Гипромеллоза ( МНН ), сокращение от гидроксипропилметилцеллюлозы ( ГПМЦ ), представляет собой полусинтетический , инертный, вязкоупругий полимер, используемый в качестве глазных капель, а также в качестве наполнителя и компонента контролируемой доставки в пероральных лекарственных средствах, содержащихся в различных коммерческих продуктах. [1] [2]
Имена | |
---|---|
Другие названия Гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; HPMC; E464 | |
Идентификаторы | |
| |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.115.379 |
Номер ЕС |
|
Номер E | E464 (загустители, ...) |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
Характеристики | |
Переменная | |
Молярная масса | Переменная |
Фармакология | |
S01KA02 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
В качестве пищевой добавки гипромеллоза является эмульгатором , загустителем и суспендирующим агентом, а также альтернативой животному желатину . [3] Его код Codex Alimentarius ( номер E ) - E464.
Химия
Гипромеллоза представляет собой твердое вещество, по внешнему виду представляет собой порошок от слегка беловатого до бежевого цвета, который может быть сформирован в гранулы. При растворении в воде соединение образует коллоиды . Этот нетоксичный ингредиент легко воспламеняется и может активно вступать в реакцию с окислителями . [4]
Гипромеллоза в водном растворе, как и метилцеллюлоза , проявляет свойство термического гелеобразования . То есть, когда раствор нагревается до критической температуры , раствор застывает в нетекучую, но полугибкую массу. Обычно эта критическая (застывшая) температура обратно пропорциональна как концентрации раствора ГПМЦ, так и концентрации метоксигруппы внутри молекулы ГПМЦ (которая, в свою очередь, зависит как от степени замещения метоксигруппы, так и от молярного замещения ). То есть, чем выше концентрация метоксигруппы, тем ниже критическая температура. Тем не менее, негибкость / вязкость полученной массы напрямую связана с концентрацией метоксигруппы (чем выше концентрация, тем более вязкой или менее гибкой будет полученная масса) [ необходима цитата ] .
Использует
Гипромеллоза может применяться во многих областях, в том числе: [5]
- Клеи для плитки
- Цементные штукатурки
- Гипсовые изделия
- Фармацевтическая
- Краски и покрытия
- Еда
- Косметические средства
- Моющие и чистящие средства
- Слезы
- Контактные линзы
Использование в цельнозерновом хлебе
Ученые Службы сельскохозяйственных исследований изучают возможность использования растительного HPMC в качестве заменителя глютена при приготовлении цельнозернового и другого зернового хлеба. [ необходима цитата ] Глютен, который присутствует в пшенице, ржи и ячмене, отсутствует (или присутствует только в следовых количествах) в овсе и других зернах. Как и глютен, HPMC может задерживать пузырьки воздуха, образованные дрожжами в хлебном тесте, заставляя хлеб подниматься.
Использование в строительных материалах
HPMC используется в основном в строительных материалах, таких как клеи для плитки и штукатурки [6], где он используется в качестве модификатора реологии и агента удержания воды.
Функционально HPMC очень похож на HEMC (гидроксиэтилметилцеллюлозу). Торговые названия включают Methocel и Walocel. Ведущим мировым производителем в настоящее время является компания DuPont, ранее производимая компанией Dow Wolff Cellulosics GmbH. [7]
Офтальмологические приложения
Растворы гипромеллозы были запатентованы как полусинтетический заменитель слезной пленки. [8] Его молекулярная структура основана на базовом целлулоидном соединении, которое хорошо растворимо в воде. Сообщается, что свойства целлулоида хорошей растворимости в воде после нанесения улучшают визуальную четкость. При нанесении раствор гипромеллозы набухает и поглощает воду, тем самым увеличивая толщину слезной пленки. Таким образом, увеличение количества гипромеллозы приводит к увеличению времени присутствия смазки на роговице, что теоретически приводит к уменьшению раздражения глаз, особенно в сухом климате, дома или на работе. [9] На молекулярном уровне этот полимер содержит бета-связанные звенья D-глюкозы, которые остаются метаболически нетронутыми от нескольких дней до недель. Что касается производства, поскольку гипромеллоза является вегетарианским заменителем желатина, ее производство немного дороже из-за полусинтетических производственных процессов. Помимо своей широкой коммерческой и розничной доступности над прилавком в различных продуктах, гипромеллоза 2% раствор был зарегистрирован для использования во время операции , чтобы помочь в защите роговицы и в орбитальной хирургии.
Наполнитель / ингредиент таблеток
Помимо использования в офтальмологических жидкостях, гипромеллоза использовалась в качестве наполнителя в составах таблеток и капсул для перорального применения, где, в зависимости от сорта, она действует как агент с контролируемым высвобождением для задержки высвобождения лекарственного соединения в пищеварительный тракт. [10] Он также используется как связующее [11] и как компонент покрытий для таблеток . [12] [13]
Методы испытаний
Для оценки гипромеллозы используются различные эталонные тесты:
- Вязкость
- Степень замещения (DS)
- Молярное замещение (МС)
- Содержание соли
- Влага
Методы испытаний на вязкость
Поскольку раствор гипромеллозы является неньютоновским раствором и проявляет псевдопластические, в частности, тиксотропные свойства, доступны различные методы испытаний, и результаты различных методов и вискозиметров не обязательно соответствуют друг другу. Кроме того, из-за допустимых диапазонов погрешности вискозиметра вязкость обычно указывается как среднее значение или как диапазон. Типичный тест на вязкость определяет следующее:
- Концентрация раствора (1%, 2%, 1,9% сухого остатка и т. Д.)
- Вискозиметр (RheoSense m-VROC и microVISC, Brookfield LV или RV, падающий шар Höppler, Haake Rotovisco и т. Д.)
- Номер шпинделя вискозиметра (1 ~ 4 для Brookfield LV, 1 ~ 7 для Brookfield RV и т. Д.)
- Температура раствора (20 ° C, 25 ° C и т. Д.)
Степень замещения
Степень замещения - это средний уровень замещения метокси в целлюлозной цепи. Поскольку существует максимум три возможных сайта замещения с каждой молекулой целлюлозы, это среднее значение представляет собой действительное число от 0 до 3. Однако степень замещения часто выражается в процентах.
Молярное замещение
Молярное замещение - это средний уровень замещения гидроксипропокси в целлюлозной цепи. Поскольку гидроксипропокси основания могут быть присоединены друг к другу на боковых цепях и каждое из них не требует сайта замещения основания в молекуле целлюлозы, это число может быть выше 3. Однако молярное замещение также часто выражается в процентах.
Влага
Поскольку все эфиры целлюлозы гигроскопичны , они будут поглощать влагу из окружающей среды, если оставить их незащищенными от оригинальной упаковки. Таким образом, необходимо проверить влажность и скорректировать вес, чтобы гарантировать, что адекватное количество сухого активного материала распределено для использования. Влага проверяется путем взвешивания образца массой X граммов на аналитических весах и сушки образца в печи при 105 ° C в течение 2 часов, затем повторного взвешивания образца на тех же весах.
Смотрите также
- Гидроксипропилцеллюлоза
- Метилцеллюлоза
Рекомендации
- ↑ de Silva DJ, Olver JM (июль 2005 г.). «Смазка на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС) облегчает установку пористых сферических орбитальных имплантатов». Ophthal Plast Reconstr Surg . 21 (4): 301–2. DOI : 10.1097 / 01.iop.0000170417.19223.6c . PMID 16052145 .
- ^ Уильямс Р.О., Сикора М.А., Махагуна V (2001). «Способ извлечения липофильного лекарственного средства из матричных таблеток гидроксипропилметилцеллюлозы» . AAPS PharmSciTech . 2 (2): 29–37. DOI : 10,1208 / pt020208 . PMC 2750474 . PMID 14727883 .
- ^ Обзор NOSB TAP, составленный OMRI: гидроксипропилметилцеллюлоза
- ^ Данные по безопасности для гидроксипропилметилцеллюлозы [ постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Примеры свойств и применения гидроксипропилметилцеллюлозы
- ^ [1] Архивировано 31 декабря 2008 года в Wayback Machine.
- ^ «О нас» . Dow.com. Архивировано из оригинала на 2013-01-04 . Проверено 1 января 2013 .
- ↑ Патент США. № 5,679,713
- ^ Королофф Н., Бутс Р., Липман Дж., Томас П., Рикард С., Койер Ф. (июнь 2004 г.). «Рандомизированное контролируемое исследование эффективности комбинации гипромеллозы и Lacri-Lube по сравнению с полиэтиленовой / липкой пленкой для предотвращения разрушения эпителия роговицы у пациентов интенсивной терапии в полубессознательном состоянии» (PDF) . Intensive Care Med . 30 (6): 1122–6. DOI : 10.1007 / s00134-004-2203-у . PMID 15014864 . S2CID 28523038 .
- ^ Али Ноходчи; Шайста Раджа; Прия Патель; Кофи Асаре-Аддо (ноябрь 2012 г.). «Роль пероральных матричных таблеток с контролируемым высвобождением в системах доставки лекарств» . Биоудар . 2 (4): 175–87. DOI : 10.5681 / bi.2012.027 . PMC 3648939 . PMID 23678458 .
- ^ Weiner, Myra L .; Лоис А. Коткоски (1999). Токсичность и безопасность наполнителей . п. 8 . ISBN 9780824782108.
- ^ Редди, Индра К .; Ризня Минвар (2004). Хиральность в дизайне и разработке лекарств . п. 21. ISBN 9780824750626.
- ^ Ниази, Сарфараз (2004). Справочник по фармацевтическим производственным рецептурам . С. 275–276. ISBN 9780849317460.
Внешние ссылки
- Метилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза для строительных материалов