здравоохранения Алабамы (ADPH)" . www.alabamapublichealth.gov . Проверено 30 мая 2020 .
  99. ^ «Прегабалин и габапентин станут контролируемыми препаратами в апреле» . NursingNotes . 17 октября 2018 . Проверено 16 июня 2019 .
  100. ^ "Re: советы прегабалина и габапентина" (PDF) . GOV.UK . 14 января 2016 г.
  101. ^ «Прегабалин и габапентин: предложение о внесении в список в соответствии с Правилами о злоупотреблении наркотиками 2001 года» . GOV.UK . 10 ноября 2017 . Дата обращения 2 апреля 2020 .
  102. ↑ Мэр, Сьюзен (16 октября 2018 г.). «Прегабалин и габапентин становятся контролируемыми препаратами, чтобы снизить смертность от неправильного употребления» . Британский медицинский журнал . 363 : k4364. DOI : 10.1136 / bmj.k4364 . ISSN 0959-8138 . PMID 30327316 . S2CID 53520780 .   
  103. ^ «Прегабалин и габапентин должны контролироваться как препараты класса C» . GOV.UK . 15 октября 2018 . Дата обращения 2 апреля 2020 .
  104. ^ Мак, Алисия (2003). «Изучение доказательств использования габапентина не по назначению». Журнал управляемой аптеки . 9 (6): 559–568. DOI : 10,18553 / jmcp.2003.9.6.559 . PMID 14664664 . S2CID 17085492 .  
  105. ^ Reinares МЫ, Роза А.Р., франко С, Goikolea Ю.М., Fountoulakis К, Siamouli М, Гонда Х, Frangou С, Е Виетой (март 2013 г. ). «Систематический обзор роли противосудорожных средств в лечении острой биполярной депрессии» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (2): 485–96. DOI : 10.1017 / S1461145712000491 . PMID 22575611 . 
  106. ^ a b Berkrot B (25 марта 2010 г.). «Решение американского жюри Neurontin обойдется Pfizer в 141 миллион долларов» . Рейтер. Архивировано 19 октября 2015 года.
  107. ^ «Pfizer грозит 142 миллиона долларов компенсации за мошенничество с наркотиками» . Bloomberg Businessweek . 25 марта 2010. Архивировано из оригинала 19 октября 2015 года . Проверено 13 января 2012 года .
  108. ^ Ван Ворис B, Лоуренс J (26 марта 2010). «Pfizer обещала заплатить 142,1 миллиона долларов за мошенничество в сфере маркетинга Neurontin» . Bloomberg News . Архивировано из оригинального 13 мая 2013 года . Проверено 13 января 2012 года .
  109. Перейти ↑ Kamp J (25 марта 2010 г.). «Правила жюри против Pfizer в маркетинговом деле» . The Wall Street Journal . Архивировано 19 октября 2015 года . Проверено 13 января 2012 года .
  110. ^ Тансей B (14 мая 2004). «Огромное наказание за мошенничество с наркотиками, Pfizer урегулирует дело о уголовном преступлении в рамках промоакции Neurontin» . Хроники Сан-Франциско . п. С-1. Архивировано 23 июня 2006 года.
  111. ^ "История утверждения Gralise" . Drugs.com.
  112. ^ Бэйли JK, Power I (январь 2006). «Механизм действия габапентина при невропатической боли». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 7 (1): 33–9. PMID 16425669 . 
  113. ^ Kjellsson MC, Уэлла D, Корриган B, Karlsson MO (октябрь 2011). «Моделирование данных о сне для нового разрабатываемого препарата с использованием моделей со смешанными эффектами Маркова». Фармацевтические исследования . 28 (10): 2610–27. DOI : 10.1007 / s11095-011-0490-х . PMID 21681607 . S2CID 22241527 .  
  114. ^ Ориентир CJ, Johannessen SI (февраль 2008 г.). «Модификации противоэпилептических препаратов для улучшения переносимости и эффективности» . Перспективы медицинской химии . 2 : 21–39. DOI : 10.1177 / 1177391X0800200001 . PMC 2746576 . PMID 19787095 .  
  115. ^ Смит B, Хиггинс C, Baldacchino A и др. Злоупотребление веществами габапентина. Br J Gen Pract. 2012; 62: 406–407.
  116. ^ Шебак С., Варипапа Р., Снайдер А. и др. Злоупотребление и передозировка габапентином: описание случая. J Subst Abus Alcohol, 2014; 2: 1018. Доступно по адресу: https://pdfs.semanticscholar.org/9bab/627065e943e1508057231c865569bf20f5d3.pdf, дата обращения 30 апреля 2019 г.
  117. ^ Мартинес GM, Olabisi J., Ruekert L., Hasan S., Kahn DA Призыв к осторожности при назначении габапентина лицам с одновременным злоупотреблением полисвеществами: отчет о случае. J. Psychiatr. Практик. 2019; 25 (4): 308-312. DOI: 10.1097 / PRA.0000000000000403
  118. ^ Оксфордский учебник коррекционной психиатрии. Роберт Л. Трестман, Кеннет Л. Аппельбаум, Джеффри Л. Мецнер. Oxford University Press, 9 апреля 2015 г., стр. 167. ISBN 978-0199360574 
  119. ↑ Goodman CW, Brett AS (август 2017 г.). «Габапентин и прегабалин от боли - увеличение количества поводов для беспокойства?» . Медицинский журнал Новой Англии . 377 (5): 411–414. DOI : 10.1056 / NEJMp1704633 . PMID 28767350 . 
  120. ^ Evoy KE, Morrison MD, Saklad SR (март 2017). «Злоупотребление прегабалином и габапентином». Наркотики . 77 (4): 403–426. DOI : 10.1007 / s40265-017-0700-х . PMID 28144823 . S2CID 24396685 .  
  121. ^ Bonnet U, Scherbaum N (февраль 2018). «[О риске зависимости от габапентиноидов]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 86 (2): 82–105. DOI : 10,1055 / с-0043-122392 . PMID 29179227 . 
  122. Перейти ↑ Smith RV, Havens JR, Walsh SL (июль 2016 г.). «Злоупотребление габапентином, злоупотребление и утечка: систематический обзор» . Зависимость . 111 (7): 1160–74. DOI : 10.1111 / add.13324 . PMC 5573873 . PMID 27265421 .  
  123. ^ Faryar К.А., Уэбб А.Н., Bhandari B, Цена TG, Босс GM (июнь 2019). «Тенденции воздействия габапентина в Кентукки после принятия закона, требующего использования государственной программы мониторинга лекарств, отпускаемых по рецепту, для всех рецептов на опиоиды». Клиническая токсикология . 57 (6): 398–403. DOI : 10.1080 / 15563650.2018.1538518 . PMID 30676102 . S2CID 59226292 .  
  124. ^ Рейнольдс, Кимберли; Кауфман, Роберт; Кореноски, Аманда; Феннимор, Лаура; Шульман, Джошуа; Линч, Майкл (1 декабря 2019 г.). «Тенденции воздействия габапентина и баклофена, сообщенные в токсикологические центры США». Клиническая токсикология . 58 (7): 763–772. DOI : 10.1080 / 15563650.2019.1687902 . ISSN 1556-3650 . PMID 31786961 . S2CID 208537638 .   
  125. ^ Vettorato E, F Corletto (сентябрь 2011). «Габапентин как часть мультимодальной анальгезии у двух кошек, перенесших множественные травмы». Ветеринарная анестезия и обезболивание . 38 (5): 518–20. DOI : 10.1111 / j.1467-2995.2011.00638.x . PMID 21831060 . 
  126. ^ Ван Haaften KA, Форсайт LR, Stelow Е.А., Bain MJ (ноябрь 2017). «Влияние однократной предварительной дозы габапентина на признаки стресса у кошек во время транспортировки и ветеринарного осмотра». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 251 (10): 1175–1181. DOI : 10,2460 / javma.251.10.1175 . PMID 29099247 . 
  127. ^ Форни Б. "Габапентин для ветеринарного использования" . Архивировано 6 января 2012 года.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Габапентин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.