Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Jimscaline ( C- (4,5,6-trimethoxyindan-1-ил) метанамин ) является конформационно -ограниченных производным от кактуса -derived галлюциноген мескалин , который был обнаружен в 2006 году группой специалистов Университета Пердью под руководством Дэвида Э. Николс . Он действует как мощный агонист для 5-HT 2A и 5-HT 2C рецепторов с более активным ( R ) - энантиомер , имеющий K I 69 нМ на человека 5-НТ рецептора и примерно в три раза выше активности мескалина в экспериментах по замене лекарств на животных. [1] Это открытие, что боковая цепь фенэтиламиновых галлюциногенов может быть ограничена для образования хиральных лигандов с повышенной активностью, привело к более поздней разработке сверхмощного производного бензоциклобутена TCB-2 . [2] [3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. McLean TH, Chambers JJ, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh D, Nichols DE (июль 2006 г.). «C- (4,5,6-триметоксииндан-1-ил) метанамин: аналог мескалина, созданный с использованием модели гомологии рецептора 5-HT2A». Журнал медицинской химии . 49 (14): 4269–74. CiteSeerX  10.1.1.690.1860 . DOI : 10.1021 / jm060272y . PMID  16821786 .
  2. McLean TH, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Gallardo-Godoy A, Nichols DE (сентябрь 2006 г.). «1-Аминометилбензоциклоалканы: конформационно ограниченные галлюциногенные аналоги фенэтиламина как функционально селективные агонисты рецептора 5-HT2A». Журнал медицинской химии . 49 (19): 5794–803. CiteSeerX 10.1.1.688.9849 . DOI : 10.1021 / jm060656o . PMID 16970404 .  
  3. Перейти ↑ Braden MR (2007). На пути к биофизическому пониманию действия галлюциногенов (кандидатская диссертация). Университет Пердью. ProQuest 304838368 .