Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гуанетидин
Скелетная формула гуанетидина
Шаровидная модель молекулы гуанетидина
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa600027
Код УВД
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада1,5 дня
Идентификаторы
  • 2- [2- (азокан-1-ил) этил] гуанидин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.220 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 10 H 22 N 4
Молярная масса198,314  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • N (= C (\ N) N) \ CCN1CCCCCCC1
  • InChI = 1S / C10H22N4 / c11-10 (12) 13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14 / h1-9H2, (H4,11,12,13) проверитьY
  • Ключ: ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Гуанетидин - антигипертензивный препарат, который снижает выброс катехоламинов , таких как норадреналин . Гуанетидин транспортируется через мембрану симпатического нерва с помощью того же механизма, который транспортирует сам норадреналин (NET, захват 1), и его захват имеет важное значение для действия препарата. Когда гуанетидин попадает в нерв, он концентрируется в везикулах передатчика, где заменяет норадреналин. Он также может препятствовать высвобождению гранул за счет снижения уровня норэпинефрина.

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты включают постуральную гипотензию и гипотензию при физической нагрузке , сексуальную дисфункцию (задержку или ретроградную эякуляцию ) и диарею .

Фармакология [ править ]

Гуанетидин транспортируется путем захвата 1 в пресинаптический терминал, транспортируемый транспортером норадреналина (NET). (В этом он конкурирует с норадреналином, поэтому может усиливать действие экзогенно применяемого норадреналина.) Он концентрируется в везикулах передатчика норадреналина, заменяя норадреналин в этих везикулах. Это приводит к постепенному истощению запасов норадреналина в нервных окончаниях. Попав внутрь терминала, он блокирует высвобождение норадреналина в ответ на появление потенциала действия. На самопроизвольное высвобождение не влияет.

Использует [ редактировать ]

Когда-то гуанетидин был опорой для лечения гипертонии, резистентной к другим агентам, и его часто безопасно использовали во время беременности, но он больше не используется в США из-за отсутствия доступности. В некоторых странах, например, в Великобритании, он все еще лицензирован для быстрого контроля артериального давления при неотложной гипертонической болезни .

Внутривенная блокада нерва (блокада Биера ) с использованием гуанетидина использовалась для лечения хронической боли, вызванной сложным региональным болевым синдромом . [1]

Экспериментально гуанетидин применялся при химической симпатэктомии в областях нейрофизиологии и фармакологии. Ежедневные инъекции гуанетидина новорожденным крысам вызывают необратимое разрушение симпатических ганглиев и нервов. [2] [3]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Joyce PI, Rizzi D, Caló G, Rowbotham DJ, Lambert DG (ноябрь 2002 г.). «Влияние гуанетидина и местных анестетиков на электрически стимулированные семявыносящие протоки мышей» . Анест. Анальг . 95 (5): 1339–43. DOI : 10.1097 / 00000539-200211000-00045 . PMID  12401623 .
  2. ^ Eränkö O, Eränkö L (ноябрь 1971). «Гистохимические доказательства химической симпатэктомии гуанетидином у новорожденных крыс» . Histochem. Дж . 3 (6): 451–6. DOI : 10.1007 / BF01014783 . PMID 5158988 . 
  3. ^ Augustyniak Р.А., Пикен М.М., Леонард D, Чжоу XJ, Zhang W, Виктор RG (январь 2010). «Симпатические нервы и прогрессирование хронической болезни почек во время нефрэктомии 5/6: исследования на симпатэктомированных крысах» . Clin. Exp. Pharmacol. Physiol . 37 (1): 12–8. DOI : 10.1111 / j.1440-1681.2009.05253 . PMID 19566818 .