Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Гуггулстерон
Гуггулстерон E.png
E- гуггулстерон
Гуггулстерон Z.png
Z- гуггулстерон
Имена
Название ИЮПАК
(8 R , 9 S , 10 R , 13 S , 14 S ) -17-Этилиден-10,13-диметил-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15-декагидроциклопента [ a ] фенантрен-3,16-дион
Другие имена
Прегна-4,17-диен-3,16-дион
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.118.937 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
С 21 Н 28 О 2
Молярная масса312,453  г · моль -1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

Guggulsterone является phytosteroid найдено в смоле на гуггул растения, Commiphora Мукул . Гуггулстерон может существовать в виде любого из двух стереоизомеров , E- гуггулстерона и Z- гуггулстерона. В организме человека он действует как антагонист по farnesoid Х - рецептора , который был когда - то , как полагают, приводит к снижению холестерина синтеза в печени . Было опубликовано несколько исследований, которые указывают на отсутствие общего снижения общего холестерина при использовании различных доз гуггулстерона и уровней липопротеинов низкой плотности.(«плохой холестерин») увеличился у многих людей. [1] [2] Тем не менее, гуггулстерон входит в состав многих пищевых добавок .

Гуггулстерон является лигандом широкого спектра действия рецепторов стероидных гормонов и, как известно, обладает следующими активностями: [3] [4] [5] [6]

  • Антагонист минералокортикоидных рецепторов (K i = 39 нМ)
  • Частичный агонист рецептора прогестерона (K i = 201 нМ)
  • Антагонист глюкокортикоидных рецепторов (K i = 224 нМ)
  • Антагонист рецепторов андрогенов (K i = 240 нМ)
  • Агонист рецептора эстрогена (K i > 5 мкМ; EC 50 > 5 мкМ)
  • Антагонист рецептора фарнезоида X ( IC 50 = 5–50 мкМ)
  • Агонист рецептора прегнана X (EC 50 = 2,4 мкМ ((Z) -изомер))

Исследования на животных показали, что гуггулстерон обладает пероральной активностью; он имеет абсолютную биодоступность 42,9% после перорального введения крысам с периодом полураспада около 10 часов у этого вида, что указывает на хороший фармакокинетический профиль. [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Сапары, ПО; Вулф, ML; Bloedon, LT; Cucchiara, AJ; Dermarderosian, AH; Сирильяно, доктор медицины; Рейдер, ди-джей (2003). «Гуггулипид неэффективен для снижения холестерина» . JAMA . 290 (6): 765–772. DOI : 10,1001 / jama.290.6.765 . PMID  12915429 .
  2. ^ Сахни, S; Хепфингер, Калифорния; Зауэр, К.А. (2005). «Использование гуггулипида при гиперлипидемии». Am J Health-Syst Pharm . 62 (16): 1690–1692. DOI : 10,2146 / ajhp040580 . PMID 16085931 . 
  3. ^ Burris, TP (2004). «Гиполипидемический натуральный продукт гуггулстерон - беспорядочный лиганд стероидного рецептора». Молекулярная фармакология . 67 (3): 948–954. DOI : 10,1124 / mol.104.007054 . ISSN 0026-895X . PMID 15602004 . S2CID 309272 .   
  4. ^ Brobst, DE (2004). «Гуггулстерон активирует несколько ядерных рецепторов и индуцирует экспрессию гена CYP3A через рецептор прегнана X». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (2): 528–535. DOI : 10,1124 / jpet.103.064329 . ISSN 0022-3565 . PMID 15075359 . S2CID 7093631 .   
  5. ^ Hugo Kubinyi; Герхард Мюллер (6 марта 2006 г.). Хемогеномика в открытии лекарств: перспектива медицинской химии . Джон Вили и сыновья. стр. 394–. ISBN 978-3-527-60402-9.
  6. ↑ Роджер Блюменталь; Джоанн Фуди; Натан Д. Вонг (25 февраля 2011 г.). Профилактическая кардиология: спутник болезни сердца Браунвальда . Elsevier Health Sciences. С. 1563–. ISBN 978-1-4377-3785-1.
  7. ^ Verma, N .; Сингх, СК; Гупта, Р. К. (1999). «Фармакокинетика гуггулстерона после внутривенного и перорального введения крыс». Фармация и фармакологические коммуникации . 5 (5): 349–354. DOI : 10.1211 / 146080899128734956 . ISSN 1460-8081 .