Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Литий оротат
Литий-оротат-2D-скелет.png
Литий-оротат-from-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМонография
Пути
администрирования		Устный
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.023.711 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 5 H 3 Li N 2 O 4
Молярная масса162,03  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • [Li +]. O = C ([O -]) \ C1 = C \ C (= O) NC (= O) N1
  • InChI = 1S / C5H4N2O4.Li / c8-3-1-2 (4 (9) 10) 6-5 (11) 7-3; / h1H, (H, 9,10) (H2,6,7,8 , 11); / q; + 1 / п-1 ☒N
  • Ключ: IZJGDPULXXNWJP-UHFFFAOYSA-M ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Литий оротат (С 5 Н 3 LiN 2 O 4 ), представляет собой соль из оротовой кислоты и лития . Он доступен в виде моногидрата LiC 5 H 3 N 2 O 4 · H 2 O. [1] В этом соединении литий нековалентно связан с ионом оротата , а не с карбонатом или другим ионом, и, как и другие соли, диссоциируют в растворе с образованием свободных ионов лития. Он продается как пищевая добавка., хотя в период 1973–1986 годов практически не исследовались для лечения определенных заболеваний, таких как алкоголизм [2] и болезнь Альцгеймера .

Хотя оротат лития способен поставлять литий в организм, как карбонат лития и другие соли лития, нет систематических обзоров, подтверждающих эффективность оротата лития, и он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения любое заболевание.

Эффективность [ править ]

В 1973 году Нипер сообщил, что оротат лития содержит 3,83 мг элементарного лития на 100 мг, а карбонат лития содержит 18,8 мг элементарного лития на 100 мг [3]. Нипер продолжал утверждать, что литий не растворяется из носителя оротата, пока он не пройдет через гематоэнцефалический барьер ; однако исследование 1976 года показало, что концентрации лития в мозгу крыс статистически не различались между эквивалентными дозами лития из оротата лития, карбоната лития или хлорида лития. [4]Однако другое исследование, проведенное в 1978 году, показало, что через восемь часов после внутрибрюшинной инъекции концентрации лития в мозге крыс были значительно выше после оротата лития, чем после карбоната лития. В то время как небольшое количество лития в сыворотке оставалось через 24 часа после инъекции 2 · 0 м экв / кг карбоната лития, две трети 2-часовой концентрации лития в сыворотке присутствовали через 24 часа после оротата лития. Кроме того, 24-часовая концентрация лития в мозге после оротата лития была примерно в три раза выше, чем после карбоната лития. Эти данные предполагают возможность того, что более низкие дозы оротата лития, чем карбонат лития, могут достичь терапевтических концентраций лития в головном мозге и относительно стабильных концентраций в сыворотке. [5]Это исследование было опровергнуто годом позже другим исследованием, которое повторило эксперимент и показало, что более высокие концентрации в головном мозге могли быть объяснены снижением функции почек у крыс, получавших оротат лития. [6] Сторонники оротата лития с тех пор раскритиковали результаты, сославшись на тот факт, что доза оротата лития, используемая в исследовании, находилась в токсическом диапазоне.

Фармакокинетика оротата лития в человеческом мозге плохо документирована, и нет известного механизма, с помощью которого ионы оротата могут изменять фармакокинетику диссоциированных ионов лития. Основные медицинские исследования оротата лития не проводились с 1980-х годов из-за его патентного статуса и широкой доступности карбоната лития. Как указывалось ранее, потребление лития оказывается эффективным даже в низких дозах, и этим можно объяснить заявленную эффективность оротата лития. [7] [8] [9]

Безопасность [ править ]

Безопасность оротата лития остается под вопросом. Обеспокоенность возникла в медицинской литературе после описания случая пациента, которому потребовалась медицинская помощь после передозировки добавки оротата лития. [10] [11] [12]

Оротовая кислота может быть мутагенной в очень высоких дозах 50 мг / кг в соматических клетках млекопитающих. [13] Он также оказывает мутагенное действие на бактерии и дрожжи. [14]

См. Также [ править ]

  • Литий (лекарство)
  • Карбонат лития
  • Цитрат лития
  • Лития аспартат

Ссылки [ править ]

  1. ^ Инна Бах; Отто Камбергер; Хуберт Шмидбаур (1990). «Оротатные комплексы. Синтез и кристаллическая структура моногидрата оротата (- I) лития и бис [оротата (- I)] октагидрата магния». Chemische Berichte . 123 (12): 2267–2271. DOI : 10.1002 / cber.19901231207 .
  2. ^ Сартори HE (1986). «Литий оротат в лечении алкоголизма и родственных состояний». Алкоголь . 3 (2): 97–100. DOI : 10.1016 / 0741-8329 (86) 90018-2 . PMID 3718672 . 
  3. ^ Нипер, Ханс Альфред (1973), «Клиническое применение оротата лития. Двухлетнее исследование» , Agressologie , 14 (6): 407–11, PMID 4607169 
  4. ^ Смит Д.Ф. (апрель 1976 г.). «Литий оротат, карбонат и хлорид: фармакокинетика, полидипсия и полиурия у крыс» . Британский журнал фармакологии . 56 (4): 399–402. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1976.tb07449.x . PMC 1666891 . PMID 1260219 .  
  5. ^ Клинг, Митчел А .; Мановиц, Пол; Поллак, Ирвин В. (сентябрь 1978 г.). «Концентрация лития в мозге и сыворотке крыс после острых инъекций карбоната и оротата лития». Журнал фармации и фармакологии . 30 (1): 368–370. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1978.tb13258.x .
  6. ^ Смит, Д. Ф.; Скоу, М. (март 1979 г.). «Функция почек и концентрация лития у крыс, получивших инъекцию оротата лития или карбоната лития». Журнал фармации и фармакологии . 31 (3): 161–163. PMID 34690 . 
  7. ^ Alevizos B, Alevizos E, Leonardou A, Зервас I (2012). «Увеличение низких доз лития при депрессии, резистентной к венлафаксину: открытое исследование». Psychiatrike . 23 (2): 143–8. PMID 22796912 . 
  8. Перейти ↑ Nunes MA, Viel TA, Buck HS I (2013). «Лечение микродозами лития стабилизировало когнитивные нарушения у пациентов с болезнью Альцгеймера». Текущее исследование болезни Альцгеймера . 10 (1): 104–7. DOI : 10.2174 / 156720513804871354 . PMID 22746245 . 
  9. ↑ Berger GE, Wood SJ, Ross M, Hamer CA, Wellard RM, Pell G, Phillips L, Nelson B, Amminger GP, Yung AR, Jackson G, Velakoulis D, Pantelis C, Manji H, McGorry PD I (2012). «Нейропротекторные эффекты низких доз лития у лиц с ультравысоким риском психоза. Продольное исследование МРТ / МРС». Текущий фармацевтический дизайн . 18 (4): 570–5. DOI : 10.2174 / 138161212799316163 . PMID 22239590 . 
  10. Перейти ↑ Balon, R (февраль 2013 г.). «Возможные опасности« пищевая добавка «оротат лития» ». Анналы клинической психиатрии . 25 (1): 71. PMID 23376874 . 
  11. ^ Pauze, DK; Brooks, DE (июнь 2007 г.). «Литиевая токсичность от биологически активной добавки в Интернете» . Журнал медицинской токсикологии . 3 (2): 61–2. DOI : 10.1007 / bf03160910 . PMC 3550087 . PMID 18072162 .  
  12. ^ Kwan, D .; Beyene, J .; Шах, П.С. (1 ноября 2009 г.). «Неблагоприятные последствия покупки в Интернете фармакологических агентов или пищевых добавок». Журнал фармацевтических технологий . 25 (6): 355–360. DOI : 10.1177 / 875512250902500602 .
  13. ^ «Невозможно доказать, что витамин B13 безопасен, - утверждает EFSA» . nutraingredients.com . Проверено 8 октября 2018 .
  14. ^ Оротовая кислота MSDS

Внешние ссылки [ править ]

  • Спросите статью эксперта по психическому здоровью о оротате лития Рона Пайса, доктора медицины, профессора клинической психиатрии в Университете Тафтса