Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Инсулин аспарт
Структурная формула инсулина аспарт. Gif
Клинические данные
Торговые наименованияНовоЛог, НовоРапид, Фиасп и другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa605013
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Подкожно , внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [2]
  • США : только ℞ [3] [4] [5]
  • ЕС : только рецепты [6]
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаС 256 H 381 N 65 O 79 S 6
Молярная масса5 825 0,60  г · моль -1
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Инсулин аспарт , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Novolog , представляет собой производимый инсулин, используемый для лечения диабета 1 и 2 типа . [7] Обычно его принимают непосредственно перед едой. [7] Обычно он используется для инъекций под кожу, но может также использоваться для инъекций в вену . [7] Максимальный эффект наступает примерно через 1–3 часа и длится 3–5 часов. [7] Обычно также необходим инсулин длительного действия, такой как НПХ . [7]

Общие побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , аллергические реакции , зуд и боль в месте инъекции. [7] Другие серьезные побочные эффекты могут включать низкий уровень калия в крови . [7] Использование во время беременности и кормления грудью в целом безопасно. [1] Он работает так же, как человеческий инсулин, за счет увеличения количества глюкозы, которую поглощают ткани, и уменьшения количества глюкозы, производимой печенью. [7] Это производимая форма человеческого инсулина; где была изменена одна аминокислота , в частности, пролинс аспарагиновой кислотой в положении B28. [8]

Инсулин аспарт был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2000 году. [7] В 2018 году он был 65-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, на него было выписано более 12  миллионов рецептов. [9] [10] Производство включает дрожжи , которые имели ген для инсулина аспарт введен в их геном . [11] Эти дрожжи затем производят инсулин, который собирается из биореактора . [12]

Медицинское использование [ править ]

По состоянию на 2018 год отсутствуют убедительные доказательства превосходства инсулина аспарт над человеческим инсулином при СД 2 типа . [13] Таким образом, неясно, почему произошел переход людей с человеческого инсулина на инсулин аспарт. [14] При СД 1 типа это приводит к несколько лучшему контролю уровня сахара в крови. [15]

Начало действия [ править ]

Начало действия составляет примерно пятнадцать минут, максимальное действие достигается через 45–90 минут, а продолжительность составляет 3-5 часов. Однако, как и для всех инсулинов, эти числа основаны на средних значениях и различаются между людьми в зависимости от кровотока, места инъекции, температуры и физических упражнений. [16] [17]

Побочные эффекты [ править ]

Безопасность инсулина аспарт для людей с диабетом ничем не отличается от безопасности обычного инсулина. Побочные эффекты, которые обычно связаны с терапией инсулином, включают: аллергические реакции, раздражение в месте инъекции, сыпь и гипогликемию . [18] Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Длительное применение инсулина, включая инсулин аспарт, может вызвать липодистрофию в месте повторных инъекций или инфузий. Чтобы снизить риск липодистрофии, чередуйте места инъекции в одной и той же области. Увеличение веса также может происходить при использовании инсулина аспарта, что объясняется анаболическим действием инсулина и уменьшением глюкозурии . Использование инсулина аспарт также связано с задержкой натрия и отеками.. [19]

Химические свойства [ править ]

Компоненты инсулина аспарт следующие:

  • Ион металла - цинк (19,6 мкг / мл)
  • Буфер - дигидрат гидрофосфата динатрия (1,25 мг / мл)
  • Консерванты - 3-метилфенол (м-крезол) (1,72 мг / мл) и фенол (1,50 мг / мл)
  • Средства изотоничности - глицерин (16 мг / мл) и хлорид натрия (0,58 мг / мл).

РН инсулина аспарт составляет 7,2-7,6. [16]

Составы [ править ]

Инсулин аспарт можно использовать в инсулиновой помпе и инсулиновой ручке для подкожных инъекций . Кроме того, его можно использовать с портом для инъекций, таким как I-порт. [20]

Инсулин аспарт имеет более быстрое начало и более короткую продолжительность активности, чем нормальный человеческий инсулин. Следовательно, инсулин аспарт, вводимый путем инъекции, обычно следует использовать в режиме с инсулином длительного или промежуточного действия. [21] Инсулин аспарт также можно использовать с внешними инсулиновыми помпами . Инсулин в резервуарах инсулиновых помп и инфузионных наборов следует менять каждые 48 часов, чтобы избежать деградации инсулина и потери консерванта. [17]

Температура [ править ]

Обсуждается вопрос о том, следует ли постоянно хранить инсулин аспарт в холодильнике. Производитель заявляет, что он может прослужить 28 дней без охлаждения при температуре ниже 86 ° F / 30 ° C. [22] Выше этих температур активность инсулина быстро снижается, что делает его менее эффективным.

Варианты [ править ]

NovoLog Mix 70/30 - это продукт, который содержит 30% инсулина аспарт и 70% инсулина аспарт протамин. Часть протамина инсулина аспарта представляет собой кристаллическую форму инсулина аспарта, которая задерживает действие инсулина, придавая ему более длительный профиль абсорбции после инъекции. Комбинация формы быстрого действия и формы длительного действия позволяет пациенту получать меньше инъекций в течение дня. [23]

Компоненты NovoLog Mix 70/30 следующие:

  • Ион металла - цинк (19,6 мкг / мл)
  • Буфер - двухосновный фосфат натрия (1,25 мг / мл)
  • Консерванты - м-крезол (1,72 мг / мл) и фенол (1,50 мг / мл)
  • Изотонические агенты - хлорид натрия (0,58 мг / мл) и маннит (36,4 мг / мл).
  • Модифицирующий белок - протамин (0,33 мг / мл)

PH 7,2–7,44. [16]

NovoLog Mix продается для использования с Novo Nordisk FlexPen. [24] Начало действия составляет менее 30 минут, максимальное действие достигается через 1–4 часа, а продолжительность - менее 24 часов. [16] NovoLog Mix продается в некоторых странах как NovoMix 30. [25] [6]

НовоРапид производится из Saccharomyces cerevisiae с помощью технологии рекомбинантной ДНК . [2]

Биосимиляры [ править ]

10 декабря 2020 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдачу разрешения на продажу лекарственного препарата Kixelle, предназначенного для лечения сахарного диабета. [26] Заявителем данного лекарственного препарата является компания Mylan IRE Healthcare Limited. Kixelle был одобрен для медицинского использования в Европейском Союзе в феврале 2021 года. [27]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c «Предупреждения о беременности и грудном вскармливании инсулина аспарт» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ a b «НовоРапид 100 единиц / мл во флаконе - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 25 мая 2018 . Дата обращения 9 сентября 2020 .
  3. ^ «Fiasp- инсулин аспарт для инъекций, раствор» . DailyMed . 19 декабря 2019 . Проверено 12 ноября 2020 .
  4. ^ "НовоЛог - инъекция инсулина аспарт, раствор Инсулиновая разбавляющая среда Для инъекций НовоЛог - вода, раствор" . DailyMed . 15 ноября 2019 . Проверено 12 ноября 2020 .
  5. ^ "NovoLog Mix 70/30 - инъекция инсулина аспарт, суспензия" . DailyMed . 15 ноября 2019 . Проверено 12 ноября 2020 .
  6. ^ а б «НовоМикс EPAR» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 12 апреля 2020 .
  7. ^ a b c d e f g h i "Монография по инсулину аспарт для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  8. ^ Тернер JR (2010). Разработка новых лекарств: введение в клинические испытания: второе издание . Springer Science & Business Media. п. 32. ISBN 9781441964182.
  9. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  10. ^ «Инсулин Аспарт - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  11. Перейти ↑ Banga AK (2005). Терапевтические пептиды и белки: рецептура, обработка и системы доставки, второе издание . CRC Press. п. 13. ISBN 9781420039832.
  12. ^ Schmid РД, Шмидт-Dannert С (2016). Биотехнология: иллюстрированный учебник . Джон Вили и сыновья. п. 222. ISBN. 9783527677566.
  13. ^ Фуллертон Б., Зибенхофер А., Джейтлер К., Хорват К., Семлич Т., Бергхольд А., Герлах FM (декабрь 2018 г.). «Аналоги инсулина короткого действия по сравнению с обычным человеческим инсулином для взрослых, небеременных людей с сахарным диабетом 2 типа» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 12 : CD013228. DOI : 10.1002 / 14651858.CD013228 . PMC 6517032 . PMID 30556900 .  
  14. Перейти ↑ Cohen D, Carter P (декабрь 2010 г.). «Как небольшие изменения привели к большим прибылям производителей инсулина» . BMJ . 341 : c7139. DOI : 10.1136 / bmj.c7139 . PMID 21159773 . S2CID 30709912 .  
  15. ^ Фуллертон Б., Зибенхофер А., Джейтлер К., Хорват К., Семлич Т., Бергхольд А. и др. (Июнь 2016 г.). «Аналоги инсулина короткого действия по сравнению с обычным человеческим инсулином для взрослых с сахарным диабетом 1 типа» . Кокрановская база данных систематических обзоров (6): CD012161. DOI : 10.1002 / 14651858.CD012161 . PMC 6597145 . PMID 27362975 .  
  16. ^ a b c d Crommelin DJA, Sindelar RD, Meibohm B. 2008. Фармацевтическая биотехнология: основы и приложения. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Informa Healthcare USA, Inc., стр. 270.
  17. ^ a b "Инъекция инсулина аспарта NovoLog (происхождение рДНК)" (PDF) . FDA . 7 июня 2000 г.
  18. ^ "Новолог: большинство FAQ" . Архивировано из оригинала на 2011-10-03 . Проверено 18 апреля 2011 .
  19. ^ "Новолог: инъекция инсулина аспарт (происхождения рДНК)" (PDF) . Ново Нордиск .
  20. ^ "Инъекции инсулина аспарта (происхождения рДНК)" . Архивировано из оригинала на 2007-06-10 . Проверено 8 июня 2007 .
  21. ^ "Новолог: инсулин аспарт" (PDF) .
  22. ^ «Хранение инсулина аспарт» . Novolog.com . Проверено 23 апреля 2016 .
  23. ^ Список приемников: NovoLog Mix 70/30. 6 августа 2008 г. http://www.rxlist.com/novolog-mix-70-30-drug.htm
  24. ^ Ново Нордиск: NovoLog Mix 70/30. 2008. http://www.novologmix70-30.com/starting-with-novolog-mix.asp Архивировано 8 мая2009 г.на Wayback Machine.
  25. ^ «NovoMix 30 FlexPen 100 единиц / мл - Обзор характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 27 марта 2019 . Проверено 12 апреля 2020 .
  26. ^ «Киксель: Ожидает решения ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 10 декабря 2020 . Проверено 12 декабря 2020 .
  27. ^ "Kixelle EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 9 декабря 2020 . Проверено 16 марта 2021 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Инсулин аспарт» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.