JWH-073 , синтетический каннабиноид , представляет собой обезболивающее химическое вещество из семейства нафтоилиндолов, которое действует как частичный агонист каннабиноидных рецепторов CB 1 и CB 2 . Он в некоторой степени селективен для подтипа CB 1 , сродство к этому подтипу примерно в 5 раз больше сродства к CB 2 . [2] Аббревиатура JWH означает Джона В. Хаффмана , одного из изобретателей этого соединения.
20 апреля 2009 года исследователи из Университета Фрайбурга заявили, что JWH-073 был обнаружен в продукте «удобрение» под названием «Лесной гумус» вместе с другим синтетическим каннабиноидом (C8) - CP 47,497 . [3] Эти утверждения были подтверждены в июле 2009 года, когда тесты продукта Spice , изъятого после того, как законный запрет на JWH-018 вступил в силу в Германии, показали, что вместо этого он содержит нерегулируемое соединение JWH-073. [4]
Обезболивающие эффекты каннабиноидных лигандов, опосредованные рецепторами CB1, хорошо известны при лечении нейропатической боли, а также боли при раке и артрита. [5]
Эти соединения действуют, имитируя производимые в организме естественным образом эндоканнабиноидные гормоны, такие как 2-арахидоноилглицерин и анандамид , которые являются биологически активными и могут усугублять или подавлять передачу нервных сигналов. [5]
Поскольку причина состояния хронической боли плохо изучена, необходимо провести дополнительные исследования и разработки, прежде чем мы сможем реализовать терапевтический потенциал этого класса биологических соединений. [5]
Содержание
1 Фармакология
2 Производные
3 Правовой статус
3,1 США
3,2 Австралия
3,3 Новая Зеландия
3.4 Турция
4 См. Также
5 ссылки
Фармакология [ править ]
Было показано, что JWH-073 вызывает поведенческие эффекты, очень похожие на THC у животных. [6]
Его эффекты вызваны связыванием и действием агониста каннабиноидных рецепторов CB 1 и CB 2 . CB 1 рецепторов в мозге. JWH-073 связывается с CB 1 с большей аффинностью, чем THC, что позволяет предположить, что прием большего количества препарата слишком скоро после начальной дозы может привести к ослаблению эффектов. CB 2 находится вне мозга, в основном в иммунной системе. Было показано, что связывание с рецепторами CB 2 аналогично между JWH-073 и THC. [6]
Поиск в литературе не дал никаких опубликованных исследований воздействия JWH-073 на людей, но эти исследования на животных с высокой вероятностью предполагают, что JWH-073 производит эффекты, очень похожие на эффекты THC у людей. [6]
Производные [ править ]
4'-метильное производное JWH-073 встречается в качестве ингредиента синтетических смесей каннабиса в Германии и некоторых других европейских странах с 2010 года. [7] 4'-метоксипроизводное JWH-080 также известно как мощный каннабиноид. агонист и был запрещен в некоторых странах, хотя неясно, использовался ли он также в синтетических курительных смесях каннабиса.
4'-метил-JWH-073
Правовой статус [ править ]
Соединенные Штаты [ править ]
См. Также: JWH-018
1 г JWH-073
Управление по борьбе с наркотиками США временно объявило JWH-073 контролируемым веществом из списка I с 1 марта 2011 года через 76 FR 11075 и навсегда ввело тот же список 9 июля 2012 года в разделе 1152 Закона о безопасности и инновациях Управления по контролю за продуктами и лекарствами . [8]
Австралия [ править ]
См. Также: JWH-018
8 июля 2011 года правительство Австралии запретило продажу JWH-073. [9] JWH-073 считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии согласно Стандарту по ядам (октябрь 2015 г.). [10] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать неправильно, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрение органов здравоохранения Содружества и / или штата или территории. [10]
Новая Зеландия [ править ]
8 мая 2014 года правительство Новой Зеландии запретило продажу JWH-073. [11]
Турция [ править ]
7 января 2011 года правительство Турции запретило продажу JWH-073. [12]
См. Также [ править ]
HU-210
JWH-019
JWH-081
МЕПИРАПИМ
Ссылки [ править ]
^ "Grozījumi Ministru kabineta 2005.gada 8.novembra noteikumos Nr.847" Noteikumi par Latvijā kontrolējamajām narkotiskajām vielām, psihotropajām vielām un prekursoriem " " . Правовые акты Латвийской Республики (на латышском языке).
^ Aung MM, Griffin G, Huffman JW, Wu M, Keel C, Yang B и др. (Август 2000 г.). «Влияние длины N-1 алкильной цепи каннабимиметических индолов на связывание рецепторов CB (1) и CB (2)». Наркотическая и алкогольная зависимость . 60 (2): 133–40. DOI : 10.1016 / S0376-8716 (99) 00152-0 . PMID 10940540 .
^ Маркузе П. «Лесной гумус - Enthält Synthetische Cannabinoide» . Блог Пьера Маркуза (на немецком языке). Архивировано из оригинала 23 июля 2012 года.
^ Lindigkeit R, Беме А, Eiserloh я, Luebbecke М, Wiggermann М, Эрнст л, Beuerle Т (октябрь 2009 г.). «Спайс: бесконечная история?». Международная криминалистическая экспертиза . 191 (1–3): 58–63. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2009.06.008 . PMID 19589652 .
^ a b c Рани Сагар Д., Берстон Дж. Дж., Вудхэмс С. Г., Чепмен В. (декабрь 2012 г.). «Динамические изменения эндоканнабиноидной системы в моделях хронической боли» . Философские труды Лондонского королевского общества. Серия B, Биологические науки . 367 (1607): 3300–11. DOI : 10,1098 / rstb.2011.0390 . PMC 3481532 . PMID 23108548 .
^ a b c "Отдел управления переадресацией DEA" . Архивировано из оригинала 3 августа 2010 года . Проверено 5 августа 2010 года .
^ «Годовой отчет EMCDDA 2010» (PDF) .
^ «Списки контролируемых веществ: временное включение четырех синтетических каннабиноидов в Список I» . Управление по контролю за утечками DEA . Проверено 11 марта 2014 .
^ «Окончательные решения и причины решений делегатов секретаря Министерства здравоохранения и старения» (PDF) . Департамент здравоохранения и старения . Правительство Австралии. Архивировано из оригинального (PDF) 4 июня 2012 года . Проверено 2 августа 2011 года .
^ a b «Стандарт ядов» . Федеральный регистр законодательства . Правительство Австралии. Октябрь 2015 г.
^ "Синтетический каннабис› Что они есть " . NZ Drug Foundation . Архивировано из оригинала на 2015-09-21 . Проверено 11 мая 2014 .
Сальвинорин A Также непрямые агонисты D 2 , такие как ингибиторы обратного захвата дофамина ( кокаин , метилфенидат ), высвобождающие агенты ( амфетамин , метамфетамин ) и прекурсоры ( леводопа ).
Усилители ГАМК А
CI-966
Эзопиклон
Иботеновая кислота
Мускимол ( Amanita muscaria )
Залеплон
Золпидем
Зопиклон
Ингалянты (смешанные MOA )
Алифатические углеводороды
Бутан
Бензин
Керосин
Пропан
Ароматические углеводороды
Толуол
Эфиры
Диэтиловый эфир
Энфлуран
Галоалканы
Хлорфторуглероды
Хлороформ
агонисты κOR
2-EMSB
Алазоцин
Бремазоцин
Буторфан
Буторфанол
Циклазоцин
Циклорфан
Ципренорфин
Дипренорфин
Энадолин
Геркинорин
Героин
HZ-2
Ибогаин
Кетазоцин
Леваллорфан
Левометорфан
Леворфанол
ЛПК-26
Метазоцин
Морфий
Налбуфин
Налмефене
Налорфин
Норибогаин
Оксилорфан
Пентазоцин
Феназоцин
Проксорфан
Рацеметорфан
Рацеморфан
Сальвинорин А
Спирадолин
Тифлуадом
U-50488
U-69,593
Ксорфанол
Онейрогены
Calea zacatechichi
Silene capensis
Галантамин
Другие
Glaucine
Изоаминил
Носкапин
Пукатеин
vте Модуляторы каннабиноидных рецепторов
Рецептор ( лиганды )
CB 1
Агонисты (в сокращении; подробнее см. Здесь ) : 2-AG.
2-AGE (эфир ноладина)
11-гидрокси-THC
α-амирин · β-амирин
AB-CHMINACA
AM-1172
AM-1220
AM-1221
AM-1235
AM-2201
AM-2232
Анандамид
Арванил
AZ-11713908
Каннабинол
CB-13
CP 47,497
CP 55 940
Диметилгептилпиран
ДЭА
ЭКГ
EGCG
Эпикатехин
Галлокатехол (галлокатехин)
Хонокиол
HU-210
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-073
Кавайн
L-759,633
Левонантрадол
Menabitan
Nabilone
Набитан
НАДА
О-1812
Олеамид
Pravadoline
Сериноламид А
THC (дронабинол)
UR-144
ВЫИГРАТЬ 55,212-2
Янгонин
Антагонисты: AM-251
AM-6545
Каннабидиол
Каннабигерол
Дринабант
Фалькаринол (каротатоксин)
Гемопрессин
Ибипинабант
LY-320,135
МК-9470
НЕСС-0327
О-2050
Отенабант
PF-514273
PipISB
Римонабант
Розонабант
Суринабант
Таранабант
THCV
TM-38837
ВЧСР
Виродамин
Антитела: Бризантин (Бризантин)
Dietressa (Диетресса)
Неизвестно / несортировано: MAFP
CB 2
Агонисты: 2-АГ
2-AGE (эфир ноладина)
3,3'-дииндолилметан
4-O-Methylhonokiol
α-амирин · β-амирин
A-796,260
A-834 735
А-836 339
AM-1172
AM-1221
AM-1235
AM-1241
AM-2232
Анандамид
AZ-11713908
Каннабинол
Кариофиллен
CB-13
CBS-0550
CP 55 940
GW-405 833 (L-768 242)
GW-842,166X
HU-308
JTE 7-31
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-73
JWH-133
L-759,633
L-759,656
Ленабазум (анабазум)
Магнолол
МДА-19
Набитан
НАДА
Олоринаб (APD-371)
PF-03550096
С-444,823
SER-601
Сериноламид А
UR-144
Тедалинаб
THC (дронабинол)
THCV
Тетрагидромагнолол
Виродамин
Антагонисты: 4-O-метилхонокиол.
AM-630
БМЛ-190
Каннабидиол
Хонокиол
JTE-907
СР-144,528
ВЫИГРАТЬ 54 461
ВЫИГРАТЬ 56,098
NAGly ( GPR18 )
Агонисты: ненормальный каннабидиол
ACPA
AM251
Анандамид
Каннабидиол
NADGly
THC (дронабинол)
О-1602
Антагонисты: PSB-CB5
О-1918
GPR55
Агонисты: 2-AGE (ноладиновый эфир).
2-АЛПИ
Аномальный каннабидиол
AM-251
CID1011163
CID1252842
CID1792579
CP 55 940
GSK-494581A
Лизофосфатидилинозитол
МЛ-184
МЛ-185
МЛ-186
О-1602
Олеоилэтаноламид
Пальмитоилэтаноламид
THC (дронабинол)
Антагонисты: каннабидиол.
CID-16020046
МЛ-191
МЛ-192
МЛ-193
О-1918
PSB-SB-487
PSB-SB-1202
PSB-SB-1203
Тетрагидромагнолол
GPR119
Агонисты: 2-олеоилглицерин.
Анандамид
APD668
AR-231 453
AS-1269574
MBX-2982
N-олеоилдопамин
Олеоилэтаноламид
Ольванил
ПСН-375 963
ПСН-632,408
Несортированный
Агонисты: Ревосимелин
Транспортер ( модуляторы )
eCBT
Ингибиторы: 5'-DMH-CBD.
AM-404
AM-1172
Арахидоноил серотонин
Арванил
Каннабидиол
Guineensine
LY-2183240
О-2093
ОМДМ-2
Парацетамол (ацетаминофен)
SB-FI-26
UCM-707
УРБ-597
ВДМ-11
WOBE490
WOBE491
WOBE492
Фермент ( модуляторы )
FAAH
Ингибиторы: 4-нонилфенилбороновая кислота.
AACOCF 3
AM-404
Арахидоноил серотонин
BIA 10-2474
Биоханин А
Геништейн
IDFP
JNJ-1661010
JNJ-42165279
JZL-195
Кемпферол
LY-2183240
MAFP
Пальмитоилизопропиламид
Парацетамол (ацетаминофен)
ПФ-3845
PF-04457845
ПФ-750
SA-47
SA-57
ТАК 21д
TC-F 2
UCM710
УРБ-597
Активаторы: PDP-EA
МАГЛ
Ингибиторы: ABX-1431
IDFP
JJKK 048
JW 642
JZL-184
JZL-195
JZP-361
KML 29
MAFP
MJN110
NAM
Пристимерин
УРБ-602
ABHD6
Ингибиторы: JZP-169
JZP-430
КТ182
КТ185
КТ195
КТ203
LEI-106
ML294
ML295
ML296
UCM710
WWL-70
ABHD12
Ингибиторы: бетулиновая кислота.
Маслиновая кислота
MAFP
Олеаноловая кислота
Орлистат (тетрагидролипстатин)
Урсоловая кислота
Другие
Прекурсоры: фосфатидилэтаноламин
НАПЕ
Диацилглицерин
Прочие: 2-PG (напрямую усиливает активность 2-AG в отношении рецептора CB 1 )